Isoniazid

Läkemedel "INH" är en av de mest effektiva medlen för att bekämpa patogener sådana allvarliga sjukdomar som tuberkulos, oberoende av formen och placeringen av den slutliga. Men tuberkulos anses vara en av de vanligaste infektionssjukdomarna i världen som påverkar både djur och människor. Och du kan fånga sjukdomen på olika sätt: i luften under en verbal kommunikation med den sjuke eller hitta honom i omedelbar närhet, medan man äter kött från drabbade djur eller förorenade livsmedel, genom direkt kontakt med en bakteriell infektion i livmodern.

Om det inte finns vaccination eller vaccination utan att ta kontraindikationer, blir tuberkulos inte svårt, men att bli av med det är mycket svårare. Det är där Isoniazid kommer till undsättning.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Isoniazid

I de flesta fall täcker tuberkulos luftvägarna, föredrar lungor, bronkier, pleura.

Behandla "Izoniazitom" visas i någon aktiv form av tuberkulos: dissiminirovannoy, miliär, fokal, infiltrativ, mullrande, fibro-cavernous, cirrotisk, när kaseös lunginflammation och tuberculoma (kaseös tuberkulos).

Något mindre ofta påverkar tuberkulos leder och ben i ryggraden. I vissa fall, läkare diagnostisera andra typer av tuberkulos, som påverkar mag-tarmkanalen organ (främst tunntarmen och "blind" tarm), urogenitala systemet (njurar, urinvägarna, könsorgan), hjärnan och det centrala nervsystemet (han hjärnan och ryggmärgen, hårt skal av hjärnan när det sägs att tuberkulös meningit utvecklas), ögon, hud, lymfkörtlar. I dessa fall kan behandling med detta läkemedel också ordineras.

Indikationer för användning av läkemedlet "Isoniazid" betraktas som olika former i vilka tuberkulos kan uppstå. Det kan vara både primärt (under infektion i kroppen) och sekundär (komplikation av redan existerande patologi) infektion, akut och kronisk aktiv form av patologi, öppen och sluten tuberkulos.

Isoniazid används för förebyggande ändamål:

• För att förhindra sjukdomen hos personer som var tvungna att kontakta aktiva TB-patienter med patienter,
• Om det finns en positiv reaktion på tuberkulin i form av rodnad och förtätning efter ympning större än 5 mm, och röntgenstrålen bekräftar närvaron av en icke-progressiv process,
• Om svaret på ett tuberkulostest hos barn under 4 år är större än 1 cm och det finns möjlighet till ytterligare utveckling av inflammationsprocessen i lungorna eller andra organ.

För behandling av tuberkulos föreskrivs läkemedlet oftast som en del av komplex terapi. Om det finns en blandad infektion, läggs antibiotika och andra läkemedel till anti-tuberkulosläkemedel.

Ibland används Isoniazid för andra ändamål, till exempel för destruktion av hundar. Detta beror på det faktum att preparatet i höga doser har en hög toxisk effekt.

[6], [7], [8],

Släpp formulär

Den huvudsakliga aktiva substansen i preparatet "Isoniaad" är ett vitt pulver med en bitter eftersmak och samma namn, som har en selektiv effekt på bakterierna som orsakar tuberkulos.

Det finns följande former av frisättning av anti-TB-medicinen Isoniazid:

• Tabletter med en dos av 100, 200 och 300 mg
• 10% isoniazidlösning i ampuller (volym 5 ml)
• Substanspulver för beredning av lösning.

Tabletter med varierande dos innehåller isoniazid plus excipienter (ytaktivt polysorbat 80, stearat kalcium, krospovidon, förbättra lösliga tabletter. KROKHMAL kartoflny) packad med 10 enheter till blåsor, som kan vara placerade i en kartong (5 till 100 blåsor per ).

I försäljning är det möjligt att träffas och tabletter "Izoniazid" i en mörk burk (antal tabletter - 100 st.).

Injektionslösningen innehåller 500 mg av den aktiva beståndsdelen. I hjälpämnets roll är vatten för injektion. Framställd i kartonger med 10 ampuller vardera.

Pulver för beredning av lösningen är inte avsedd för hemmabruk. Den är förpackad i stora polyetenposer. Väskans nettovikt med pulver är 25 eller 50 kg.

På apoteket kan du köpa tabletter och injektioner. Men för detta behöver du recept från läkaren med sin underskrift och stämpel samt stämpeln hos den medicinska och förebyggande institutionen.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodynamik

"Isoniazid" är ett populärt botemedel mot tuberkulos baserat på isonikotinsyraderivatet.

Den skyldige för utveckling av olika former och typer av tuberkulos är mykobakterium (Mycobacterium tuberculosis). Det är med avseende på denna typ av bakterier att läkemedlets aktiva substans visar bakteriedödande verkan, medan den tillhör andra mikroorganismer neutralt. Kemoterapeutisk verkan mot andra smittämnen är dåligt uttryckt.

Isoniazid ägnar särskild uppmärksamhet åt mykobakterier, som befinner sig i ett tillstånd av aktiv reproduktion, vilket sker genom att dela celler. Det antas att läkemedlet negativt påverkar syntesen av mykolsyra, vilka utgör beståndsdelar i bakteriecellväggen, vilket leder till att mikroorganismerna förloras.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetik

Isoniazid kännetecknas av nästan fullständig absorption efter intag i matsmältningsorganet med peroral administrering. Det faller lätt i alla typer av vävnader och kroppsvätskor, och har också en unik förmåga att tränga in i den skyddande (hemato-nencefala) barriären i hjärnan, som har en bakteriedödande effekt mot bakterier som tränger in i hjärnan.

Innan den maximala koncentrationen av läkemedlet uppnås ska blodplasman övergå från 1 till 4 timmar tabletter, och dess effekt på patogena mikroorganismer efter en enstaka dos kan variera från 6 till 24 timmar.

Metaboliserad isoniazid i levern genom acetylering. I detta fall bildas inaktiva ämnen. Läkemedlet utsöndras från kroppen huvudsakligen av njurarna. Halveringstiden för drogen är:

• med snabb metabolism, som är en fysiologisk egenskap hos patienter, från en halvtimme till en och en halv timme,
• vid en långsam - i storleksordningen 2-5 timmar,
• svårt nedsatt njurfunktion kan nå 6 och till och med 7 timmar.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dosering och administrering

Introduktionen av preparatet "Isoniazid" kan genomföras på olika sätt:

• oral (tabletter för intern administrering),
• intravenöst
• intramuskulärt
• genom inandning
• intracavernös metod, när lösningen levereras direkt till det drabbade området, där nekrotiska processer observeras.

Val av en effektiv metod hanteras av den behandlande läkaren. Han bestämmer också den effektiva dosen av läkemedlet såväl som varaktigheten av den terapeutiska kursen, baserat på sjukdomens allvarlighetsgrad, patientens tillstånd och ålder.

Syfte och korrigering dos utföres med särdragen hos patienten, vilket beror på snabb eller långsam eliminering av isoniazid genom blod och urin, och därför kan kräva en dosökning eller flertal doser.

Doseringen beror också på administreringssättet för läkemedlet och beräknas utifrån patientens kroppsvikt.

Behandling med tabletter för oral administrering. Den rekommenderade genomsnittliga dagsdosen för vuxna patienter är 15 mg per kg kroppsvikt. Med denna dos ska läkemedlet tas en gång var 2-3 dagar. Ibland föreskrivs det dagliga intaget av tabletter i en maximal daglig dos på 300 mg.

För barn kan en effektiv daglig dos variera från 20 till 40 mg per kg kroppsvikt, förutsatt att läkemedlet tas 2 eller 3 gånger i veckan. Om läkemedlet tas dagligen blir den dagliga dosen 10-20 mg.

Inträdesfrekvensen kommer att bero på metabolismen av isoniazid i levern. Behandlingsförloppet är ganska långt, det kan nå 6 månader.

Förebyggande av tuberkulos utförs endast med hjälp av tabletter. Den rekommenderade dagliga dosen är 5-10 mg per 1 kg av patientens vikt. Tabletterna tas en eller två gånger om dagen.

Om patienten inte kan använda orala medel med aktiva former av tuberkulos, exempelvis i samband med gastrointestinala patologier, föreskrivs han intravenös eller intramuskulär injektion. Injektionsmetod för läkemedelsbehandling rekommenderas för behandling av vuxna patienter med olika typer och former av tuberkulos, men det är inte uteslutet vid behandling av små patienter.

Den effektiva enstaka dosen för intramuskulär administrering för vuxna är 5 mg per 1 kg kroppsvikt. Injektionerna ska utföras en gång om dagen.

Ett annat behandlingsschema är möjligt när injektioner görs en gång var 2-3 dagar. Då är en enstaka dos redan 15 mg per kilo av patientens vikt.

För barn kommer en effektiv enstaka dos att vara från 20 till 40 mg per kilogram (för regimen en gång var 2-3 dagar) och 10 till 20 mg (för daglig intag en gång om dagen).

Intravenös introduktion av läkemedlet "Isoniazid" indikeras i de framväxande formerna av lungtubberkulos med ökad infektionsnivå. Den dagliga dosen för vuxna är 10-15 mg per 1 kg kroppsvikt. Efter administrering av läkemedlet rekommenderas patienten att stanna i sängen i ca 1-1½ timmar.

För intrakavemös injektion under former av lungtuberkulos att bilda nekrotiska regioner, och som förberedelse för kirurgiskt ingrepp genom att använda samma 10% lösning av läkemedlet, som för in / in / m injektioner. Den effektiva dosen är 10-15 mg per kg kroppsvikt hos patienten.

Inandning 10% lösning görs dagligen. Den dagliga dosen kommer samtidigt att vara 5-10 mg per 1 kg vikt. Den dagliga dosen rekommenderas ibland att delas upp i två uppdelade doser.

För att minska manifestationerna av biverkningar, genomförs parallellt med introduktionen av "Isoniazid" terapi "Pyridoxin" (60-100 mg) och glutaminsyra (1-1,5 g per dag).

Behandlingsförloppet varar vanligtvis från 1 till 6 månader, förebyggande kurs - ca 2 månader.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Använd Isoniazid under graviditet

Användning av preparatet "Izoniazid" under graviditet innebär att läkemedlet tas i begränsad dos (högst 10 mg per 1 kg av den framtida moderens kroppsvikt) och strikt enligt doktorns indikationer. Att överskrida dosen är fylld med berusning av fostret i livmodern, vars konsekvenser kan vara de mest olika, men otvetydigt obehagliga.

Kontra

Det är förbjudet att utföra tuberkulossterapi med Isoniazid om patienten har följande patologier:

• Uttryckta former av kärlskleroskleros, där deponering av skadligt kolesterol i lumen i artärerna observeras
• Olika seriösa leverpatologier, inklusive fall av toxisk hepatit som tidigare inträffade
• Allvarlig njurinsufficiens
• Förekomsten i patientens historia av konvulsiva anfall eller epilepsi
• Barns ryggradslamning, känd för många som polio

Doseringen av läkemedlet är begränsad i sådana sjukdomar som

• Hypertoni (stabilt höga blodtrycksvärden) 2 och 3 steg
• IBS
• Bronkial astma
• Destruktion (cirros) i levern
• Akut stadium av eksem
• Olika patologier av de visuella och perifera nerverna
• psoriasis
• Vanlig ateroskleros
• Myxedema, eller slemödem, vilket är det sista skedet av sköldkörtelns insufficiens
• Och även på scenen av dekompenserat lunghjärtat.

Använd inte läkemedlet som en injektionsvätska, lösning med inflammation i venös kärlväggen (flebit).

Läkemedlet ges inte om patienten har överkänslighet mot de enskilda komponenterna.

Graviditet och barns ålder är inte kontraindikationer för användningen av ett antituberkulöst läkemedel.  

[25], [26], [27], [28],

Bieffekter Isoniazid

Terapi med Isoniazid är inte alltid molnfri. Ibland finns det olika biverkningar hos kroppens organ och system.

Kardiovaskulärt system kan reagera på introduktionen av läkemedlet:

• ökat blodtryck, inklusive lungtryck,
• hjärtsmärtor,
• ökad hjärtfrekvens,
• symptom på angina pectoris,
• förstärkning av ischemiska processer i hjärtmuskeln.

Nervsystemet kan ge sina symtom i form av:

• berusning psykos,
• generaliserade krampanfall, karakteristiska för epilepsi,
• stickningar och domningar i olika delar av kroppen, förlamning av benen,
• smärta i huvudet och yrsel,
• flera lesioner av nerver på grund av förgiftning med användning av stora doser av läkemedlet,
• inflammation eller nedsatt funktion hos den optiska nerven,
• organisk hjärnskada av icke-inflammatorisk natur, kallad encefalopati,
• ökad excitabilitet,
• irritabilitet och sömnlöshet,
• perifer nervstoppning
• tillfällig partiell minnesförlust etc.

Från mag-tarmkanalen kan man förvänta sig följande obehagliga effekter:

• illamående tillsammans med kräkningar,
• torrhet i munnen slemhinnor,
• Hepatit, orsakad av läkemedlets toxiska effekt,
• ökad aktivitet hos vissa enzymer (ALT och AST) och ökad produktion av bilirubin,
• Den initiala symptomen på att utveckla hepatit,

Genitourinary system kommer att påminna dig:

• sällsynta fall av menorragi (kraftig menstruation) hos kvinnor,
• dysmenorré (svår ömhet medföljande menstruationsflöde),
• ökning och svullnad av bröstkörtlar hos kvinnor och män.

Det finns också olika modifieringar av sammansättningen och egenskaperna hos blod, hud allergiska reaktioner, feber, intermittenta muskelspasmer, manifesteras i form av spasmer, inflammation i venväggen när de administreras intravenöst, muskelsvaghet och andra.

[29], [30],

Överdos

Fenomenet överdosering av Isoniazid kan uppstå om behandlingen utförs i höga doser, oftast genom patientens eget fel, som tror att ökade doser kommer att påskynda återhämtningen.

Enkelt intag av stora doser kan orsaka utvecklingen av sådana patologier som:

• metabolisk acidos (ökad surhet i kroppen),
• svåra epileptiska anfall,
• koma.

Lätt förgiftning kommer att känna sig efter en halvtimme efter att ha tagit drogen i form av ökad hjärtfrekvens, illamående och kräkningar, yrsel och talproblem.

Vid akut berusning (20 mg eller mer per 1 kg vikt) kommer dess manifestationer att uppträda omedelbart i form av epileptiska anfall.

I detta fall observeras följande reaktioner: en ökning av kroppstemperaturen, blodtrycksfall, utseende av aceton i urinen, ökat blodsocker och urin, njursvikt, psykos, ataxi, hallucinationer.

I allvarliga fall sker koma i en period av 1 till 1,5 dagar.

Vid långvarig behandling vid maximala doser sker en kronisk överdosering, vilket leder till en minskning av antalet aktiva hepatocyter. Först uppträder det i form av en ökning av parametrarna för AST och ALT, och i vissa fall diagnostiseras det utvecklingen av hepatit som påverkar levern.

Det är inte uteslutet även mot bakgrunden av behandling med ökade doser och utseendet av andra patologier. Till exempel, optisk neurit med nedsatt visuell uppfattning eller polyneuropati som ett resultat av perifer nervskada. Det finns en polyneuropati förlust av känslighet hos händer och fötter, muskelsvaghet, ataxi.

Med mild förgiftning kan det bara vara nödvändigt att justera dosen av läkemedlet och tvätta magen med det efterföljande intaget av aktivt kol. Utvecklingen av medicinsk hepatit kräver att läkemedlet återkallas.

Om effekterna av berusning tydligt uttrycks och åtföljas av konvulsiva anfall används en störning i metabolismen av syror, koma, intravenöst natriumbikarbonat som ett första hjälpmedel. För att avlägsna rester av isoniazid från mag-tarmkanalen visas mottagning av enterosorbenter, i synnerhet aktivt kol.

Neurologiska symptom kräver annan behandling. För att minska den, använd "Pyridoxin" (både för förebyggande och behandling av överdosering) och bensodiazepiner ("Diazepam"). "Pyridoxin" administreras i samma dos som isoniazid. Om dosen av Isoniazid inte bestämdes, kommer dosen "Pyridoxin" för vuxna att vara mellan 5 och 10 mg (för barn - med en hastighet av 80 mg per 1 kg).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interaktioner med andra droger

Parallell administrering av paracetamol, enfluran och rifampicin med isoniazidbehandling kan öka de toxiska effekterna av dessa läkemedel på levern, vilket ökar risken för att utveckla hepatit. Denna kombination är särskilt farlig för patienter med olika leversjukdomar.

Men etanol kan accelerera ämnesomsättningen och öka hepatotoxiciteten hos isoniazid själv. De kan accelerera ämnesomsättningen och minska koncentrationen av isoniazid i blodet och glukokortikosteroiderna.

"INH" minskar ämnesomsättningen "teofyllin", "etosuximid," "fenytoin", "Karbamazepin", "alfentanil", bensodiazepinderivat, kumarin eller indandion och indirekta antikoaguleringsmedel, varvid deras koncentration i blodet och den medicinska verkan kan ökas markant. Detta ökar den toxiska effekten av droger.

Intaget av "Isoniazid" tillsammans med andra droger från tuberkulos ("Cycloseril", etc.) orsakar ömsesidig förstärkning av deras handlingar. Stärker den centrala funktionen av isoniazid och ett medel för behandling av alkoholberoende "Disulfiram".

"Isoniazid" kan minska koncentrationen till blodplasma "Ketokonazol" och öka innehållet av valproinsyra i blodet, vilket kräver dosjustering.

Med oral administrering kan antacida för att minska surheten i magsaft minska absorptionen av isoniazid.

"Pyridoxin", "Diazepam", "Tiamin" och glutaminsyra kan minska den neurotoxiska effekten av isoniazid.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Förvaringsförhållanden

Så tabletter och ukuporenny i burkar av mörkt glaspulver kan lagras vid rumstemperatur (inte över 25 grader) och helst bort från ljuset.

Men ampuller med en lösning kräver att lagringstemperaturen inte överstiger 10 grader. Håll dem också rekommenderade borta från solljus. 

Lösningar framställda av pulver lagras även vid temperaturer upp till 10 grader. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Hållbarhetstid

Tabellens hållbarhetstid på 6 år, förutsatt att de lagras ordentligt.

Ampulets hållbarhet är 2 år, förutsatt att den är lagrad korrekt.

Lösningsperioden för nyberedda Isoniazid-lösningar är endast 1-2 dagar.

[56], [57],