Farmadipin

Pharmadipin används som nödhjälp vid hypertensiv kris. I denna form ska läkemedlet inte användas för kursanvändning.

Indikationer Farmadipin

Det rekommenderas att applicera vid en kraftig ökning av blodtrycket - för att stoppa hypertensiva kriser.

Släpp formulär

Det finns tillgängligt i 5 ml eller 25 ml ampuller. Ett paket innehåller 1 flaska.

[1], [2]

Farmakodynamik

Pharmadipin har uttalat hypotensiva såväl som antianginal egenskaper. Det förhindrar intag av Ca-joner i kardiomyocyter och glattmuskelceller i perifera och kranskärlssärl genom långsamma potentiella beroende kalciumkanaler av cellmembran. Det hjälper till att slappna av släta vaskulära muskler och förutom att det eliminerar olika spasmer, vilket minskar styrkan av blodkärlens yttre motstånd och blodtryck efter en belastning, såväl som syrebehovet i myokardiet. Dessutom minskar det en viss aggregering av blodplättar och minskar minokardial kontraktilitet något.

Farmakokinetik

Efter oral intag absorberas väl från matsmältningssystemet. Biotillgänglighetsindikatorerna är 40-60%. Den terapeutiska effekten uppnås snabbt med en sublingual administreringsmetod - efter 5-10 minuter. Hög effektivitet når 30-40 minuter. Graden av absorption av läkemedlet beror inte på intag av mat.

Den hemodynamiska effekten varar ca 4-6 timmar. Cirka 90% av substansen nifedipin binder till plasmaproteinproteiner. Metabolism uppträder i levern och från kroppen utsöndras läkemedlet huvudsakligen i form av inaktiva utbytesprodukter. Den totala rengöringsfaktorn för nifedipin är 0,4-0,6 liter / kg / h. Halveringstiden organismens T1 / 2 är 2-4 timmar. Denna ränta kan öka cirka 2 gånger i äldre människor, och andra än hos patienter som lider av levercirros, eftersom de har observerat retardation process nifedipin klyvning. Därför bör du i sådana situationer sänka dosen och öka pausen mellan droger.

Nifedipin ackumuleras inte i kroppen. En liten del av läkemedlet kan passera genom moderkakan och blod-hjärnbarriären, och också komma in i mors mjölk.

Dosering och administrering

Vid ett kraftigt starkt höjt blodtryck kommer initialdosdosen för en vuxen att vara 3-5 droppar. (2-3,35 mg) och för den äldre patienten - högst 3 droppar. (2 mg) medan du håller läkemedlet under tungan eller slipper på en skiva socker eller brödsmulan och håller sedan i munnen. Om den önskade effekten inte kan uppnås, bör du öka dosen tills det finns förbättringar i patientens tillstånd. Vidare, när blodtrycksnivån höjs, ska denna dos tas som en guide.

Om nödvändigt (om blodtrycket stiger till ett värde av 190 till 100/220 till 110 mm. Av kvicksilver) disponibel dosering ibland tillåts att gradvis öka upp till 10-15 droppvis. (6,7-10 mg), med hänsyn till individuella förändringar i blodtrycket hos patienten.

[4]

Använd Farmadipin under graviditet

Under graviditeten är användningen av nifedipin förbjuden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Instabil angina;
• Allergisk reaktion på läkemedlets komponenter;
• Konditionen för kardiogen chock
• Akut stadium av hjärtinfarkt;
• Smalning av mitralventilen och aorta i svår form;
• Hypotension eller takykardi;
• Laktationsperiod
• Barn under 18 år.

Bieffekter Farmadipin

Om du följer medicinska rekommendationer kommer biverkningarna att vara obetydliga och kortlivade, och om de uppstår behöver du inte sluta använda droger.

Frekvent okontrollerad användning av läkemedlet kan leda till utveckling av biverkningar som är typiska för läkemedel som ingår i denna farmakologiska kategori.

Kardiovaskulärt system: ofta vasodilation och svullnad, ibland - hypotoni, ökad hjärtfrekvens, takykardi och även synkope.

CNS och PNS: huvudsakligen huvudvärk; mer sällan är migrän, en känsla av ångest, problem med sömn, tremor, yrsel och yrsel. Mycket sällan - ett tillstånd av upphetsning, kortvariga synproblem och förutom dysestesi, liksom parestesi.

Endokrina system: utveckling av hyperglykemi (detta faktum bör beaktas hos patienter med diabetes mellitus).

Digestion system: mestadels förstoppning; snarare sällan på grund av mycket höga doser observer - dyspepsi, flatulens, buksmärtor, illamående, kräkningar, en känsla av torrhet i munhålan, hyperplasi i tandköttet (i fallet med långvarig användning) och övergående ökning av leverenzymer.

Urinvägar: ibland dysuri eller polyuri.

Cirkulationssystem: leukopeni eller anemi eller trombocytopeni är sällsynt.

Allergier: ibland allergisk svullnad / ödem av Quincke (inklusive ödem i struphuvudet); sällan utslag på huden, klåda och nässelfeber; extremt sällsynt - anafylaktisk / anafylaktoid chock.

Övrigt: För det mesta dålig hälsa; ibland finns det nasal trafikstockning eller blödning från den, liksom erytem; sällan - muskelkramper, ödem i underbenet eller lederna, ospecifik smärta, dyspné, feber, impotens.

[3]

Överdos

Symtom på akut förgiftning nifedipin: utvecklingen av det mänskliga medvetandet, vilket kan resultera i koma, ett blodtrycksfall, takykardi eller bradykardi, ökad blodsockernivåer, metabolisk acidos, syrebrist, kardiogen chock, ofta tillsammans med lungödem.

Interaktioner med andra droger

Nifedipin medan användningen av receptorantagonister AT-1 nervändar och andra kalciumantagonister, diuretika, ACE-hämmare och FDE5 grupper, alfa-adrenerga blockerare, alfa-metyldopa, och P-blockerare kan öka deras antihypertensiva egenskaper.

Vid samtidig användning med p-blockerare, förutom att öka styrkan av den antihypertensiva effekten, finns det ibland en risk för hjärtsvikt.

Diltiazem minskar graden av utsöndring av nifedipin, så när det händer sänks dosen av nifedipin.

Amiodaron, tillsammans med kinidin, kan öka den negativa inotropa effekten av den aktiva läkemedelskomponenten. Ibland, när den kombineras med oral administrering av nifedipin med kinidin minskar mättnaden av den senare i blodplasma.

Samtidig användning av nifedipin med teofyllin, och förutom honom hjärtglykosider hos patienter ibland ökade nivåer av teofyllin och digoxin i blodplasman (det är därför du måste noga övervaka deras resultat).

Nifedipin bidrar till att öka nivån av blodsumermättnad med karbamazepin, liksom fenytoin. Kombinationen av nifedipin med cimetidin kan öka nivån av den första i blodplasman.

Rifampicin ökar aktiviteten av enzymer, vilket ökar nifedipinklyvningshastigheten, vilket minskar styrkan i de kliniska effekterna av nifedipin (så denna kombination är kontraindicerad).

Behandlingen med nifedipin bör slutföras 36 timmar före den planerade användningen av fentanyl. Nifedipin har god kompatibilitet med radiopaque kontraster.

Som en följd av samtidig användning av den aktiva beståndsdelen i Pharmadipin med magnesiumsulfat, administrerad intravenöst, kan en neuromuskulär överföringsstörning uppträda hos kvinnor under födseln.

Nifedipin klyvs av cytokrom P450 3A4, som ligger i tarm- och leverslimhinnan. Därför läkemedel som främjar eller förstärker undertryckandet av enzymsystemet, kan påverka effekten av den så kallade "första passagen" (genom oral entré) eller en reningsfaktor av nifedipin.

När de kombineras mottagning med nifedipin makrolidantibiotika (t.ex. Erytromycin), ämnen, HIV-proteashämmare (såsom ritonavir), azol-antimykotika (t ex ketokonazol), fluoxetin och nefazodon och förutom dem cimetidin med quinupristin eller dalfopristin och cisaprid också möjligt att öka mättnaden av den aktiva substansen plasmaläkemedels.

Eftersom valproinsyra på grund av avtagande enzymaktiviteten i plasma ökar mättnads liknande strukturen av nimodipin, nifedipin (en kalciumkanalblockerare) kan observeras också ökande mättnad av den första, tillsammans med ökad effektivitet inverkan.

Ticrolimus klyvs också av cytokrom hos P450 3A4-gruppen. Därför måste du, i vissa fall, ta den tillsammans med nifedipin, minska dosen. Vid appliceringen bör du också övervaka mättnaden av takrolimus i plasma och, om nödvändigt, minska dosen.

Grapefruktjuice hämmar aktiviteten av cytokrom P450 3A4-grupp, men användning i kombination med nifedipin orsakar en ökning i mättnadsnivån av ämnet i plasma och även förlänger varaktigheten av dess exponering (eftersom metabolismen processen bromsas upp när den första passagen eller sänka reningsförhållande). Som ett resultat, kan anti-hypertensiva egenskaperna hos läkemedlet att öka. Om du dricker grapefruktjuice regelbundet kan en liknande effekt varar i 3 dagar från dagen för senaste användning. Det är därför undvikas på grund av användningen av juice eller grapefrukt citrus till sist behandling med den aktiva substansen i läkemedel.

[5]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara läkemedlet på ett ställe som är stängt från solljus, torrt, otillgängligt för barn. Temperaturen i rummet bör inte överstiga 25 ° C.

Hållbarhetstid

Pharmadipin får användas i 3 år från förberedelsedagen.