Zonixem

Zonixem är ett läkemedel i kategorin ACE-hämmare.

Indikationer Zonixema

Den används under följande förhållanden:

• primär hypertoni (som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel);
• hjärtsvikt (som en del av kombinationsbehandling);
• förvärring av hjärtinfarkt hos individer med normal hemodynamik och inga tecken på kardiogen chock;
• njursjukdomar i samband med diabetes mellitus - för att minska albuminuri hos icke-insulinberoende patienter med förhöjt blodtryck.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tablettform, 14 stycken per blisterförpackning, i mängden 1, 2 eller 4 förpackningar per förpackning. En platta kan också innehålla 10 tabletter - en förpackning med sådana plattor är 2, 3 eller 6.

Farmakodynamik

Zonixem är en peptidyldipeptidaskomponenthämmare. Läkemedlet hämmar aktiviteten hos ACE, vilket är en katalysator för omvandlingen av angiotensin-1 till en vasokonstriktorpeptid, angiotensin-2 (det hjälper också till att stimulera frisättningen av aldosteron genom binjurebarken). Hämning av ACE-elementet orsakar en minskning av angiotensin-2-nivåerna, vilket minskar vasokonstriktoraktiviteten och frisättningen av aldosteron. Den senare processen kan provocera fram en ökning av serumkaliumvärden.

Lisinopril sänker blodtrycksvärdena – främst genom mekanismer som hämmar RAAS-aktiviteten. Denna komponent har en hypotensiv effekt även hos individer med hypertoni och låga reninvärden. ACE (kinas-2)-elementet är ett enzym som sänker bradykininnivåerna. Det är för närvarande okänt om ökade nivåer av bradykinin, som anses vara en potent vasodilatorpeptid, är viktiga för lisinoprils medicinska effekt.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Lisinopril är en mycket aktiv ACE-hämmare. Den innehåller inte sulfhydryl.

Sugning.

Efter oral administrering observeras serum Cmax-värden för lisinopril efter cirka 7 timmar. Hos patienter med exacerbation av hjärtinfarkt finns det en tendens till en liten fördröjning av den tid som krävs för att uppnå serum Cmax. Med hänsyn till urinåtervinning är den genomsnittliga volymabsorptionshastigheten för lisinopril cirka 25 % med individuella variationer (i intervallet 6–60 %) vid alla administrerade doser (5–80 mg).

Absolut biotillgänglighet minskar med cirka 16 % hos personer med hjärtsvikt. Närvaron av föda i mag-tarmkanalen påverkar inte absorptionsgraden av lisinopril.

Distributionsprocesser.

Lisinopril deltar inte i proteinsyntesen i blodserumet, förutom ACE, som cirkulerar i blodet. Tester på råttor visar att substansen passerar BBB dåligt.

Exkretion.

Läkemedlet deltar inte i metaboliska processer utan utsöndras oförändrat i urinen. Vid upprepad användning uppvisar substansen en ackumuleringshalveringstid på 12,6 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, en gång om dagen, vid ungefär samma tidpunkt. Födointag påverkar inte läkemedlets absorption.

Portionsstorleken väljs individuellt med hänsyn till patientens sjukdom och blodtrycksrespons.

Primär hypertoni.

I det initiala skedet bör en vuxen med förhöjt blodtryck som inte använder andra blodtryckssänkande läkemedel använda 10 mg av substansen per dag. I grund och botten är den effektiva underhållsdosen 20 mg en gång per dag.

Med hänsyn till blodtrycksvärdena kan dosen ökas till 40 mg per dag. Om den medicinska effekten är svag är det nödvändigt att komplettera behandlingen med ett annat blodtryckssänkande läkemedel.

Vid ökad dos är det nödvändigt att beakta att det måste gå 0,5–1 månad innan den blodtryckssänkande effekten har uppnåtts fullt ut.

Vid RVH eller hypertoni som observeras under tillstånd associerade med ökad aktivitet av RAAS.

Initialt är det nödvändigt att använda 2,5–5 mg av läkemedlet per dag, med noggrann övervakning av blodtryck, njurfunktion och serumkaliumnivåer. Storleken på underhållsdosen bestäms av blodtrycksnivån och väljs under ovanstående övervakning.

[ 6 ]

Använd Zonixema under graviditet

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet under graviditet. Om patienten konstateras vara gravid ska användningen av Zonixem omedelbart avbrytas (förutom i situationer där det är ett livsviktigt behov för kvinnan).

Användning av ACE-hämmare, inklusive lisinopril, under andra och tredje trimestern kan orsaka en negativ effekt på fostret med efterföljande död. Förekomsten av njursvikt, hyperkalemi eller hypotoni hos en gravid kvinna (från vecka 9-12) beror på den negativa effekten på fostrets njurfunktion. På grund av en minskning av fostervattenvolymen är fosterskador möjliga, vilket orsakar ansikts- och skallutvecklingsanomalier, problem med extremiteternas utveckling och intrauterin död. Det finns ingen information om negativa effekter på fostret vid administrering under första trimestern.

Om det finns ett absolut behov av att använda läkemedlet hos en gravid kvinna är det nödvändigt att övervaka fostrets utveckling med hjälp av ultraljud. Vid minskning av fostervattenvolymen bör användningen av läkemedlet avbrytas (såvida inte läkemedlet är absolut nödvändigt). Både läkaren och patienten bör vara medvetna om att en minskning av fostervattenvolymen sker i de fall där obotliga förändringar hos fostret redan har inträffat. Det är nödvändigt att informera patienten om möjligheten till en negativ effekt av läkemedlet på fostret.

Det nyfödda spädbarnet bör övervakas för att avgöra om hyperkalemi, hypotoni eller oliguri föreligger.

Det finns inga data om huruvida lisinopril kan utsöndras i bröstmjölk. Administrering av läkemedlet under amning är förbjuden.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet mot läkemedlets komponenter eller andra ACE-hämmare;
• en historia av Quinckes ödem, som utvecklats på grund av administrering av ACE-hämmare, såväl som i fall av Quinckes ödem som är idiopatiska eller ärftliga;
• stenos (av mitralisklaffen eller aortamynningen) som har hemodynamisk betydelse;
• hypertrofisk kardiomyopati åtföljd av obstruktion i utflödeskanalen;
• kardiogen chock;
• vid hemodynamik av instabil natur, efter en förvärring av hjärtinfarkt;
• stenos som påverkar artärerna inuti njurarna (1- eller 2-sidig);
• Conns syndrom.

Bieffekter Zonixema

Användningen av ett terapeutiskt ämne kan leda till vissa biverkningar:

• störningar associerade med hjärt-kärlsystemets aktivitet: ortostatisk kollaps utvecklas ofta. I sällsynta fall observeras ökad hjärtfrekvens, hjärtinfarkt, ortostatiska symtom (inklusive hypotoni) och takykardi;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk eller yrsel förekommer ofta. I sällsynta fall utvecklas stroke (kan vara förknippat med ett kraftigt blodtrycksfall hos personer med hög predisposition), humörsvängningar, en känsla av förvirring och parestesi;
• Störningar i samband med andningssystemet, mediastinum och bröstbenet: smärta i bröstbenet eller hosta uppträder ofta. I sällsynta fall utvecklas bronkial spasm;
• Mag-tarmkanalens lesioner: kräkningar, diarré eller illamående förekommer ofta. Muntorrhet, buksmärtor, kolestatisk eller hepatocellulär hepatit, samt pankreatit eller gulsot förekommer ibland. Quinckes tarmödem kan ibland förekomma;
• problem i samband med njurfunktion och urinvägar: ibland utvecklas akut njursvikt, proteinuri, anuri eller oliguri, såväl som uremi och njurdysfunktion;
• lesioner i subkutan vävnad och epidermis: utslag observeras ofta. I sällsynta fall registreras alopeci, klåda eller urtikaria med svettningar, och dessutom angioödem, som påverkar tungan med läpparna, och dessutom lemmarna, struphuvudet eller glottis, såväl som lemmarna;
• systemiska störningar: en känsla av svaghet uppträder ofta. Asteni utvecklas ibland;
• Störningar som påverkar mjölkkörtlarna och reproduktionssystemet: impotens observeras ibland.

Det finns tecken på utveckling av ett komplex av manifestationer, inklusive myalgi, artrit eller artralgi, feber, eosinofili, vaskulit, ökad ESR, leukocytos och ett positivt testresultat för antinukleär faktor. Ljuskänslighet, utslag eller andra dermatologiska tecken kan förekomma.

Vid överkänslighetsreaktion kan Quinckes ödem uppstå, vilket orsakar svullnad i läppar, struphuvud, ansikte, gom med tunga och extremiteter. Om sådana symtom utvecklas är det nödvändigt att omedelbart sluta använda lisinopril, och sedan ska patienten stå under medicinsk övervakning tills besvären helt försvinner.

[ 5 ]

Överdos

Tecken på ACE-hämmarförgiftning inkluderar cirkulationschock, njursvikt, sänkt blodtryck, elektrolytobalans, takykardi med hyperventilation, samt yrsel, bradykardi, hosta och ångest.

Om tecken på hypotoni uppstår bör symtomatiska åtgärder vidtas och vitala funktioner övervakas. Patienten placeras horisontellt med benen upphöjda.

Om vätskeförlust behöver ersättas bör koksaltlösning administreras intravenöst. Vitaltecken, blodtryck, blodkreatinin och elektrolyter bör övervakas och justeras vid behov.

Lisinopril kan utsöndras från den systemiska cirkulationen genom hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Diuretika.

När ett diuretikum används under behandling med Zonixem, förstärks vanligtvis den blodtryckssänkande effekten.

Hos individer som använder diuretika (särskilt de som precis har börjat använda dem) kan en kraftig blodtryckssänkning inträffa från det ögonblick läkemedlet administreras. För att minska risken för att utveckla tecken på hypotoni vid användning av Zonixem är det nödvändigt att avbryta administreringen av diuretikumet innan behandling med läkemedlet påbörjas.

Lisinopril bör användas med extrem försiktighet i kombination med liknande läkemedel.

Kaliumsparande diuretika, saltersättningar som innehåller kalium eller tillskott av grundämnet K.

Hyperkalemi kan förekomma vid diabetes mellitus, njursvikt och vid samtidig användning av kaliumsparande diuretika (t.ex. amilorid, spironolakton eller triamteren), kaliumtillskott eller kaliuminnehållande saltersättningar.

Användningen av de element som nämns i underrubriken, särskilt hos individer med nedsatt njurfunktion, kan framkalla en signifikant ökning av serumkaliumvärdena.

Vid användning av läkemedlet tillsammans med diuretika som framkallar kaliumförlust kan hypokalemi förstärkt av de senare förstärkas ytterligare. I detta avseende är kombinationen av sådana läkemedel endast tillåten efter bedömning av de möjliga konsekvenserna, samt under förutsättning att serumkaliumnivåerna och njurfunktionen ständigt övervakas.

[ 7 ], [ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Zonixem ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Zonixem kan användas i 3 år från läkemedlets lanseringsdatum.

Ansökan för barn

Zonixem ska inte användas inom pediatrik.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Iruzid, Liten N, Co-Diroton, samt Lisoretic med Lisinoton N.

[ 9 ]