Zopercin

Zopercin är ett verktyg som innehåller penicilliner i kombination med ämnen som saktar aktiviteten av p-laktamas. Det har ett stort antal antimikrobiella effekter.

Indikationer Zopercina

Den används för sådana brott:

• lesioner av de övre och övre delarna av luftvägarna (bland annat lunginflammation (sjukhus, såväl som VAP));
• infektion i urinröret (till exempel pyelonefrit)
• infektioner i bukhinnan (även med komplikationer) - cholecystit med peritonit, samt endometrit och inflammation i bäckenorganen (även hos 2-12-åriga barn);
• lesioner av mjukvävnadsben, epidermier och leder (detta inkluderar diabetisk fot);
• bakteriemi.

Kan ges till barn, såväl som vuxna med feber orsakad av neutropeni, som har utvecklats i samband med en infektion av bakteriell etiologi.

Släpp formulär

Utsläpp av substansen uppnås i form av ett lyofilisat för injektionsvätskor, inuti flaskorna med en kapacitet av 4,5 g.

Farmakodynamik

Detta antimikrobiella läkemedel innehåller ett komplex av 2 komponenter - piperacillin med tazobaktam. Kombinerar parametrarna för antibiotikumet och medlet som saktar ner effekten av p-laktamas.

Piperacillin är ett halvartat penicillin, som har en hög terapeutisk aktivitet, hämmar bakteriella egenskaper - saktar bildandet av cellmembran och bindning av cellmembran.

Tazobaktam är ett triazolylmetylpenicillansyraderivat. Det saktar ner p-laktamasas aktivitet och expanderar samtidigt piperacillinaktiviteten och förstärker dess effekt på stammar som är resistenta mot cefalosporiner med penicilliner.

Farmakokinetik

Sug.

Den injicerade läkemedlet når nästan omedelbart plasma Cmax-värden. Vid användning av 4 g piperacillin är dess indikatorer lika med 298 mcg / ml. Användningen av 0,5 g tazobaktam skapar ett Cmax-värde i plasma motsvarande 34 mikrogram / ml.

Distributionsprocesser.

Både piperacillin och tazobaktam är involverade i proteinsyntes. Siffrorna är cirka 30%.

Dessa komponenter distribueras snabbt inom det kvinnliga reproduktionssystemet (äggstockar med livmoder och äggledarrör), lungor, gall med gallblåsa, tarmslimhinna och intercellulär vätska. Tissue drug drug values är vanligtvis 50-100% jämfört med plasmanivåer.

Distributionsvolymen av läkemedelselement inuti cerebrospinalvätskan är låg (förutsatt att det inte finns någon inflammation i meninges).

Metaboliska processer.

Vid metabolism omvandlas piperacillin till dezetylmetabolismen, som har en svag mikrobiologisk effekt. Metabolismen av tazobaktam leder till bildandet av en enda metabolisk produkt som inte har mikrobiologisk aktivitet.

Utsöndring.

Med 1-tiden eller återanvändbar användning av läkemedlet hos volontärer var halveringstiden 0,7-1,2 timmar. Batchstorleken och infusionsvaraktigheten påverkar inte dessa värden. Halveringstiden för båda komponenterna ökade med minskande renal clearance.

Användningen av tazobaktam påverkade inte signifikant farmakokinetiska parametrar för piperacillin, och det minskade inte utsöndringsnivån för tazobaktam.

Ämnen utsöndras genom njurarna genom tubulatsekretion och filtrering av glomeruli. Piperacillin har snabb utsöndring, eftersom det är en icke-växlande komponent (68% utsöndras i urinen). I detta fall tazobactam med dess metaboliska produkter - genom njurarna med 80%.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras intravenöst, i form av ett infusionsförfarande som varar 20-30 minuter.

Varaktigheten av behandlingen och delens storlek väljs av den behandlande läkaren, med hänsyn till patientens tillstånd och svårighetsgraden av lesionen.

Den normala vuxna delen (ungdomar äldre än 12 år och personer som väger mer än 50 kg) med tillstånd som orsakats av akuta skador (följt av komplikationer) kan fluktuera från 4,5 g totalt för 1-brunnsinfusion (proceduren utförs 3 gånger per dag). När det gäller neutropeni administreras läkemedlet 4 gånger per dag (med 6 timmars intervall).

För äldre är dosjustering inte nödvändig. Vid lever- eller njurinsufficiens ändras delen med hänsyn till sjukdomsgraden av patologin (den kan reduceras till 8 g piperacillin per dag).

Barn i intervallet 2-12 år och väger mindre än 50 kg vid neutropeni, beräknas delen i förhållande upp till 90 mg / kg (totalt). Det måste administreras med 6 timmars intervall, i kombination med aminoglykosider (maximalt 4,5 g totalt, även med 6 timmars raster). Vid infektioner med komplikationer ökas dosen till totalt 112,5 mg / kg (högst 4,5 g); Förfarandet utförs med intervaller på 8 timmar.

[2]

Använd Zopercina under graviditet

Zopercin ska inte ordineras till gravida kvinnor, eftersom det inte finns några tillförlitliga uppgifter om säkerheten vid användning. Därför får det användas endast i situationer där de potentiella fördelarna med administrering är mer förväntade än sannolikheten för komplikationer.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, vilket bör sluta amma under behandlingen.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda vid intolerans mot cefalosporiner, penicilliner samt ämnen som saktar effekten av β-laktamas.

Bieffekter Zopercina

Ofta har patienter följande negativa symtom:

• gastrointestinal dysfunktion: anorexi, kräkningar, uppblåsthet, diarré eller diarré;
• tecken på allergi: eksem, dyspné, utslag, anafylaxi, rinnande näsa eller urtikaria;
• blodplätt, neutro eller leukopeni och anemi av hemolytisk natur;
• huvudvärk, kramper, arytmi, yrsel och dessutom frysningar, svår trötthet och takykardi.
• muskelsvaghet eller artralgi;
• candidiasis;
• manifestationer i injektionsområdet och en känsla av värme.

[1]

Överdos

Zopercinförgiftning kan utlösa potentiering av negativa symtom (till exempel anfall).

Symtomatiska ingrepp bör utföras (för att ta bort kramper, använda barbiturater eller diazepam) samt hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av probenecid med läkemedlet orsakar en förlängning av halveringstiden och en minskning av njurclearingen av båda komponenterna i Zopercin. Men detta faktum har ingen effekt på plasmavärdena för Cmax för en av läkemedlen.

På grund av bristen på fysisk kompatibilitet mellan aminoglykosider och β-laktamantibiotika in vitro är det förbjudet att blanda läkemedlet med aminoglykosider - dessa ämnen administreras separat (utspädning och upplösning av båda läkemedlen förekommer också separat).

Användning tillsammans med antikoagulantia för oral administration, heparin och andra läkemedel som kan påverka blodkoagulationssystemet (till exempel blodplättaktivitet), bör ske under konstant övervakning av koagulationsprovdata.

Piperacillin i kombination med vecuronium orsakar förlängning av blockaden av muskel- och nervaktivitet. På grund av en liknande effektprincip kan man förvänta sig att den neuromuskulära blockaden provocerad av vilken icke-polariserande muskelavslappnande substans som kan användas när man använder piperacillin. Detta bör beaktas när Zophercin är ordinerat under operationen.

Piperacillin kan minska utsöndringen av metotrexat, så för personer som använder metotrexat är det nödvändigt att övervaka dess serumindikatorer.

Påverkan på laboratorietestresultat.

Liksom vid användning av andra penicilliner kan med läkemedlet införa ett falskt positivt svar på närvaron av glukos i urinen (när detta bestäms med hjälp av reduktionsmetoden). Testning av närvaron av sockerarter som arbetar genom att använda enzymatiska glukosoxidasreaktioner bör utföras.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Zopercin måste bibehållas vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C. Den färdiga vätskan kan användas inom 24 timmar (om den finns i doser upp till 25 ° C) eller en 48-timmars klyfta (om läkemedlet hålls i kylskåp med indikatorer 2-8 ° C).

Hållbarhetstid

Zopercin kan användas inom en 2-årig period från den tidpunkt då den terapeutiska produkten tillverkas.

Ansökan om barn

Kan inte användas till spädbarn yngre än 2 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Aurotaz-P, Tazar med Piperacillin-Tazobaktam Teva och Tazpen.