Zopercin

Zopercin är ett läkemedel som innehåller penicilliner i kombination med substanser som hämmar aktiviteten hos β-laktamaser. Det har ett brett spektrum av antimikrobiella effekter.

Indikationer Zopercina

Det används för följande sjukdomar:

• lesioner i nedre och övre luftvägarna (inklusive lunginflammation (sjukhusförvärvad lunginflammation, såväl som lunginflammation i luftvägarna));
• infektioner i urinröret (t.ex. pyelonefrit);
• infektioner som påverkar bukhinnan (även med komplikationer) – kolecystit med peritonit, samt endometrit och inflammation i bäckenområdet (även hos barn 2–12 år);
• lesioner i ben med mjukvävnad, epidermis och leder (detta inkluderar diabetesfot);
• bakteriemi.

Det kan förskrivas till barn såväl som vuxna med feber orsakad av neutropeni som utvecklats i samband med en infektion av bakteriell etiologi.

Släpp formulär

Ämnet frisätts i form av ett frystorkat lyofilisat för injektionsvätskor, i injektionsflaskor om 4,5 g.

Farmakodynamik

Detta antimikrobiella läkemedel innehåller ett komplex av två komponenter - piperacillin med tazobaktam. Det kombinerar parametrarna för ett antibiotikum och en β-laktamashämmare.

Piperacillin är ett semi-artificiellt penicillin som har hög terapeutisk aktivitet, vilket hämmar bakteriella egenskaper - vilket saktar ner bildandet av cellmembran och bindningen av cellmembran.

Tazobaktam är ett derivat av triazolylmetylpenicillansyra. Det hämmar aktiviteten hos β-laktamaser och utvidgar samtidigt piperacillins aktivitetsområde och förstärker dess effekt på stammar som är resistenta mot cefalosporiner och penicilliner.

Farmakokinetik

Sugning.

Det administrerade läkemedlet når nästan omedelbart plasma-Cmax-värden. Vid användning av 4 g piperacillin är dess värden lika med 298 mcg/ml. Användning av 0,5 g tazobaktam skapar ett Cmax-värde i plasma lika med 34 mcg/ml.

Distributionsprocesser.

Både piperacillin och tazobaktam deltar i proteinsyntesen. Synteshastigheten är cirka 30 %.

Dessa komponenter distribueras snabbt inom det kvinnliga reproduktionssystemet (äggstockar med livmoder och äggledare), lungor, galla med gallblåsa, tarmslemhinna och intercellulär vätska. Vävnadsvärdena för LS är generellt 50–100 % jämfört med plasmanivåerna.

Distributionsvolymen för cerebrospinalvätskans element inuti cerebrospinalvätskan är låg (förutsatt att det inte finns någon inflammation i hjärnhinnorna).

Metaboliska processer.

Under metabolismen omvandlas piperacillin till en desetylmetabolisk produkt med en svag mikrobiologisk effekt. Tazobaktams metaboliska processer leder till bildandet av en enda metabolisk produkt som saknar mikrobiologisk aktivitet.

Exkretion.

Vid enstaka eller upprepade användningar av läkemedlet hos frivilliga var halveringstiden 0,7–1,2 timmar. Dosstorleken och infusionstiden påverkar inte dessa värden. Halveringstiden för båda komponenterna ökade med en minskning av njurclearance.

Användningen av tazobaktam påverkade inte piperacillins farmakokinetiska parametrar signifikant och minskade inte utsöndringshastigheten för tazobaktam.

Substanser utsöndras via njurarna via tubulär sekretion och glomerulär filtration. Piperacillin har snabb utsöndring eftersom det är en icke-utbytbar komponent (68 % utsöndras i urin). Samtidigt utsöndras tazobaktam med dess metaboliska produkter via njurarna med 80 %.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras intravenöst, i form av en infusionsprocedur som varar 20–30 minuter.

Behandlingstiden och dosstorleken väljs av den behandlande läkaren med hänsyn till patientens tillstånd och lesionens svårighetsgrad.

Standarddosen för vuxna (tonåringar över 12 år och personer som väger över 50 kg) för tillstånd orsakade av akuta lesioner (med komplikationer) kan variera, från totalt 4,5 g för 1 infusion (proceduren utförs 3 gånger per dag). Vid neutropeni administreras läkemedlet 4 gånger per dag (med 6 timmars intervall).

För äldre personer är dosjustering inte nödvändig. Vid lever- eller njursvikt justeras dosen med hänsyn till patologins svårighetsgrad (den kan minskas till 8 g piperacillin per dag).

För barn i åldern 2–12 år som väger mindre än 50 kg beräknas dosen vid neutropeni i ett förhållande på upp till 90 mg/kg (totalt); den ska administreras med 6-timmarsintervall, i kombination med aminoglykosider (maximalt 4,5 g totalt; även med 6-timmars uppehåll). Vid infektioner med komplikationer ökas dosen till totalt 112,5 mg/kg (maximalt 4,5 g); proceduren utförs med 8-timmarsintervall.

[ 2 ]

Använd Zopercina under graviditet

Zopercin bör inte förskrivas till gravida kvinnor, eftersom det inte finns tillförlitlig information om dess säkerhet. Därför är det endast tillåtet att användas i situationer där den möjliga nyttan av administreringen är större än sannolikheten för eventuella komplikationer.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, så amning bör avbrytas under behandlingen.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid intolerans mot cefalosporiner, penicilliner och substanser som hämmar effekten av β-laktamaser.

Bieffekter Zopercina

Patienter upplever ofta följande negativa symtom:

• gastrointestinal dysfunktion: anorexi, kräkningar, uppblåsthet, diarré eller lös avföring;
• tecken på allergi: eksem, dyspné, utslag, anafylaxi, rinnande näsa eller nässelutslag;
• trombocyt-, neutro- eller leukopeni, såväl som hemolytisk anemi;
• huvudvärk, kramper, arytmi, yrsel, och dessutom frossa, svår trötthet och takykardi;
• muskelsvaghet eller artralgi;
• candidiasis;
• manifestationer i injektionsområdet och en känsla av värme.

[ 1 ]

Överdos

Förgiftning med Zopercin kan framkalla en förstärkning av negativa symtom (till exempel kramper).

Det är nödvändigt att utföra symtomatiska åtgärder (för att lindra kramper används barbiturater eller diazepam), samt hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av probenecid och läkemedlet orsakar en förlängning av halveringstiden och en minskning av renal clearance för båda komponenterna i Zopercin. Men detta faktum har ingen effekt på plasma Cmax-värdena för något av läkemedlen.

På grund av bristande fysisk kompatibilitet mellan aminoglykosider och β-laktamantibiotika in vitro är det förbjudet att blanda läkemedlet med aminoglykosider - dessa substanser administreras separat (utspädning och upplösning av båda läkemedlen sker också separat).

Användning tillsammans med orala antikoagulantia, heparin och andra läkemedel som kan påverka blodets koagulationssystem (till exempel trombocyternas funktion) bör ske med konstant övervakning av koagulationstestdata.

Piperacillin i kombination med vekuronium orsakar förlängning av muskel- och nervblockad. På grund av den liknande verkningsprincipen kan man förvänta sig att neuromuskulär blockad inducerad av icke-polariserande muskelavslappnande medel kan förlängas av piperacillin. Detta bör beaktas vid förskrivning av Zopercin under operation.

Piperacillin kan minska utsöndringen av metotrexat, så serumnivåerna av metotrexat bör övervakas hos individer som använder metotrexat.

Påverkan på laboratorietestresultat.

Liksom med andra penicilliner kan ett falskt positivt svar på glukos i urinen (när det bestäms med reduktionsmetoden) uppstå när läkemedlet administreras. Sockertester som fungerar genom enzymatiska glukosoxidasreaktioner bör användas.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Zopercin ska förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C. Den färdigberedda vätskan kan användas inom en 24-timmarsperiod (om den förvaras vid temperaturer upp till 25 °C) eller en 48-timmarsperiod (om läkemedlet förvaras i kylskåp vid temperaturer på 2-8 °C).

Hållbarhetstid

Zopercin kan användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Ansökan för barn

Använd inte till spädbarn under 2 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Aurotaz-R, Tazar med piperacillin-tazobaktam Teva och Tazpen.