Zoltan

Zolta är ett läkemedel som påverkar processerna av benmineralisering och deras struktur. Ingår i kategorin bisfosfonater.

Indikationer Zoltan

Det används för personer med ökad sannolikhet för benresorption.

Tilldela för att förhindra manifestationer som utvecklas med förstörelse av benvävnad i samband med frakturer av patologisk natur, kompression som påverkar ryggraden, komplikationer som är förknippade med kirurgiska ingrepp, de negativa effekterna av strålbehandling och dessutom hyperkalcemi orsakad av progressionen av maligna tumörer.

Drogen används emellertid i behandling av personer med maligna tumörer i allvarlig grad.

[1], [2]

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt läkemedel realiseras i form av ett koncentrat, inuti en flaska med en kapacitet av 5 ml.

Farmakodynamik

Zoledronsyra är ett bisfosfonat som specifikt påverkar benvävnadens aktivitet. Det saktar ned osteoklasternas aktivitet under benresorption.

Den selektiva effekten som utförs av bisfosfonater på ben utvecklas på grund av deras höga affinitet för benvävnader av mineraliserad karaktär. För närvarande var det inte möjligt att bestämma den molekylära verksamhetsprincipen, vilket saktar ned osteoklasternas aktivitet. Djurförsök har visat att substansen saktar benresorptionen, utan att ha en negativ inverkan på bildning, mineralisering och mekaniska parametrar hos benen.

Förutom att sänka aktiviteten av osteoklaster av benresorption har läkemedlet en direkt antitumörseffekt, vilket kan förbättra systemisk effektivitet under terapi för ben-påverkande metastaser. Preklinisk testning har visat sådana resultat:

• in vivo - saktar ned osteoklaster av benresorption, verkande i förhållande till strukturen hos mikrokristallin benmatris; påverkar tillväxten av en neoplasma och har en antiangiogen effekt (det påverkar kärlen, vilket medför en minskning av blodtillförseln i blodet) och en analgetisk effekt;
• in vitro - saktar ned osteoblastisk reproduktion, direkt cytostatisk effekt, pro-apoptostatisk effekt på tumörceller, cytostatisk och synergistisk interaktion med andra anti-tumörläkemedel och med den antiinvasiva och anti-adhesionsaktiviteten.

[3], [4], [5],

Farmakokinetik

Information om farmakokinetiska egenskaper vid benmetastaser erhölls efter 1-tiden och upprepade 5 eller 15-minuters infusionsinjektioner av 2, 4 och 8 och 16 mg av läkemedlet till 64 personer. Det avslöjas att läkemedlets egenskaper inte är knutna till dosens storlek.

Sedan infusionens början har värdena av läkemedel i plasma ökat snabbt och når maximalt vid slutet av infusionsförfarandet. Därefter sänks indikatorerna snabbt till <10% Cmax efter 4 timmar och <1% Cmax efter 24 timmar, med successivt förlängda perioder med låga räntor som inte överstiger 0,1% Cmax, tills appliceringsdatumet infusion, som utförs den 28: e dagen.

Används i / i vägen för zolendronsyra utsöndras genom njurarna, genomförs processen i 3 faser. Först vid hög hastighet är det tvåfasutsöndring av läkemedel från den allmänna cirkulationen med halveringstid-a lika med 0,24 timmar, liksom -β, vilket är 1,87 timmar. Efter detta utförs ett långt elimineringsstadium, den slutliga halveringstiden för y är 146 timmar.

Uppsamling av läkemedelskomponenten inuti plasman vid upprepade infusioner utförda med 28-dagarsintervaller förekommer inte.

Det aktiva elementet i läkemedlet deltar inte i metaboliska processer och utsöndras genom njurarna i oförändrat tillstånd. Under de första 24 timmarna registreras ungefär 39 ± 16% av det använda partiet i urinen. Resten av substansen syntetiseras med benvävnad, varefter den släpps tillbaka med låg hastighet därifrån till cirkulationssystemet och utsöndras av njurarna.

Totalklarantalet är cirka 5,04 ± 2,5 l / h. Genom att förlänga infusionstiden från 5 till 15 minuter reduceras läkemedelsvärdena vid slutet av proceduren med 30%, men påverkar inte AUC-värdena i plasma.

Experimentella tester på djur visade att mindre än 3% av substansen utsöndras i feces, på basis av vilket det kan antas att leverns tillstånd inte påverkar läkemedlets farmakokinetiska parametrar.

Avslutningen av läkemedlet inuti njuren korrelerar med indikatorerna för QC; Inuti njurarna är det cirka 75 ± 33% av de genomsnittliga QC-värdena, vilket var 84 ± 29 ml / minut (gränser på 22-143 ml / minut) hos 64 personer med onkologi som deltog i testningen. Analysen visade att hos patienter med CC 20 ml / minut (akut njursvikt) samt 50 ml / minut (måttlig sjukdomsform) var det relativa läkemedelsavståndet 37% respektive 72%. Man måste komma ihåg att information om patienter med en CC-nivå <30 ml / minut är begränsad.

Zolta har en svag affinitet för cellulära blodelement. Intraplasmisk proteinsyntes är ganska låg (ca 56%); Det är inte knutet till indikatorerna för zoledronsyra i kroppen.

[6], [7], [8], [9]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska ges uteslutande av en läkare som har erfarenhet av behandling med bisfosfonater. Innan du börjar proceduren måste du se till att patienten har tillräcklig hydratisering.

Läkemedlet (5 ml) löses med användning av en 0,5% glukoslösning eller 0,9% NaCl (0,1 liter). Det färdiga ämnet administreras intravenöst, genom en IV. Applicera Zolta 1 gång i ett intervall på 3-4 veckor. Terapin bör vara ca 2-3 månader. Minimiintervallet mellan användning av läkemedlet bör inte vara mer än 7 dagar.

Personer som genomgår behandlingsmetoder bör varje dag använda 0,5 g kalcium och 400 IE kalciferol.

[16], [17], [18]

Använd Zoltan under graviditet

Tillförlitliga uppgifter om läkemedlets säkerhet hos gravida kvinnor saknas, varför det inte används under detta segment.

Kontra

Läkemedlet ska inte ges till personer med svår intolerans mot zoledronsyra eller andra bisfosfonater. Du måste också kontrollera möjligheten till utveckling av hyperhidria hos personer med hög risk för HF.

Det är förbjudet att kombinera Zolta med andra läkemedel som innehåller zometa eller andra substanser som innehåller bisfosfonater.

[10], [11], [12], [13], [14],

Bieffekter Zoltan

Vid användning av läkemedlet kan störningar i det hematopoetiska systemet eller smakreceptorerna, huvudvärk, dyspepsi, smärta i musklerna, yrsel, kramp och perifert ödem uppträda. Dessutom kan epilepsiattacker, konjunktivit, anorexi, nedsatt njuraktivitet, hand- eller fotskakning, arytmi, allergysymtom och influensaliknande tillstånd.

[15]

Överdos

Användningen av stora doser av läkemedlet kan leda till förstörelsen av elektrolytstrukturen hos blodserum eller till utseendet av problem i njurarnas arbete.

Om patienten har symtom på hypokalcemi, ska kalciumglukonat administreras intravenöst.

Interaktioner med andra droger

Det krävs att bisfosfonater försiktigt kombineras med aminoglykosider, eftersom de kan ha en additiv effekt, på grund av vilka serumkalciumhalter kan minskas under en längre period än nödvändigt.

Läkemedlet används noggrant i kombination med andra ämnen med potentiell nefrotoxicitet. Det är nödvändigt att överväga sannolikheten för hypomagnesemi under behandlingen.

Det finns bevis för att individer som använt Zolta tillsammans med antiangiogena läkemedel kan utveckla käkeostekekar.

[19]

Förvaringsförhållanden

Zolta bör hållas på ett mörkt ställe, stängt från penetration av små barn.

Hållbarhetstid

Zolta kan användas i en 36-månadersperiod från det att läkemedelssubstansen tillverkas.

Ansökan om barn

Det är inte känt om Zolta är säkert att använda för barn under 17 år. Det finns också ingen information om läkemedlets effektivitet i denna kategori av patienter.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Deztron, Zoledo och Aklasta Zoltsid Blazterom med, och dessutom Zoldriya och Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya syra med Zoltero, Zolemeda med Montheron, Zolendran med Zometa och Rezorba med Zolotonarom, och Nyuzolenom Metakosom.

[20]