Zolopent

Zolopent är ett läkemedel som bromsar protonpumpens aktivitet.

Indikationer Zolopenta

Det används för att behandla följande sjukdomar:

• har måttlig eller svår refluxesofagit;
• destruktion av H.pylori-mikroben hos personer med magsår orsakade av denna mikrobs aktivitet (i kombination med andra antibiotika);
• sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• gastrinom och andra patologiska tillstånd av hypersekretorisk natur.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tabletter om 40 mg. Dessa tabletter är förpackade i blisterförpackningar om 14 eller 10 tabletter. Inuti förpackningen finns 1 blisterförpackning med 14 tabletter eller 3 förpackningar med 10 tabletter.

Farmakodynamik

Pantoprazol blockerar sekretionsprocesser i magsäcken. Substansen hämmar aktiviteten som H ⁺ /K ⁺ -ATPas demonstrerar i magsäckens parietala körtelceller, vilket resulterar i blockering av det sista steget av saltsyrasekretionen. Denna effekt gör det möjligt att minska de basala sekretionshastigheterna utan hänsyn till etiologin för den uppkomna irritationen.

Läkemedlet har antibakteriella egenskaper som bevisats mot Helicobacter pylori och hjälper andra läkemedel att ha en anti-Helicobacter-effekt. Den medicinska effekten efter en engångsdos utvecklas ganska snabbt och varar i de kommande 24 timmarna.

Farmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol absorberas med hög hastighet. Cmax-värden i blodplasma noteras redan efter en engångsanvändning av en dos på 20 mg. 2–2,5 timmar (i genomsnitt) efter användning noteras serum-Cmax-värdet, vilket är cirka 1–1,5 μg/ml. Dessa värden förblir stabila även efter upprepad användning av läkemedlet.

Läkemedlets terapeutiska parametrar förändras inte vid enstaka eller upprepade doser. I doseringsintervallet 10–80 mg förblir pantoprazols farmakokinetiska egenskaper i plasma linjära både vid oralt intag och vid intravenös injektion.

Biotillgängligheten för Zolopant har fastställts till cirka 77 %. Intag tillsammans med mat påverkar inte AUC eller serum-Cmax-nivåer och påverkar därför inte biotillgänglighetsvärdena. Kombinerad användning med mat förlänger endast latensperiodens variation.

Distributionsprocesser.

Plasmasyntesen av läkemedlet med proteiner är cirka 98 %. Distributionsvolymen är cirka 0,15 l/kg.

Utbytesprocesser.

Läkemedlet metaboliseras nästan fullständigt i levern. Metabolismen sker huvudsakligen genom demetylering via CYP2C19 och sedan via svavelkonjugeringsprocesser. Andra metaboliska vägar inkluderar oxidation som involverar CYP3A4-elementet.

Exkretion.

Den terminala halveringstiden är cirka 60 minuter och clearancehastigheten är 0,1 l/h/kg. Det har förekommit fall av fördröjd utsöndring av läkemedlet. Den specifika syntesen av pantoprazol med protonpumpen i parietala glandulocyter gör att halveringstiden inte motsvarar en längre läkemedelseffekt (hämmande av syrasekretion).

De flesta metaboliska produkterna av pantoprazol utsöndras i urin (cirka 80 %), medan resten utsöndras i avföring. Den huvudsakliga metaboliska produkten i både serum och urin är desmetylpantoprazol, som genomgår sulfatkonjugering.

Halveringstiden för den huvudsakliga metaboliska produkten (cirka 90 minuter) är bara något längre än för pantoprazol.

Dosering och administrering

Behandling av refluxesofagit av svår eller måttlig intensitet innebär att man tar 40 mg av läkemedlet en gång om dagen. Ibland kan dosen fördubblas.

Personer med ulcerösa lesioner som uppstår i mag-tarmkanalen och ett positivt testresultat för Helicobacter pylori behöver förstöra bakterierna med hjälp av komplex behandling, vars scheman beror på känsligheten hos de mikrober som orsakar sjukdomen.

Monoterapi för ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen innebär att man tar 1 tablett à 40 mg en gång dagligen. Behandlingstiden bestäms av det medicinska behovet.

Tabletten ska tas 60 minuter före frukost och sväljas hel med vanligt vatten, utan att krossas eller tuggas.

Använd Zolopenta under graviditet

Zolopant är förbjudet att använda under amning eller graviditet.

Om det finns behov av att ta medicinen under amning, bör du sluta amma under denna period.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• levercirros eller hepatit;
• personer med måttlig eller svår leverdysfunktion;
• kombination med atazanavir.

Bieffekter Zolopenta

Att ta Zolopant kan orsaka en mängd olika negativa symtom:

• leukopeni eller trombocytopeni;
• diarré, smärta som påverkar den epigastriska regionen, uppblåsthet och förstoppning;
• kräkningar med svår illamående;
• ödem av perifer natur;
• förhöjda leverenzymer eller triglycerider, samt ökad temperatur och tubulointerstitiell nefrit;
• anafylaktiska manifestationer, inklusive anafylaxi;
• tecken på allergi (utslag på epidermis och klåda);
• muskelvärk eller ledvärk;
• yrsel, huvudvärk, synstörningar.

[ 1 ]

Överdos

Tecken på berusning: ataxi, hypoaktivitet och tremor.

Vid misstanke om överdosering bör symtomatiska åtgärder vidtas. Dialys är inte nödvändig.

Interaktioner med andra droger

Zolopant hjälper till att minska absorptionsgraden av läkemedel vars biotillgänglighet bestäms av magsäckens pH-värde (till exempel ketokonazol).

Pantoprazol metaboliseras i levern, med deltagande av P450-hemoproteinenzymsystemet. Det kan inte uteslutas att läkemedlet interagerar med andra läkemedel vars metaboliska processer också sker med deltagande av detta system.

Vid utförande av speciella tester observerades inga kliniskt signifikanta interaktioner med de flesta av dessa läkemedel (denna lista inkluderar fenytoin, metoprolol, diklofenak, samt karbamazepin med etylalkohol och koffein, samt naproxen med diazepam och glibenklamid med fenprokumon, teofyllin och nifedipin; dessutom inkluderar detta piroxikam, warfarin och orala preventivmedel).

Inga interaktioner observerades när läkemedlet användes tillsammans med antacida.

Tester som utförts på effekterna som uppstår vid kombination av läkemedlet med vissa antibiotika (inklusive metronidazol med klaritromycin och amoxicillin) visade inga kliniskt signifikanta samband mellan dessa läkemedel.

Det konstaterades att användning av 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir tillsammans med omeprazol (engångsdos på 40 mg per dag) eller 0,4 g atazanavir tillsammans med lansoprazol (engångsdos på 60 mg) leder till en signifikant minskning av atazanavirs biotillgänglighet hos frivilliga. Graden av absorption av atazanavir bestäms av pH-värden. På grund av detta är läkemedel som hämmar protonpumpaktivitet, inklusive pantoprazol, förbjudna att kombineras med atazanavir.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Zolopant ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Zolopant kan användas inom 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Inom barnläkare används läkemedlet inte för barn under 12 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Controloc, Panocid, Pantasan med Ulsepan, samt Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro med Pulcet och Pantokar.

Recensioner

Zolopant får goda recensioner från personer med magsår - läkemedlet lindrar de obehagliga symtomen på denna sjukdom, såsom en brännande känsla och en bitter smak i munnen. Läkemedlet är också effektivt för GERD. Dessutom noteras det att det sällan leder till uppkomsten av några negativa symtom.