Zolmigren

Zolmigren är ett läkemedel som används för att behandla migrän. Är selektiv agonist av särskilda serotonin 5HT1-termineringar och innehåller en komponent zolmitriptan.

Indikationer Zolmigrena

Den används för att arrestera en migränattack (åtföljd eller inte åtföljd av en aura).

Släpp formulär

Utsläpp av ämnet är tillverkat i tabletter, förpackade i blisterplåtar med 2 eller 10 stycken. I lådan - 1 packplatta.

Farmakodynamik

Zolmitriptan - den har selektiv agonist speciell påverkan serotonin 5-HT1B / 1D-typ ändelser i rekombinanta humana fartyg. Medicinering demonstrerar måttligt uttalad affinitet till de ovan ändarna, utan att orsaka signifikant affinitet eller terapeutisk aktivitet när det gäller 5NT2-, men andra än att 5NT3- och 5HT4 serotonin-ändelser, α1-, α2-, β1-adrenerga ändelser, och dessutom, N1- och H2 ändelser histamin M-kolin med ändelser och D1- D2-dopaminändarna.

Läkemedlet har en relativt kärlsammandragande effekten av kraniella blodkärl, kombineras med de blockerade neuropeptider frisättning processer (inklusive vasoaktiv intestinal peptid natur utskjutande huvudsakligen effektor modulator excitation reflex typ, det orsakar en utvidgning av blodkärlen, vilket är grundläggande i patogenesen av migrän). Det avbryter också arbetet med att förekomsten av migränanfall, i nivå med dem som inte ger direkt smärtstillande inflytande.

I kombination med lättnad av migränattacker minskar läkemedlet svårighetsgraden av illamående med kräkningar (speciellt med utvecklingen av attacker av vänstertypen), liksom bakgrund och fotofobi. Förutom det perifera inflytandet påverkar det hjärnstamcellerna i samband med migränattacker, vilket förklarar det upprepade resultatet under behandlingen av serien, som består av flera på varandra följande anfall i en patient.

Zolmigren visar hög effektivitet i kombination med andra behandlingsmedel av migränstatus (en serie av flera tunga, sekventiella migränattacker som varar i 2-5 dagar). Eliminerar även migrän, som förekommer mot menstruationens bakgrund. Stora delar av droger har en lugnande effekt och leder till en känsla av sömnighet.

Läkemedelseffekten utvecklas efter 15-20 minuter och når sitt maximum efter 60 minuter efter intag. Den maximala terapeutiska effekten observeras med användning av läkemedel under utvecklingen av en migränattack.

[1]

Farmakokinetik

När det tas in absorberas läkemedlet väl, tränger in i matsmältningssystemet. Graden av dess absorption är inte knuten till mottagandet av mat. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är cirka 40%. Syntes med blodproteiner inuti plasman - 25%. Det tar 60 minuter att nå läkemedlets Cmax-nivå. Terapeutiska värden av läkemedel inuti plasman bibehålls för de närmaste 4-6 timmarna. Efter upprepad användning ackumuleras inte den terapeutiska komponenten.

Läkemedlet genomgår intensiv leverbiotransformation, i vilken N-desmetylderivatet bildas, vilket utövar en starkare (2-6 gånger) terapeutisk effekt än källaelementet och några inaktiva metaboliska produkter.

Utsöndringen av det mesta av läkemedlet sker genom njurarna - i form av metaboliska produkter, och cirka 30% utsöndras oförändrat genom tarmarna.

Tre huvudsakliga metaboliska produkter av zolmitriptan detekterades: heteroauxin (betraktas som huvudelementet i urin med plasma), N-desmetyl- och även N-oxidanaloger. N-desmetylerad substans har aktivitet, och 2 andra sönderfallsprodukter är inaktiva.

Halveringstiden för zolmitriptan är 2,5-3 timmar.

Hos kvinnor är Cmax och biotillgänglighet högre än hos män (med lägre clearancevärden).

Hos patienter som behandlas med måttlig och allvarlig grad av njurinsufficiens är indikatorerna för renal clearance av det aktiva elementet och dess metaboliska produkter 7-8 gånger lägre jämfört med volymerna. Halveringstiden ökar med 60 minuter (max 3-3,5 timmar), medan biotillgängligheten för zolmitriptan med dess aktiva metaboliska produkt ökar endast med 16% och även med 35%.

Hos personer med nedsatt leverfunktion minskar ämnesomsättningen av den aktiva komponenten i läkemedlet i enlighet med svårighetsgraden av sjukdomen.

Dosering och administrering

Det är förbjudet att använda läkemedlet för profylaktisk förebyggande av migränattacker. Ta det så snart som möjligt efter starten av en smärta attack.

Du måste ta det första pillet med droger (innehåller 2,5 mg av substansen). Om effekten av ansökan saknas eller om ett återfall inträffar kan ett annat piller tas. Upprepade doser ska tas minst efter 2 timmar från det att den första dosen användes.

Om dosen på 2,5 mg hade en svag effekt, är det möjligt att öka den till 5 mg (den maximalt tillåtna 1-tiden dosen). För en dag får man maximera 10 mg av läkemedlet.

Personer med svåra stadier av leverfunktionsstörningar kan förbruka högst 5 mg av läkemedlet per dag.

[3]

Använd Zolmigrena under graviditet

Säkerheten vid användning av läkemedel under graviditeten är inte definierad. Djurförsök bestämde inte de direkta teratogena effekterna av droger, men individuella data från embryotoxicitetstest indikerar att embryonisk livskraft minskar. Gravida kvinnor kan bara ta Zolmigren i situationer där sannolikheten att hjälpa en kvinna är högre än risken för komplikationer i fostret.

Test visar också att läkemedlet utsöndras med mjölk från ammande djur. Det finns ingen information om ämnets passage i human bröstmjölk. På grund av detta bör lakterande kvinnor ta läkemedlet mycket noga. Påverkan av droger på barnet bör minimeras, så det bör utföras åtminstone efter 24 timmar efter användning av Zolmigren.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomst av stark känslighet med avseende på medicinska element;
• ökade värden av blodtryck med måttlig eller svår svårighetsgrad och också med en svag intensitet av okontrollerad ökning i trycksänningsnivån;
• IHD eller liknande manifestationer som inkluderar en historia av hjärtinfarkt;
• spontan angina
• cerebrovaskulära störningar eller TIA, närvarande i anamnesen;
• nivå av QC, når värden under 15 ml märke per minut;
• kombinerad administrering med ergotamin eller substanser som är dess derivat (inklusive de metysergid), och dessutom med naratriptanom eller sumatriptan och andra än den hos andra agonister ändelser 5NT1V / 1D;
• sjukdomar som påverkar funktionen hos periferiska kärl;
• användning hos äldre (ålder över 65 år).

Bieffekter Zolmigrena

Negativa symtom när Zolmigren tas är ofta av mild svårighetsgrad och vanligtvis tillfällig. De förekommer under de första 4 timmarna efter användning av droger, men ökar inte med upprepad upptagning. Försvinner självständigt utan användning av ytterligare terapeutiska åtgärder. Bland andra biverkningar:

• Brist på immunitet: symtom på intolerans, inklusive quinckeödem, urtikaria och anafylaktiska manifestationer;
• hjärtsjukdomar: takykardi, känsla av hjärtslag, angina eller hjärtinfarkt, såväl som coronarospasm;
• Problem med blodkärlens funktion: En liten ökning av blodtrycket, liksom en övergående ökning av blodtrycket.
• dysfunktion av NS: yrsel, parestesi, stark känslighet av värme, en märkbar känslighetsstörning eller en signifikant känsla av sömnighet, hyperestesi och huvudvärk;
• symtom som påverkar mag-tarmkanalen arbete: illamående, dysfagi, buksmärta, torrhet i munslemhinnan, kräkningar, och förutom ischemi eller infarkt (t.ex. Intestinal infarkt form eller mjälte), manifesterad i form av blodig diarré, eller smärta i peritoneum;
• störningar i urin- eller njurfunktion: ökad urinledningsfrekvens, polyuria, och även nödvändig uppmaning att urinera;
• lesioner i muskuloskeletala strukturen och bindväv: smärta eller svaghet i musklerna;
• systemiska störningar: en känsla av klämning, svår gravitation eller tryck, eller smärta i nack- eller halsområdet, och dessutom inuti båren eller extremiteterna eller asteni.

Individuella tecken kan vara en följd av migränen själv.

[2]

Överdos

De som tog en 1-faldig dos av zolmitriptan (uppgående till 0,05 g) av volontärer hade en lugnande effekt.

Halveringstiden för elementet är 2,5-3 timmar, vilket är anledningen till att patienten i en överdoseringssituation ska övervakas i minst 15 timmar i följd eller tills symptomen försvinna. Läkemedlet har ingen motgift.

Vid allvarlig förgiftning bör intensivvårdsåtgärder utföras, inklusive fri luftflöde genom andningsströmmar, adekvat ventilation med oxygenering och i samband med detta kontroll och stöd av CCC-aktiviteter.

Det finns inga uppgifter om hur peritonealdialys med hemodialys påverkar komponentens serumvärden.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedelskomponenten med paracetamol eller rifampicin, koffein och även med metoklopramid, propranolol, fluoxetin och pisotifenum tillåts.

På grund av det faktum att sannolikheten för en koronarospasm som uppstår hos en patient kan öka i en teori, ska läkemedlet konsumeras minst 24 timmar efter att läkemedlet innehåller ergotamin. Tvärtom använder ergotaminhaltiga läkemedel minst 6 timmar efter det att Zolmigren togs.

Efter användning, moklobemid (specifikt läkemedel IMAO-A) noterade en liten ökning i nivån av AUC (26%) av zolmitriptan, och 3-faldig ökning i samma siffra för aktiv metabolisk produkt. I detta avseende bör de som använder MAOA-A ta maximalt 5 mg Zolmitriptan per dag. Läkemedel får inte konsumeras samtidigt när moclobemid administreras i en dos på mer än 0,15 g 2 gånger om dagen.

Med användning av cimetidin (en systemisk hämmare av element P450) ökar halveringstiden för zolmitriptan med 44% och värdet av AUC med 48%. Dessutom fördubblar cimetidin halveringstiden och AUC-värdet för den aktiva metaboliska produkten, den N-dimetylerade komponenten (183C91). Personer som använder cimetidin ska använda högst 5 mg Zolmigrena per dag.

Med hänsyn till de allmänna parametrarna för interaktionen är det ganska sannolikt att det är möjligt att binda med specifika läkemedel som saktar aktiviteten för CYP 1A2-komponenten. På grund av detta, när man kombinerar sådana föreningar (fluvoxamin och kinoloner (denna grupp innefattar ciprofloxacin)) är det också nödvändigt att sänka doserna.

När kombinerad användning av triptaner med SSRI eller serotonin IOZSiN noterade utseende av berusning (bland tecken - autonom instabilitet, förändringar av mentala tillstånd och neuromuskulära avvikelser naturen).

Liksom de andra agonisterna i 5HT1B / 1D-änden, kan läkemedlet inhibera absorptionshastigheten för andra terapeutiska läkemedel.

Det är nödvändigt att överge den kombinerade användningen av läkemedlet med de återstående 5-HT1B / 1D-elementagonisterna under en tidsperiod inte mindre än 24 timmar efter administrering och vice versa.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Zolmigren bör hållas på en plats som är stängd från barnets penetration. Temperaturer är högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Zolmigren kan användas inom 3 år efter tillverkningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Läkemedlet är inte förskrivet i barnläkemedel.

Analoger

Analoger läkemedel är agenter Rapimig, Antimigren, Relpaks med Migrepamom och Imigranom, och dessutom Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren med Sumamigrenom och Frovamigran med Migranolom. Listan innehåller även Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan och Antimigren-Hälsa.

Recensioner

Zolmigren får många bra recensioner. De flesta patienter som tog medicinen för att eliminera migränattacker, markerar sin höga effektivitet. För många var det här verktyget i allmänhet det enda som ger resultatet.