Zolmigren

Zolmigren är ett läkemedel som används för att behandla migrän. Det är en selektiv agonist av specifika serotonin 5HT1-ändelser och innehåller komponenten zolmitriptan.

Indikationer Zolmigrén

Det används för att lindra migränanfall (med eller utan aura).

Släpp formulär

Substansen frisätts i tabletter, förpackade i blisterförpackningar om 2 eller 10 stycken. Det finns 1 förpackningsremsa i en förpackning.

Farmakodynamik

Zolmitriptan är en selektiv agonist av specifika serotonin 5-HT1B/1D-terminaler av rekombinant typ inuti mänskliga kärl. Läkemedlet uppvisar måttlig affinitet för ovan nämnda terminaler, utan signifikant affinitet eller terapeutisk aktivitet avseende 5HT2-, samt 5HT3- och 5HT4-terminalerna av serotonin, α1-, α2-, β1-adrenerga terminaler, samt H1- och H2-terminalerna av histamin, M-kolinterminalerna och D1- och D2-terminalerna av dopamin.

Läkemedlet har en vasokonstriktorisk effekt på kraniala kärl och blockerar samtidigt processerna för neuropeptidfrisättning (inklusive vasoaktiv intestinal peptid, som är den huvudsakliga effektormodulatorn för reflexexcitation; det orsakar vasodilatationsprocessen, vilken är den viktigaste i migränpatogenesen). Det stoppar också processen för migränanfall, utan att ha en direkt smärtstillande effekt.

I kombination med lindring av nya migränattacker minskar läkemedlet svårighetsgraden av illamående med kräkningar (särskilt vid vänstersidiga attacker), såväl som fono- och fotofobi. Förutom den perifera effekten påverkar det hjärnstamscentra som är associerade med migränattacker, vilket förklarar det upprepade resultatet under behandling av en serie bestående av flera separata attacker i rad hos en patient.

Zolmigren uppvisar hög effektivitet i kombination med andra läkemedel för behandling av migrän (en serie av flera svåra, successiva migränattacker som varar i 2–5 dagar). Det lindrar även migrän som uppstår under menstruation. Stora doser av läkemedlet har en lugnande effekt och leder till utveckling av dåsighet.

Den medicinska effekten utvecklas efter 15–20 minuter och når sitt maximum efter 60 minuters användning. Den maximala terapeutiska effekten observeras vid användning av läkemedlet under utvecklingen av en migränattack.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas läkemedlet väl och penetrerar mag-tarmkanalen. Absorptionsgraden är inte knuten till födointag. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är cirka 40 %. Syntesen med blodproteiner i plasma är 25 %. Det tar 60 minuter att nå läkemedlets Cmax-nivå; terapeutiska indikatorer för läkemedlet i plasma bibehålls under de kommande 4-6 timmarna. Efter upprepad användning ackumuleras inte den terapeutiska komponenten.

Läkemedlet genomgår intensiv leverbiotransformation, under vilken ett N-desmetylderivat bildas, vilket har en starkare (2-6 gånger) terapeutisk effekt än det ursprungliga elementet och vissa inaktiva metaboliska produkter.

Utsöndring av majoriteten av läkemedlet sker via njurarna - i form av metaboliska produkter, och ytterligare cirka 30% utsöndras oförändrat genom tarmarna.

Tre huvudsakliga metaboliska produkter av zolmitriptan har identifierats: heteroauxin (anses vara den huvudsakliga beståndsdelen i urin och plasma), N-desmetyl- och N-oxidanaloger. Den N-desmetylerade substansen är aktiv, och de andra två nedbrytningsprodukterna är inaktiva.

Den genomsnittliga halveringstiden för zolmitriptan är 2,5–3 timmar.

Hos kvinnor är Cmax och biotillgänglighetsvärden högre än hos män (medan clearancevärdena är lägre).

Hos patienter med måttligt och svårt nedsatt njurfunktion är renal clearance av den aktiva substansen och dess metaboliska produkter 7–8 gånger lägre än hos frivilliga. Halveringstiden ökar med 60 minuter (maximalt 3–3,5 timmar), medan biotillgängligheten av zolmitriptan med dess aktiva metaboliska produkt endast ökar med 16 %, respektive 35 %.

Hos individer med leverdysfunktion minskar metabolismen av läkemedlets aktiva komponent i enlighet med sjukdomens svårighetsgrad.

Dosering och administrering

Läkemedlet är förbjudet för profylaktisk användning mot migränattacker. Det bör tas så snart som möjligt efter att en smärtattack har börjat.

Du behöver ta 1 tablett LS (innehåller 2,5 mg av substansen). Om det inte finns någon effekt av användningen, eller om ett återfall inträffar, är det tillåtet att ta ytterligare 1 tablett. Upprepade doser bör tas minst 2 timmar efter att den första dosen tagits.

Om dosen på 2,5 mg har haft svag effekt är det tillåtet att öka den till 5 mg (maximalt tillåten engångsdos). Maximalt 10 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Personer med allvarliga leverproblem kan ta högst 5 mg av läkemedlet per dag.

[ 3 ]

Använd Zolmigrén under graviditet

Läkemedlets säkerhet under graviditet har inte fastställts. Djurförsök har inte fastställt någon direkt teratogen effekt av läkemedlet, men individuella data från embryotoxicitetstester visar att embryonal livskraft är minskad. Gravida kvinnor kan endast ta Zolmigren i situationer där sannolikheten för att hjälpa kvinnan är högre än risken för komplikationer hos fostret.

Tester visar också att läkemedlet utsöndras i mjölk hos diande djur. Det finns ingen information om huruvida substansen passerar över i bröstmjölk. På grund av detta bör ammande kvinnor använda läkemedlet mycket försiktigt. Läkemedlets effekt på barnet bör minimeras, så matning bör ske minst 24 timmar efter användning av Zolmigren.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av stark känslighet för medicinska element;
• förhöjt blodtryck av måttlig eller svår svårighetsgrad, samt en lågintensiv, okontrollerad ökning av blodtrycket;
• IHD eller liknande manifestationer, inklusive en historia av hjärtinfarkt;
• spontan angina;
• historia av cerebrovaskulära sjukdomar eller TIA;
• nivån av CC når värden under 15 ml-strecket per minut;
• kombinerad administrering med ergotamin eller substanser som är dess derivat (inklusive metysergider), och även med naratriptan eller sumatriptan, och även andra agonister av 5HT1B/1D-ändelser;
• sjukdomar som påverkar funktionen hos perifera kärl;
• användning hos äldre personer (över 65 år).

Bieffekter Zolmigrén

Biverkningar vid användning av Zolmigren är ofta milda och vanligtvis övergående. De uppstår under de första fyra timmarna efter intag av läkemedlet, men ökar inte vid upprepad användning; de försvinner av sig själva utan ytterligare terapeutiska åtgärder. Bland andra biverkningar:

• skador på immunsystemet: symtom på intolerans, inklusive Quinckes ödem, urtikaria och anafylaktiska reaktioner;
• Hjärtsjukdomar: takykardi, hjärtklappning, angina pectoris eller hjärtinfarkt, samt kranskärlsspasm;
• problem med blodkärlens funktion: en liten ökning av blodtrycksvärdena, samt en övergående ökning av blodtrycksnivåerna;
• dysfunktion i nervsystemet: yrsel, parestesi, stark värmekänsla, märkbar störning av känslighet eller betydande dåsighet, hyperestesi och huvudvärk;
• manifestationer som påverkar mag-tarmkanalen: illamående, dysfagi, buksmärtor, muntorrhet, kräkningar, samt ischemi eller infarkt (till exempel tarmform eller mjältinfarkt), manifesterad i form av blodig diarré eller smärta i bukhinnan;
• störningar i urin- eller njurfunktionen: ökad urineringsfrekvens, polyuri, samt trängande behov av att urinera;
• lesioner i muskuloskeletala strukturen och bindväven: smärta eller en känsla av svaghet i musklerna;
• systemiska störningar: en känsla av sammandragning, svår tyngd eller tryck, eller smärta i nacke eller hals, och även inuti bröstbenet eller extremiteterna, eller asteni.

Vissa symtom kan vara en följd av själva migränen.

[ 2 ]

Överdos

Frivilliga som tog en engångsdos zolmitriptan (0,05 g) upplevde en lugnande effekt.

Elementets halveringstid är 2,5–3 timmar, vilket är anledningen till att vid överdosering bör offrets tillstånd övervakas under minst de kommande 15 timmarna eller tills symtomen försvinner. Läkemedlet har ingen motgift.

Vid svår förgiftning måste intensivvårdsåtgärder vidtas, inklusive att säkerställa fri luftpassage genom luftvägarna, tillräcklig ventilation med syresättning och, i kombination med detta, övervakning och stöd av det kardiovaskulära systemet.

Det finns inga data om hur peritonealdialys och hemodialys påverkar serumkomponentvärdena.

Interaktioner med andra droger

Det är tillåtet att kombinera läkemedlet med paracetamol eller rifampicin, koffein, samt med metoklopramid, propranolol, fluoxetin och pizotifen.

Eftersom sannolikheten för kranskärlsspasm hos patienten i teorin kan öka, bör läkemedlet användas minst 24 timmar efter att läkemedel som innehåller ergotamin tagits. Tvärtom används läkemedel som innehåller ergotamin minst 6 timmar efter att Zolmigren tagits.

Efter användning av moklobemid (ett specifikt MAO-A intramuskulärt läkemedel) observerades en liten ökning av AUC (med 26 %) för zolmitriptan, samt en trefaldig ökning av samma indikator för den aktiva metaboliska produkten. I detta avseende bör individer som använder MAO-A intramuskulära läkemedel ta maximalt 5 mg zolmitriptan per dag. Läkemedlen får inte användas samtidigt med administrering av moklobemid i en dos på mer än 0,15 g 2 gånger per dag.

När cimetidin (en systemisk P450-hämmare) används ökar halveringstiden för zolmitriptan med 44 % och AUC med 48 %. Dessutom fördubblar cimetidin halveringstiden och AUC för den aktiva metaboliska produkten, den N-dimetylerade komponenten (183C91). Personer som använder cimetidin bör ta högst 5 mg Zolmigren per dag.

Med hänsyn till de allmänna interaktionsparametrarna är det fullt möjligt att det kan finnas ett samband med specifika läkemedel som bromsar aktiviteten hos CYP 1A2-komponenten. På grund av detta, när man kombinerar sådana föreningar (fluvoxamin och kinoloner (denna grupp inkluderar ciprofloxacin)), måste doserna också minskas.

När triptaner används i kombination med SSRI- eller SNRI-preparat har serotoninförgiftning rapporterats (symtom inkluderar autonom instabilitet, förändringar i mental status och neuromuskulära avvikelser).

Liksom andra 5HT1B/1D-agonister kan läkemedlet bromsa absorptionshastigheten av andra terapeutiska läkemedel.

Det är nödvändigt att avstå från kombinerad användning av läkemedlet med andra agonister av 5-HT1B/1D-elementet under en period av minst 24 timmar efter att de tagits, och vice versa.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Zolmigren ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Zolmigren kan användas inom 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Läkemedlet är inte förskrivet inom barnläkare.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Rapimig, Antimigren, Relpax med Migrepam och Imigran, och utöver detta, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren med Sumamigren och Frovamigran med Migranol. Listan innehåller även Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan och Antimigren-Zdorovye.

Recensioner

Zolmigren får många bra recensioner. De flesta patienter som tagit läkemedlet för att lindra migränattacker noterar dess höga effektivitet. För många visade sig detta botemedel vara det enda som gav resultat.