Zolafren

Zolafren är en psykoleptik från kategorin antipsykotika.

Indikationer Zolafrena

Det används för behandling i schizofreni hos personer som tidigare har visat sig vara medicinskt drabbade under den aktiva behandlingsfasen.

Används för att behandla en mängd olika exacerbationer, liksom långsiktig underhållsbehandling för att förhindra återfall hos patienter med schizofreni och andra psykotiska sjukdomar, har en intensiv produktiva (utseendet på automatik och hallucinationer) och negativa symptom (försvagning känslor, försämring av social aktivitet, fattigdom av tal), och dessutom detta med samtidiga affektiva störningar.

Utnämnd även vid BAR - för behandling av blandade eller maniska (akuta) attacker (kan åtföljas / inte åtföljas av psykotiska symptom och snabba stegbyten).

[1], [2]

Släpp formulär

Frisättning av medicinen uppnås i tabletter, som är förpackade i 30 stycken inuti en blisterförpackning. I en förpackning - 1 förpackning med tabletter.

Farmakodynamik

Olanzapin - är ett atypiskt antipsykotiskt (neuroleptiskt), som är en selektiv antagonist monoaminerga element och som har en affinitet med följande ändar: serotonin (5NT2a / 2c, liksom 5HT3 och 5HT6), dopamin (D1 och D2, och dessutom D3, D4 och D5) , muskarin kolinerg (M1-5), histamin (H1) och tillsammans med detta α1-adrenerga. Olanzapin påverkar selektivt det mesolimbiska systemet utan att orsaka en märkbar effekt med avseende på det extrapyramidala systemet.

Det exakta mönstret av den terapeutiska effekten av olanzapin, liksom andra läkemedel som används vid schizofreni, är fortfarande okänd. Det drogs slutsatsen att effekten av läkemedlet i schizofreni tillhandahålls genom att kombinera en dopaminantagonist och serotonin i 5HT2-kategorin.

Olanzapin uppvisar en starkare bindning med 5HT2 termini (jämfört med syntes med D2-ändringar). Med den sista änden binder läkemedlet sämre än enkla antipsykotika. Detta förklarar den positiva terapeutiska effekten profilen för läkemedlet i fråga om de patologiska symptomen, och dessutom var för sig påverkar utseendet på extrapyramidala störningar och dyskinesier senare typ i samband med behandling i förekommande fall olanzapin.

Den antagonistiska effekten med avseende på den andra, förutom dopamin och 5HT2-änden, förklarar de andra enskilda medicinska effekterna och de negativa effekterna av olanzapin. Den antagonistiska effekten på muskarins M1-5-ändar kan förklara dess antikolinerga egenskaper. Antagonism av substans i förhållande till H1 ändelser histamin kan orsaka dåsighet och antagonism med avseende på alfa-1-adrenerga ändelser förklarar utvecklingen av ortostatisk kollaps.

Farmakokinetik

Oralt administrerad olanzapin absorberas väl från mag-tarmkanalen och når toppblodvärden efter 5-8 timmar. Äta påverkar inte ämnets absorption.

Metabolismen av medicinen utförs i levern - genom syntes med oxidation (40% portioner). Den huvudsakliga sönderfallsprodukten är 10-N-glukoronidelementet, som inte har förmågan att passera genom BBB. För det mesta beror den terapeutiska effekten av Zolafren på olanzapins aktivitet, som inte har genomgått biotransformation.

Halveringstiden ligger inom intervallet 21-54 timmar (den genomsnittliga siffran är 30 timmar) och plasmaklaringsnivån är 12-47-L / h (medelvärdet är 25 L / h).

Olanzapinutskiljning utförs huvudsakligen i form av sönderdelningsprodukter - cirka 57% tillsammans med urin och 30% - med avföring.

Indikationerna av läkemedlet inuti blodplasman är linjära beroende på storleken på den använda dosen av läkemedlet. Med en enda användning av droger per dag i 7 dagar skapas ett stabilt index i blodplasma, vilket motsvarar ett dubbelvärde efter en 1-tiden dosering.

Plasmaparametrar, halveringstid och nivån för clearance av ett ämne kan variera med ålder och kön för patienter, såväl som rökning. Plasma värden för läkemedelsavbrott är lägre hos kvinnor, äldre och icke-rökare. Men det bör noteras att alla dessa faktorer inte har någon särskild betydelse i behandlingen.

[3], [4]

Dosering och administrering

Läkemedlet konsumeras en gång om dagen, utan bindning till mottagandet av mat. Första dosen av läkemedel per dag ska vara 10 mg, och senare kan det fluktuera inom 5-20 mg. Den optimala delen lämplig för patienten väljs med hänsyn till hans tillstånd och dess ökning med mer än 10 mg / dag bör motiveras med kliniska indikationer. Om du behöver justera delen måste du öka den eller minska den med 5 mg.

En dag får inte använda mer än 20 mg av läkemedlet (för att höja dosen till ett märke över 15 mg / dag tillåts minst 4 dagar efter behandlingen).

Äldre personer eller personer med låg vikt rekommenderas att ta 5 mg medicin per dag, men förutsatt att sådan dosering är tillräcklig för att förbättra tillståndet. En liknande dosering ska tas och personer med brist på njur- eller leverfunktion.

[5]

Använd Zolafrena under graviditet

Använd inte Zolafrenom under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomst av stark känslighet med avseende på läkemedelselement
• glaukom, som har en sluten vinkelform. 

Bieffekter Zolafrena

Oftast användning av droger leder till uppkomsten av dessa symtom: viktökning, dåsighet, asteni (känsla av svaghet), ortostatisk hypotension, yrsel. Dessutom finns det en växande aptit, torrhet i munslemhinnan, förstoppning, vätskeretention (uppkomsten av perifert ödem), personlighetsstörningar, ångest och akatisi (oförmåga att ligga ner eller sitta på ett ställe).

Ensamma är sådana manifestationer: parkinsonism, synstörningar, kräkningar, dyskinesi (problem med genomförandet av precisa rörelser, i synnerhet påverkar fingrar och händer), huvudvärk och dystoni (kränkning av muskeltonus).

Vid det inledande skedet av behandlingen kan det finnas en ökning av prolactinnivåer i blodplasman, men hos de flesta patienter återvänder de till baslinjen utan att avbryta behandlingskursen.

För långvarig terapeutisk cykel kan loggas galaktorré, försvinnandet av menstruation eller cykelstörning, och förutom gynekomasti och öka storleken av bröstet. Det var ingen signifikant effekt av olanzapin under varaktigheten av QT-intervallet på EKG. Övergående härdbar ökning av levertransaminasaktivitet (ALT med AST) noterades.

Det fanns också en ökning av CFC-index. Precis som hos andra neuroleptika registrerades förändringen i blodvärden. Ibland rapporterade om utvecklingen av stark fotofobi.

Kan också utveckla CSN, bland symptomen som vegetativt (takykardi, hudutslag, diarré, sjukdom i hjärtrytmen och blodtrycksförändringar) och motoriska störningar (spasmer och muskelstelhet), och dessutom medvetanderubbningar, ökad CPK, mioglobinarii utveckling (i urin anteckningar myoglobins utseende) eller njursvikt i det akuta skedet. När NSA inte tilldelas en specifik behandling krävs omedelbart för att avbryta användningen av antipsykotiska läkemedel, samt övervaka status för patienten och genomföra intensiva symtomatiska händelser.

Dyskinesi i senare skeden är en potentiellt obotlig uppsättning patologiska rörelser på stammen och extremiteter som inte kan kontrolleras. Hög sannolikhet för att liknande tecken uppträder hos äldre personer (särskilt kvinnlig). Vid ett sent skede av dyskinesi finns ingen specifik terapi, men det finns en möjlighet att syndromet helt eller delvis försämras efter att antipsykotiska läkemedel har stoppats.

Överdos

Bland tecken på förgiftning: speech disorder, en känsla av sömnighet, ögonstörning, pupil dilaterad, problem med andningsfunktionen, extrapyramidala symtom och en minskning av trycket.

I det akuta skedet av berusning är det nödvändigt att ge respiratoriska kanaler och syreförsörjning fri patronitet och även att övervaka patientens andningsförfaranden. Det är också nödvändigt att avgöra om det är nödvändigt att få aktivt kol och magspray.

Om det är en kollaps med hypotoni, måste du injicera intravenöst vätska eller noradrenalin. Efter förgiftning med drogen måste offret vara under konstant övervakning av specialister tills en fullständig återhämtning sker.

[6], [7]

Interaktioner med andra droger

Eftersom olanzapin har en primär effekt på centrala nervsystemet, bör läkemedlet kombineras noggrant med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet.

Eftersom Zolafren kan leda till en minskning av trycket, kan den förstärka effekten av individuella antihypertensiva läkemedel.

Läkemedlet har en antagonistisk effekt på den terapeutiska effekten av dopaminantagonister och levodopa.

Kombination med en substansfluoxetin sänker nivån av läkemedelsutrymme; medan karbamazepin har motsatt effekt - det ökar värdena på Zolafrens clearance, som rifampicin och omeprazol.

Enstaka delar av cimetidin, och dessutom påverkar oralt magnesium eller aluminiuminnehållande antacida ej nivån på biotillgängligheten för det läkemedel som tas internt.

Kliniska data och in vitro-tester tyder på att läkemedlet inte påverkar de metaboliska processerna hos de flesta terapeutiska läkemedel.

[8], [9]

Förvaringsförhållanden

Zolafren bör hållas på ett torrt och mörkt ställe, stängt från infiltrering av små barn. Temperaturen ligger inom gränserna 15-25 ° C.

[10],

Hållbarhetstid

Zolafren kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan om barn

Det är förbjudet att förskriva droger till personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Läkemedels analoger är läkemedel Adagio Azapin med Zyprexa, och Azaleptinum Ketileptom och förutom Azaleptol Gedoninom, klozapin med Zyprexa Adair och Kvetironom. Också på listan finns Olan, Leponeks, Seroquel och Nantarid, och även Skizoril, Olanzapin, Egolanza och Parnasan.