Zerit

Zerit är ett antiviralt läkemedel med systemisk användning. Ingår i kategorin nukleosid, liksom nukleotidhämmare av revertas.

Indikationer Zerit

Det är indicerat för behandling av människor med HIV-viruset.

Släpp formulär

Finns i form av kapslar med en volym av 30 eller 40 mg. I en blister - 14 kapslar. Ett förpackning innehåller 4 blisterplåtar - endast 56 kapslar erhålls i förpackningen.

Farmakodynamik

Stavudin är en artificiell analog av tymidin (nukleosid), som har antivirala egenskaper. Det är in vitro aktivt mot HIV i humana celler. Effekten av cellulära kinaser främjar dess fosforylering och omvandling till stavudintrifosfat. Detta element hämmar aktiviteten av HIV-revertas, eftersom det konkurrerar med det naturliga substratet av TTF.

Läkemedlet hämmar processen med DNA-syntes av viruset - det inducerar terminering av DNA-kedjor. Detta förklaras av bristen på den 3'-hydroxylkategori som krävs för DNA-förlängningsprocessen. In vitro deprimerar stavudintrifosfat DNA-polymerasceller, som utövar en överväldigande effekt på mtDNA-bindningsprocessen. Aktiva åtgärder i förhållande till DNA-polymeras "a" -celler, såväl som "b" är hundra gånger mindre än åtgärder relaterade till HIV-revertas. In vitro passivationsprocessen och förutom undersökningen av isolerade patienter efter behandling tillät detektion av HIV-1-stammar, som har en minskad känslighet för stavudin. Men informationen om utvecklingen av hiv-resistens med avseende på stavudin in vivo är ganska begränsad, såväl som i förhållande till korsresistens mot andra analoger av nukleosidämnen.

Farmakokinetik

Hos vuxna är biotillgängligheten 86 ± 18%. När orala doser på 0,5-0,67 mg / kg tas, kommer ämnets koncentrationstopp att vara 810 ± 175 ng / ml. När kapseln inuti läkemedlet ökar topp och AUC-värden i enlighet med dosen i intervallet 0,033-4,0 mg / kg.

Halveringstiden är inte associerad med dosering och motsvarar 1,3 ± 0,2 timmar när en enstaka dos används och även 1,4 ± 0,2 timmar med multipel läkemedelsadministration. Den intracellulära halveringstiden för stavudintrifosfat in vitro varar 3,5 timmar inom lymfocyterna av CEM-typen och dessutom inuti PBMC. Detta låter dig använda medicinen två gånger om dagen.

Den totala indikatorn för stavudin rengöringsfaktorn är 600 ± 90 ml / minut, och clearance i njurarna är 240 ± 50 ml / minut. Detta är tecken på aktiv tubulär utsöndring och förutom glomerulär filtrering.

Utsöndring av ämnet utförs med urin i oförändrad form (cirka 34 ± 5% för engångsbruk, eller 40 ± 12% för multipel). Återstoden i form av 60% av läkemedlet kan utsöndras med hjälp av endogena vägar.

[1]

Dosering och administrering

För att förbättra absorptionen av droger är det önskvärt att ta det minst 1 timme före ätning, medan det tvättas med vatten (minst 100 ml vätska). Om denna rekommendation inte kan observeras är det tillåtet att använda läkemedlet med en lätt måltid. Om det finns problem med att svälja kapslarna är det tillåtet att överföra patienten till en lös form av läkemedlet, eller försiktigt öppna kapseln och blanda sedan dess innehåll med mat.

Den dagliga dosen väljs, med hänsyn tagen till patientens vikt och andra individuella index.

För barn från 12 år och vuxna:

• med en vikt på mindre än 60 kg är dosen 30 mg två gånger dagligen efter var 12: e timme;
• med en vikt av 60 kg - 40 mg två gånger dagligen efter var 12: e timme.

Barn 6-12 år:

• med en vikt på mindre än 30 kg - dosen är 1 mg / kg två gånger per dag, var 12: e timme;
• med en vikt av 30-60 kg - 30 mg två gånger om dagen, var 12: e timme.

För vuxna med njurpatologier ska dosen minskas i proportion till kreatininclearingsfaktorn:

• med en clearance på mindre än 50 ml / minut - 30 mg var 12: e timme (med en vikt mindre än 60 kg) och 40 mg i samma läge (med en vikt av 60 kg);
• med en KK på 26-50 ml / minut - 15 mg var 12: e timme (vikt mindre än 60 kg) och 20 mg i samma regimen (vikt från 60 kg);
• vid ett QC-värde mindre än 25 ml / minut - 15 mg var 24: e timme (vikt mindre än 60 kg) och 20 mg var 24: e timme (vikt från 60 kg) Om hemodialys utförs vid denna KK rekommenderas det också att ta den föreskrivna dosen omedelbart efter slutförandet. I dagar då det inte finns någon dialys utförs mottagningen i ovanstående läge.

[3]

Använd Zerit under graviditet

Innan du använder droger läkaren behöver veta om eventuell graviditet hos patienten eller planerar, eftersom verktyget är tillåtet att tillsätta endast när den potentiella nyttan för kvinnor över den eventuella risken för fostret biverkningar.

Om en kvinna vårdar en bebis eller planerar att göra det, bör du varna henne om att detta kommer att leda till att barnet blir smittade med hiv. Läkare förbjuder kvinnor med hiv att utföra amning. Det är nödvändigt att sluta mata före behandlingskursens början.

Kontra

Användning av droger är kontraindicerat hos personer som är intoleranta mot stavudin eller andra komponenter som utgör läkemedlet. Dessutom kan det inte ges till barn under 6 år (användning av kapslar som läkemedel vid denna ålder rekommenderas inte).

Bieffekter Zerit

Vid behandling av HIV är svårt att skilja biverkningar hos patienter på grund av användningen av Zerit, de negativa effekterna av andra läkemedel som används i samband med läkemedlet, liksom manifestationer som förekommer i människan eftersom de flesta patologi.

Observationer av patienternas tillstånd under perioden av narkotikamissbruk visade utvecklingen av sådana negativa reaktioner:

• generellt: utseendet av frossa, huvudvärk, buksmärta, illamående. Dessutom var influensaliknande allergiska manifestationer, olika neoplasmer och utvecklade asteni;
• matsmältningsorgan: kräkningar, diarré och illamående, dyspeptiska manifestationer och anorexi; ibland - förstoppning
• organ i andningsorganen: utveckling av dyspné; ibland lunginflammation
• Nationalförsamlingens organ: ett tillstånd av depression, yrsel, en känsla av ångest, sömnstörning;
• Hud: klåda, rodnad, svår svettning; godartade tumörer uppträdde mindre ofta;
• benstruktur och muskler: ledsmärta, muskelsmärta;
• organ i hjärt-kärlsystemet: utseendet av smärta i bröstet;
• lymfatiskt och hematopoetiskt system: utveckling av lymfadenopati.

[2],

Överdos

En enda slumpmässig läkemedelsdosering bör inte ha allvarliga konsekvenser (det finns bevis på att 12 gånger den erforderliga dagliga dosen inte observerades symptom på akut förgiftning). Vid kronisk överdosering är det möjligt att utveckla en perifer form av nefropati eller en störning i leverns funktion. Detta kommer att kräva medicinsk övervakning, och kan också kräva genomförandet av icke-specifika deintoxikationsförfaranden. Hemodialysskoefficienten för rengöring av stavudin är 120 ml / min, men det finns ingen information om effektiviteten av denna procedur vid överdosering av detta ämne. Det finns ingen information om effektiviteten hos peritonealdialysen.

Interaktioner med andra droger

Eftersom zidovudin kan hämma processen med fosforylering av stavudin i celler är det förbjudet att kombinera det med Zerit.

Kombinerad användning med lamivudin, didanosin, liksom nelfinavir påverkar inte läkemedlets egenskaper.

[4]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör hållas på ett mörkt ställe, otillgängligt för små barn, under temperaturförhållanden högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Zerit får användas inom 2 år efter det att läkemedlet släpptes.