Zerodol

Zerodol är ett NSAID-preparat med antireumatiska egenskaper.

Indikationer Zerodol

Det är indicerat för eliminering av smärtsymptom och inflammatoriska processer som utvecklas vid reumatoid artrit, artros och Bechterews sjukdom. Dessutom används det även för muskuloskeletala patologier som åtföljs av smärta (till exempel vid extraartikulär reumatism eller vid scapulohumeral periartrit).

Som smärtstillande medel används läkemedlet för att eliminera smärtsymptom (tandvärk, smärta i ländryggen samt smärta vid primär dysmenorré).

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Finns i tablettform, 10 stycken per blister. En förpackning innehåller 1 eller 3 blisterremsor.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är ett antireumatiskt NSAID, ett derivat av α-toluinsyra, med liknande sammansättning som diklofenak. Substansen aceklofenak har antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande egenskaper.

Komponenten saktar ner aktiviteten hos COX och hämmar även syntesen av PG, vilket påverkar patogenesen av den inflammatoriska processen, såväl som utvecklingen av smärta och feber.

Vid behandling av reumatiska patologier hjälper den aktiva komponentens smärtstillande och antiinflammatoriska egenskaper till att lindra smärta och minska svullnad och stelhet i lederna som uppstår på morgonen. Detta bidrar till att förbättra patientens funktionella tillstånd.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Aceklofenak absorberas snabbt efter oral administrering, och biotillgänglighetsindexet är nästan 100 %. Maximal plasmakoncentration uppnås 1,25–3 timmar efter intag av läkemedlet. Tidsintervallet som krävs för att nå toppen förlängs om läkemedlet kombineras med mat, men detta faktum påverkar inte absorptionsgraden.

Syntesen av aceklofenak med protein är >99,7. Läkemedlet når synovium, och dess koncentration där når 60 % av plasmaindikatorn. Distributionsvolymen är cirka 30 liter.

Plasmahalveringstiden är 4–4,3 timmar och clearancehastigheten uppskattas till 5 l/timme. Cirka 2/3 av dosen utsöndras i urinen som konjugerade hydroximetaboliter. Endast 1 % av en engångsdos av läkemedlet utsöndras oförändrat.

Den aktiva komponenten metaboliseras i levern, vilket resulterar i dess omvandling till 4-hydroxiaceklofenak, såväl som andra nedbrytningsprodukter, inklusive diklofenak.

Troligtvis sker ämnets metabolism med deltagande av CYP2C9-elementet, vilket påverkar den huvudsakliga nedbrytningsprodukten 4-OH-aceklofenak, vars kliniska egenskaper är ganska obetydliga. Diklofenak tillsammans med 4-OH-diklofenak observeras bland de många nedbrytningsprodukterna.

[ 7 ]

Dosering och administrering

Standarddosen av läkemedlet är 100 mg två gånger dagligen – 1 tablett på morgonen och kvällen.

För personer med leverproblem bör dosen minskas till 100 mg en gång om dagen.

Tabletterna ska sväljas hela, utan att tuggas, med vatten. Intaget är oberoende av födointag. Kurens längd ordineras av läkaren individuellt för varje person.

[ 8 ]

Använd Zerodol under graviditet

Läkemedlet är förbjudet att förskriva till gravida kvinnor. Amning bör också avbrytas under behandling med Zerodol.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• tidigare gastrointestinal blödning eller sårperforation (som är förknippade med att ta NSAID-läkemedel);
• samtidig blödning eller sårbildning, förekommande hos patienten eller tidigare (2+ bevisade separata episoder med förekomst av dessa störningar);
• problem med blodkoagulering eller aktiv blödning;
• allvarlig hjärt-, njur- eller leversvikt;
• patienten har en intolerans mot aceklofenak eller ett annat hjälpämne i läkemedlet, och dessutom överkänslighet mot NSAID (orsakar akut rinit, astmaattacker, samt urtikaria eller Quinckes ödem) eller aspirin;
• hjärtsvikt (NYHA II-IV);
• IHD hos personer med angina pectoris eller en historia av hjärtinfarkt;
• cerebrovaskulära patologier hos personer efter en stroke eller hos dem som har upplevt episoder av mikrostroke;
• patologier associerade med perifera artärer;
• ålder under 18 år.

Bieffekter Zerodol

Att ta piller kan orsaka följande biverkningar:

• NS-organ: synstörningar, huvudvärk, utveckling av parestesi, neurit i synnervsområdet, och utöver detta fall av aseptisk hjärnhinneinflammation (utvecklas ofta hos personer med autoimmuna sjukdomar - blandad typ av bindvävspatologi eller Libman-Sachs sjukdom). Möjliga manifestationer inkluderar även nackmuskelstelhet, kräkningar, feber, illamående och desorientering. Tinnitus, hallucinationer, förvirring, depression, vertigo, dåsighet, svår trötthet, sjukdomskänsla och yrsel kan förekomma. Symtom inkluderar även tremor med dysgeusi;
• njurar: utveckling av nefrotoxicitet (tubulointerstitiell nefrit), njursvikt och dessutom nefrotiskt syndrom;
• lever: utveckling av gulsot eller hepatit, leverdysfunktion;
• organ i lymf- och hematopoetiska system: hämning av benmärgsaktivitet, utveckling av anemi (liksom dess hemolytiska eller aplastiska former), trombocyto-, granulocyto- och neutropeni, samt agranulocytos;
• immunsystemets organ: ökad känslighet (symtom inkluderar ospecifika allergiska reaktioner, anafylaxi, chock, reaktivt svar i andningsorganen (astma)), och dessutom försämring av astma, dyspné, bronkialkramper och Quinckes ödem;
• metaboliska processer: utveckling av hyperkalemi;
• mentala tillstånd: konstiga drömmar, depression, utveckling av sömnlöshet;
• synorgan: synstörningar;
• hörselorgan: uppkomsten av ringningar i öronen, utveckling av yrsel;
• kardiovaskulärt system: utveckling av takykardi, vaskulit, hjärtsvikt, samt förhöjt blodtryck, hyperemi, ödem, värmevallningar. Vissa NSAID-preparat (även vid långvarig användning av höga doser) kan öka sannolikheten för tromboemboliska komplikationer (till exempel hjärtinfarkt eller stroke). De flesta av dessa reaktioner är reversibla och milda;
• andningssystemet: förekomst av stridorandning;
• matsmältningssystemet: buksmärtor, dyspeptiska symtom, diarré, illamående, gastrit, uppblåsthet, samt kräkningar (ibland med blod) och förstoppning. Stomatit (inklusive ulcerös form), ospecifik form av ulcerös kolit, regional enterit, magsår, pankreatit med gastrit, samt sår i mag-tarmkanalen kan utvecklas. Dessutom är förvärring av kolit och perforation eller blödning i mag-tarmkanalen möjlig.
• hud: uppkomst av exantem eller utslag på huden, samt klåda, svullnad i ansiktet, utveckling av urtikaria eller dermatit. Dessutom hemorragiska utslag och purpura, foliaceous eller bullous dermatit, ljuskänslighet, erythema multiforme, Lyells syndrom och Stevens-Johnsons syndrom;
• urinvägar och njurar: njursvikt eller utveckling av nefrotiskt syndrom;
• lokala manifestationer och allmänna störningar: kramper i vadmusklerna, samt ökad trötthet;
• laboratorietestresultat: förhöjda nivåer av leverenzymer och alkaliskt fosfatas, samt urea och kreatinin i blodet, och viktökning.

Överdos

De viktigaste symtomen på överdosering är kräkningar, huvudvärk, illamående, diarré, irritation, epigastriesmärta och gastrointestinal blödning. Dessutom kan desorientering, dåsighet eller upphetsning, tinnitus och yrsel uppstå. Ett komatöst tillstånd kan utvecklas, blodtrycket kan sjunka och andningsprocessen kan störas. Medvetslöshet, kramper eller ökade symtom på andra negativa effekter kan förekomma. Vid allvarlig förgiftning kan leverfunktionen försämras eller akut njursvikt utvecklas.

För att eliminera manifestationerna behövs behandling som syftar till att lindra symtomen, liksom stödjande terapi enligt indikationerna.

Inom 1 timme efter att du tagit en stor dos av läkemedlet kan du dricka aktivt kol. Alternativt kan du utföra magsköljning under samma tidsperiod.

Specifika läkemedelsmetoder som hemoperfusion eller dialys är inte tillräckligt effektiva för att utsöndra NSAID-preparat eftersom dessa läkemedel har en hög proteinsynteshastighet och omfattande metaboliska processer.

Behandling kräver adekvat diures, samt noggrann övervakning av lever- och njurfunktion.

Patienten måste vara under medicinsk övervakning i minst 4 timmar efter att ha tagit en överdos av läkemedlet. Vid långvariga och frekventa kramper måste patienten ges diazepam.

Andra behandlingsåtgärder beror på patientens kliniska tillstånd.

[ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Interaktionen mellan den aktiva komponenten i Zerodol och andra läkemedel liknar i sina egenskaper effekten av andra NSAID-preparat.

Aceklofenak kan öka plasmanivåerna av digoxin med litium och metotrexat, och utöver detta kan det öka aktiviteten hos antikoagulantia och omvänt minska den hos diuretika. Det ökar också nefrotoxiciteten hos ciklosporin och undertrycker attacker i kombination med kinoloner.

Vid kombinerad användning med kaliumläkemedel är det nödvändigt att lägga till svaga diuretika till dem, och även regelbundet övervaka kaliumnivåerna i plasma.

Kombinationen av den aktiva substansen med hypoglykemiska läkemedel kan orsaka utveckling av hyper- eller hypoglykemi.

Samtidig användning av aceklofenak och andra NSAID-läkemedel, såväl som kortikosteroider, kan öka risken för negativa effekter.

Metotrexat och NSAID-preparat bör förskrivas med försiktighet, eftersom de senare ökar plasmanivåerna av metotrexat och därigenom ökar dess toxicitet. Det är nödvändigt att ta sådana läkemedel med ett intervall på 2–4 timmar mellan doserna.

[ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för små barn, under normala förhållanden. Temperatur – högst 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Hållbarhetstid

Zerodol är tillåtet att användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.