Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Mediciner
Vivitrol
Senast recenserade: 04.07.2025

Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.
Vivitrol är ett läkemedel med förlängd frisättning som innehåller naltrexon, en opioidantagonist med högst affinitet för opioid-muterminaler. Förutom sin effekt på opioid-muterminaler har naltrexon nästan ingen inneboende effekt. Naltrexon kan också dra samman pupillerna, men mekanismen genom vilken denna effekt uppstår har ännu inte fastställts.
Användningen av läkemedlet orsakar inte tolerans-, fysiskt, psykiskt eller drogberoende. Hos personer med opioidberoende leder användningen av läkemedlet till uppkomsten av abstinenssyndrom. [ 1 ]
Indikationer Vivitrol
Det används för personer med diagnostiserat alkoholberoende som kan sluta dricka alkohol innan behandling påbörjas (man bör beakta att läkemedlet inte minskar intensiteten eller eliminerar tecken på etylalkoholabstinens ).
Släpp formulär
Läkemedlet frisätts som ett frystorkat pulver för parenteral administrering i form av en depotsuspension – i injektionsflaskor om 0,38 g (1 injektionsflaska med lösningsmedel i förpackningen). Kitet innehåller också en spruta för engångsbruk, en nål för att beredda läkemedlet och 2 nålar för intramuskulära injektioner.
Farmakodynamik
Läkemedlet blockerar effekterna av opiater genom att kompetitivt syntetisera med opiatändarna i centrala nervsystemet.
För närvarande har det inte varit möjligt att fastställa den exakta principen för utvecklingen av läkemedlets inverkan hos personer med alkoholberoende, men det finns förslag om att effekten av naltrexon utvecklas med hjälp av det interna opioidsystemet. [ 2 ]
Naltrexonblockaden försvinner när dosen opiater ökas, men samtidigt, mot bakgrund av denna effekt, uppstår manifestationer som liknar dem som utvecklas vid ökad frisättning av histamin. [ 3 ]
Läkemedlets suspension används inte för aversiv behandling och orsakar inte disulfiramliknande symtom vid intag av opiater och alkohol.
Farmakokinetik
Vivitrol har förlängd aktivitet. Vid intramuskulär administrering frisätts naltrexon gradvis och visar en initial topp cirka 120 minuter efter injektionen; en andra topp observeras efter 2-3 dagar. 2 veckor efter injektionen sker en långsam minskning av plasmanivåerna av naltrexon. Substansen detekteras i plasma 1 månad efter injektionen.
Den huvudsakliga metaboliska komponenten i naltrexon är 6-β-naltrexon.
Vid upprepade injektioner ackumuleras mindre än 15 % av naltrexon med dess aktiva derivat.
In vitro-tester visar att maximalt 21 % av naltrexon syntetiseras med plasmaalbuminer. Läkemedlet omvandlas aktivt inuti kroppen. Hemoprotein P450 deltar inte i naltrexons metaboliska processer. Tillsammans med huvudderivatet (6-β-naltrexon) bildas även ett antal andra derivat, från vilka glukuronidkonjugat bildas. Efter en intramuskulär injektion av naltrexon är volymerna av 6-β-naltrexon som bildas lägre än vid oral administrering.
Det aktiva ämnet och dess derivat utsöndras via njurarna; en liten mängd av den administrerade delen utsöndras oförändrad.
Halveringstiden är 5–10 dagar; denna period är direkt beroende av hur allvarlig polymernedbrytningen är.
Dosering och administrering
Läkemedlet i form av en suspension administreras intramuskulärt; läkemedlet har en förlängd effekt. Andra metoder för att använda läkemedlet (förutom intramuskulär injektion) är strängt förbjudna. Det är också förbjudet att dricka alkoholhaltiga drycker i början av behandlingen.
Vivitrol används endast som en del av ett omfattande behandlingsprogram för alkoholberoende som även inkluderar obligatoriskt psykosocialt stöd.
Läkemedlet kan endast användas på sjukhus. Suspensionen kan endast beredas och administreras av läkare med lämplig erfarenhet och kvalifikationer.
Under behandlingen används läkemedlet ofta i en dos på 0,38 g (substansen ska endast administreras intramuskulärt), 1 gång per månad. Suspensionen injiceras djupt i sätesmuskeln. Injektionsställena bör alterneras, och injiceras växelvis i vänster och höger skinka.
Om nästa dos av läkemedlet missas måste den administreras till patienten så snart som möjligt.
Naltrexon ska inte tas oralt innan läkemedlet administreras.
Processen för att framställa en suspension för intramuskulära injektioner.
Vid beredning av läkemedlet används endast det lösningsmedel som ingår i satsen. Vid beredning och administrering av läkemedlet ska endast de nålar som också ingår i läkemedelskitet användas. Det är förbjudet att byta ut några delar av läkemedlet (kitet innehåller alla komponenter som krävs för beredning och användning av läkemedlet).
Läkemedlet ska tas ut ur kylskåpet 45–50 minuter innan suspensionen påbörjas. Det är också nödvändigt att se till att läkemedlet inte värms upp över 25 °C.
- Ansökan för barn
Läkemedlet används inte inom pediatrik (under 18 år).
Använd Vivitrol under graviditet
Kontrollerade tester av läkemedlet under graviditet har inte utförts. Det är nödvändigt att beakta de befintliga riskerna och att inte använda Vivitrol utan medicinsk övervakning. Under testningen avbröts administreringen av läkemedlet om graviditet uppstod.
Naltrexon och 6-β-naltrexon utsöndras i bröstmjölk. Läkemedlet används inte under amning eftersom det potentiellt kan orsaka en cancerframkallande effekt och utveckling av allvarliga biverkningar av läkemedlet hos det nyfödda barnet.
Kontra
Huvudsakliga kontraindikationer:
- överkänslighet mot naltrexon eller andra komponenter i läkemedlet;
- drogberoende eller användning av narkotiska smärtstillande medel;
- aktiv fas av opioidabstinenssyndrom;
- om ett provokationstest (med introduktion av naloxon) inte godkänns;
- personer som har ett positivt urintest för opiater (för att undvika abstinensbesvär bör opiater sättas ut 7–10 dagar innan behandling med Vivitrol påbörjas; eftersom urintest för opiater inte kan ge 100 % garanti för noggrannhet bör ett provokativt test med naloxon utföras innan behandlingen påbörjas).
Läkemedlet används inte till personer med aktiva hepatopatologier (på grund av naltrexons potentiella hepatotoxicitet (proportionen mellan den medicinska och hepatotoxiska delen är mindre än 5)).
Försiktighet är nödvändig i följande fall:
- svåra stadier av leverdysfunktion, där utveckling av koagulationsstörningar och uppkomsten av komplikationer vid injektioner är möjlig;
- måttlig eller svår njursvikt (testning av läkemedlets farmakokinetiska egenskaper hos sådana personer har inte utförts, men med hänsyn till läkemedlets allmänna farmakokinetiska parametrar kan sådana patienter behöva en dosändring).
Läkemedlet används inte för att blockera opiataktivitet eller för att behandla opioidberoende, eftersom om dosen opiater ökas försvinner blockaden av naltrexon, vilket kan orsaka allvarlig förgiftning på grund av ökningen av opiatnivåer. Samtidigt ökar naltrexon opioidkänsligheten i slutet av läkemedelsanvändningscykeln, vilket också kan orsaka förgiftning (också potentiellt dödlig) när mindre doser opiater administreras. Patienter bör varnas för att det är otillåtet att använda opiater i kombination med naltrexon.
Försiktighet krävs också vid administrering av läkemedel till personer med olika blödningsrubbningar.
Bieffekter Vivitrol
Tester har identifierat utvecklingen av följande biverkningar:
- Gastrointestinal dysfunktion: illamående, muntorrhet, ökad tarmtömning, obehag och smärta i epigastriet, dyspepsi, aptitstörningar (kan nå anorexi) och kräkningar. Dessutom kan smakstörningar, GERD, uppblåsthet, olika former av tarmproblem, hemorrojder, gastroenterit, kolit, blödning i mag-tarmkanalen, tarmobstruktion och perirektala abscesser observeras.
- problem med lever- och gallvägssystemets funktion: aktiv fas av kolecystit, kolelitiasis och förhöjda värden av intrahepatiska enzymer;
- andningsstörningar: faryngit (kan vara associerad med streptokocker) eller nasofaryngit, laryngit med bihåleinflammation och andra luftvägsinfektioner, halsont, dyspné, andningssvårigheter och obstruktion av luftvägarna;
- muskuloskeletala besvär: smärta i leder, muskler och lemmar, stelhet i lederna, muskelryckningar eller spasmer och artrit;
- CNS-relaterade symtom: svaghet, agitation, medvetslöshet, yrsel, sömnstörningar, huvudvärk (inklusive migrän), irritabilitet och långsam reaktion. Dessutom kan eufori, alkoholabstinenssyndrom, kramper, ischemisk stroke, delirium, aneurysm associerade med cerebrala artärer och försvagning av intellektuell aktivitet observeras;
- störningar i hjärt-kärlsystemet: hjärtinfarkt, hjärtsvikt, förhöjt blodtryck, trombos som påverkar lungkärlen, djup ventrombos, angina pectoris, ateroskleros som påverkar kranskärlen, förmaksflimmer och hjärtrytmrubbningar;
- lesioner i blodsystemet: lymfadenopati eller förhöjt antal vita blodkroppar;
- förändringar i testresultat: förhöjda CPK- eller eosinofilvärden (stabiliseras under efterföljande behandling), minskat antal trombocyter och falskt positiva urintester för opiater och andra individuella läkemedel;
- tecken på allergi: pustulärt utslag, anafylaktoida reaktioner, klåda, konjunktivit och urtikaria;
- lokala symtom i det område där suspensionen applicerats: svullnad, smärta och vävnadskompaktering, samt klåda och hematom. Det har förekommit enstaka fall av nekros, abscess och kompaktering som kräver kirurgi;
- Andra manifestationer inkluderar asteni, hypertermi, tandvärk, ångest, viktminskning, tremor och letargi. Hypovolemi, urinvägsinfektion, libido-störningar, hyperkolesterolemi och värmeslag kan också förekomma.
Hyperhidros (även nattlig) och utveckling av celluliter observerades ibland.
Under testningen noterades ett fall med utveckling av eosinofil lunginflammation, samt ett fall med misstanke om dess utveckling. Sjukdomen botades med kortikosteroider och antibiotika. Det var inte möjligt att fastställa ett direkt samband mellan naltrexons verkan och uppkomsten av denna sjukdom, men vid dyspné och hypoxi av progressiv natur är det nödvändigt att utföra diagnostik och genomföra nödvändig behandling.
Användning av Vivitrol kan framkalla självmordstankar (även efter avslutad behandling), vilka åtföljer den depression som har utvecklats. Personer som får läkemedlet bör vara under överinseende av en läkare för att snabbt upptäcka självmordstankar och depression.
Överdos
Det finns begränsad information om toxicitet med Vivitrol. Fem frivilliga utvecklade inga toxiska symtom när dosen ökades till 784 mg. Det förväntas att överdosering kommer att öka intensiteten och sannolikheten för biverkningar.
Läkemedelsförgiftning kräver symtomatiska och stödjande åtgärder.
Med tanke på läkemedlets långvariga effekt måste patienten övervakas under lång tid efter att dosen överskridits.
Interaktioner med andra droger
Läkemedlet kan helt blockera eller försvaga den aktivitet som opioidbaserade smärtstillande medel uppvisar. Om smärtlindring behövs hos personer som använder Vivitrol är det nödvändigt att överväga alternativ med introduktion av icke-narkotiska smärtstillande medel, regional eller lokal anestesi, och dessutom bensodiazepiner eller narkos.
Om det är omöjligt att vägra användning av opiater är det nödvändigt att överväga möjligheten att öka dosen, vilket kan framkalla förlängning och förstärkning av andningsdepression. I sådana situationer är det nödvändigt att välja snabbverkande läkemedel som minimalt hämmar andningen, och även justera dosen individuellt med hänsyn till det erhållna resultatet. Dessutom är det nödvändigt att ta hänsyn till den ökade sannolikheten för att utveckla allvarliga former av allergiska symtom (som uppstår på grund av histaminfrisättning). Oavsett vilken typ av läkemedel som väljs är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd.
Förvaringsförhållanden
Vivitrol ska förvaras i kylskåp (med en temperatur på 2–8 °C). Vid en temperatur på 25 °C kan läkemedlet förvaras i högst 1 vecka.
Det är förbjudet att förvara ämnet vid en temperatur över 25 °C eller att frysa det.
Hållbarhetstid
Vivitrol i en helt förseglad förpackning kan användas inom 24 månader från läkemedlets produktionsdatum. Om förseglingen på injektionsflaskorna är bruten är användning av läkemedlet förbjuden.
Analoger
Läkemedlets analoger är substanserna Tison, Antabuse, Beviplex med Glutargin Alkoklin, Galavit och Relium med Gepar Compositum, samt Muskomed, Vitanam, Sedalit och Prodetoxon. Utöver detta inkluderar listan Tiaprid, Alcodez IC och Antakson med Tazepam.
Recensioner
Vivitrol anses vara ett mycket effektivt ämne som hjälper mot alkoholberoende. Patientrecensioner visar att läkemedlet avsevärt minskar symtomen på etanolabstinens. Tack vare denna effekt minskar det psykologiska beroendet av alkohol, vilket ökar effektiviteten av kombinationsbehandling.
Uppmärksamhet!
För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Vivitrol" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.
Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.