Vancorus

Vancorus är ett antimikrobiellt systemiskt läkemedel. Det tillhör kategorin glykopeptidantibiotika.

Indikationer Vancorus

Det används vid bakterieinfektioner som uppstår i svår form och orsakas av mikrober som är känsliga för läkemedlet (även vid bakteriell resistens mot cefalosporiner med penicilliner eller vid patientens överkänslighet mot dessa läkemedel):

• sepsis med endokardit;
• lunginflammation och lungabscess;
• osteomyelit eller enterokolit med hjärnhinneinflammation.

Släpp formulär

Släpps ut som ett frystorkat läkemedel som används vid tillverkning av infusionslösningar, i injektionsflaskor om 500 eller 1000 mg. Inuti förpackningen finns 1 injektionsflaska med pulver.

Farmakodynamik

Vankomycin är ett antibiotikum som produceras av Amycolatopisorientalis. Det har en bakteriedödande effekt och förhindrar bindning till läkemedelskänsliga mikrobiella cellväggar.

Det har en effektiv effekt på grampositiva bakterier: stafylokocker (inklusive penicillinasproducerande och meticillinresistenta mikrobiella stammar), streptokocker (inklusive penicillinresistenta stammar), samt klostridier och korynebakterier.

Nästan alla gramnegativa mikrober, såväl som virus, svampar och protozoer, är resistenta mot läkemedlet. Läkemedlet har ingen korsresistens med andra antibiotika.

Farmakokinetik

Toppvärdet vid intravenös infusion av 500 mg av läkemedlet är 49 mcg/ml en halvtimme efter administrering och 20 mcg/kg efter 1-2 timmar. Vid intravenös infusion av 1 g av läkemedlet når detta värde 63 mcg/ml efter 1 timme, och även upp till 23-30 mcg/ml efter 1-2 timmar. Synteshastigheten med plasmaprotein är 55 %.

Substansens medicinska nivå observeras i perikardiell, pleural, peritoneal och serös vätska, såväl som i synovium, förmaksvävnader och urin. Komponenten passerar inte genom intakt BBB (men vid hjärnhinneinflammation kan den penetrera in i cerebrospinalvätskan i medicinska koncentrationer). Dessutom kan komponenten passera genom placentabarriären. Den utsöndras i modersmjölk. Den metaboliseras nästan inte.

Halveringstiden med frisk njurfunktion är:

• cirka 6 timmar (intervall 4–11 timmar) hos vuxna;
• 6–10 timmar hos nyfödda;
• 4 timmar för spädbarn;
• 2-3 timmar för äldre barn.

Samma indikator för kronisk njursvikt är 6-10 dagar hos en vuxen.

Vid upprepad användning av lösningen kan ackumulering uppstå.

Cirka 75–90 % av substansen utsöndras via njurarna genom kraftfull filtrering under de första 24 timmarna. Hos personer med saknade eller borttagna njurar är utsöndringen långsam, och mekanismen för denna process är inte fastställd. Måttliga eller små mängder av substansen kan utsöndras i gallan. En liten del av komponenten utsöndras genom peritonealdialys eller hemodialys.

Dosering och administrering

Lösningen administreras uteslutande intravenöst. Den optimala koncentrationen är maximalt 5 mg/ml (lösningens infusionshastighet är maximalt 10 mg/minut). Behandlingstiden bör inte överstiga 1 timme.

Vuxendosen är 0,5 g eller 7,5 mg/kg var 6:e timme eller 1 g eller 15 mg/kg var 12:e timme.

För nyfödda under den första levnadsveckan är initialdosen 15 mg/kg och därefter 10 mg/kg var 12:e timme. Från och med den andra veckan måste samma dos administreras var 8:e timme. Barn från 1 månads ålder ska administreras med 10 mg/kg av läkemedlet var 6:e timme eller 20 mg/kg var 12:e timme.

För personer med nedsatt njurfunktion är initialdosen 15 mg/kg, varefter behandlingen justeras beroende på CC-indikatorerna (vid anuri är intervallen mellan behandlingarna upp till 10 dagar):

• CC-nivån är mer än 80 ml/minut – en standarddos administreras;
• CC-indikatorn ligger inom 50–80 ml/minut – 1 g med intervaller på 1–3 dagar;
• CC-hastigheten ligger inom 10–50 ml/minut – administrera 1 g med intervaller på 3–7 dagar;
• CC-nivå mindre än 10 ml/minut – 1 g med 1-2 veckors intervall.

Beredning av infusionslösning:

Pulvret måste lösas upp i injektionsvatten i följande proportioner: 10 ml vatten behövs för 500 mg av läkemedlet; 20 ml vatten för 1 g av läkemedlet (lösningens koncentration är 50 mg/ml). Denna blandning späds sedan med en lösning av natriumklorid (0,9 %) eller dextros (5 %) tills en maximal koncentration på 5 mg/ml erhålls (proportioner: 100 ml för 500 mg, 200 ml för 1 g). Den beredda lösningen måste användas omedelbart.

Beredning av oral lösning:

Vankomycin får användas oralt (för att eliminera pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile, samt matförgiftning orsakad av stafylokocker). Den erforderliga dosen ska beredas i 30 ml vatten. Vuxna ska ta 0,5-2 g av substansen 3-4 gånger om dagen, och barn - 0,04 g/kg med samma frekvens.

Varaktigheten av den terapeutiska kursen är inom 7-10 dagar.

[ 1 ]

Använd Vancorus under graviditet

Under första trimestern är läkemedlet förbjudet, men under andra och tredje trimestern kan det användas med försiktighet.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot läkemedlet, amning och cochleaneurit.

Försiktighet krävs vid njursvikt och hörselrubbningar (även om det finns i anamnesen).

Bieffekter Vancorus

Följande biverkningar kan utvecklas på grund av användningen av läkemedlet:

• postinfusionssymptom (på grund av snabb administrering av infusionen): anafylaktoida symtom (såsom bronkospasmer, sänkt blodtryck, klåda, hudutslag och andnöd) och röd hals-syndrom, vilket uppstår på grund av frisättning av substansen histamin. Det manifesterar sig i form av feber, frossa, muskelspasmer i rygg och bröst, samt ökad hjärtfrekvens och hyperemi i ansiktet och överkroppen;
• störningar i urinvägarna: utveckling av nefrotoxicitet (när njursvikt uppstår), vilket huvudsakligen uppstår vid kombination av läkemedel med aminoglykosidantibiotika eller som ett resultat av administrering av stora doser under en period av mer än 3 veckor. Störningen manifesterar sig som en ökning av nivån av ureakväve, såväl som kreatinin. Ibland uppstår tubulointerstitiell nefrit;
• mag-tarmproblem: utveckling av pseudomembranös kolit eller illamående;
• sinnesreaktioner: uppkomsten av ototoxicitet - hörselnedsättning, tinnitus och yrsel;
• störningar i hematopoetiska systemet: behandlingsbar neutropeni eller tillfällig trombocytopeni; agranulocytos förekommer ibland;
• allergiska manifestationer: uppkomsten av illamående, feber och frossa, och tillsammans med detta utslag (detta inkluderar den exfoliativa formen av dermatit), eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom, såväl som Lyells syndrom, och dessutom vaskulit;
• lokala störningar: flebit, smärta eller vävnadsdöd vid injektionsstället.

Överdos

Vid överdosering utvecklas biverkningarna i allvarligare grad.

För att eliminera störningarna är symptomatisk behandling nödvändig tillsammans med hemofiltrerings- och hemoperfusionsprocedurer.

Interaktioner med andra droger

Vid kombinerad användning av läkemedlet och lokalbedövningsmedel hos barn kan erytematöst utslag eller hyperemi i huden i ansiktet uppstå. Hos vuxna utvecklas intrakardiell ledningsblockad.

Kombination med ototoxiska eller nefrotoxiska läkemedel (såsom karmustin med aminoglykosider, aspirin och andra salicylater, samt amfotericin B och kapreomycin med bumetanid och bacitracin, cisplatin med ciklosporin, paromomycin, loopdiuretika och polymyxin B med etakrynsyra) kräver konstant övervakning för eventuell uppkomst av symtom på sjukdomen.

Kolestyramin försvagar effekten av vankomycin.

Meklizin och tioxantener med antihistaminer och fenotiaziner kan maskera tecken på läkemedlets ototoxiska effekter (yrsel och tinnitus).

Systemiska anestetika med vekuroniumbromid kan orsaka en sänkning av blodtrycket eller blockering av neuromuskulär transmission. Infusionen kan administreras minst 1 timme före användning av ovanstående läkemedel.

Läkemedelslösningen har ett lågt pH-värde, vilket kan orsaka kemisk eller fysikalisk instabilitet vid blandning med andra läkemedelslösningar. Blanda inte med alkaliska lösningar.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Vancorus ska förvaras mörkt och fuktigt. Förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Vancorus är lämpligt för användning i 2 år från pulvrets produktionsdatum.