Valtrex

Valtrex är ett effektivt antiviralt läkemedel.

Indikationer Valtrex

Läkemedlet indikeras i de situationer som beskrivs nedan:

• att eliminera den omslutande formen av herpes (som utlöses av ett virus vattkoppor) - hjälper lindra smärta och förkortar dess varaktighet och dessutom andelen patienter med liknande smärta (neuralgi bland dem i den akuta eller postherpetisk stadiet);
• eliminering av infektiösa processer i slemhinnan tillsammans med huden, som provocerade de vanliga herpes typ 1 och 2 (bland sådana som förvärvats första eller återkommande form av genital herpes);
• eliminering av herpes med lokalisering på läpparna;
• förebyggande av bildandet av skador på huden (om läkemedlet tas omedelbart efter uppkomsten av initiala tecken på återkommande av en enkel form av herpes)
• förebyggande av förekomsten av återkommande slemhinnessjukdomar tillsammans med huden, som provoceras av vanliga herpes (typ 1 och 2) samt genitaltyp;
• försvagning av risken för att få genitala herpesformer av en hälsosam partner (när den tas som profylaktisk och använder preventivmedel)
• CMV profylax mot utvecklingen av TB-infektion som utvecklas som ett resultat av organtransplantation (minskar manifestationen av svaret uttrycks avstötning av transplanterade organ hos människor med njurtransplantationer, och dessutom risken för opportunistiska och andra typer av virusinfektioner som framkallas av vattkoppor och herpes vanligt).

[1], [2]

Släpp formulär

Producerad i tablettform - på blister för 10 stycken. Ett förpackning innehåller 1 blisterplatta.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamik

Inuti kroppen omvandlas valaciklovirkomponenten fullständigt och ganska snabbt till acyklovir substans (genom verkan av valacyklovirhydrolas). In vitro substans uppvisar specifik hämmande aktivitet mot normal-virus (typ 1 och 2 minuter), vattkoppor virus, och dessutom med Epstein-Barr herpes VI: te typen och cytomegalovirus.

Acyklovir inhiberar DNA-bindningen av viruset omedelbart efter fosforyleringsreaktionen med omvandling till det aktiva elementet - acyklovirtrifosfat. Vid det första steget i fosforyleringsprocessen agerar virusspecifika enzymer. För de ovan nämnda virus (utom cytomegalovirus med herpes VI: te typ) liknande enzym blir viralt tymidinkinas, vars närvaro observeras i cellerna som påverkas av viruset. Partiell selektivitet av fosforylering förblir ha Cytomegalovirus och genomförs indirekt - med deltagande av produkten, för att utveckla kinasgenen såsom UL 97. Eftersom acyklovir aktiveras med hjälp av ett specifikt virusenzym, är det i princip förklarar dess selektivitet.

Vid det sista steget av fosforylering av den aktiva komponenten (omvandling från mono- till trifosfatkomponenter) finns cellulära kinaser. Det nybildade ämnet dämpar DNA-polymeraset inom viruset och därför, som en analog av nukleosiden, tränger in i sitt DNA, vilket främjar fullständig bristning av denna kedja och stoppar DNA-bindningsprocessen. Som ett resultat finns en blockering av virusreplikation.

Hos människor med bevarad immunitet är vattkoppor och herpes simplexvirus, liksom lågkänslighet för valaciklovir, mycket sällsynta (mindre än 0,1%). Ibland kan de inträffa hos patienter som har svåra sjukdomar i immunsystemet (till exempel med benmärgstransplantation, som genomgår kemoterapi och hos människor som är infekterade med HIV-viruset).

Stabilitet beror på brist på viraltymininkinas, vilket gör att viruset sprider sig mycket runt kroppen. I vissa fall beror en minskning av känslighet med avseende på acyklovir på framväxten av virala stammar, som stör DNA-polymeras eller tymidinkinasstrukturen hos viruset. Patogeniteten hos dessa typer av virus liknar den hos en vild stam av denna patogena organism.

[7], [8],

Farmakokinetik

Efter oral administrering av valaciklovir med acyklovir förvärvar de samma farmakokinetiska egenskaper.

En gång inuti kroppen absorberas valacyklovir effektivt från matsmältningskanalen - nästan helt och mycket snabbt omvandlas till valin med acyklovir. Katalysatorn för denna process är enzymet valacyklovirhydrolas, som produceras genom levern.

När engångs valaciclovir storlek 0,25-2 g, topp acyclovir indikatorer i friska deltagare som tog medicinering test (normal njure) var lika med (genomsnitt) 10-37 mol whith (antingen 2,2-8,3 g / ml) och det tidsintervall som erfordras för att nå denna nivå var lika med 1-2 timmar.

Efter användning av valacyklovir i en mängd av 1 + g var biotillgängligheten för acyklovir 54% (oavsett matintag).

Toppet för plasmakoncentrationen av valacyklovir är endast 4% av acyklovirindexet. Uppnåendet av läkemedlet på denna nivå sker i genomsnitt 30-100 minuter efter dosens användning. Efter 3 timmar kvarstår denna indikator på samma nivå eller minskning.

Med plasmaprotein syntetiseras acyklovir svagt - endast med 15%.

Vid normal njurfunktion är halveringstiden för acyklovir cirka 3 timmar. Utsöndring valaciklovir utfört urin stor del förtäckt acyklovir (80+ procent av dosen) och dess sönderdelningsprodukt: 9-karboksimetoksimetilguanina. Oförändrat utsöndrat mindre än 1% droger.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dosering och administrering

För att eliminera herpes zoster krävs att vuxna tar medicinen med en hastighet av 1 g tre gånger om dagen under den första veckan.

Vid behandling av patologier som utlöses av herpes simplexviruset är det nödvändigt att dricka ett läkemedel i en mängd av 500 mg två gånger om dagen. Om återfall inträffar, ska behandlingsperioden vara 3 eller 5 dagar. Med mer allvarliga former av primära sjukdomar bör behandlingen startas så snabbt som möjligt, vilket ökar dess längd till 10 dagar. Vid återfall av sjukdomen är det optimalt att börja ta läkemedlet under prodromalperioden eller omedelbart efter de första tecknen.

Som ett alternativ för att eliminera herpesformen hos herpesen, ordineras Valtrex i en mängd av 2 g två gånger om dagen. Den efterföljande efter den första dosen måste tas efter ca 12 timmar (men det måste beaktas det tidigare än 6 timmar senare) efter det. Behandling i detta läge bör inte vara längre än 1 dag, eftersom det inte har några ytterligare terapeutiska fördelar. Börja en liknande kurs omedelbart när de första tecknen - brännande, klåda och stickningar på läpparna.

I form av ett förebyggande botemedel mot infektionssjukdomar som orsakas av viruset av vanliga herpes, bör vuxna med normal immunitet ta 500 mg per dag en gång. Om återfall är extremt frekvent (10 + gånger per år) är det mer lämpligt att ta en daglig dos av droger i 2 uppsättningar (250 mg vardera). Personer med immunbrist föreskrivs 500 mg två gånger om dagen. Kursen varar 4-12 månader.

Förebyggande av infektion av genital herpes formen frisk partner (vuxna, att ha sparat den typ av immunitet mot antalet exacerbationer av högst 9 per år) när läkemedlet som krävs för att dricka 500 mg per dag under 1+ år. Dricka drogen med regelbundna samlag krävs dagligen. Om kontakterna är oregelbundna bör du börja dricka droger i 3 dagar före eventuell sexuell kontakt.

För att förebygga cytomegalovirus bör barn från 12 år och vuxna ta LS 4 gånger om dagen i 2 g. Läkemedlet ska tas så snart som möjligt efter transplantationen. Doseringen minskas beroende på QC-index. Kursen varar 90 dagar, men den kan öka hos patienter som är utsatta för infektioner.

Vid njurfel beräknas dosen beroende på värdena för kreatininclearingsfaktorn samt indikationerna.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Använd Valtrex under graviditet

Det finns endast begränsad information om användning av Valtrex hos gravida kvinnor. Det är tillåtet att förskriva endast om den möjliga fördelen för en kvinna är högre än risken för fetala biverkningar.

Kontra

Kontraindikation är patientens intolerans av acyklovir med valaciklovir, och dessutom innehåller andra substanser i läkemedlet.

Försiktighet krävs vid förskrivning till patienter med svåra kliniska former av HIV.

Bieffekter Valtrex

Användningen av ett läkemedel kan utlösa uppkomsten av sådana biverkningar:

• organ i centrala nervsystemet: oftast huvudvärk. I sällsynta fall uppstår yrsel, men också hallucinationer, en känsla av förvirring, försämring av mentala förmågor. Det finns en enda tremor, en känsla av spänning eller dysartri och ataxi, och dessutom utvecklas konvulsioner, symtom på psykotiska störningar, liksom tillståndet av koma och encefalopati.

(Dessa effekter är reversibla, och ofta förekomma hos patienter med problem i njurfunktionen eller mot andra hygienkrav som predisponerar för deras utseende, hos patienter med transplanterade organ, som tar Valtrex som en förebyggande medel mot cytomegalovirus (och i stora doser - av dagen 8 g), oftare än vid användning av mindre doser uppträder neurologiska reaktioner)

• Andningsorganens organ: Dyspné förekommer ibland;
• organ i matsmältningssystemet: utvecklar ibland diarré, kräkningar eller obehag i buken; Singel - reversibel graden av sjukdomar vid test av leverfunktion (de tas ibland för tecken på hepatit).
• Hudreaktioner: utslag kan uppstå, liksom symptom på fotosensibilisering; ibland utvecklar klåda
• allergier: singelödem Quincke eller urticaria;
• urinorganens organ: ibland en störning i njurarnas funktion; singel - akut form av njursvikt;
• andra: i människor med svåra immunsjukdomar (särskilt i de senare stadierna av AIDS), som tar emot valacyclovir i höga doser (varje dag klockan 8 g) under en lång tid, observerades det förekomsten av njursvikt, trombocytopeni och mekaniska former av hemolytisk anemi (i enskilda fall i kombination). Liknande negativa reaktioner detekteras även hos patienter med liknande patologier som inte tar valacyklovir.

[14]

Överdos

Det finns inte tillräckligt med information om drogdoser.

Vid en enda oral dos av en stor dos av acyklovir (20 g) absorberas den partiellt genom mag-tarmkanalen utan att orsaka toxiska effekter. Fortsätter under flera dagar användning av stora doser av acyklovir orsakar gastrointestinala störningar (såsom illamående och kräkningar), och dessutom, neurologiska manifestationer (känsla av förvirring, och förutom huvudvärk). Höga doser av substansen, administrerad intravenöst, ökar serumkreatinin och därefter utvecklingen av njursvikt. Neurologiska symptom - utseende av hallucinationer, känslor av spänning eller förvirring, utveckling av konvulsioner, såväl som koma.

Patienten måste stanna under konstant medicinsk övervakning för att bestämma förekomsten av symtom på förgiftning. Förfarandet för hemodialys accelererar excretionsprocessen från blodet av acyklovir, så det kan anses lämpligt för patienter med överdos av detta läkemedel.

[25], [26]

Interaktioner med andra droger

Det fanns ingen signifikant klinisk interaktion av Valtrex med andra läkemedel.

Excretion av acyklovir i oförändrad form utförs med urin - på grund av den aktiva processen med tubulär utsöndring. När de används PM (1 g) i kombination med probenecid och cimetidin (de är blockerare av tubulär sekretion) ökar AUC acyklovir, liksom minska dess njurclearance inuti. Men du behöver inte justera dosen av läkemedlet, eftersom acyklovir har ett brett terapeutiskt index.

Försiktighet bör användas i hög-Valtrex daglig dosering (4 g), som kombinerar med läkemedlet acyklovir konkurrerar om elimineringsvägen, eftersom det finns en risk för ökade hastigheter av några av dessa läkemedel (eller deras nedbrytningsprodukter), eller båda tillsammans inne i blodplasma. I fallet med en kombination med en inaktiv nedbrytningsprodukt av mykofenolatmofetil (detta är ett immunosuppressivt används i organtransplantationer) upplevde hög hastigheter av läkemedel och AUC för aciklovir.

Det kräver försiktighet kombinera medicinering (i doser om 4 + gram per dag) med läkemedel som stör njurfunktion (bland dem cyklosporin och takrolimus).

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet finns i standardförhållanden för läkemedel, otillgängliga för små barn. Temperatur - högst 30 ° C.

[27],

Hållbarhetstid

Valtrex är lämplig för användning inom 3 år från det att läkemedlet släpptes.

[28]