Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Framtidsutsikter för antiinflammatorisk behandling av osteoartrit
Senast recenserade: 04.07.2025
Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.
En ny inriktning inom symptomatisk behandling av artros och andra sjukdomar i rörelseapparaten är användningen av kombinerade hämmare av cyklooxygenas och lipoxygenas - COX och LOX. Experimentella studier indikerar att den alternativa (lipoxygenas) vägen för arakidonsyrametabolism, som leder till bildandet av leukotriener (LT), orsakar ett antal inflammatoriska effekter hos patienter med ledsjukdomar. Således är LTB4 en av de mest kraftfulla faktorerna för leukocytkemotaxi, det inducerar också produktionen av cytokiner av T-lymfocyter och immunoglobuliner av B-lymfocyter. Dessutom orsakar de så kallade cysteinyl-LT:erna (eller peptidleukotrienerna) - LTS4 , LT04 och LTE4 ett antal inflammatoriska effekter, inklusive ödem, kontraktion av glatt muskulatur, vilket i slemhinnan i övre mag-tarmkanalen kan orsaka ischemi med efterföljande bildning av erosioner och sår. Två andra former av LOX - 12-L OG och 15-LOG - katalyserar bildandet av lipoxiner, vilka har en antiinflammatorisk effekt.
Hämning av cyklooxygenasvägen av icke-selektiva eller selektiva NSAID-preparat kan orsaka en förskjutning av arakidonsyrakaskaden mot lipoxygenasvägen med ökad produktion av leukotriener och lipoxiner. Därför vore det lämpligt att blockera båda vägarna för arakidonatmetabolism - cyklooxygenas och lipoxygenas - för att uppnå antiinflammatoriska och smärtstillande effekter. En viktig punkt är dock att upprätthålla produktionen av antiinflammatoriska lipoxiner.
Licofelon är ett nytt farmakoterapeutiskt medel som blockerar COX och 5-LOX. In vitro-studier hämmade licofelon COX (1C50 ~ 0,16-0,21 µM) och 5-LOX ( 1C50 ~0,18-0,23 µM).
Den nya tekniken, kallad "värd-gäst", ger optimala farmakokinetiska egenskaper till "klassiska" icke-selektiva NSAID-preparat och förbättrar deras tolerans. PBC är ett nytt farmakoterapeutiskt medel där piroxikammolekylen ("gäst"-molekylen) är inbäddad i β-cyklodextrin ("värd"-molekylen). Denna kombination ger:
- hög löslighet,
- snabb absorption,
- minimal kontakt med slemhinnan i matsmältningskanalen,
- nästan 100 % biotillgänglighet,
- snabb verkan,
- uttalad smärtstillande effekt vid intag en gång om dagen.
I en jämförande kontrollerad pilotstudie av användningen av erytrocyter (20 mg/dag) och etodolak (400 mg/dag) hos 30 patienter med smärta i nedre delen av ryggraden, hade etodolak en mer uttalad smärtstillande effekt. En annan liten kontrollerad studie jämförde effektiviteten av erytrocyter vid en dos på 20 mg/dag hos 60 patienter med sjukdomar i rörelseapparaten med intramuskulära injektioner av diklofenak (75 mg) och ketoprofen (100 mg). Alla tre läkemedlen hade en snabb och uttalad smärtstillande effekt. Det är naturligtvis omöjligt att bedöma effektiviteten och tolerabiliteten av erytrocyter baserat på dessa studier; de erhållna resultaten kräver bekräftelse i stora multicenterstudier.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]