Uprima

Impotens är oförmågan att uppnå eller bibehålla en erektion som är nödvändig för samlag. Ett nytt läkemedel, Uprima, har utvecklats för att bekämpa manlig impotens. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen i tabletterna är apomorfinhydroklorid. Läkemedlets hjälpämnen är magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, citronsyra, hypromellos, askorbinsyra, dinatriumedetat, kiseldioxid, röd järnoxid (E172), acesulfamkalium, mint-apelsin-aromämne, mannitol.

Indikationer Uprima

De viktigaste indikationerna för användning av Uprim är att öka aktiviteten i hjärnans dopaminerga neurotransmittorsystem för att aktivera sexuellt intresse och intensifiera känslor vid erektil dysfunktion.

Släpp formulär

Uprim finns i form av sublinguala sugtabletter på 2 mg (femkantiga sugtabletter) eller 3 mg (triangulära sugtabletter), vilket motsvarar den kvantitativa halten av apomorfinhydroklorid. De rödbruna tabletterna har dubbelsidig gravyr - bokstaven "a" på ena sidan och siffran 2 eller 3 på den andra.

Farmakodynamik

Uprims farmakologiska verkan riktas mot hypotalamuskärnan. Detta område i hjärnan ansvarar för produktionen av dopamin, som tillhör gruppen neurotransmittorer och påverkar förmågan att uppleva njutning. Hypotalamus paraventrikulära kärna är i sin tur det område där aspekter av sexuell upphetsning är koncentrerade.

Uprims farmakodynamik bestäms av apomorfins egenskaper, som fungerar som den huvudsakliga initiatorn av erektion och sänder pro-erektila stimuli. Återställande av erektil funktion blir möjlig tack vare normaliseringen av det centrala nervsystemet, vilket påverkar de vaskulära reaktionerna i penisens kavernösa vävnader.

Farmakokinetik

Halveringstiden för apomorfin är cirka 3 timmar. Oral, intravenös och subkutan administrering av läkemedlet ger en maximal effekt på 2 %.

Farmakokinetik för Uprim:

• absorption – sker genom munslemhinnan, och efter 10 minuter uppträder apomorfin i blodplasman (maximal koncentration observeras efter 40-60 minuter);
• distribution – apomorfin är 90 % bundet till plasmaprotein (albumin);
• metabolisk nedbrytning - sker främst genom konjugering med glukuronsyra eller sulfat. Den andra nedbrytningsvägen är genom N-demetylering och skapandet av norapomorfin, som omvandlas till glukuronid- och sulfatkonjugat;
• Uprim elimineringsprocess - sublingual administrering av 2 mg av substansen orsakar närvaron av aktiva apomorfinföreningar, cirka 90 % i urin och 15 % i avföring. Mindre än 2 % av apomorfinet detekteras oförändrat i urin. Avföringen innehåller apomorfin, norapomorfin och deras sulfater.

Det bör noteras att farmakokinetiken för Uprim inte har studerats på kvinnor eller individer under 18 år. Data om apomorfins farmakokinetik gäller friska män över 65 år.

Dosering och administrering

Den initiala dosen av Uprim förskrivs till alla patienter med 2 mg. Mängden tablettsubstans justeras till ett värde som är tillräckligt för samlag. Värdet väljs individuellt och upprepad administrering utförs med 8 timmars intervall.

Administreringssätt och dosering:

• Drick lite vatten omedelbart före sublingual användning för att läkemedlet ska lösas upp bättre;
• ungefär 20 minuter före samlag, placera tabletten under tungan;
• Läkemedlet löses vanligtvis upp helt efter 10 minuter. Om tabletten inte har löst sig helt efter 20 minuter ska resten sväljas;
• läkemedlets effektivitet ökar genom sexuell stimulering;
• Samlag bör bara börja när du känner dig redo för det.

[ 2 ]

Använd Uprima under graviditet

Användning av Uprim under graviditet, av kvinnor och barn är uteslutet.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Uprim gäller patienter med svår angina, hjärtinfarkt i anamnesen, hjärtsvikt eller hypotoni, samt sjukdomar som begränsar sexuell aktivitet.

Förekomsten av individuell intolerans mot en av läkemedlets komponenter kommer också att förbjuda dess användning.

För personer med varierande grad av leversvikt är den rekommenderade dosen högst 2 mg, under strikt medicinsk övervakning.

Särskild försiktighet bör iakttas av personer med nedsatt njurfunktion och anatomiska förändringar i penis (krökning, kavernös fibros, Peyronies sjukdom, etc.).

Eftersom Uprima kan orsaka yrsel eller medvetslöshet, är det tillåtet att köra maskiner och mekanismer tidigast 2 timmar efter att läkemedlet tagits.

Bieffekter Uprima

Data från medicinska observationer av en grupp på 4 000 patienter i olika åldrar diagnostiserade med erektil dysfunktion av organiskt, psigogenetiskt eller blandat ursprung, som tog 2–3 ml apomorfin, gjorde det möjligt att identifiera biverkningarna av Uprim:

• förmågan att utveckla ett vegetativt syndrom, manifesterat av ett spontant och kortvarigt blodtrycksfall, följt av medvetslöshet (om doseringen observeras överstiger antalet fall inte 0,2%);
• försämring av det allmänna tillståndet, kännetecknat av smärtsyndrom i olika lokaliseringar eller huvudvärk;
• minskat kroppsförsvar och känslighet för infektioner;
• vasodilatation (blodflöde på grund av avslappning av musklerna i kärlväggarna och en ökning av deras lumen);
• illamåendeattacker;
• dåsighet, medvetslöshet;
• känsla av andnöd, förvärrad rinit/faryngit och ökad hosta;
• överdriven svettning;
• förändringar i smak.

Att ta Uprim enligt en behandling som överenskommits med en specialist visar god tolerans av läkemedlet, och registrerade fall av biverkningar är kortvariga och milda.

Läkemedlet testades på patienter med lever- och njursvikt, diabetes, högt blodtryck, ryggmärgsskador och de som genomgått prostatektomi. Biverkningarna vid de listade sjukdomarna skilde sig inte i frekvens och intensitet från andra patienter.

[ 1 ]

Överdos

Under kliniska prövningar upptäcktes ingen överdosering av Uprima. Överskridande av dosen av läkemedlet vid sublingual administrering orsakar ofta kräkreflex. Oral användning av läkemedlet minskar effekten av apomorfin avsevärt som ett resultat av metabolisk nedbrytning.

Baserat på det faktum att det inte finns någon specifik motgift mot apomorfin, förskrivs symptomatisk och allmän förstärkningsbehandling vid överdosering.

Läkemedlet bör tas under kontroll av de viktigaste vitala tecknen - blodtryck och hjärtfrekvens. Det rekommenderas att implementera metoder för att förhindra eventuell ortostatisk hypotoni.

Om du upplever kraftigt illamående, blek hud, kraftigt blodflöde eller kraftig svettning, bör du ligga på rygg och lyfta benen. Du bör stanna i denna position tills de negativa symtomen försvinner helt.

Interaktioner med andra droger

Den genomförda analysen av interaktionen mellan Uprim och andra läkemedel (antihypertensiva medel) varnar för samtidig administrering av apomorfin och nitrater. Samtidig användning av läkemedel med överdosering av Uprim (mer än 5 mg) leder till uppkomst av vasovagala symtom och signifikant minskning av trycket under ortostas.

En farmakodynamisk interaktion mellan apomorfin i sugtabletter och centralt verkande dopaminreceptoragonister/antagonister har observerats.

Alkoholkonsumtion under behandling med apomorfintabletter ökar frekvensen och svårighetsgraden av hypotoni. Samtidigt leder alkoholhaltiga drycker till en minskad sexuell upphetsning.

Läkemedlet bör administreras med försiktighet till äldre män, särskilt de med en historia av okontrollerad hypertoni, hypotoni eller postural hypotoni, och de som tar blodtryckssänkande läkemedel.

Det rekommenderas inte att lösa upp apomorfintabletter samtidigt som man tar ett annat läkemedel mot impotens.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden: Förvaras skyddat från direkt solljus och utom räckhåll för barn, med en temperatur på upp till 25º C.

Hållbarhetstid

Hållbarheten för Uprim i oöppnad förpackning är 2 år från tillverkningsdatum.