Uprima

Impotens är oförmågan att uppnå eller behålla erektionen som är nödvändig för att utföra samlag. I kampen mot manlig impotens utvecklades en ny beredning av Uprima. Tabletens huvudsakliga aktiva substans är apomorfinhydroklorid. Tillsatskomponenter medikament - magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, citronsyra, hypromellos, askorbinsyra, dinatriumedetat, kiseldioxid, röd järnoxid (E172), acesulfamkalium, mintsmak orange, mannitol.

Indikationer Uprima

Huvudindikationerna för användning av Uprima är en ökning av aktiviteten hos hjärnans dopaminerga neurotransmittorsystem för att aktivera sexuellt intresse och förvärring av känslor vid erektil dysfunktion.

Släpp formulär

Produkten Form Uprima - sublingual sugtablett av 2 mg (pentagonala klubbor) 3mg eller (triangulära klubbor), vilket motsvarar den kvantitativa innehållet av apomorfinhydroklorid. Rödbruna tabletter har dubbelsidig gravyr - bokstaven "a" från ena sidan och nummer 2 eller 3 från den andra.

Farmakodynamik

Farmakologiska verkningar av Uprima riktas mot hypotalamusens kärnor. Detta område i hjärnan är ansvarig för produktionen av dopamin, som tillhör en grupp neurotransmittorer och påverkar förmågan att njuta av. I sin tur är hypothalamusens paraventrikulära kärna en zon där aspekter av sexuell upphetsning är koncentrerade.

Farmakodynamiken hos Uprima beror på egenskaperna hos apomorfin, huvudinitiatorn för erektion och sändning av pro-erektil stimuli. Återställande av erektilfunktionen blir möjlig på grund av normaliseringen av centrala nervsystemet som påverkar de vaskulära reaktionerna hos penisens cavernösa vävnader.

Farmakokinetik

Halveringstiden för apomorfin är ca 3 timmar. Oral, intravenös och subkutan administrering av läkemedlet ger maximalt 2% effekt.

Farmakokinetik Uprina:

• sugning - uppträder genom mukos slemhinna, och efter 10 minuter visas apomorfin i blodplasma (maximal koncentration observeras efter 40-60 minuter);
• distribution - apomorfin binds till plasmaproteinet (albumin) med 90%;
• metabolisk nedbrytning - uppnås huvudsakligen genom konjugering med glukuronsyra eller sulfat. Det andra sättet för sönderdelning är genom N-demetylering och skapandet av Norapomorphine, som omvandlas till glukuronid- och sulfatkonjugat;
• Uprima frigöringsprocessen - sublingual administrering av 2 mg substans orsakar närvaron av aktiva föreningar av apomorfin cirka 90% i urin och 15% i fekala massor. Mindre än 2% apomorfin detekteras i urinen i oförändrad form. Avföring innehåller apomorfin, norapomorfin och deras sulfater.

Det bör noteras att farmakokinetiken för Uprima inte har studerats hos kvinnor, såväl som hos personer under 18 år. Data om farmakokinetiken för apomorfin gäller friska män över 65 år.

Dosering och administrering

Den initiala dosen av Uprima är föreskriven för alla patienter med 2 mg. Mängden tabletterad substans justeras till ett värde som är tillräckligt för att utföra samlag. Värdet väljs individuellt och upprepad mottagning utförs med ett 8-timmarsintervall.

Dosering och administrering:

• omedelbart före sublinguell användning, drick lite vatten, så att läkemedlet blir bättre att lösa upp
• ca 20 minuter före samlag, placera pillret under tungan;
• Den fullständiga upplösningen av läkemedlet uppträder, vanligtvis efter 10 minuter. Om efter 20 minuter misslyckades tabletten att fullständigt upplösas, bör dess rester sväljas.
• läkemedlets effektivitet ökas genom sexuell stimulans;
• Börja samlag bara när du är redo för det.

[2]

Använd Uprima under graviditet

Utesluten användning av Uprima under graviditet, kvinnor, såväl som barn.

Kontra

Kontra Uprima gäller patienter med svår kärlkramp, med en historia av hjärtinfarkt, som lider av hypotension eller hjärtsvikt, och även i sjukdomar som begränsar sexuell aktivitet.

Förekomsten av en individuell intolerans mot en av komponenterna i läkemedlet kommer också att vara ett förbud mot användningen.

Personer med nedsatt leverfunktion i olika grader rekommenderas doser som inte överstiger 2 mg, underkastas strikt medicinsk kontroll.

Särskild försiktighet bör observeras för personer med nedsatt njurfunktion och anatomiska förändringar i penis (krökning, cavernös fibros, Peyronies sjukdom, etc.).

Eftersom Uprima kan orsaka yrsel eller förlorad medvetenhet är det inte tillåtet att använda maskiner och mekanismer i minst 2 timmar efter det att läkemedlet tagits.

Bieffekter Uprima

Data från medicinska observationer av en grupp av 4000 patienter i olika åldrar med diagnos av erektil dysfunktion av organisk, psihongennoy eller blandad natur, som tog 2-3 ml apomorfin, avslöjade biverkningarna av Uprima:

• förmågan att utveckla ett vegetativt syndrom som manifesteras av en spontan och kortfristig blodtrycksfall följt av förlust av medvetandet (om dosen är uppfylld, överskrider antalet fall inte 0,2%);
• försämring av det allmänna tillståndet, kännetecknat av smärtsyndrom med olika lokaliseringar eller huvudvärk;
• Minskning av kroppsskydd och mottaglighet för infektioner;
• vasodilation (blodflöde i avkänningen av muskulaturen hos blodkärlens väggar och ökning av deras lumen);
• illamående
• sömnighet, förlust av medvetande
• en känsla av brist på luft, förvärring av rinit / faryngit och ökad hosta;
• överdriven svettning
• förändringar i smak.

Att ta emot Uprima i enlighet med det avtal som överenskommits med experten visar en god tolerans för drogen, och de registrerade biverkningarna skiljer sig från kortvarig och svag svårighetsgrad.

Läkemedlet testades hos patienter med lever- och njurinsufficiens, med diabetes mellitus, hypertoni, ryggrads-traumas och de som genomgick prostatektomi. Biverkningar med dessa sjukdomar skilde sig inte i frekvens och intensitet från andra patienter.

[1]

Överdos

Under de kliniska prövningarna upptäcktes inte en overdos av Uprima. Överdosering av läkemedlet med sublingual administrering orsakar ofta en kräkningsreflex. Användningen av läkemedlet oralt minskar signifikant effekten av apomorfin som ett resultat av metabolisk nedbrytning.

Utgående från det faktum att det inte finns någon specifik motgift mot apomorfin, vid en överdosering, föreskrivs symptomatisk och återställande terapi.

Läkemedlet ska administreras under kontroll av grundläggande vitala tecken - blodtryck och hjärtfrekvens. Det rekommenderas att införa metoder för att förebygga möjlig ortostatisk hypotoni.

Vid allvarlig illamående, blanchering av huden, överflödigt blodflöde eller överdriven svettning, bör du ligga på ryggen och höja benen. Bo i denna position är nödvändig tills fullständig försvinnande av negativa symtom.

Interaktioner med andra droger

Genomförd analys av interaktionen mellan Uprima och andra läkemedel (antihypertensiva läkemedel) varnar mot samtidig administrering av apomorfin och införandet av nitrater. Parallell användning av läkemedel med överdosering av Uprima (mer än 5 mg) leder till förekomsten av vasovagalsymtom och en signifikant minskning av trycket under ortostost.

Farmakodynamisk interaktion av apomorfin i tabletter för resorption och agonister / antagonister av dopaminreceptorer med central verkan noteras.

Användningen av alkohol på grund av att ta tabletter med apomorfin ökar hypotensionens frekvens och svårighetsgrad. Samtidigt leder alkoholhaltiga drycker till en minskning av sexuell upphetsning.

Läkemedlet administreras med försiktighet till äldre män, särskilt de med okontrollerad hypertoni, hypotension eller posturell hypotension i historien att använda antihypertensiva läkemedel.

Det rekommenderas inte resorption av apomorfin tabletter med parallell mottagning av en annan preparat mot impotens.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för Uprima på en plats skyddad mot direkt solljus och otillgängliga för barn, underkastas temperaturreglering upp till 25 ° C.

Hållbarhetstid

Utgångsdatumet för Uprima i oöppnad förpackning är 2 år från tillverkningsdatumet.