Tizanidin ratiopharm

Tizanidine Tablets är en muskelavslappnande med en central effekt på skelettmusklerna.

Tizanidin används som ett kramplösande medel vid behandling av smärtsamma akuta muskelspasmer, liksom spastiska spasmer av cerebral typ i kronisk form. Läkemedlet minskar motståndet mot passiva rörelser, hämmar kloniska kramper med spasmer och kan samtidigt förbättra frivillig muskelstyrka. [1]

Indikationer Tizanidin ratiopharm

Det används för kramper av kronisk typ, framkallad av dysfunktioner i centrala nervsystemet. Dessutom ordineras det vid lokala muskelkramper .

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter - 10 stycken inuti cellplattan; inuti förpackningen - 3 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en direkt effekt på ryggmärgen, där det bromsar frisättningen av excitatoriska aminosyror som stimulerar ändarna av NMDA. Denna effekt är troligen förknippad med stimulering av aktiviteten hos a2-ändarna. Som ett resultat undertrycks den polysynaptiska överföringen av signaler genom de interneuronala anslutningarna inuti ryggmärgen (denna överföring leder till överdriven muskelton), vilket gör det möjligt att försvaga muskeltonen. [2]

Farmakokinetik

Absorption och biotillgänglighet.

Absorptionen av tizanidin är snabb och nästan fullständig, men på grund av omfattande metaboliska processer i den första gången är den genomsnittliga biotillgängligheten för ämnet endast cirka 34%. Indikatorer på Cmax i plasma noteras efter 1 timme från det att läkemedlet togs. [3]

Distributionsprocesser.

Medelvärdet av den stabila distributionsvolymen (Vss) vid intravenös administrering av ämnet är 2,6 l / kg. Proteinsyntes - 30%.

Vid läkemedelsadministration i 4-12 mg portioner observeras linjära farmakokinetiska parametrar. Den låga variationen av AUC- och Cmax -värden hos olika personer förenklar processen för tillförlitlig bedömning av plasmanivån av LA efter oral administrering.

Utbytesprocesser.

Tizanidin genomgår omfattande intrahepatiska metaboliska processer i hög takt. Metabolism realiseras in vitro främst med deltagande av hemoproteinet P4501A2. De metaboliska komponenterna i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Exkretion.

Den sista halvperioden för eliminering av läkemedel från cirkulationssystemet är i genomsnitt 2-4 timmar. Tizanidin utsöndras huvudsakligen genom njurarna (cirka 70% av dosen) i form av metaboliska element. Cirka 2,7% av den utsöndrade komponenten är den oförändrade aktiva substansen.

Hos personer med otillräcklig njurfunktion (CC -nivå under 25 ml / minut) är Cmax -indikatorn 2 gånger högre än hos en frisk person. Den sista halveringstiden förlängs också till nästan 14 timmar, på grund av vilken AUC-nivån också ökar (nästan sexfaldig).

Dosering och administrering

Vuxna ska använda 2-6 mg av medicinen 3-4 gånger om dagen. Startstorleken bör inte överstiga 6 mg 3 gånger om dagen. Dosen av läkemedlet ökas gradvis, med 2-4 mg, 1-2 gånger per vecka.

Den medicinska effekten utvecklas vanligtvis vid en daglig dos på 12-24 mg, uppdelad på 3-4 användningar i lika stora portioner. Högst 36 mg av ämnet är tillåtet per dag.

Behandlingstiden väljs individuellt.

Vid nedsatt njur- / leverfunktion minskar dosen av läkemedel. Det är nödvändigt att börja med en portion på 2 mg, en gång om dagen. Dosen bör ökas gradvis. Om det inte finns någon effekt från den första delen, först, ökas den dagliga dosen som används för 1 användning och sedan ökas antalet doser.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barn eftersom det inte finns tillräckligt med information om hur det används till barn.

Använd Tizanidin ratiopharm under graviditet

Djurförsök har inte fastställt förekomsten av teratogena effekter. Kontrollerad testning av läkemedlet under graviditeten har inte utförts, varför Tizanidine-ratiopharm inte används under den angivna perioden (med undantag för fall där de möjliga fördelarna med behandling är mer sannolika än några risker).

Experimentella test har visat att små mängder tizanidin utsöndras med mjölk hos djur; medicinen får inte användas för HB.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot tizanidin eller andra delar av läkemedlet;
• svår leverfunktionsfunktion;
• bulbar syndrom av astenisk typ;
• kombinerad användning med fluvoxamin eller ciprofloxacin.

Bieffekter Tizanidin ratiopharm

Bland sidoskyltarna:

• psykiska störningar: ibland utvecklas sömnlöshet, sömnproblem och hallucinationer;
• problem med NA: s yrsel eller dåsighet observeras ofta;
• störningar i CVS -funktionen: ofta sker en minskning av blodtryck och bradykardi;
• symptom i samband med matsmältningsaktivitet: xerostomi uppträder ofta. Dyspeptiska störningar och illamående observeras ibland;
• skador på det hepatobiliära systemet: hepatit uppträder enskilt;
• störningar i området av bindväv, muskler med ben och leder: ibland uppstår muskelsvaghet;
• systemiska manifestationer: ökad trötthet noteras ofta;
• förändring i testavläsningar: ofta sker en minskning av blodtrycket. Ibland ökar serumtransaminasvärdena.

Överdos

Tecken på förgiftning: kräkningar, yrsel, illamående, minskat blodtryck, mios och koma.

Symptomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med ciprofloxacin eller fluvoxamin (vart och ett av dessa läkemedel bromsar effekten av humant CYP4501A2), eftersom detta ökar AUC -värdet för tizanidin (10 respektive 33 gånger). Som ett resultat utvecklas en långvarig, kliniskt signifikant minskning av blodtrycket, vars symptom är yrsel, dåsighet och försvagning av psykomotorisk aktivitet.

Kombinera inte tizanidin ratiopharm med andra läkemedel som bromsar aktiviteten av CYP1A2. Bland dem finns vissa antiarytmika (mexeletin med amiodaron och propafenon), rofecoxib, cimetidin med ticlopidin, vissa fluorokinoloner (pefloxacin och norfloxacin med enoxacin, och även ciprofloxacin) och oral preventivmedel.

Administrering tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel (bland annat diuretika) kan leda till bradykardi och blodtryckssänkning.

Lugnande medel och alkohol kan förstärka den lugnande effekten av tizanidin.

Förvaringsförhållanden

Tizanidine Actavis ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Tizanidine ratiopharm kan användas under en treårsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedel är Tizalud -preparat med Sirdalud.