Tizanidine-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm är ett muskelavslappnande medel med central effekt på skelettmusklerna.

Tizanidin används som ett kramplösande medel vid behandling av smärtsamma akuta muskelspasmer, såväl som kroniska cerebrala spastiska spasmer. Läkemedlet minskar motståndet mot relativt passiva rörelser, undertrycker kloniska spasmer med spasmer och kan även förbättra den frivilliga muskelstyrkan. [ 1 ]

Indikationer Tizanidine-ratiopharm

Det används vid kroniska konvulsiva tillstånd orsakade av störningar i centrala nervsystemet. Dessutom förskrivs det vid lokala kramper som påverkar musklerna.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av tabletter - 10 stycken inuti en cellplatta; inuti en förpackning - 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en direkt effekt på ryggmärgen, där det saktar ner processerna för exciterande aminosyrafrisättning som stimulerar NMDA-ändarna. Denna effekt är troligtvis förknippad med stimuleringen av aktiviteten hos α2-ändarna. Som ett resultat sker en undertryckning av polysynaptisk signalöverföring längs internuronala förbindelser i ryggmärgen (denna överföring leder till överdriven muskeltonus), vilket möjliggör en försvagning av muskeltonus. [ 2 ]

Farmakokinetik

Absorption och biotillgänglighet.

Absorptionen av tizanidin är snabb och nästan fullständig, men på grund av omfattande förstapassagemetabolismprocesser är substansens genomsnittliga biotillgänglighet endast cirka 34 %. Plasma Cmax-värden observeras efter 1 timme från läkemedelsadministreringstillfället. [ 3 ]

Distributionsprocesser.

Medelvärdet för den stabila distributionsvolymen (Vss) vid intravenös administrering av substansen är 2,6 l/kg. Proteinsynteshastigheten är 30 %.

När läkemedlet administreras i doser på 4–12 mg observeras linjära farmakokinetiska parametrar. Låg variabilitet i AUC- och Cmax-värden mellan individer förenklar processen för tillförlitlig bedömning av plasmanivåer av LA efter oral administrering.

Utbytesprocesser.

Tizanidin genomgår omfattande intrahepatisk metabolism med hög hastighet. Metabolism sker in vitro huvudsakligen med deltagande av hemoprotein P4501A2. De metaboliska komponenterna i tizanidin har ingen terapeutisk aktivitet.

Exkretion.

Den slutliga halveringstiden för läkemedlets eliminering från cirkulationssystemet är i genomsnitt 2–4 timmar. Tizanidin utsöndras huvudsakligen via njurarna (cirka 70 % av dosen) i form av metaboliska element. Cirka 2,7 % av den utsöndrade komponenten är oförändrad aktiv substans.

Hos personer med njursvikt (CC-nivå under 25 ml/min) är Cmax-värdet 2 gånger högre än hos en frisk person. Den slutliga halveringstiden är också förlängd till nästan 14 timmar, vilket är anledningen till att AUC-nivån också ökar (nästan sexfaldigt).

Dosering och administrering

Vuxna bör ta 2–6 mg av läkemedlet 3–4 gånger per dag. Den initiala dosen bör inte överstiga 6 mg 3 gånger per dag. Dosen av läkemedlet ökas gradvis med 2–4 mg, 1–2 gånger i veckan.

Den medicinska effekten utvecklas vanligtvis vid en daglig dos på 12–24 mg, uppdelad på 3–4 lika stora doser. Maximalt 36 mg av substansen är tillåtet per dag.

Behandlingstiden väljs individuellt.

Vid nedsatt njur-/leverfunktion minskas läkemedlets dosering. Det är nödvändigt att börja med en portion på 2 mg, 1 gång per dag. Dosen bör ökas gradvis. Om det inte finns någon effekt från den första dosen, öka först den dagliga dosen som används för 1 användning och öka sedan antalet doser.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik eftersom det inte finns tillräckligt med information om dess användning hos barn.

Använd Tizanidine-ratiopharm under graviditet

Djurförsök har inte visat några teratogena effekter. Kontrollerade tester av läkemedlet under graviditet har inte utförts, vilket är anledningen till att Tizanidine-ratiopharm inte används under denna period (förutom i fall där den möjliga nyttan av behandlingen är större än eventuella risker).

Experimentella tester har visat att små mängder tizanidin utsöndras i mjölk hos djur; läkemedlet är förbjudet att använda under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot tizanidin eller andra komponenter i läkemedlet;
• allvarlig leverdysfunktion;
• bulbär syndrom av astenisk typ;
• kombinerad användning med fluvoxamin eller ciprofloxacin.

Bieffekter Tizanidine-ratiopharm

Biverkningar inkluderar:

• psykiska störningar: sömnlöshet, sömnproblem och hallucinationer utvecklas ibland;
• problem med nervsystemets funktion: yrsel eller dåsighet observeras ofta;
• störningar i kardiovaskulär funktion: en minskning av blodtrycket och bradykardi observeras ofta;
• symtom relaterade till matsmältningsaktiviteten: muntorrhet förekommer ofta. Dyspepsia och illamående observeras ibland;
• lesioner i lever- och gallvägssystemet: hepatit uppträder sporadiskt;
• störningar i bindväv, muskler med ben och leder: muskelsvaghet förekommer ibland;
• systemiska manifestationer: ökad trötthet noteras ofta;
• förändringar i testresultat: blodtrycket sjunker ofta. Serumtransaminasnivåerna ökar ibland.

Överdos

Tecken på förgiftning: kräkningar, yrsel, illamående, sänkt blodtryck, mios och koma.

Symtomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med ciprofloxacin eller fluvoxamin (vart och ett av dessa läkemedel saktar ner effekten av humant CYP4501A2), eftersom detta ökar AUC-värdet för tizanidin (med 10 respektive 33 gånger). Som ett resultat utvecklas en långvarig, kliniskt signifikant minskning av blodtrycksvärdena, vars symtom är yrsel, dåsighet och försvagning av psykomotorisk aktivitet.

Tizanidin-ratiopharm bör inte kombineras med andra läkemedel som hämmar CYP1A2-aktivitet. Dessa inkluderar vissa antiarytmika (mexetin med amiodaron och propafenon), rofecoxib, cimetidin med tiklopidin, vissa fluorokinoloner (pefloxacin och norfloxacin med enoxacin, samt ciprofloxacin) och p-piller.

Administrering tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel (inklusive diuretika) kan leda till bradykardi och en sänkning av blodtrycket.

Sederande medel och alkohol kan förstärka tizanidins sederande effekter.

Förvaringsförhållanden

Tizanidin-ratiopharm ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25°C.

Hållbarhetstid

Tizanidin-ratiopharm kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Tisalud och Sirdalud.