Tisercin

Tisercinum är ett neuroleptikum för fenotiazinundergruppen. Elementet levomepromazin är en analog av klorpromazin, som visar en mer kraftfull undertryckande effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin är en stark antagonist av α-adrenerga receptorer, samtidigt som den utövar en svag antikolinerg effekt. Den aktiva ingrediensen ökar smärtgränsen (dess smärtstillande effekt liknar morfin) och har amnestiska egenskaper. Möjligheten att förstärka aktiviteten hos smärtstillande medel gör det möjligt att använda levomepromazin som ett adjuvant läkemedel för svår akut eller kronisk smärta. [1]

Indikationer Tisercin

Det används vid aktiva former av psykotiska tillstånd, under vilka det finns markant ångest och psykomotorisk agitation (akuta schizofrena attacker och andra allvarliga psykiska störningar).

Det föreskrivs för adjuvant behandling av kronisk psykos ( schizofreni och psykos av hallucinatorisk typ).

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen säljs i form av tabletter - 50 bitar inuti en glasflaska.

Farmakodynamik

Levomepromazin blockerar ändarna av dopamin inuti hypothalamus med thalamus, liksom de limbiska och retikulära systemen, vilket leder till förtryck av sensoriska systemet, försvagning av motorisk aktivitet och utveckling av en kraftfull lugnande effekt. Tillsammans med detta visar läkemedlet en antagonistisk effekt i förhållande till andra signalsubstanssystem (serotonin med noradrenalin, acetylkolin och histamin). Resultatet av denna aktivitet är utvecklingen av anti-adrenerga, antihistamin- och antikolinerga effekter.

Extrapyramidala negativa manifestationer är svagare än vid användning av kraftfulla antipsykotika. [2]

Farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas läkemedlet med hög hastighet inuti mag -tarmkanalen. Indikatorer för Cmax i plasma når 1-3 timmar från intagningstillfället.

Ämnet deltar i intensiva metaboliska processer med bildandet av sulfater och konjugat tillsammans med glukuronsyra; dessa element utsöndras genom njurarna. [3]

En liten del av delen (1%) utsöndras oförändrat tillsammans med avföring och urin. Halveringstiden är 15-30 timmar.

Dosering och administrering

Vuxna.

Terapin bör startas med en liten dos, gradvis öka den (med hänsyn tagen till toleransen). När det finns en märkbar förbättring av patientens tillstånd reduceras portionen till en underhållsdel (den väljs personligen av läkaren).

Storleken på den initiala portionen ligger i intervallet 25-50 mg (1 tablett 1-2 gånger om dagen). Om det behövs kan initialdosen ökas till 0,15-0,25 g (6-10 tabletter 2-3 gånger per dag). I detta fall bör den maximala delen av den dagliga delen konsumeras på kvällen. När tillståndet förbättras reduceras delen till en underhållsdel. Högst 0,25 g Tizercin kan tas per dag.

Varaktigheten av behandlingen väljs personligen av läkaren, med hänsyn till läkemedlets effekt.

För ett barn från 12 år.

Eftersom barn är mer känsliga för de lugnande och antihypertensiva effekterna av levomepromazin, kan de förskrivas högst 25 mg av läkemedlet per dag.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte ordineras till barn (till barn under 12 år).

Använd Tisercin under graviditet

I vissa fall, när man använde fenotiazin under graviditeten, observerades barnet ha medfödda utvecklingsanomalier, men det var inte möjligt att upprätta ett samband med intaget av fenotiazin. Eftersom läkemedlet inte har kliniskt testats, förskrivs det inte under tredje trimestern.

Levomepromazin utsöndras med bröstmjölk, varför det inte används för hepatit B.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med den aktiva ingrediensen, fenotiaziner eller andra delar av läkemedlet;
• glaukom;
• kombinerad användning med andra blodtryckssänkande ämnen;
• kombination med MAOI;
• administrering tillsammans med CNS -depressiva medel (läkemedel mot generell anestesi, alkohol och sömntabletter);
• Parkinsons sjukdom;
• försenad urinering
• multipel form av skleros;
• myasthenia gravis och hemiplegi;
• svår typ av kardiomyopati (cirkulationssvikt);
• allvarlig lever / njursvikt;
• en minskning av blodtrycket som har klinisk betydelse;
• sjukdomar som påverkar de hematopoetiska organen;
• porfyri;
• äldre (över 65 år).

Bieffekter Tisercin

Bland sidoskyltarna:

• kränkningar av det kardiovaskulära systemet: ofta utvecklas ortostatisk kollaps, där det finns yrsel, svaghet eller svimning. Dessutom är uppkomsten av Adams-Stokes syndrom, NNS eller takykardi, liksom förlängning av QT-intervallet (proarytmogen effekt, arytmi av piruettyp) och hjärtattacker, som kan orsaka plötslig död, möjliga;
• problem med det hematopoetiska systemets aktivitet: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytos, venös tromboemboli (detta inkluderar lungemboli och DVT), hyperglykemi och abstinenssyndrom som observerats hos nyfödda;
• störningar i NS -funktionen: förvirring, katatoni, desorientering, epilepsianfall, visuella hallucinationer, ökade ICP -nivåer, otydligt tal, reaktivering av psykotiska manifestationer och extrapyramidala störningar (dystoni, dyskinesi, opistotonus, parkinsonism samt hyperreflexi);
• skador i samband med metaboliska processer och det endokrina systemet: störningar i menstruationscykeln, galaktorré och viktminskning. Individer som använder fenotiazin utvecklade hypofysadenom. Men för att identifiera en koppling till ett läkemedel krävs en mer detaljerad studie;
• störningar i urogenital funktion: problem med urinering, missfärgning av urin och priapism. Kaotiska livmoderkontraktioner noteras enskilt;
• störningar i matsmältningskanalen: obehag i buken, kräkningar, xerostomi, illamående och förstoppning, vilket kan orsaka paralytisk tarmobstruktion. Dessutom leverskador (kolestas eller gulsot) och nekrotiserande enterokolit, som kan leda till döden;
• epidermala lesioner: erytem, pigmentering, ljuskänslighet, exfoliativ dermatit och urtikaria;
• problem med visuell funktion: ogenomskinlighet i hornhinnan och linsen, samt pigmenterad retinopati;
• symptom på intolerans: perifert ödem, astma, ödem i struphuvudet och anafylaktoida manifestationer;
• andra: hjärtarytmi, hypertermi, vitaminbrist, glukosintolerans och utveckling av värmeslag i ett fuktigt varmt rum.

Överdos

Bland tecken på förgiftning:

• förändringar i de viktigaste vitala funktionerna (hypertermi, blodtryckssänkning);
• hjärtledningsstörningar (takykardi av piruettyp, QT-förlängning, ventrikelflimmer eller takykardi och blockad);
• extrapyramidala manifestationer;
• lugnande effekt;
• spänning av aktiviteten i centrala nervsystemet (epileptiska anfall) och neuroleptiskt syndrom;
• förändring i EKG -avläsningar, medvetslöshet, dyskinesi och hypotermi.

Symtomatiska förfaranden föreskrivs med hänsyn till data från kontrollen av grundläggande vitala funktioner.

Vid en minskning av blodtrycksvärdena är det nödvändigt att injicera vätska, överföra patienten till Trendelenburg -läget och dessutom använda noradrenalin eller dopamin (läkaren måste ha med sig ett återupplivningskit; när noradrenalin eller dopamin administreras), är det nödvändigt att övervaka hjärtats arbete genom ett EKG).

Diazepam används för anfall; när de upprepas introduceras fenobarbital eller fenytoin.

Mannitol används uteslutande när rabdomyolys inträffar.

Hemodialys, forcerad diures och hemoperfusionsprocedurer har inte önskad effekt. Kräkningar kan inte framkallas, eftersom under övergående epileptiska anfall kan aspiration av kräkningar uppstå (på grund av spastiska rörelser i nacken med huvudet).

Det är tillåtet att utföra magsköljning och övervaka indikationerna på vitala funktioner även efter 12 timmar efter administrering av läkemedlet, eftersom den antikolinerga effekten av Tizercin hämmar magtömningsprocessen. För att försvaga absorptionen av medicinen tar de dessutom ett laxermedel och aktivt kol.

Med NMS ska du omedelbart sluta ta antipsykotika och utföra terapi med förkylning. Dantrolen Na kan tillsättas. Om det finns behov av efterföljande användning av antipsykotika används de mycket noggrant.

Interaktioner med andra droger

Du kan inte kombinera medicinen med antihypertensiva läkemedel, eftersom detta ökar sannolikheten för en uttalad minskning av blodtrycket.

Det är förbjudet att injicera läkemedlet tillsammans med MAO -hämmare, eftersom det i detta fall finns en förstärkning och förlängning av de negativa manifestationerna av Tizercin.

Det är nödvändigt att mycket noggrant kombinera medicinen med antikolinerga substanser (atropin, tricykliska, H1 -antihistaminer, succinylkolin, vissa antiparkinsonmedicin och skopolamin) - på grund av förstärkning av antikolinerga effekter (urinretention, paralytisk tarmblockering och glaukom). Administrering tillsammans med skopolamin orsakar utveckling av extrapyramidala störningar.

Vid användning av antipsykotika tillsammans med tetracykliner (till exempel maprotilin) kan sannolikheten för arytmier öka.

Kombinationen med tri- eller tetracykliska medel kan också framkalla förstärkning och förlängning av antikolinerga och lugnande effekter, och dessutom en ökning av sannolikheten för uppkomst av ZNS.

Introduktionen tillsammans med CNS-depressiva medel (läkemedel mot generell anestesi, narkotika, lugnande medel, lugnande, hypnotiska läkemedel, antipsykotika och tricykliska medel) förstärker effekten på centrala nervsystemet.

Tisercinum sänker aktiviteten hos stimulantia i centrala nervsystemet (amfetaminderivat är bland dem).

Användningen av läkemedlet försvagar kraftigt den antiparkinsoniska effekten av levodopa - på grund av den antagonistiska interaktionen som utvecklas på grund av blockering av dopaminerga ändar av neuroleptika.

Kombinationen av läkemedlet med intagna oralt hypoglykemiska ämnen leder till en försvagning av effekterna av det senare. Detta kan orsaka utveckling av hyperglykemi.

Kombinationen av läkemedlet med läkemedel som förlänger QT -intervallet (makrolider, vissa antiarytmiska ämnen i klass IA och III, cisaprid, vissa antidepressiva medel, antihistaminer, vissa azolantimykotika och diuretika med hypokalemisk effekt) kan framkalla en additiv effekt och öka förekomsten av arytmier.

Användningen av ett läkemedel med dilevalol förstärker aktiviteten hos båda läkemedlen - detta beror på ömsesidigt undertryckande av metaboliska processer. Med den kombinerade användningen av dessa läkemedel måste dosen av någon av dem (eller båda) reduceras. En liknande interaktion kan inte uteslutas med introduktion av andra β-blockerare. 

Vid administrering med läkemedel som har en ljuskänslig effekt kan ljuskänsligheten öka.

Det är förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker eller ämnen som innehåller alkohol när du använder Tizercin. Alkohol kan förstärka den undertryckande effekten på centrala nervsystemet och ökar också risken för extrapyramidala störningar.

Kombinationen med C-vitamin försvagar vitaminbristen som orsakas av användning av läkemedlet.

Förvaringsförhållanden

Tisercin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Tisercin kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Recensioner

Tizercin får blandade recensioner från patienter som har använt det. Det finns en kraftfull hypnotisk och lugnande effekt av läkemedlet, men det indikerar förekomsten av ett stort antal biverkningar och kontraindikationer.