Tizercin

Tizercin är ett neuroleptikum i fenotiazin-undergruppen. Elementet levomepromazin är en analog till klorpromazin, vilket uppvisar en mer kraftfull hämmande effekt på psykomotorisk aktivitet.

Levomepromazin är en stark α-adrenerg receptorantagonist, som har en svag antikolinerg effekt. Den aktiva komponenten ökar smärttröskeln (dess smärtstillande effekt liknar morfins) och har amnestiska egenskaper. Förmågan att förstärka smärtstillande medels aktivitet gör att levomepromazin kan användas som ett adjuvant läkemedel vid svår akut eller kronisk smärta. [ 1 ]

Indikationer Tizercin

Det används vid aktiva former av psykotiska tillstånd, under vilka svår ångest och psykomotorisk agitation observeras (akuta schizofrena attacker och andra allvarliga psykiska störningar).

Förskrivs för adjuvant behandling av kroniska psykoser ( schizofreni och hallucinatoriska psykoser).

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i form av tabletter - 50 stycken i en glasflaska.

Farmakodynamik

Levomepromazin blockerar dopaminändelserna inuti hypotalamus med talamus, såväl som det limbiska och retikulära systemet, vilket leder till hämning av sensoriska systemet, försvagning av motorisk aktivitet och utveckling av en kraftfull sederande effekt. Tillsammans med detta uppvisar läkemedlet en antagonistisk effekt i förhållande till andra neurotransmittorsystem (serotonin med noradrenalin, acetylkolin och histamin). Resultatet av denna aktivitet är utvecklingen av antiadrenerga, antihistamina och antikolinerga effekter.

Extrapyramidala biverkningar är mindre allvarliga än vid användning av starka neuroleptika. [ 2 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet med hög hastighet i mag-tarmkanalen. Plasma Cmax-värden uppnås efter 1–3 timmar från administreringsögonblicket.

Ämnet är involverat i intensiva metaboliska processer med bildandet av sulfater och konjugater tillsammans med glukuronsyra; dessa element utsöndras via njurarna. [ 3 ]

En liten del (1 %) utsöndras oförändrad i avföring och urin. Halveringstiden är 15–30 timmar.

Dosering och administrering

Vuxna.

Terapin bör påbörjas med en liten dos och gradvis öka den (med hänsyn till toleransen). När en märkbar förbättring av patientens tillstånd sker reduceras dosen till en underhållsdos (den väljs personligen av läkaren).

Initialdosen är 25–50 mg (1 tablett 1–2 gånger per dag). Vid behov kan initialdosen ökas till 0,15–0,25 g (6–10 tabletter 2–3 gånger per dag). I detta fall bör den maximala delen av den dagliga dosen tas på kvällen. När tillståndet förbättras reduceras dosen till en underhållsdos. Maximalt 0,25 g Tizercin kan tas per dag.

Behandlingstiden väljs individuellt av läkaren, med hänsyn till läkemedlets effekt.

För barn från 12 år och uppåt.

Eftersom barn är mer känsliga för de lugnande och blodtryckssänkande effekterna av levomepromazin, kan de förskrivas till högst 25 mg av läkemedlet per dag.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte förskrivas till barn (barn under 12 år).

Använd Tizercin under graviditet

I enstaka fall, när fenotiazin användes under graviditet, observerades medfödda missbildningar hos barnet, men det var inte möjligt att fastställa ett samband med användningen av fenotiazin. Eftersom kliniska tester av läkemedlet inte har utförts, förskrivs det inte under tredje trimestern.

Levomepromazin utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte används under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med den aktiva ingrediensen, fenotiaziner eller andra delar av läkemedlet;
• glaukom;
• kombinerad användning med andra blodtryckssänkande substanser;
• kombination med MAO-hämmare;
• administrering tillsammans med CNS-depressiva medel (allmänna anestesimedel, alkohol och sömntabletter);
• Parkinsons sjukdom;
• fördröjning av urinering;
• multipel skleros;
• myasthenia gravis och hemiplegi;
• svår form av kardiomyopati (cirkulationssvikt);
• allvarlig lever-/njursvikt;
• kliniskt signifikant minskning av blodtrycket;
• sjukdomar som påverkar de hematopoetiska organen;
• porfyri;
• äldre personer (över 65 år).

Bieffekter Tizercin

Biverkningar inkluderar:

• Störningar i hjärt-kärlsystemet: ortostatisk kollaps observeras ofta, vilket åtföljs av yrsel, svaghet eller svimning. Dessutom kan Adams-Stokes syndrom, NMS eller takykardi utvecklas, liksom förlängning av QT-intervallet (proarytmogen effekt, piruettliknande arytmi) och hjärtattacker, vilket kan orsaka plötslig död;
• problem med det hematopoetiska systemet: leukopeni, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytos, venös tromboembolism (detta inkluderar lungemboli och DVT), hyperglykemi och abstinenssyndrom observerats hos nyfödda;
• störningar i nervsystemets funktion: förvirring, katatoni, desorientering, epileptiska anfall, synhallucinationer, ökat intrakraniellt tryck, sluddrigt tal, reaktivering av psykotiska manifestationer och extrapyramidala störningar (dystoni, dyskinesi, opistotonus, parkinsonism och hyperreflexi);
• Metaboliska och endokrina störningar: menstruationscykelrubbningar, galaktorré och viktminskning. Hypofysadenom har rapporterats hos vissa individer som använder fenotiazin. Emellertid behövs en mer detaljerad studie för att fastställa ett samband med läkemedlet;
• urogenital dysfunktion: problem med urinering, missfärgning av urinen och priapism. Kaotiska livmoderkontraktioner observeras sporadiskt;
• Mag-tarmbesvär: magbesvär, kräkningar, xerostomi, illamående och förstoppning, vilket kan orsaka paralytisk tarmobstruktion. Dessutom leverskador (kolestas eller gulsot) och nekrotiserande enterokolit, vilket kan leda till döden;
• epidermala lesioner: erytem, pigmentering, ljuskänslighet, exfoliativ dermatit och urtikaria;
• problem med synfunktionen: grumling av hornhinnan och linsen, samt pigmentretinopati;
• symtom på intolerans: perifert ödem, astma, svullnad i struphuvudet och anafylaktoida manifestationer;
• Övrigt: hjärtarytmi, hypertermi, vitaminbrist, glukosintolerans och utveckling av värmeslag i ett varmt, fuktigt rum.

Överdos

Tecken på förgiftning inkluderar:

• förändringar i vitala funktioner (hypertermi, sänkt blodtryck);
• hjärtledningsstörningar (piruettliknande takykardi, förlängning av QT-index, ventrikelflimmer eller takykardi och block);
• extrapyramidala manifestationer;
• lugnande effekt;
• excitation av centralnervsystemets aktivitet (epilepsiattacker) och neuroleptiskt syndrom;
• förändringar i EKG-avläsningar, medvetslöshet, dyskinesi och hypotermi.

Symtomatiska procedurer föreskrivs med hänsyn till data från övervakning av de viktigaste vitala funktionerna.

Om blodtrycket sjunker är det nödvändigt att administrera vätska, placera patienten i Trendelenburg-ställning och även använda noradrenalin eller dopamin (läkaren bör ha en återupplivningssats med sig; vid administrering av noradrenalin eller dopamin är det nödvändigt att övervaka hjärtfunktionen via EKG).

Vid anfall används diazepam; om de återkommer administreras fenobarbital eller fenytoin.

Mannitol används endast vid fall av rabdomyolys.

Hemodialys, forcerad diures och hemoperfusionsprocedurer har inte önskad effekt. Kräkningar bör inte framkallas, eftersom aspiration av kräkningar kan förekomma vid övergående epileptiska anfall (på grund av spastiska rörelser i nacke och huvud).

Magsköljning och övervakning av vitala funktioner är tillåtet även efter 12 timmar från administreringsögonblicket för läkemedlet, eftersom Tizercins antikolinerga effekt hämmar processen för magtömning. För att minska absorptionen av läkemedlet tas dessutom ett laxermedel och aktivt kol.

Vid NMS är det nödvändigt att omedelbart sluta ta neuroleptika och utföra kylbehandling. Dantrolen Na kan administreras. Om efterföljande användning av neuroleptika krävs, används de med stor försiktighet.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör inte kombineras med blodtryckssänkande läkemedel, eftersom detta ökar sannolikheten för en signifikant minskning av blodtrycket.

Det är förbjudet att administrera läkemedlet tillsammans med MAO-hämmare, eftersom detta kommer att förstärka och förlänga de negativa effekterna av Tizercin.

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet med antikolinerga substanser (atropin, tricykliska antihistaminer, H1-antihistaminer, succinylkolin, vissa antiparkinsonläkemedel och skopolamin) med extrem försiktighet - på grund av förstärkningen av den antikolinerga effekten (urinretention, paralytisk tarmobstruktion och glaukom). Administrering tillsammans med skopolamin orsakar utveckling av extrapyramidala störningar.

Vid användning av neuroleptika tillsammans med tetracykliska läkemedel (till exempel maprotilin) kan sannolikheten för arytmier öka.

Kombination med tri- eller tetracykliska läkemedel kan också framkalla potentiering och förlängning av antikolinerga och sederande effekter, samt en ökad sannolikhet för att utveckla NMS.

Administrering tillsammans med CNS-depressiva medel (allmänna anestetika, narkotiska läkemedel, lugnande medel, sederande-hypnotika, neuroleptika och tricykliska läkemedel) förstärker effekten på CNS.

Tizercin minskar aktiviteten hos CNS-stimulantia (bland dessa finns amfetaminderivat).

Användningen av läkemedlet försvagar kraftigt den antiparkinsoniska effekten av levodopa på grund av den antagonistiska interaktionen som utvecklas på grund av blockering av dopaminerga ändelser av neuroleptika.

Kombination av läkemedlet med orala hypoglykemiska medel leder till att de senares effekt försvagas. Detta kan orsaka hyperglykemi.

Kombination av läkemedlet med läkemedel som förlänger QT-intervallet (makrolider, vissa antiarytmika i klass IA och III, cisaprid, vissa antidepressiva medel, antihistaminer, vissa azolantimykotika och diuretika med hypokalemisk effekt) kan framkalla en additiv effekt och öka incidensen av arytmier.

Användning av läkemedlet tillsammans med dilevalol förstärker aktiviteten hos båda läkemedlen – detta beror på ömsesidig hämning av metaboliska processer. Vid samtidig användning av dessa läkemedel måste dosen av ett av dem (eller båda) minskas. Sådan interaktion kan inte uteslutas vid administrering av andra β-blockerare.

Vid samtidig administrering med läkemedel som har en fotosensibiliserande effekt kan fotosensibiliteten öka.

Det är förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker eller substanser som innehåller alkohol under användning av Tizercin. Alkohol kan förstärka den hämmande effekten på centrala nervsystemet och ökar även risken för extrapyramidala störningar.

Kombination med C-vitamin minskar vitaminbrist orsakad av användning av läkemedlet.

Förvaringsförhållanden

Tizercin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Tizercin kan användas inom en 5-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Recensioner

Tizercin får blandade recensioner från patienter som har använt det. Läkemedlet har en kraftfull hypnotisk och lugnande effekt, men samtidigt noteras det att det finns ett stort antal biverkningar och kontraindikationer.