Tiklid

Ticlide innehåller grundämnet tiklopidin, vilket bromsar trombocytaggregation. Med hänsyn till portionens storlek leder ämnet till undertryckande av ovanstående process, frisättning av vissa trombocytfaktorer och förlängning av blödningsperioden.

Kliniska test avslöjade att svårighetsgraden av effekten av tiklopidin något överstiger effekten av aspirin vid användning för sekundär förebyggande av trombotiska komplikationer. Denna fördel kan ses i förhållande till de negativa biverkningarna av tiklopidin. [1]

Indikationer Tiklid

Det används för att förhindra utveckling av trombotiska komplikationer i artärregionen ( hjärtinfarkt med stroke och död i samband med vaskulär patologi) hos personer vars första stroke utvecklades på grund av åderförkalkning.

Det ordineras för att förhindra betydande ischemiska komplikationer, särskilt av koronartyp, hos personer med en utplånande form av åderförkalkning (av kronisk natur), när benen påverkas och intermittent claudikation diagnostiseras.

Det används för att förhindra återkommande trombos i området med arteriovenösa fistlar under långvarig hemodialys.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelskomponenten sker i tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; inuti lådan - 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Tiklopidin leder till blockering av trombocytaggregation - genom att bromsa den ADP -beroende syntesen av fibrinogen och trombocytmembran. Dessutom saktar komponenten inte ner COX -aktiviteten, som skiljer den från aspirin. Troligen är trombocytcAMP inte inblandad i den terapeutiska effekten av tiklopidin.

Blödningsperioden vid ett intra-manschettryck på 40 mm Hg. Konst. (mätt med Eevee -metoden) är mer än fördubblat från baslinjen. Förlängning av blödningsperioden är mindre uttalad om den inträffar utan att använda en manschett för att bestämma blodtrycksvärden. [2]

Hos de flesta patienter stabiliseras termen blödning och andra data om trombocytfunktionen efter 7 dagar från det att läkemedlet togs ut. [3]

Utvecklingen av effekten av hämning av trombocytaggregation noteras efter 2 dagar från början av att ta tiklopidin 2 gånger om dagen. Ämnet når sin maximala effekt vid 5-8: e behandlingsdagen, vid användning av 0,25 g läkemedel 2 gånger per dag.

I en terapeutisk del hämmar tiklopidin trombocytaggregation i samband med ADP (2,5 μmol / l) med 50-70%. Små doser leder till proportionellt svagare undertryckande av denna process.

Farmakokinetik

När den första standarddelen av medicinen intas noteras snabb och nästan fullständig absorption. Ämnet når Cmax i plasma efter 2 timmar.

Den optimala biotillgängligheten för läkemedlet observeras när det konsumeras efter en måltid.

Stabila plasmavärden observeras efter 7-10 dagars terapi med två gånger användning av en portion på 0,25 g per dag. Halveringstiden för tiklopidin med stabila hastigheter är cirka 30-50 timmar. Men hämningen av trombocytaggregation är inte associerad med läkemedlets plasmanivå.

Det mesta av tiklopidin är inblandat i intrahepatiska metaboliska processer. När ett radioaktivt ämne intas registreras cirka 50-60% av radioaktiviteten inuti urinen, och ytterligare 23-30%-inuti avföringen.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt för alla indikationer - i mängden 2 tabletter per dag, tillsammans med mat. Behandlingslängden väljs av den behandlande läkaren.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om användning av läkemedel inom barn.

Använd Tiklid under graviditet

För närvarande finns det ingen information för att avgöra sannolikheten för utvecklingsavvikelser eller förekomsten av den fetotoxiska effekten av tiklopidin vid användning hos gravida kvinnor. På grund av detta utses inte Tiklid under den angivna perioden.

Tiklopidin utsöndras i modersmjölk, varför det inte används för amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• diates av hemorragisk typ;
• organisk skada som orsakar blödning: ett aktivt stadium av en hemorragisk stroke eller ett akut sår;
• blodsjukdomar som orsakar förlängning av blödningsperioden;
• en historia av allergiska manifestationer associerade med tiklopidin;
• en historia av hematologiska störningar (trombocyto- eller leukopeni och agranulocytos).

Bieffekter Tiklid

Bland de möjliga sidosymtomen.

Hematologiska patologier.

Det finns studier där neutropeni noterades; enbart ledde denna kränkning till döden.

Ofta utvecklas hematologiska störningar under de första tre månaderna av behandlingen och har i allmänhet inga kliniska manifestationer. På grund av detta måste hematologiska parametrar ständigt övervakas. När störningar uppträder är det vanligtvis en minskning av antalet myeloidprekursorer i benmärgen.

Andra hematologiska störningar inkluderar:

Benmärgsaplasi eller pancytopeni;

Isolerad trombocytopeni eller kombinerad med hemolytisk typ anemi;

TTP med hemolytisk anemi, trombocytopeni, njursvikt, neurologiska störningar och feber.

Hemorragiska tecken.

Komplikationer av den hemorragiska typen med varierande svårighetsgrad kan uppstå under hela behandlingsperioden. De kan pågå cirka 10 dagar efter avslutad behandling och leda till blödning före och efter operationen.

Störningar i samband med mag -tarmkanalen.

Bland dem finns illamående och diarré. Vanligtvis dyker sådana tecken upp i det inledande skedet av behandlingen och går över efter 7-14 dagar. Men om sådana störningar är regelbundna och allvarliga avbryts behandlingen.

Svår diarré, åtföljd av kolit (främst av lymfocytisk form), noteras ibland.

Utslag (urtikaria eller makulopapulär, ofta åtföljd av klåda).

Utslagen uppträder vanligtvis under de första 7 dagarna av behandlingen. Dessa tecken försvinner inom några dagar från det att behandlingen slutade. Utslagen kan generaliseras. Erythema polyformis noteras enskilt.

Allergisymtom.

Sjukdomar som Quinckes ödem, vaskulit, anafylaktiska tecken, allergiska nefropatier, lupusliknande syndrom, feber och allergisk pneumopati utvecklas sällan.

Leverdysfunktion.

Ibland finns det en kolestatisk eller cytolytisk form av hepatit (under de första månaderna av behandlingen). Efter att ha stoppat intaget av Tiklid har patologins gång en positiv prognos. Men ibland förekom också dödsfall.

Biologiska (icke-hematologiska) störningar.

Leverstörningar.

En isolerad eller associerad ökning av värdena för transaminaser, alkaliskt fosfatas och bilirubin under de första 4 månaderna av behandlingen.

Blodfetter.

Indikatorer på kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, samt serumtriglycerider och kolesterol-VLDL kan öka med 8-10% under en period av 1-4 månaders behandling utan ytterligare progression med fortsatt kurs. Nivåerna av förhållandet mellan lipoproteinfraktioner (särskilt HDL / LDL) ändras inte.

Överdos

Information från djurförsök indikerar att allvarlig gastrointestinal överkänslighet kan uppstå med Tiklidförgiftning.

Vid behov utförs noggrann övervakning av hemostasens grunddata och kroppens tillstånd. Vid berusning måste kräkningar framkallas. Symptomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Vissa läkemedel kan interagera med läkemedel i enlighet med deras trombocythämmande aktivitet. Bland dem: NSAID, tirofiban och aspirin med eptifibatide abciximab, samt iloprost och klopidogrel.

Kombinationen av flera ämnen som bromsar trombocytaggregation och användning av läkemedel tillsammans med orala antikoagulantia, heparin och trombolytika kan avsevärt öka sannolikheten för blödning, varför konstant biologisk och klinisk övervakning av patientens tillstånd utförs.

Aminofyllin och teofyllin (salter och bas).

Det kan finnas en ökning av plasmateofyllinvärdena, det finns en sannolikhet för förgiftning (en minskning av plasmateofyllinclearance). Patienten ska övervakas kliniskt och plasmavärdena för teofyllin noteras. Vid behov ändras dosen av teofyllin under användning av tiklopidin och i slutet av behandlingen med Tiklid.

Fosfenytoin med fenytoin.

Det kan finnas en ökning av plasmaindexet för fenytoin med manifestationer av förgiftning (hämning av de metaboliska processerna av fenytoin). Det är nödvändigt att kliniskt övervaka patientens tillstånd och plasmanivån av fenytoin.

Cyklosporin.

Det finns en minskning av cyklosporins blodnivå. En ökning av dosen cyklosporin och övervakning av dess blodvärden krävs. Efter avslutad användning av tiklopidin kan dosen reduceras.

Förvaringsförhållanden

Tikliden måste hållas utom räckhåll för barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Tiklid kan användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Vasotik och Aklotin med Ticlopidine, liksom Ipaton.