Ticlid

Ticlid innehåller grundämnet tiklopidin, vilket saktar ner trombocytaggregationen. Med tanke på portionsstorleken leder ämnet till att ovanstående process hämmas, frisättning av individuella trombocytfaktorer och förlängning av blödningstiden.

Kliniska prövningar har visat att effekten av tiklopidin är något större än effekten av aspirin när det används för sekundärprevention av trombotiska komplikationer. Denna fördel kan ses i relation till de negativa effekterna av tiklopidin. [ 1 ]

Indikationer Ticlid

Det används för att förhindra utveckling av trombotiska komplikationer i artärerna ( hjärtinfarkt med stroke och död i samband med vaskulär patologi) hos individer vars första stroke utvecklades på grund av ateroskleros.

Det ordineras för att förhindra betydande ischemiska komplikationer, särskilt av kranskärlstyp, hos personer med utplånande ateroskleros (kronisk), när benen påverkas och claudicatio intermittens diagnostiseras.

Det används för att förhindra återkommande trombos i området med arteriovenösa fistlar under långvarig hemodialys.

Släpp formulär

Läkemedelskomponenten frigörs i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; det finns 2 sådana förpackningar i en låda.

Farmakodynamik

Tiklopidin blockerar trombocytaggregation genom att bromsa den ADP-beroende syntesen av fibrinogen och trombocytmembran. Dessutom bromsar inte komponenten aktiviteten hos COX, vilket skiljer den från aspirin. Troligtvis är trombocyt-cAMP inte involverat i den terapeutiska effekten av tiklopidin.

Blödningsperioden vid ett intracufftryck på 40 mm Hg (mätt med Ivy-metoden) ökar mer än dubbelt så mycket som initialnivån. Förlängningen av blödningsperioden är mindre uttalad om den sker utan att manschett används för att bestämma blodtrycksvärdena. [ 2 ]

Hos de flesta patienter stabiliseras blödningstiden och andra data om trombocytfunktionen efter 7 dagar från det att läkemedlet utsätts. [ 3 ]

Utvecklingen av effekten av hämning av trombocytaggregation noteras efter 2 dagar från början av tiklopidinintag 2 gånger dagligen. Substansen når sin maximala effekt vid 5:e-8:e behandlingsdagen, vid intag av 0,25 g av läkemedlet 2 gånger dagligen.

I en terapeutisk dos hämmar tiklopidin ADP-associerad (2,5 μmol/l) trombocytaggregation med 50–70 %. Små doser resulterar i proportionellt svagare hämning av denna process.

Farmakokinetik

Vid intag av den första standarddosen av läkemedlet observeras snabb och nästan fullständig absorption. Substansen når plasma Cmax-värden efter 2 timmar.

Läkemedlets optimala biotillgänglighet observeras när det tas efter måltider.

Stabila plasmavärden observeras efter 7–10 dagars behandling med 2 administreringar av en dos på 0,25 g per dag. Halveringstiden för tiklopidin vid stabila värden är cirka 30–50 timmar. Hämning av trombocytaggregation är dock inte associerad med plasmanivåer av läkemedel.

Merparten av tiklopidin är involverat i intrahepatiska metaboliska processer. När ett radioaktivt ämne intas registreras cirka 50–60 % av radioaktiviteten i urinen och ytterligare 23–30 % i avföringen.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt för alla indikationer - i mängden 2 tabletter per dag, i samband med mat. Behandlingstiden bestäms av den behandlande läkaren.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om användning av läkemedel inom pediatrik.

Använd Ticlid under graviditet

Det finns för närvarande ingen information för att fastställa sannolikheten för utvecklingsavvikelser eller fostertoxiska effekter av tiklopidin vid användning hos gravida kvinnor. Av denna anledning förskrivs inte Ticlid under denna period.

Tiklopidin utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte används under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• hemorragisk diates;
• organisk skada som orsakar blödning: aktivt stadium av hemorragisk stroke eller akut magsår;
• blodsjukdomar som orsakar förlängning av blödningsperioden;
• historia av allergiska reaktioner i samband med tiklopidin;
• historia av hematologiska störningar (trombocyt- eller leukopeni och agranulocytos).

Bieffekter Ticlid

Bland de möjliga biverkningarna.

Hematologiska patologier.

Det finns studier där neutropeni noterades; i isolerade fall ledde denna sjukdom till döden.

Hematologiska störningar utvecklas ofta under de första 3 månaderna av behandlingen och har i allmänhet inga kliniska manifestationer. På grund av detta är det nödvändigt att ständigt övervaka hematologiska parametrar. När störningar uppstår noteras vanligtvis en minskning av antalet myeloida prekursorer i benmärgen.

Andra hematologiska sjukdomar inkluderar:

Benmärgsaplasi eller pancytopeni;

Isolerad trombocytopeni eller i kombination med hemolytisk anemi;

TTR med hemolytisk anemi, trombocytopeni, njursvikt, neurologiska störningar och feber.

Hemorragiska tecken.

Hemorragiska komplikationer av varierande svårighetsgrad kan observeras under hela behandlingsperioden. De kan vara i cirka 10 dagar efter avslutad behandling och leda till pre- och postoperativ blödning.

Störningar i samband med mag-tarmkanalen.

Bland dem finns illamående och diarré. Vanligtvis uppträder sådana symtom i det första skedet av behandlingen och försvinner efter 7–14 dagar. Men om sådana besvär är regelbundna och har ett starkt uttryck, avbryts behandlingen.

Svår diarré åtföljd av kolit (främst lymfocytisk form) observeras ibland.

Utslag (urtikariellt eller makulopapulärt, ofta åtföljt av klåda).

Vanligtvis uppträder utslagen under de första 7 dagarna av behandlingen. Dessa symtom försvinner några dagar efter att behandlingen avslutats. Utslagen kan generaliseras. Erythema multiforme observeras sporadiskt.

Allergisymptom.

I sällsynta fall utvecklas sjukdomar som Quinckes ödem, vaskulit, anafylaktiska symtom, allergisk nefropati, lupusliknande syndrom, feber och allergisk pneumopati.

Leverdysfunktion.

I sällsynta fall observeras kolestatisk eller cytolytisk form av hepatit (under de första månaderna av behandlingen). Efter att ha avslutat Ticlid-behandlingen har patologin en positiv prognos. Men ibland har dödsfall förekommit.

Biologiska (icke-hematologiska) sjukdomar.

Leversjukdomar.

Isolerad eller associerad ökning av transaminas-, alkaliskt fosfatas- och bilirubinnivåer under de första 4 månaderna av behandlingen.

Blodfetter.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, serumtriglycerider och VLDL-kolesterol kan öka med 8–10 % under en period av 1–4 månaders behandling utan efterföljande progression vid fortsättning av behandlingen. Nivåerna av förhållandet mellan lipoproteinfraktioner (särskilt HDL/LDL) förändras inte.

Överdos

Information från djurstudier indikerar att allvarlig gastrointestinal överkänslighet kan uppstå vid fall av Ticlid-förgiftning.

Vid behov utförs noggrann övervakning av grundläggande hemostasdata och kroppens tillstånd. Vid förgiftning bör kräkning framkallas. Symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Vissa läkemedel kan interagera med läkemedlet baserat på deras trombocythämmande aktivitet. Dessa inkluderar NSAID-preparat, tirofiban och aspirin med eptifibatid abciximab, samt iloprost och klopidogrel.

Kombinationen av flera substanser som saktar ner trombocytaggregationen och användningen av läkemedel tillsammans med orala antikoagulantia, heparin och trombolytika kan öka sannolikheten för blödning avsevärt, varför ständig biologisk och klinisk övervakning av patientens tillstånd utförs.

Aminofyllin och teofyllin (salter och bas).

En ökning av teofyllinvärdena i plasma kan observeras, det finns en risk för förgiftning (minskat plasmaclearance av teofyllin). Patienten bör övervakas kliniskt och teofyllinvärdena i plasma bör noteras. Vid behov ändras teofyllindosen under användning av tiklopidin och efter avslutad behandling med Ticlid.

Fosfenytoin med fenytoin.

En ökning av fenytoinindexet i plasma med manifestationer av berusning (hämning av fenytoins metaboliska processer) kan observeras. Det är nödvändigt att kliniskt övervaka patientens tillstånd och fenytoinnivån i plasma.

Ciklosporin.

Det sker en minskning av blodnivån av ciklosporin. Det är nödvändigt att öka dosen av ciklosporin och övervaka dess blodvärden. Efter att användningen av tiklopidin har avslutats kan dosen minskas.

Förvaringsförhållanden

Ticlid ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Ticlid kan användas inom en period på 36 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Vazotik och Aklotin med Ticlopidin, samt Ipaton.