Testosteronpropionat

Testosteronpropionat uppvisar betydande anabola och androgena effekter (reglerar aktiviteten hos manliga gonader och proteinbindning).

Läkemedlet har specifika androgena egenskaper: det stimulerar aktiviteten och utvecklingen av könsorganen, prostata med sädesblåsor, och tillsammans med detta, de andra sexuella egenskaperna hos den manliga typen (hår och röst). Det deltar i processerna för bildandet av kroppens konstitution, såväl som manligt sexuellt beteende, hjälper till att öka potens och libido, och stimulerar dessutom processen för spermatogenes. Minskar volymen av producerat FSH och prolaktin. [ 1 ]

Indikationer Testosteronpropionat

Det används till män vid sexuell underutveckling eller störningar i reproduktionssystemets funktion, såväl som vid klimakteriet (kan utvecklas hos personer över 50 år - ett tillstånd då en man blir infertil ) och de nervösa och kärlsjukdomar som orsakas av detta. Det förskrivs också vid akromegali (en sjukdom som drabbar hypofysen; den kännetecknas av en ökning av storleken på inre organ, fötter med händer och näsa med underkäke, samt metabola störningar) och prostatahypertrofi.

Läkemedlet förskrivs till kvinnor för neurovaskulära störningar orsakade av klimakteriet (om det är omöjligt att använda östrogena substanser eller kvinnliga gonadosteroider), samt äggstocks- och bröstcancer (hos personer under 60 år). Dessutom används det vid patologisk livmoderblödning (orsakad av äggstocksdysfunktion) hos äldre patienter.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en injektionsvätska, inuti ampuller med en kapacitet på 1 ml. Asken innehåller 5 eller 10 ampuller av läkemedlet.

Farmakodynamik

Testosteron är en antagonist till kvinnliga gonadosteroider (östrogener); det uppvisar en antitumöreffekt vid neoplasmer i bröstområdet hos kvinnor. Det har anabol aktivitet - det stimulerar proteinbindning, minskar volymen av deponerat fett, behåller svavel och kalium med fosfor som krävs för proteinbindning i kroppen, och dessutom förstärker det kalciumbindningen i benen och ökar muskelmassan.

Vid tillräckligt proteinintag stimulerar läkemedlet produktionen av erytropoietin. [ 2 ]

Farmakokinetik

Vid subkutana eller intramuskulära injektioner absorberas substansen med låg hastighet från injektionsstället. Testosteron som cirkulerar i blodomloppet penetrerar målorganen och reduceras där till 5-α-dihydrotestosteron, som interagerar med cellväggens ändar, varefter det passerar in i cellkärnan.

Cirka 98 % av läkemedlet syntetiseras med protein i blodplasman (merparten med globuliner).

Metaboliska processer sker i levern genom bildandet av metaboliska komponenter som utsöndras i urinen, vilka har svag (eller ingen) terapeutisk aktivitet. Cirka 6 % av det oförändrade läkemedlet utsöndras genom tarmen.

Dosering och administrering

För män med akromegali, eunukoidism, medfödd underutveckling av gonaderna och deras avlägsnande på grund av skada eller kirurgi krävs en dos på 25-50 mg, som administreras subkutant eller intramuskulärt med en frekvens av varannan dag eller varannan dag. Varaktigheten av en sådan behandlingscykel bestäms av patologins art och läkemedlets effektivitet. När symtom på förbättring uppstår administreras läkemedlet i underhållsdoser - 5-10 mg (dagligen eller varannan dag).

Vid impotens av endokrin ursprung och andropause (mot vilken nervösa och kärlsjukdomar observeras) används läkemedlet i en dos av 10 mg dagligen eller i en portion av 25 mg 2-3 gånger i veckan i 1-2 månader.

Vid infertilitet hos män administreras läkemedlet i doser på 10 mg 2 gånger i veckan i 4-6 månader eller i en mängd av 50 mg (varannan dag) under en period av 10 dagar.

Vid patologisk andropaus används testosteronpropionat 2 gånger i veckan i en dos av 25 mg, i 2 månader. Det kan också användas med 1-månadersintervaller under en period av 1-2 månader.

Kvinnor ordineras det i kombinationsbehandling för bröstcancer – 0,1 g administreras 2–3 gånger i veckan.

• Ansökan för barn

Det finns inga data om testosteronpropionats effekt och dess säkerhet inom barnmedicin, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Användning av testosteron inom barnläkare kan leda till accelererad mognad och tillväxt av benvävnad, maskulinisering, och tillsammans med detta till för tidig stängning av tillväxtens epifysära zon, vilket kommer att minska barnets slutliga längd.

Använd Testosteronpropionat under graviditet

Det finns inte tillräckligt med information om användningen av läkemedlet under amning och graviditet. Med tanke på den karakteristiska viriliserande effekten på fostret kan det inte förskrivas under amning eller graviditet. Om patienten har diagnostiserats med befruktning bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår känslighet för läkemedlet;
• prostata- eller bröstcancer hos män;
• neoplasmer i leverområdet (även närvarande i anamnesen);
• allvarlig leverdysfunktion;
• hyperkalciuri eller -kalcemi;
• hjärtsvikt som inte behandlades, samt kranskärlssjukdom.

Bieffekter Testosteronpropionat

Biverkningar inkluderar:

• Lesioner associerade med mjölkkörtlarna och reproduktionsfunktionen: ökad sexuell upphetsning, priapism, gynekomasti, ökad erektionsfrekvens och potentiering av libido, samt bröstsmärtor. Användning av stora doser leder till hämning av spermatogenesen och testikelatrofi hos män. Androgeners verkan kan provocera tillväxten av maligna neoplasmer i prostataområdet och dess hyperplasi. Hos kvinnor kan tecken på virilism utvecklas: ökad hårväxt på kropp och ansikte, förgrovning av rösten, hämning av äggstocksaktivitet, ansiktspastositet, atrofi av endometrievävnaden och brösten, oregelbundna menstruationer, klitorishypertrofi och epidermalt fett. Viriliseringsprocessen kan vara obotlig även efter att testosteronbehandlingen avslutats;
• andningsproblem: andningssvårigheter eller sömnapné;
• störningar i muskuloskeletala systemet: artralgi, smärta i benen och muskelkramper;
• mag-tarmproblem: illamående, diarré eller blödning i mag-tarmkanalen;
• lesioner som påverkar lever och gallvägar: gulsot, förhöjda aminotransferasnivåer, kolestatisk hepatit, leverdysfunktion. Vid långvarig administrering av stora doser kan tumörer i leverområdet observeras;
• störningar associerade med blodsystemet och lymfan: polycytemi observeras sporadiskt; hematokritindex kan öka eller blodkoagulationsfaktorn kan vara undertryckt. En tendens till trombos utvecklas också;
• problem med epidermis och dess derivat: olika epidermala symtom, inklusive seborré, akne, klåda och håravfall;
• matsmältnings- och metaboliska störningar: hyperkalcemi, minskade HDL-nivåer eller förhöjda LDL-nivåer, viktökning och glukosmetabolismrubbningar;
• neurologiska tecken: hyperhidros, depression, yrsel, nervositet och huvudvärk;
• Systemiska störningar och problem vid injektionsstället: hematom under huden eller smärta vid injektionsstället. Vid långvarig användning av läkemedlet eller administrering i höga doser ökar ibland incidensen av svullnad och fall av vätskeretention. Symtom på intolerans kan uppstå, inklusive frossa, ökad temperatur och feber i hela kroppen.

Överdos

Användning av läkemedlet i höga doser eller under en längre tid kan orsaka symtom som anges i "biverkningar".

Vid en sådan överträdelse bör läkemedlet avbrytas, och när de negativa tecknen i samband med androgen försvinner bör användningen fortsättas i reducerade doser. Symtomatiska åtgärder vidtas vid behov.

Interaktioner med andra droger

Administrering tillsammans med läkemedel som inducerar intrahepatiska mikrosomala enismer (rifampicin, fenytoin med barbiturater, fenylbutazon och karbamazepin) kan minska effekten av testosteron.

Vid svår hypogonadism kan medicinen kombineras med substanser som stimulerar sköldkörtelaktiviteten och östrogener.

Testosteronpropionat förstärker aktiviteten hos anabola steroider, vitaminer och läkemedel som innehåller fosfor eller kalcium, och minskar även elimineringshastigheten av ciklosporin.

Androgener kan öka glukostoleransen och minska insulinbehovet (eller behovet av orala hypoglykemiska läkemedel) hos diabetiker.

Androgener påverkar också de metaboliska processerna hos andra läkemedel (en ökning av serumnivåerna av oxifenbutazon noteras).

Det finns bevis för att testosteron och dess derivat ökar effekten av orala antikoagulantia, vilket kan kräva en dosändring. Alla restriktioner gällande injektioner hos individer med blodkoagulationsrubbningar (ärftliga eller förvärvade) måste alltid följas.

Kombinationen av testosteron med kortikotropin eller kortikosteroider ökar sannolikheten för att utveckla ödem.

Alkohol och barbiturater minskar testosteronets effekter.

Androgener kan minska indexen för tyroxinbindande globulin, vilket orsakar en minskning av de totala värdena för tyroxin och potentiering av infångningen av tyroxin med trijodtyronin. Samtidigt förändras inte indexen för fria fraktionerade sköldkörtelhormoner.

Det finns inga kliniska symtom på försämrad sköldkörtelfunktion.

Förvaringsförhållanden

Testosteronpropionat ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Testosteronpropionat kan användas inom 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Androgel, metyltestosteron med Sustanon, samt Testenat och testosteron och dekanoat.