Terizidon

Terizidon är ett läkemedel mot tuberkulos.

Läkemedlet blockerar helt aktiviteten hos enzymet som omvandlar alanin till alanyl-alanin 2-peptidelementet, som är huvudkomponenten i bakteriemembranet i mykobakterier. Har inte korsresistens med avseende på andra läkemedel mot tuberkulos. [1]

Läkemedlet har en omfattande och uttalad antimikrobiell effekt; det har en betydande effekt inte bara på stammar som provocerar utvecklingen av tuberkulos eller infektioner i urinsystemet, utan också på stammar som är resistenta mot andra kända antibiotika. MIC-värdena för terizidon för känsliga stammar är 4-130 mg / ml. [2]

Indikationer Terizidon

Det används för tuberkulos (pulmonell eller extrapulmonell), och dessutom för tuberkulos som påverkar det urogenitala systemet och njurarna (när tuberkulos mykobakterier visar motståndskraft mot de viktigaste antituberkulosämnena eller annan behandling mot tuberkulos inte fungerar).

Släpp formulär

Produktionen av läkemedel sker i kapslar - 10 stycken inuti ett konturpaket; i en låda - 1 sådant paket.

Farmakodynamik

Känslighet för terizidon visas av följande stammar: Kochs bacillus, höbacillus, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis med Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus och Pasteurella multicide med Shigella, och bland denna Pseudomonas aeruginosa, av paratyphoid feber, tyfus och endemisk tyfus. [3]

Farmakokinetik

Sugning.

Vid oralt administrering är terizidon fullt ut (70-90%) och absorberas vid hög hastighet vid administrering på tom mage. Cmax-värden når efter 2-4 timmar.

Distributionsprocesser.

Läkemedlet distribueras i många vätskor och vävnader - galla, lungor, pleuralvätska, sperma, synovium, cerebrospinalvätska, lymfa och ascitisk vätska. Ämnet tränger in i cerebrospinalvätskan med 80-100% av plasmavärdena. De högsta frekvenserna observeras vid utveckling av inflammation som påverkar meningealmembranen.

Metaboliska processer och utsöndring.

Utsöndring genom urinvägarna utförs i etapper med låg hastighet, därför kvarstår plasmaparametrarna på Cmax i mitten efter 24 timmar från oral administrering. Långvarig utsöndring genom urinröret inducerar bibehållande av terapeutiskt effektiva urinvärden i 12 timmar.

60-70% (oförändrat) utsöndras i urinen genom glomerulär filtrering. En liten del utsöndras i avföring, och ytterligare en del är inblandad i metaboliska processer.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska användas i en dos av 0,25 g (1 kapsel), 3 gånger om dagen. Det är tillåtet att konsumera högst 15-20 mg / kg av läkemedlet per dag.

Personer över 60 år med en vikt under 60 kg måste ta 0,25 g av medicinen 2 gånger per dag.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om den terapeutiska effekten, liksom säkerheten för att använda läkemedlet i pediatrik, varför det inte är ordinerat till barn.

Använd Terizidon under graviditet

Det finns ingen information om möjligheten att utveckla en negativ effekt av terizidon på fostret om det används under graviditeten, liksom dess effekter på reproduktiv aktivitet. Terizidon används endast hos gravida kvinnor i situationer där den sannolika nyttan för kvinnan är mer förväntad än risken för negativa konsekvenser för fostret. I detta fall utförs terapi endast under medicinsk övervakning.

Läkemedelsvärdena i bröstmjölk ligger nära dess plasmavärden, därför bör amning överges under behandlingsperioden.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot terizidon eller andra delar av medicinen;
• epilepsi;
• njurfel i allvarlig grad;
• alkoholism;
• psykos.

Bieffekter Terizidon

Bland sidoskyltarna:

• manifestationer av intolerans kan förekomma, inklusive klåda och epidermala utslag;
• lesioner som påverkar NS -funktionen: sömnlöshet, tremor, kramper, yrsel, dåsighet, dysartri och huvudvärk, och förutom denna hyperreflexi, perifer pares, koma, liksom anfall av klonisk natur (små eller stora);
• psykiska störningar: mani, förvirring, där det finns minnesförlust, humörstörningar, psykos (ibland med självmordsförsök), aggressivitet, förändrade beteenden, svår irritabilitet och depression;
• problem med lymf- och blodsystemet: anemi (även sideroblastiska eller megaloblastiska former);
• störningar som påverkar det hepatobiliära systemet: en ökning av indikatorer på intrahepatiska aminotransferaser, liksom en störning av leveraktiviteten;
• störningar i matsmältningsfunktionen: halsbränna, illamående och diarré, särskilt hos personer med leverpatologier.

Utvecklingen av HF i den aktiva fasen eller förvärring av CHF noterades hos personer som konsumerade 1000-1500 mg terizidon per dag.

Överdos

Vid användning av mer än 1000 mg av läkemedlet kan akut förgiftning utvecklas. Kronisk förgiftning visas med hänsyn till dosen, vanligtvis utvecklas med daglig användning av mer än 0,5 g läkemedel.

Ofta är symptom på förgiftning associerade med centralnervesystemets arbete: ökad irritabilitet, huvudvärk, psykos, förvirring, yrsel, dysartri och parestesi. Med införandet av stora portioner kan kramper, perifer pares och koma observeras, eller manifestationer av andra negativa tecken kan förstärkas. Etylalkohol ökar sannolikheten för epileptiska anfall.

Symptomatiska och stödjande åtgärder krävs. Användningen av aktivt kol kommer att vara mer effektivt för att försvaga läkemedelsabsorption än magsköljning. När neurotoxiska tecken uppträder bör 0,2-0,3 g pyridoxin administreras per dag. Terizidon utsöndras från blodet under hemodialys, men sannolikheten för en toxisk effekt, som kan vara livshotande, kan inte uteslutas.

Interaktioner med andra droger

Administrering med etionamid ökar terizidons neurotoxiska aktivitet.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med alkoholhaltiga drycker, särskilt vid stora portioner droger (alkohol ökar risken för epileptiska anfall).

Pyridoxin försvagar läkemedlets toxiska effekt på centrala nervsystemet.

Personer som använder medicinen tillsammans med isoniazid bör övervakas av en läkare, eftersom en sådan kombination kan förstärka den toxiska effekten på centrala nervsystemet, vilket kan kräva en dosändring.

Kombinationen med fenytoin kan leda till en ökning av blodets antal.

Förvaringsförhållanden

Therizidon måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Terizidon kan användas under en 2-årig period från marknadsföringsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Resonizat och Loxidon med Tizidone.