Maxgistin

Maxhistin är ett läkemedel som används för att behandla olika vestibulära störningar.

Indikationer Maxgistin

Indikationer för användning av läkemedlet inkluderar:

• Ménières sjukdom, som kännetecknas av tre huvudsymptom - yrsel (i vissa fall med kräkningar och illamående), hörselnedsättning och uppkomsten av tinnitus;
• symptomatisk behandling för att eliminera vestibulär vertigo av olika ursprung.

Släpp formulär

Finns i tablettform. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter. Förpackningen innehåller 3 eller 6 blisterremsor.

Farmakodynamik

Verkningsmekanismen för den aktiva komponenten i läkemedlet (betahistin) på kroppen är dåligt förstådd. Bland de mest tillförlitliga hypoteserna är följande:

Den aktiva substansens effekt på den histaminerga strukturen: den har partiell intern aktivitet i förhållande till H1-receptorer, och dessutom fungerar den som en antagonist till histaminreceptorer (H3) inuti nervvävnaderna och har en svag effekt på H2-histaminreceptorer. Dessutom ökar betahistin metabolismhastigheten och frisättningen av denna komponent, vilket blockerar H3-receptorer (presynaptiska) - vilket inducerar en minskning av deras antal.

Betahistin ökar blodflödet till cochlearegionen och hjärnan – blodcirkulationsprocessen i kärlen i innerörat (stria vascularis) förbättras – på grund av att spänningen i de prekapillära sfinktrarna som är involverade i mikrocirkulationsprocessen i innerörat försvagas. Dessutom bidrar den aktiva substansen till att accelerera intensiteten i det cerebrala blodflödet.

Betahistin stimulerar vestibulär kompensation – ökar återhämtningstakten för vestibulärapparatens aktivitet hos djur med unilateral neurektomi. Substansen uppnår denna effekt genom att förbättra regleringen av histaminfrisättning och metabolismprocesser, och även fungera som en antagonist av H3-receptorer. Vid behandling med detta läkemedel efter neurektomi hos människor minskas även återhämtningstiden för vestibulärapparatens funktionalitet.

Betahistin påverkar neuronal aktivitet i de vestibulära kärnorna – beroende på doseringen saktar det ner bildandet av deras topppotentialer i de mediala och laterala kärnorna.

Farmakokinetik

Efter intern användning absorberas betahistin nästan fullständigt och ganska snabbt från mag-tarmkanalen. Läkemedlet genomgår sedan snabbt en metabolisk process, vilket resulterar i bildandet av pyridyl-2-ättiksyra, som är en sönderfallsprodukt. Ackumuleringshastigheterna för betahistin i blodplasma är mycket låga, vilket är anledningen till att alla farmakokinetiska tester utförs genom att bestämma koncentrationsnivån av dess sönderfallsprodukt i urin.

När läkemedlet tas tillsammans med mat är den maximala koncentrationen lägre än vid fastande mage. Den fullständiga absorptionen av den aktiva substansen är dock densamma i båda situationerna – detta är ett tecken på att mat bara saktar ner absorptionsprocessen.

Mindre än 5 % av betahistin är bundet till plasmaproteiner.

Nästan allt absorberat betahistin omvandlas till pyridyl-2-ättiksyra (som saknar farmakologisk aktivitet). Den interna ackumuleringen av denna metabolit i urin och blodplasma når sin topp 1 timme efter intag av läkemedlet. Denna indikator minskar med en halveringstid på cirka 3,5 timmar.

Pyridyl-2-ättiksyra utsöndras i urinen. Efter intag av läkemedlet i en dos på 8-48 mg bestäms cirka 85 % av substansen i urinen. Den aktiva komponenten utsöndras i små mängder via njurarna eller med avföringen.

Elimineringshastigheten förändras inte med läkemedelsdosen, vilket indikerar att betahistins farmakokinetik är linjär. Detta gör att den använda metaboliska vägen kan betraktas som icke-mättnadsbar.

Dosering och administrering

Du behöver ta 24–48 mg av läkemedlet per dag (dosen ska delas upp i flera doser). Tabletter på 8 mg ska tas 1–2 tabletter åt gången tre gånger om dagen. Tabletter på 16 mg ska tas 0,5–1 tablett också tre gånger om dagen. Tabletter på 24 mg ska tas två gånger om dagen, 1 tablett åt gången.

Det rekommenderas att ta läkemedlet efter måltider, och dosen bör väljas individuellt för varje patient, i enlighet med den uppnådda effekten.

I vissa fall börjar symtomen lindra först efter 2–3 veckors behandling. Ibland kan den önskade effekten uppnås först efter flera månaders behandling. Det finns information om att när man förskriver behandling i sjukdomens tidiga skeden är det möjligt att förhindra dess progression eller hörselnedsättning i ett senare skede.

Använd Maxgistin under graviditet

Eftersom det inte finns någon nödvändig information om användning av läkemedlet under graviditet rekommenderas det inte att använda det under denna period. De enda undantagen är fall av akut behov.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av individuell intolerans mot läkemedlets element;
• feokromocytom.

Bieffekter Maxgistin

Biverkningar av att ta Maxhistin inkluderar:

• Matsmältningssystemet: dyspeptiska symtom och illamående, lindriga symtom på magbesvär (flatulens, kräkningar och gastrointestinalt syndrom). Alla dessa symtom försvinner vanligtvis efter att dosen minskats eller läkemedlet tagits tillsammans med mat;
• nervsystemets organ: förekomst av huvudvärk;
• immunförsvar: överkänslighet i form av anafylaxi, etc.;
• hud och subkutan vävnad: allergiska reaktioner mot fettvävnaden under huden, såväl som huden, såsom utslag, urtikaria, klåda eller Quinckes ödem.

[ 1 ]

Överdos

Det finns flera fall av överdosering av Maxhistin - vid användning av läkemedlet i en dos på upp till 640 mg. I detta fall uppvisade patienterna måttliga eller milda symtom - såsom dåsighet, illamående och buksmärtor. Farligare komplikationer (såsom kramper, utveckling av hjärt-lungsjukdomar) utvecklades vid avsiktlig användning av betahistin i höga doser (särskilt i kombination med en överdos av andra läkemedel).

För att eliminera störningarna föreskrivs stödjande och symptomatisk behandling.

Interaktioner med andra droger

Information från in vitro-studier visar att de metaboliska processerna för den aktiva substansen Maxhistin hämmas när den kombineras med läkemedel som hämmar MAO-aktivitet (selegilin, som tillhör MAO-subtyp B-kategorin, är ett av dessa ämnen). Därför bör dessa läkemedel kombineras med försiktighet under behandling.

Eftersom betahistin är en analog av substansen histamin, kan interaktion mellan denna komponent och antihistaminläkemedel teoretiskt sett påverka effektiviteten hos något av dessa läkemedel.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras under normala förhållanden, utom räckhåll för barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Maxhistin är tillåtet att användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.