Maksgistin

Maxigistin är ett läkemedel som används för att eliminera olika vestibulära störningar.

Indikationer Maksgistin

Bland indikationerna för användningen av läkemedlet:

• Menieres sjukdom, som kännetecknas av tre huvuddrag - yrsel (i vissa fall, kräkningar och illamående), hörselnedsättning, och även förekomsten av tinnitus;
• symptomatisk behandling för att eliminera vestibulär vertigo, som har en annan karaktär.

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter. En blister innehåller 10 tabletter. Förpackad i 3 eller 6 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Verkningsmekanismen på kroppen av den aktiva komponenten av läkemedlet (betagistin) är dåligt förstådd. Bland de mest tillförlitliga hypoteserna är följande:

Exponering av den aktiva substansen på histaminerga struktur: har en partiell intern aktivitet mot H1-receptorer och förutom den utför receptorantagonist (H3) av histamin i neurala vävnader och svagt påverkar H2-histaminreceptorer. Dessutom ökar betahistin hastigheten av metabolism och frisättning av denna komponent genom att blockera H3-receptorer (presynaptiska) - vilket därigenom inducerar en minskning av deras antal.

Betahistin ökar cochlea blodflödet till hjärnan regionen, och - förbättrar blodcirkulationen i processkärl, som är belägna i innerörat (stria vascularis) - på grund av att en spänningsdämpning av prekapillära sphincters involverade i mikrocirkulationen i innerörat. Dessutom bidrar den aktiva substansen till att accelerera intensiteten i cerebralt blodflöde.

Betagistin stimulerar vestibulär kompensation - ökar återhämtningsgraden hos vestibulära apparater hos djur med ensidig neurrektomi. Detta ämne uppnås genom att förbättra regleringen av frisättning och metabolism av histamin och dessutom verkar som en antagonist av H3-receptorer. Vid behandling av detta läkemedel efter neyrektomii hos människor förkortas återställningsperioden för den vestibulära apparatens funktionalitet.

Betagistin påverkar neuronaktivitet inom vestibulära kärnor - i enlighet med dosen saktar den bildandet av sina topppotentialer inuti mediala och laterala kärnor.

Farmakokinetik

Efter intern användning absorberas betahistin nästan helt från matsmältningsvägarna ganska snabbt. Vidare passerar läkemedlet snabbt metabolismsprocessen, vilket resulterar i att pyridyl-2-ättiksyra bildas, vilket är produkten av sönderdelning. Uppkomsten av beta-histidin i blodplasman är mycket låg, varför alla farmakokinetiska test utförs genom att bestämma koncentrationsnivån för dess sönderfallsprodukt i urinen.

När det gäller att äta läkemedlet med mat minskar toppkoncentrationsindexet jämfört med samma nivå när det administreras på en tom mage. Men den fullständiga absorptionen av den aktiva substansen i båda situationerna är densamma - det här är ett tecken på att maten endast hämmas av absorptionsprocessen.

Med plasmaproteiner binds beta-histidin mindre än 5%.

Absorberad betahistin omvandlas nästan fullständigt till pyridyl-2-ättiksyra (som inte har någon farmakologisk aktivitet). Den interna ackumuleringen av denna metabolit i urinen och blodplasma når en topp 1 timme efter att läkemedlet konsumeras. Denna siffra minskar med en halveringstid på ca 3,5 timmar.

Utsöndring av pyridyl-2-ättiksyra sker tillsammans med urin. Efter att ha konsumerat läkemedlet i en dos av 8-48 mg, upptäcks cirka 85% av substansen i urinen. Genom njurarna, eller tillsammans med avföring, utsöndras den aktiva ingrediensen i små mängder.

Utbrytningsgraden förändras inte beroende på dosen av läkemedlet - detta indikerar att farmakokinetiken för betagistin är linjär. Detta låter oss betrakta den använda metaboliska vägen för att vara omättad.

Dosering och administrering

I en 24-48 mg dos ska tas (dosen ska delas in i flera metoder). Tabletter med en volym på 8 mg ska druckas 1-2 gånger per dos tre gånger om dagen. Tabletter med en volym på 16 mg bör druckas för 0,5-1 stycken också tre gånger om dagen. Tabletter med en volym på 24 mg bör tas två gånger om dagen för den första produkten.

Att dricka medicinen rekommenderas efter att ha ätit, och dosen bör väljas individuellt för varje patient - i enlighet med den erhållna effekten.

Avkoppling av symtom i enskilda fall börjar förstå efter 2-3 veckors behandling. Ibland kan den nödvändiga effekten uppnås först efter flera månader av narkotikamissbruk. Det finns information som när man förskriver terapi i sjukdoms tidiga skeden, är det möjligt att förhindra att det går framåt eller hörs i ett senare skede.

Använd Maksgistin under graviditet

Eftersom det inte finns någon nödvändig information om användningen av läkemedlet under graviditeten rekommenderas det inte att använda det under denna period. Undantag är bara fall av brådskande nödvändighet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• närvaro av individuell intolerans av ämnen av droger;
• feokromocytom.

Bieffekter Maksgistin

Bland biverkningarna av att ta Maxigistin:

• organ i matsmältningssystemet: dyspeptiska manifestationer och illamående, mindre manifestationer av matsmältningsbesvär (flatulens, såväl som kräkningar och gastrointestinalt syndrom). Alla dessa manifestationer uppträder vanligen efter en minskning av dosering eller intag av droger tillsammans med mat;
• organ av nationalförsamlingen: utseendet av huvudvärk;
• immunförsvar: överkänslighet i form av anafylaksi, etc .;
• hud med subkutan vävnad: allergiska reaktioner på fettvävnad under huden, liksom huden - som utslag, urtikaria, klåda eller quinckeödem.

[1]

Överdos

Det finns data om flera fall av överdosering av Maxigistin - när du använder läkemedlet i doser upp till 640 mg mg. I det här fallet visade patienterna måttliga eller milda symptom - som en känsla av sömnighet, illamående och smärta i buken. Mer farliga komplikationer (såsom anfall av anfall, utveckling av kardiopulmonala störningar) utvecklades vid avsiktlig användning av betagistin i höga doser (särskilt i kombination med en ökning av andra droger).

För eliminering av störningar är stöd och symptomatisk behandling ordinerad.

Interaktioner med andra droger

Information som erhållits efter de studier in vitro, visar att processerna för metabolism av den aktiva substansen Maksgistina trycks när de kombineras med läkemedel som hämmar MAO-aktivitet (bland sådana element - selegilin, tillhör den kategori B subtyp MAO). Därför bör man ta hand om kombinationen av dessa läkemedel under behandlingen.

Eftersom betahistin är en analog av histamin kan effektiviteten hos något av dessa läkemedel påverkas vid interaktion av denna komponent med antihistaminer i teorin.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att hålla läkemedlet under normala förhållanden som är otillgängliga för barn. Temperaturen får inte överstiga 25 ° C.

Hållbarhetstid

Maxigistin får användas i 2 år efter tillverkningen av läkemedlet.