Simvalimit

Simvalimit är ett läkemedel från undergruppen av monokomponentläkemedel med lipidsänkande aktivitet; det saktar ner en av reduktasundertyperna. Den huvudsakliga aktiva ingrediensen är simvastatin.

Administrering av läkemedlet hjälper till att minska kolesterolnivån med HDL och apolipoproteiner, och dessutom försvagas katabolism och produktion av kolesterol-LDL, samtidigt som det påverkar nivåerna av dessa komponenter i blodet, förändrar proportionerna av lipoproteiner med olika densiteter. [1]

Indikationer Simvalimit

Det används för ärftliga former av primär hyperkolesterolemi av homo- eller heterozygot typ, och dessutom för den kombinerade formen av hyperlipidemi, som inte kan korrigeras med diet eller andra icke-läkemedelsmetoder.

Det föreskrivs för kranskärlssjukdom med symtom på hyperkolesterolemi för att minska sannolikheten för kranskärlsdöd, hjärtinfarkt (utan dödlig utgång), stroke och risker under förfarandet för myokardiell revaskularisering och förutom att bromsa utvecklingen av koronar ateroskleros.

Släpp formulär

Frisättning av läkemedel sker i form av tabletter - 10 stycken inuti ett cellpaket; inuti lådan - 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Simvastatin är ett ämne som reglerar lipidnivåer. Det ingår i undergruppen av element som saktar ner HMG-CoA-reduktaset (de kallas också statiner). Blockaden av HMG-CoA-reduktasaktivitet leder till en avmattning i omvandlingen av HMG CoA till mevalonsyra (en föregångare till kolesterol; kolesterolbindande processer realiseras mestadels inuti levern).

Inne i plasma minskar statiner nivån av totalt kolesterol, liksom LDL-C och VLDL-C. Samtidigt kan de minska triglyceridvärdena och något öka HDL-C. I detta fall realiseras den hypolipidemiska effekten av läkemedel från denna kategori med hjälp av en annan mekanism. [2]

En minskning av intracellulära kolesterolreserver inuti hepatocytväggen leder till en kompenserande ökning av antalet ändar till LDL, och främjar också utsöndring av LDL från blodet. [3]

Farmakokinetik

Simvastatin absorberas inuti mag -tarmkanalen och omvandlas efter hydrolysprocesser till ett aktivt element - β -hydroxisyra. Andra metaboliska produkter (med och utan aktivitet) tilldelas också. Läkemedlet når plasmavärden av Cmax under en period av 1,3-2,4 timmar.

Simvastatin har intensiva metaboliska processer i den första intrahepatiska passagen. Mindre än 5% av en oralt administrerad portion tränger in i cirkulationen i form av aktiva metaboliska komponenter. Proteinsyntes av simvastatin med β-hydroxisyra är 95%.

Läkemedlet kommer in i mag -tarmkanalen i form av metaboliska produkter tillsammans med galla; utsöndras för det mesta i avföringen. Ungefär 10-15% av dosen utsöndras i urinen (det mesta är i form av metaboliter som inte har någon aktivitet). Halveringstiden för aktiva metaboliska element är 1,9 timmar.

Dosering och administrering

Innan medicinen används ska patienten börja följa en standarddiet med låga kolesterolnivåer (regimen måste följas under hela behandlingscykeln). Det är nödvändigt att använda läkemedlet på kvällen - före middagen eller med det.

Applicering till personer med en kombinerad typ av hyperlipidemi, en primär form av hyperkolesterolemi, samt ärftlig hyperkolesterolemi av heterozygot natur.

Konsumera 10 mg av ämnet en gång om dagen (på kvällen). Korrigering av portioner utförs minst en gång i månaden. En dag kan användas inom 10-80 mg av läkemedlet. Överskrid inte den dagliga dosen på 80 mg.

Ärftlig form av homozygot hyperkolesterolemi.

Konsumera 1 gång om dagen (på kvällen) med 40 mg, eller använd en behandling med intag av 80 mg, uppdelat i 3 injektioner (på morgonen och eftermiddagen - 20 mg och de återstående 40 mg - på kvällen).

Introduktion för ischemisk hjärtsjukdom.

Först måste du ta 1 gång om dagen, på kvällen, 20 mg vardera. Därefter ändras portionen (minst en gång i månaden). För en dag (i 1 dos) kan du inte använda mer än 80 mg.

Vid kombinerad användning med fibrater, cyklosporin eller niacin, som används i form av en lipidsänkande substans, kan Simvalimit tas i en portion om högst 10 mg per dag.

Brist på njurfunktion.

Vid ett allvarligt kränkningsstadium (CC -nivå <30 ml per minut) är initialdosen 5 mg per dag. Dessa patienter måste övervakas noggrant. De konsumerar inte mer än 10 mg läkemedel per dag.

• Ansökan för barn

Användning inom barn är förbjuden eftersom det inte finns tillförlitlig information om exponering för läkemedel och säkerhet.

Använd Simvalimit under graviditet

Kolesterol, tillsammans med andra mellanliggande bindande element, är komponenter som är nödvändiga för fostrets utveckling (bland annat för bindning av cellväggar och steroider). På grund av det faktum att statiner bromsar bindningen av kolesterol och andra bioaktiva kolesterolderivat, om de administreras till gravida kvinnor, kan de provocera fosterutvecklingsstörningar. Därför används inte statiner under graviditeten.

Statinbehandling hos kvinnor i fertil ålder kräver användning av preventivmedel under behandlingsperioden och i 1 månad efter avslutad behandling. Vid graviditet under behandlingen är det nödvändigt att sluta ta droger.

Simvalimit är förbjudet att använda under amning. Om det finns ett avgörande behov av att använda medicinen, är det nödvändigt att överge GV under behandlingstiden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med simvastatin eller andra delar av läkemedlet;
• en aktiv form av leverpatologi eller en ökning av aktiviteten för intra-serum aminotransferaser (av okänd natur);
• porfyri.

Bieffekter Simvalimit

Ofta bland besvären av läkemedlet noteras störningar i mag -tarmkanalen: buksmärtor, kräkningar, uppblåsthet, diarré eller förstoppning och illamående.

Ibland är det möjligt att utveckla utslag, dimsyn, yrsel, dysgeusi, huvudvärk och sömnlöshet.

Ibland påverkas muskler och lever negativt. En ökning av aktiviteten hos serumaminotransferaser är möjlig.

Det finns information om utseendet av hepatit, gulsot eller pankreatit, liksom intoleranssyndrom med förekomst av Quinckes ödem.

Myopati kan utvecklas, vilket manifesterar sig i form av myosit, myalgi och muskelsvaghet, tillsammans med en samtidig ökning av CPK -aktivitet, särskilt hos personer som använder simvastatin i kombination med fibrater, erytromycin, immunsuppressiva medel, niacin och itrakonazol.

Utseende av polyneuropati och parestesier är möjliga.

Det finns tecken på utveckling av sekundärt njursvikt och rabdomyolys.

Överdos

Det finns isolerade situationer med Simvalimit -förgiftning, men inga specifika tecken hittades; patienternas tillstånd har alltid stabiliserats efter symtomatiska ingrepp.

Vid överdosering utförs standardåtgärder (induktion av kräkningar, intag av aktivt kol, övervakning av viktiga organ). Dessutom bör njure / leverfunktion och serumkreatinkinasvärden i serum övervakas.

Interaktioner med andra droger

Grapefruktjuice ökar plasmanivåerna av simvastatin.

Antibiotika erytromycin med klaritromycin, nefazodon, som är ett antidepressivt medel, antimykotika ketokonazol med itrakonazol och andra derivat av triazol med imidazol, cyklosporin (immunsuppressiv), antivirala läkemedel (saktar ner verkan av virala proteaser) och andra ämnen som kan minska hastigheten av fibrer utseendet på myopati.

Kombinationen av statiner med antikoagulantia, som är derivat av oxikoumarin (till exempel warfarin med acenokumarol), kan framkalla en ökning av sannolikheten för blödning och PTT.

Kombinationen av Simvalimit med kumarinantikoagulantia (till exempel warfarin eller acenokumarol) eller förändring av andelen simvastatin kräver konstant övervakning av PTV -nivån innan behandling påbörjas och under behandlingscykeln. När stabila värden uppnås övervakas det med intervaller som föreskrivs för personer som tar antikoagulantia.

Användningen av läkemedlet tillsammans med digoxin kan leda till en ökning av plasmanivån hos det senare, vilket kan orsaka kräkningar, illamående och arytmi.

Förvaringsförhållanden

Simvalimite ska förvaras på en mörk plats, skyddad mot fukt och små barn. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Simvalimit kan användas i 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedel är ämnena Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol och Vasilip med Ovenkor, och dessutom Simvagexal, Zokor och Aktalipid.