Simvagexal

Simvagexal innehåller elementet simvastatin - ett hypokolesterolemiskt ämne som erhålls genom syntes från fermenteringsprodukter från malet aspergillus.

Simvastatin används för behandling av hyperkolesterolemi av primär typ (om kosten inte leder till önskad effekt). Läkemedlet är mycket effektivt för att minska värdena för LDL och totalt kolesterol under icke-familjär och familjär hyperkolestrinemi, och dessutom hyperlipidemi av blandad karaktär; i dessa fall fungerar förhöjda kolesterolnivåer som en riskfaktor för uppkomsten av aterosklerotiska vaskulära lesioner. [1]

Indikationer Simvagexal

Det används vid kranskärlssjukdom för att minska sannolikheten för hjärtinfarkt och kranskärlsdöd. Dessutom används det för att förhindra stroke och tillfälliga störningar av blodflödet inuti hjärnan, minska risken för att behöva kirurgi för att återställa kranskärlens blodflöde (CABG och PTCA) och minska utvecklingen av koronar ateroskleros (förhindra utveckling av allmän vaskulär ocklusion och uppkomsten av nya störningar).

Hos personer med hyperkolesterolemi av primär typ eller dess familjära form (homo- eller heterozygot), liksom med hyperlipidemi av kombinerad typ, används läkemedlet som ett tillägg till dietterapi- för att minska det ökade indexet för totalt kolesterol, LDL-C, triglycerider och apolipoprotein B (i situationer där när kost och andra icke-medicinska metoder inte ger resultat).

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; inuti lådan - 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Efter intag omvandlas simvastatin, som är en inaktiv laktion, genom hydrolys till sin aktiva form (β-hydroxyl)-den huvudsakliga metaboliska komponenten, liksom ett ämne som bromsar HMG-CoA-reduktas (ett enzym som katalyserar bildandet av mevalonate tillsammans med HMG-CoA, samt begränsa det inledande skedet av kolesterolbiosyntes).

Den aktiva formen av läkemedlets aktiva substans är en specifik hämmare av effekten av HMG-CoA-reduktas, på grund av vilken principen för simvastatins effekt huvudsakligen är associerad med förstörelse av kolesterolbindning inuti levern i mevalonsyrafasen. [2]

Vid användning av en daglig dos i intervallet 10-80 mg minskar Simvagexal plasmavärdena för totalt kolesterol, liksom nivån på VLDL och LDL. Samtidigt, genom att minska plasmatriglyceridnivåerna, ökar läkemedlet samtidigt något mot de aterogena HDL-värdena. [3]

På grund av att bindningen mellan mevalonat och HMG-CoA bildas i ett tidigt skede av kolesterolbiosyntesen, leder terapi med introduktion av simvastatin inte till ackumulering av potentiellt giftiga och farliga steroler inuti kroppen. Dessutom omvandlas HMG-CoA snabbt till acetyl-CoA, ett element som är aktivt involverat i de flesta av kroppens biosyntesprocesser.

Vid användning hos personer med hypertriglyceridemi (triglyceridnivåer mer än 2,25 mmol / l) minskar läkemedlet dessa värden i blodplasma med 30%.

Simvastatin leder inte till ökad gallsekretion, varför dess administrering inte ökar risken för att utveckla kolecystit.

En påtaglig effekt från terapi noteras efter 14 dagar; den maximala medicinska effekten observeras under perioden 1-1,5 månader från det att behandlingen påbörjas, kvarstår under dess fortsättning. Efter avslutad behandling återgår den totala kolesterolnivån till de värden som noterades i början av kursen.

Farmakokinetik

Efter införandet av läkemedel absorberas den aktiva substansen väl från mag -tarmkanalen och tränger in i cirkulationssystemet. Proteinsyntes är lika med 95%. Cmax-värdena för aktiva hämmare inuti blodplasma registreras efter 1-2 timmar från det att medicinen används.

Simvastatin med dess metaboliska komponenter utsöndras huvudsakligen i gallan. Termen halveringstid för ämnen som hämmar HMG-CoA-reduktas från systemcirkulationen är cirka 2 timmar.

Indikatorn för det aktiva metaboliska elementet av simvastatin inom den systemiska cirkulationen är mindre än 5% av den administrerade delen.

Utsöndring i urinen tar 96 timmar och är mindre än 0,5% av läkemedelsdosen i form av element som saktar ner HMG-CoA-reduktas.

Dosering och administrering

Innan du börjar använda Simvagexal är det nödvändigt att ordinera en vanlig diet för hypokolesterol till patienten, som måste observeras under behandlingen. Ta tabletterna 1 gång om dagen, på kvällen, utan hänvisning till matintag; tabletten sväljs utan att tugga och tvättas med vanligt vatten.

Vid ischemisk hjärtsjukdom är initialdosen 20 mg, med en dos per dag (på kvällen). Dosen bör ändras baserat på plasmavärdena för kolesterol, med en frekvens på minst 1 gång per månad. Högst 80 mg av ämnet är tillåtet per dag, en gång (på kvällen). Om LDL -värdet sjunker till mindre än 75 mg / dL eller den totala plasmakolesterolnivån sjunker under 140 mg / dL måste du gradvis minska dosen av läkemedlet vid samma frekvens som när det ökades.

För behandling av hyperlipidemi måste du först ta 10 mg av medicinen (1 gång om dagen, på kvällen).

För personer med en måttlig eller mild form av hyperkolesterolemi rekommenderas det först att använda 5 mg av läkemedlet, på kvällen, 1 gång per dag; i detta fall kombineras läkemedlet med icke-läkemedelsmetoder (till exempel viktminskning och fysisk aktivitet).

I den familjära formen av homozygot hyperkolesterolemi används medicinen i en portion på 40 mg (på kvällen, 1 gång per dag); eller ett schema används med introduktion av 80 mg per dag i 3 doser - 20 mg på morgonen och på eftermiddagen, samt 40 mg på kvällen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte ordinerat i barnmedicin.

Använd Simvagexal under graviditet

Det är förbjudet att använda Simvagexal under graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med läkemedlets element;
• aktiva leverpatologier eller en orimlig ökning av värdena på plasmatransaminaser;
• myopati;
• använd tillsammans med itrakonazol, ketokonazol eller läkemedel som bromsar verkan av HIV -proteas;
• GW -period;
• introduktionen av immunsuppressiva medel eller närvaron av transplanterade organ hos patienten.

Det är endast tillåtet att använda läkemedlet hos kvinnor i reproduktiv ålder om preventivmedel används.

Bieffekter Simvagexal

Läkemedlet tolereras i allmänhet utan komplikationer. Biverkningar är ofta milda och försvinner snabbt efter dosreduktion eller läkemedelsavbrott. Dessa kränkningar inkluderar:

• systemiska störningar: asteni utvecklas ibland;
• problem med mag -tarmkanalen: ofta finns illamående, magont, förstoppning och uppblåsthet. Ibland observeras magbesvär, diarré och kräkningar;
• kränkning av leverfunktionen: hepatit, gulsot eller pankreatit utvecklas enskilt;
• manifestationer i samband med NS: ibland uppstår huvudvärk. Parestesier, yrsel och polyneuropati noteras enskilt;
• störningar som påverkar det hematopoetiska systemet: anemi observeras enskilt;
• epidermala lesioner: Ibland utvecklas epidermala utslag, klåda eller eksem. Alopecia noteras enskilt;
• dysfunktion i muskler och ben: myalgit eller myosit uppträder enskilt, en aktiv form av muskelnekros eller muskelkramper;
• nedsatt njurfunktion: ett enda njurfel uppstår.

Ibland, med introduktionen av simvastatin, noterades uppkomsten av erektil dysfunktion.

Dessutom finns det sporadiska data om utseendet av ett läkemedelsintoleranssyndrom. Bland dess symtom finns vaskulit, Quinckes ödem, reumatoid polyneuralgi, lupusliknande syndrom, artrit, fotofobi, dyspné, trombocytopeni, artralgi, ansiktsrödning, eosinofili, sjukdom och feber.

Laboratorietestdata.

En ökning av värdena för GGT och alkaliskt fosfatas noteras. Det kan finnas en ihållande ökning av transaminasaktivitet, mer än tre gånger det maximala normalvärdet. Administrering av läkemedlet kan framkalla en obetydlig tillfällig ökning av serum -CPK -värden (i CC -fraktionen) som erhålls från skelettmusklerna.

Negativa symptom som utvecklas av okända skäl.

Det finns sporadisk information om utseendet på purpura, olika typer av erytem (bland dem SJS), leukopeni och depression.

Överdos

Det fanns ingen utveckling av specifika tecken på förgiftning när man tog droger. Yrsel, svaghet och allergisymtom i form av utslag och klåda kan förekomma; dessutom utvecklas störningar i mag -tarmkanalen - kräkningar med illamående och magont.

Vid berusning är det nödvändigt att vidta åtgärder för utsöndring av läkemedlet (magsköljning och användning av aktivt kol inom en halvtimme efter läkemedelsanvändning) och symtomatiska förfaranden, och samtidigt övervaka transaminas aktivitet (på sjukhuset).

Interaktioner med andra droger

Gemfibrozil, tillsammans med andra fibrater, och dessutom påverkar inte lipidsänkande delar av niacin (> 1 g per dag) farmakokinetiken för simvastatin. Men om de används i kombination med detta ämne ökar sannolikheten för att utveckla myopati - på grund av detta bör en sådan kombination undvikas.

Du kan inte heller använda medicinen tillsammans med niacin och fibrater om den positiva effekten av den efterföljande förändringen av lipidvärden inte överstiger den ökade risken för komplikationer med denna kombination.

När niacin och fibrater kompletteras med ämnen som bromsar effekten av HMG-CoA-reduktas, blir det en obetydlig ytterligare minskning av totalt LDL-C; Dessutom kan det finnas en ytterligare minskning av triglyceridvärden och en ytterligare ökning av HDL-C.

Vid användning av ett av ovanstående medel i kombination med simvastatin är sannolikheten för att utveckla myopati lägre än vid kombinerad administrering av simvastatin, niacin och fibrater.

Personer som använder fibrater, cyklosporin eller niacin med Simvagexal ska använda simvastatin i portioner om högst 10 mg per dag, för vid högre dos ökar sannolikheten för myopati markant.

Interaktion av läkemedel och hemoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin har ingen fördröjande effekt på P450 3A4 -hemoproteinet, liksom läkemedlets effekt på plasmavärdena, vars metaboliska processer realiseras med hjälp av P450 3A4 -hemoproteinet.

I detta fall fungerar simvastatin som ett substrat för det angivna hemoproteinet. Element med en stark inhiberande effekt på hemoproteinet P450 3A4 kan öka sannolikheten för myopati, öka aktiviteten hos ämnen som hämmar HMG-CoA-reduktas i plasma vid användning av simvastatin. Dessa hämmare inkluderar ketokonazol, klaritromycin med cyklosporin, erytromycin och itrakonazol, samt nefzodon med hämmare av HIV -proteasaktivitet.

Kombinationen av läkemedel med itrakonazol, ketokonazol och läkemedel som bromsar HIV -proteaset är förbjuden. Försiktighet bör iakttas vid administrering med nefazodon, klaritromycin eller erytromycin.

Grapefruktjuice innehåller ett eller flera element som bromsar aktiviteten av hemoprotein P450 3A4, varför det kan öka plasmanivån av läkemedel, vars metaboliska processer utförs med hjälp av det angivna cytokromet. Det är nödvändigt att sluta ta juice under behandling med Simvagexal.

Kumarinderivat.

Hos personer som använder kumarinantikoagulantia är det nödvändigt att övervaka PTT -värden innan administrering av simvastatin påbörjas, liksom under användningsperioden - för att bekräfta frånvaron av signifikanta avvikelser i PTV -värden.

När man använde droger hos personer som inte använde koagulantia, förändrades inte nivån av PTT eller utseendet på blödning.

Digoxin.

Användningen av läkemedlet tillsammans med digoxin orsakar en liten ökning (mindre än 0,3 ng / ml) i plasmaparametrarna för den senare.

Kolestyramin med kolestipol.

Läkemedlet måste användas 1 timme före eller efter 4 timmar efter införandet av ovanstående ämnen - detta förhindrar en minskning av absorptionen av simvastatin.

Antipyrin.

Antipyrin är en modell för de metaboliska processerna för läkemedel som använder det hepatiska enzymatiska systemet för mikrosomer (struktur av hemoprotein P450 3A4). Det finns en svag eller måttlig effekt av simvastatin i förhållande till de farmakokinetiska parametrarna för antipyrin hos personer med hyperkolesterolemi.

Förvaringsförhållanden

Simvagexal ska förvaras på en plats skyddad mot fukt, solljus och små barn. Temperaturnivå - högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Simvagexal kan appliceras inom en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det farmaceutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är Simgal, Simvor med Simvastatin, Ovenkor och Aktalipid med Vasilip, och dessutom Simvastol med Zokor.