Rifapentin

Rifapentin är ett antibiotikum som används flitigt för att behandla infektioner orsakade av bakterier av släktet Mycobacterium, inklusive Mycobacterium tuberculosis (bakterien som orsakar tuberkulos). Det tillhör gruppen antibiotika i rifampicinklassen, som även inkluderar rifampicin.

Rifapentin har antimykobakteriella egenskaper och används ofta i kombination med andra antibiotika för att behandla tuberkulos, särskilt hos multiresistenta patienter. Det kan också användas för att förebygga tuberkulos hos personer som är i kontakt med infekterade personer eller som löper hög risk att utveckla sjukdomen.

Rifapentinbaserade läkemedel tas vanligtvis oralt i tablett- eller kapselform. Liksom alla antibiotika bör rifapentin endast användas efter läkares ordination, i enlighet med rekommenderad dosering och behandlingstid. Det kan ha biverkningar och kan interagera med andra läkemedel, så det är viktigt att diskutera dess användning med en läkare.

Indikationer Rifapentina

1. Behandling av tuberkulos: Rifapentin kan användas tillsammans med andra antibiotika för att behandla tuberkulos. Detta är särskilt viktigt när multiresistent tuberkulos uppstår eller om patienten inte följer tidigare behandling.
2. Tuberkulosprofylax: Rifapentin kan användas som profylaktiskt medel hos vissa patienter, särskilt de som är i kontakt med infekterade personer eller har en ökad risk för tuberkulos (t.ex. patienter med HIV-infektion).
3. Förebyggande av sekundära infektioner hos patienter med Mycobacterium avium-komplex (MAC): I sällsynta fall kan rifapentin användas för att förebygga sekundära infektioner orsakade av Mycobacterium avium-komplex (MAC), särskilt hos immunsupprimerade patienter, såsom de med HIV-infektion.

Släpp formulär

Rifapentin finns vanligtvis i form av tabletter för oral administrering. Rifapentintabletter kan innehålla olika mängder av den aktiva substansen, men finns oftast i doser på 150 mg och 300 mg. Denna form möjliggör exakt dosering av läkemedlet och är bekväm för patienter att ta.

Förutom tabletter kan andra doseringsformer såsom kapslar eller pulver för suspension finnas tillgängliga i vissa länder, men tabletter är den vanligaste och mest använda formen.

Farmakodynamik

Dess farmakodynamik är relaterad till dess förmåga att hämma bakteriellt RNA-polymeras, vilket leder till störningar av RNA- och proteinsyntesen hos mottagliga bakterier. Detta leder till att bakterierna dör och kontrollerar infektionsspridningen.

Rifapentin har ett brett aktivitetsspektrum mot många bakterier, inklusive tuberkulosmikroorganismen Mycobacterium tuberculosis, såväl som andra grampositiva och gramnegativa bakterier. Det används ofta i kombination med andra antituberkulosläkemedel för att behandla tuberkulos och dess resistenta former.

Farmakokinetik

1. Absorption: Rifapentin absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Föda kan bromsa absorptionen men påverkar inte dess fullständighet.
2. Metabolism: Rifapentin genomgår omfattande metabolism i levern via cytokrom P450-systemet. Huvudmetaboliten är 25-deaza-riboflavin, som också har aktivitet mot mikrober.
3. Eliminering: Rifapentin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Halveringstiden är cirka 15–20 timmar.
4. Interaktioner med mat: Matintag påverkar absorptionshastigheten av rifapentin, men påverkar inte dess fullständighet. Därför tas det vanligtvis oberoende av matintag.
5. Proteinbindning: Rifapentin binder till blodplasmaproteiner i en nivå av cirka 80–85 %.
6. Systemisk exponering: Blodnivåerna av rifapentin kan variera beroende på många faktorer, inklusive dos, kost och patientens lever- och njurstatus.
7. Farmakodynamik: Rifapentin är ett antibakteriellt läkemedel som är aktivt mot många typer av bakterier, inklusive tuberkelbacillen (Mycobacterium tuberculosis).

Dosering och administrering

För behandling av aktiv tuberkulos hos vuxna:

• Rifapentin förskrivs vanligtvis i en dos av 600 mg en gång dagligen i kombination med andra läkemedel mot tuberkulos.
• Behandlingsförloppet och läkemedelskombinationen beror på mykobakteriernas känslighet och kan justeras beroende på kliniskt svar och laboratorietestresultat.

För behandling av latent tuberkulos:

• För vuxna och barn över 12 år kan rifapentin förskrivas i en dos av 900 mg en gång i veckan i kombination med isoniazid i 3 månader.

Appliceringsmetod:

• Rifapentin ska tas oralt, oavsett matintag. Att ta det tillsammans med mat kan dock bidra till att minska gastrointestinala biverkningar.
• Det är viktigt att ta rifapentin regelbundet, vid samma tidpunkt varje dag, för att säkerställa bästa terapeutiska effekt.
• Sluta inte ta rifapentin utan att rådfråga din läkare, även om du känner en förbättring. En fullständig behandlingskur är nödvändig för att helt bota infektionen och förhindra att bakterier utvecklar resistens mot antibiotika.

Använd Rifapentina under graviditet

Användning av rifapentin under graviditet kan vara förknippat med vissa risker för fostret. Det finns otillräckliga data om dess säkerhet under graviditet och bör därför endast användas vid strikta medicinska indikationer och under medicinsk övervakning.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot rifapentin eller andra komponenter i läkemedlet bör inte ta det.
2. Leverinsufficiens: Användning av rifapentin kan vara oönskat hos patienter med svår leverdysfunktion.
3. Graviditet och amning: Rifapentin bör endast användas under graviditet eller amning under strikta indikationer och under medicinsk övervakning.
4. Pediatriskt: Data om användning av rifapentin hos barn är begränsade, därför bör användning hos barn ske under överinseende av en läkare.
5. Hyperbilirubinemi: Användning av rifapentin kan resultera i förhöjda bilirubinnivåer i blodet och bör därför användas med försiktighet hos patienter med hyperbilirubinemi.
6. Interaktioner med andra läkemedel: Rifapentin kan interagera med andra läkemedel, vilket kan försämra deras effekt eller orsaka oönskade biverkningar.
7. Andra tillstånd: Om du har andra allvarliga medicinska tillstånd, såsom hjärt-, kärl- eller njursjukdom, kan användningen av rifapentin kräva särskild försiktighet och övervakning av din läkare.

Bieffekter Rifapentina

1. Mag-tarmbesvär: Detta kan inkludera illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi (matsmältningsbesvär), anorexi (aptitlöshet) och magbesvär.
2. Neurologiska symtom: Yrsel, huvudvärk, dåsighet, asteni (allmän svaghet) eller ökad irritabilitet kan förekomma.
3. Allergiska reaktioner: Inkluderar hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem, allergisk dermatit och i sällsynta fall anafylaxi.
4. Förändringar i blodstatus: Det kan finnas en ökning eller minskning av antalet vita blodkroppar, blodplättar eller röda blodkroppar.
5. Ökad ljuskänslighet: Rifapentin kan orsaka fotosensibilisering, vilket ökar risken för solbränna vid långvarig exponering för solljus.
6. Leverdysfunktion: Ökade nivåer av leverenzymer i blodet, gulsot och hepatit kan förekomma.
7. Andra biverkningar: Andra sällsynta biverkningar såsom hyperpigmentering av huden, myalgi (muskelsmärta), artralgi (ledsmärta) och takykardi kan förekomma.

Överdos

Det finns begränsad information om överdosering av rifapentin, men allvarliga biverkningar såsom levertoxicitet, dyspepsi, huvudvärk, dåsighet och risk för hepatit kan uppstå vid överanvändning.

Vid misstanke om överdosering av rifapentin bör läkarvård sökas. Behandling av överdosering ska vara symptomatisk och syfta till att eliminera eventuella manifestationer av överdosering och bibehålla kroppsfunktioner.

Interaktioner med andra droger

1. Antibiotika: Rifapentin kan minska effekten av antibiotika såsom azitromycin, klaritromycin och tetracykliner.
2. Svampdödande medel: Rifapentin kan påverka metabolismen av svampdödande läkemedel såsom flukonazol, ketokonazol och itrakonazol, vilket kan leda till förändringar i deras koncentrationer i blodet.
3. Antiepileptiska läkemedel: Interaktion mellan rifapentin och antiepileptiska läkemedel, såsom karbamazepin och fenytoin, kan minska koncentrationen av de senare i blodet, vilket kan leda till försämrad epilepsikontroll.
4. Antivirala läkemedel: Rifapentin kan påverka metabolismen av antivirala läkemedel såsom lopinavir/ritonavir, vilket kan leda till förändringar i deras blodkoncentrationer och en ökad risk för biverkningar.
5. Hjärt-kärlläkemedel: Rifapentin kan öka effekten av antikoagulantia såsom warfarin, vilket kan leda till ökad koagulationstid och risk för blödning.