Reminyl

Reminyl har antikolinesterasegenskaper. Dess aktiva ingrediens är en tertiär alkaloid, en substansgalantamin, som fungerar som en konkurrerande reversibel inhibitor av acetylkolinesteraselementet (med selektiv aktivitet).

Samtidigt förstärker läkemedlet den karakteristiska effekten som acetylkolin har på nikotinändringar (troligtvis på grund av att det interagerar med det allosteriska segmentet i slutet). Förbättrad funktion av det kolinerga systemet leder till ökad kognitiv funktion hos personer med demens av Alzheimers natur.

Indikationer Remini

Den används vid senil demens av Alzheimers karaktär, som har lätt eller måttlig svårighetsgrad (detta inkluderar fall med störningar i cerebralt blodflöde på grund av cerebralt blodflöde).

[1],

Släpp formulär

Utlösningen av komponenten implementeras i kapslar - 7 stycken inuti plattan. I ett paket - 4 sådana register.

[2]

Farmakokinetik

Reminil har en låg intraplasma clearance (cirka 300 ml per minut), liksom genomsnittliga värden av fördelningsvolymen (175 l vid stationära värden). Utsöndring har en biexponentiell form, och den slutliga halveringstiden är 7-8 timmar.

Efter 1 gångsinsättning av 8 mg av läkemedlet inuti, ökar absorptionen i mag-tarmkanalen i en tillräckligt hög takt. Absoluta biotillgängliga värden är cirka 88,5%. Nivån på Swag noteras efter 80 minuter och är 43 ± 13 ng / ml; AUC är dock 427 ± 102 ng / h / ml.

Att äta med mat påverkar inte AUC-värdena, men hämmar absorptionen av galantamin och minskar Cmax-nivån med 25%. Vid upprepad användning av 24 mg av ett ämne per dag är Cmax-värdena i plasma och medelvärdena 30-90 ng / ml.

Med 2-faldig användning per dag 4-16 mg av läkemedlet blir dess farmakokinetik linjär. Inom 7 dagar efter administrering av 4 mg droger utsöndrades 2,2-6,3% av radioaktiviteten med avföring medan 90-97% utsöndrades med urin. Tillsammans med urinen utsöndras 18-22% av det oförändrade aktiva elementet per dag. De fasta värdena för intrarenal clearance är 65 ml per minut (20-25% av det totala intraplasala clearance).

De huvudsakliga metaboliska vägarna för läkemedlet är glukuronisering, epimerisering och dessutom N-oxidation med O-demetylering och N-demetylering. Hos personer med aktiva metaboliska processer av hemoprotein CYP2D6 observeras O-demetylering. Indikatorer för radioaktiva komponenter som utsöndras av tarmarna och njurarna är inte knutna till växelkursomvandlingen. Resultaten av in vitro-tester visade att de viktigaste metaboliska isoenzymerna av galantamin inom P450 hemoproteinsystemet är 3A4 med 2D6. Oavsett de metaboliska processernas hastighet är huvuddelen av de radioaktiva elementen i plasma glukuronid med galantamin. Vid en hög metabolisk hastighet detekteras även glukuronid i samband med O-desmetylgalentamin.

Vid 1-faldig administrering av Reminyl i plasma (i alla fall metaboliska processer) noteras inga metaboliska komponenter (norhalantamin och O-demetyl-galantamin med O-demetyl-nororgalantamin) med en okonjugerad form. Endast vid multipel användning av droger i plasma registreras norgalantamin (dess index överstiger inte 10% av läkemedlets värde).

Klinisk provning av läkemedlet visade att plasmaindikatorer för det aktiva elementet hos individer med Alzheimers är 30-40% högre än hos friska människor.

Hos individer med måttligt nedsatt njurfunktion har AUC och halveringstiden ökat med cirka 30%.

I fallet med leverrelaterade sjukdomar försvagades utsöndringen av galantamin i enlighet med en minskning av CC-nivå. Med måttlig nedsatt njurfunktion (KK-indikatorn i intervallet 52-104 ml per minut) ökade intraplasma-elementvärdena med 38% och vid tunga (KK-nivån i intervallet 9-51 ml per minut) - med 67%.

[3], [4], [5], [6]

Dosering och administrering

Läkemedlet rekommenderas att användas med mat och applicerar 1: a kapsel per dag. Under behandlingen ska patienten få en tillräcklig mängd vätska.

För det första är det nödvändigt att använda 8 mg av läkemedlet per dag (varaktigheten av denna cykel är 1 månad) Vidare används en stödjande daglig del av 16 mg av substansen (denna kurs bör vara minst 1 månad).

Ökning av underhållsdelens storlek till maximalt (24 mg per dag) är endast tillåtet efter avslutad fullständig klinisk studie (det är nödvändigt att bestämma läkemedlets personliga tolerans och effekten som utövas av behandlingen).

I händelse av en oplanerad avbrytande av terapi (till exempel vid beredning av en patient för operation) var det ingen exacerbation av symtomen på sjukdomen.

Med behovet av att stoppa terapin i flera dagar är det nödvändigt att återuppta det med användning av den ursprungliga delen och sedan öka dosen enligt schemat som anges ovan.

Hos människor med svåra eller måttliga stadier av leversjukdomar ökar indikatorerna för läkemedlet i plasma.

I händelse av måttligt nedsatt leverfunktion bör den första delen av läkemedlet konsumeras inom minst en vecka; det är 8 mg på 48 timmar. Under nästa månad kan du använda den här delen redan i 1 dag. I allmänhet får en dag inte använda mer än 16 mg Reminyl.

Vid svåra stadier av leversjukdomar och njurstörningar (nivån på QC under 9 ml per minut) är användningen av läkemedlet förbjuden.

Använd Remini under graviditet

Särskilda tester avseende läkemedlets effekter på omvårdnad eller gravida kvinnor har inte utförts, så det kan inte ordineras under dessa perioder.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• njursjukdomar med allvarlig intensitet (CC-värden under 9 ml per minut), såväl som leversjukdom;
• förekomsten av allvarlig intolerans associerad med galantamin eller hjälpkomponenter av läkemedlet.

Försiktighet krävs vid användning av läkemedel i sådana fall:

• utför allmän anestesi
• kroniskt stadium av lungpatologi av obstruktiv natur;
• OCH;
• bradykardi, AB-blockad och CSSD;
• instabil angina;
• epilepsi;
• tidigare operationer som påverkar mag-tarmkanalen och urinblåsan;
• sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• Användning i kombination med ämnen som hämmar hjärtfrekvensindikatorer (digoxin, p-blockerare etc.);
• obstruktion som påverkar mag-tarmkanalen eller urinledningarna.

Bieffekter Remini

Huvudsakliga biverkningar:

• dehydrering (ibland har svår svårighetsgrad, vilket kan orsaka utveckling av nedsatt njurfunktion);
• allvarlig intolerans
• depression (ibland åtföljd av självmordstank), huvudvärk och yrsel, och förutom svimning och hallucinationer;
• anorexi, smakstörningar, aptitlöshet, kräkningar, buksmärtor, obehag som påverkar mag-tarmkanalen, diarré, illamående, dyspepsi och viktminskning.
• känsla av hämning, öronstörning, bradykardi, tremor, sömnighet, parestesi, visuell misting och hypersomnia
• känsla av hjärtslag, blodtrycksminskning, AV-block (grad 1), heta blinkar, hyperhidros och supraventrikulär extrasystol;
• trötthet och svaghet eller muskelspasmer;
• ökad aktivitet av leverenzymens eller hepatiternas funktion.

Oftast har patienter kräkningar med illamående och utvecklas vid bestämning av lämplig dosdel. De manifesterar sig ofta i minst 1: a veckan. Vid sådana brott är det rekommenderat att använda så mycket vätska som möjligt, samt att ta antiemetiska läkemedel - detta kommer helt att eliminera dessa symtom.

[7], [8]

Överdos

Det antas att när galantaminförgiftning manifesterar sig i överträdelsen kommer att likna de symptom som utvecklas under förgiftning med andra cholinomimetika.

Toxiska reaktioner i samband med parasympatiska NS-, CNS- och neuromuskulära synapser utvecklas vanligtvis. Tillsammans med muskelsvaghet eller fascikulering uppträder symtom på en kolinergisk störning: allvarlig illamående, lakrimation, hypersalivation, hyperhidros, en minskning av blodtrycket, kräkningar, anfall och förutom denna smärta, som påverkar bukszonen, kollaps och inkontinens för urinering och avföring.

Att samtidigt utveckla bronkiala spasmer, hypersekretion genom tracheas slemhinnor och svår muskelsvaghet kan leda till blockering av luftvägarna, vilket kan leda till dödsfall.

Samtidigt, när man använder 32 mg galantamin, uppträder förlängning av QT-intervallvärdena, medvetsförlust och polymorf takykardi hos ventriklarna med spindelkaraktär.

Vid återförgiftning är det nödvändigt att utföra standard stödprocedurer för sådana situationer (magsköljning, kräkningsinduktion, användning av sorbenter).

Vid allvarlig överdosering administreras atropin, vilket är en vanlig motgift mot kolinimetika. I första hand administreras 0,5-1 mg av substansen intravenöst, och sedan justeras portionerna enligt den kliniska bilden.

Interaktioner med andra droger

När anestesi utförs kan galantamin leda till förstärkning av depolariserande neuromuskulär ledning.

Läkemedlet har en antagonistisk effekt på antikolinerga läkemedel.

Användning av läkemedlet i kombination med andra cholinomimetika är förbjudet.

Läkemedlet kan ingå terapeutisk interaktion med medel som minskar hjärtfrekvensen (till exempel digoxin eller p-blockerare).

Ämnen som kraftigt sänker koenzymerna av CYP3A4, liksom CYP2D6, kan öka AUC för galantamin. Introduktion tillsammans med paroxetin ökar detta värde med 40%, med erytromycin - med 10% och med ketokonazol - med 30%.

I kombination med fluvoxamin, amitrptilin och dessutom med paroxetin orsakar fluoxetin eller kinidin en minskning av läkemedelssubstansen med 25-33%, vilket i synnerhet vid inledningsskedet ökar utvecklingen av negativa kolinerga symtom (vanligtvis är detta illamående, vilket är ytterligare går in i kräkningar). Detta kan kräva en minskning av stöddelen Reminil.

Vid användning av den dagliga dosen av memantin, som är 10-20 mg, under 12-dagarsperioden, förändrades de farmakokinetiska parametrarna för galantamin, som användes i dagliga doser upp till 16 mg, inte.

Med införandet av en daglig dos av läkemedel som inte överstiger 24 mg, förändras inte farmakokinetiken för digoxin med warfarin.

Galantamin sänker bara något av huvudformerna av humant hemoprotein P-450.

[9], [10]

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att hålla reminil vid temperaturvärden inom gränserna 15-30 ° С.

Hållbarhetstid

Reminyl kan användas för en 2-årig period från det ögonblick då läkemedlet tillverkas.

Ansökan om barn

På grund av specifika indikationer för användning av Reminil, testades inte dess effekter på barn.

Analoger

Analoger av droger är ämnena Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare med Donerum, Ekselon och Palixid-Richter med Aripezil, och dessutom Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion med Aricept och Ivastiklein.

[11], [12]