Relanium

Relanium är ett lugnande medel i kategorin bensodiazepin.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Relanium.

Det används vid sömnlöshet, spastiska tillstånd, ångestsyndrom och dysfori. Dessutom vid spasmer i skelettmuskulaturen på grund av artrit, trauma, myosit och bursit, vid svår huvudvärk orsakad av spännings- eller polyartrit, som har en progressiv och kronisk form, samt artros, angina pectoris och reumatisk spondylartrit.

Läkemedlet förskrivs också vid ångest, spänning, övergående reaktiva tillstånd, alkoholabstinens eller tremor i extremiteterna. Det används också för komplex behandling av sår i matsmältningskanalen, psykosomatiska störningar, högt blodtryck, epileptisk status, menstruationsrubbningar, gestos, störningar i samband med klimakteriet, samt irritabilitet, drogförgiftning, eksem och Ménières sjukdom.

Innan endoskopiska eller kirurgiska ingrepp utförs används läkemedlet för premedicinering. Parenteral administrering av substansen utförs som premedicinering innan patienten sätts i systemisk anestesi, såväl som vid hjärtinfarkt.

Relanium används ganska ofta inom neurologi och psykiatri, och även för att underlätta förlossningsprocessen, vid för tidig förlossning eller för tidig moderkakalossning.

[ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en vätska för intramuskulär eller intravenös administrering, i ampuller om 2 ml. En blisterförpackning innehåller 5 sådana ampuller. Inuti förpackningen finns 1, 2 eller 10 sådana förpackningar.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva substans är diazepam. Det verkar genom att stimulera bensodiazepinändningarna. Läkemedlet har en antikonvulsiv, hypnotisk och samtidigt central muskelavslappnande och lugnande effekt. Genom att påverka amygdalakomplexet som finns inuti den viscerala hjärnan har läkemedlet en ångestdämpande effekt, vilket minskar svårighetsgraden av känslor av rädsla och ångest, såväl som ångest och stark emotionell stress.

Relanium har uttalade lugnande egenskaper på grund av dess effekt på ospecifika kärnor i talamus och den retikulära formationen av hjärnstammen. Läkemedlet minskar svårighetsgraden av neurologiska manifestationer. Genom att undertrycka cellerna i den retikulära formationen inuti hjärnstammen leder läkemedlet till utvecklingen av en hypnotisk effekt.

Läkemedlet förstärker den presynaptiska avmattningen, vilket orsakar en antikonvulsiv effekt. Diazepam eliminerar inte excitationen inom det epileptiska fokuset, men hämmar processerna för spridning av epileptogen aktivitet.

En nedbromsning av spinala polysynaptiska afferenta hämningsvägar leder till utveckling av en muskelavslappnande effekt. Den sympatolytiska effekten leder till utveckling av en vasodilaterande effekt på kranskärlen och till en sänkning av blodtrycket.

Läkemedlet kan öka smärttröskeln och även undertrycka paroxysmer av parasympatiskt, sympatoadrenalt och vestibulärt ursprung.

Dessutom minskar ämnet aktiviteten av magsaftsekretion på natten.

Den terapeutiska effekten utvecklas inom 2–7 dagar efter behandlingen. Läkemedlet påverkar inte produktiva manifestationer av psykologiskt ursprung (hallucinationer, affektiva störningar och delirium).

Vid alkoholabstinens eller kronisk alkoholism minskar läkemedlet agitation, såväl som negativism med tremor och svårighetsgraden av alkoholrelaterad delirium och hallucinationer.

Hos personer med arytmi, såväl som parestesi eller kardialgi, observeras utvecklingen av läkemedelseffekter i slutet av den första behandlingsveckan.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Vid intramuskulär injektion absorberas läkemedlet ojämnt men fullständigt. Cmax-nivån noteras efter 1 timme.

Vid intravenös administrering till en vuxen uppnås Cmax-värdet efter 15 minuter och bestäms av portionsstorleken. Läkemedlet distribueras snabbt i vävnader och organ (särskilt i lever och hjärna), penetrerar placentan och blodkroppsbåren samt över i modersmjölk.

Intrahepatiska metabolismprocesser leder till bildandet av aktiva metaboliska produkter: N-dimetyldiazepam (50 %) och oxazepam med temazepam. I detta fall ackumuleras N-dimetyldiazepam-komponenten inuti hjärnan, vilket ger en långvarig och uttalad antikonvulsiv effekt.

Dimetylerade och hydroxylerade metaboliska produkter av diazepam, tillsammans med galla och glukuronsyror, utsöndras i stor utsträckning via njurarna.

Diazepam är ett lugnande medel med en förlängd effekt, därför är halveringstiden efter intravenös injektion 32 timmar, och halveringstiden för N-dimetyldiazepam är 50–100 timmar. Samtidigt ligger indikatorerna för fullständig clearance i njurarna inom 20–33 ml/minut.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering och administrering

Portionsstorleken måste beräknas med hänsyn till indikationerna, reaktionen på läkemedlet, patientens tillstånd och den kliniska bilden av patologin (både den huvudsakliga och samtidiga).

Inom psykiatrin används läkemedlet vid dysfori, fobier, hysteriska eller hypokondriska manifestationer och neuroser - 2 gånger dagligen en dos på 5-10 mg. Ibland, vid behov, kan dosen ökas till 60 mg.

Vid alkoholabstinens administreras läkemedlet 3 gånger under den första dagen (10 mg av substansen), och sedan minskas dosen till 5 mg med användning 3 gånger om dagen.

Personer med ateroskleros eller försvagade patienter behöver administreras 2 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen.

Inom neurologi används Relanium vid spastiska tillstånd eller degenerativa sjukdomar – 2–3 gånger dagligen i en mängd av 5–10 mg.

Vid hjärt- eller reumatologiska sjukdomar: vid angina administreras 2–5 mg av läkemedlet 3 gånger per dag. Vid förhöjt blodtryck administreras 5 mg av substansen 3 gånger per dag. För behandling av vertebralt syndrom administreras 10 mg av substansen 4 gånger per dag.

Vid kombinationsbehandling för hjärtinfarkt administreras först 10 mg av läkemedlet intravenöst, och sedan används det i en dos av 5-10 mg med 1-3 administreringar per dag.

För att utföra defibrillering under premedicinering administreras substansen intravenöst med låg hastighet – 10–30 mg i separata portioner.

Personer med vertebral syndrom eller spastiska tillstånd av reumatiskt ursprung ges först 10 mg av läkemedlet intramuskulärt och ordineras sedan tabletter (5 mg dos, taget 1-4 gånger per dag).

Under klimakteriet, gestos, psykosomatiska eller menstruationsrubbningar administreras substansen i en mängd av 2-5 mg, 3 gånger per dag.

För att underlätta processen att öppna livmoderhalsen och förlossningen administreras läkemedlet intramuskulärt i en dos av 20 mg.

Läkemedelslösningen ska administreras intramuskulärt eller intravenöst (med låg hastighet (1 ml/minut) i en stor ven). Dosering ska alltid ordineras av den behandlande läkaren.

[ 14 ], [ 15 ]

Använd Relanium. under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• akut alkoholförgiftning;
• komatöst eller chocktillstånd;
• förekomst av överkänslighet mot diazepam;
• akut drogförgiftning;
• glaukom med trång vinkel;
• myasteni;
• amningsperiod;
• KOL i svårt stadium;
• frånvaro;
• akut andningssvikt;
• myoklonisk epilepsi hos barn.

Försiktighet krävs vid följande tillstånd (ordineras efter föregående medicinsk konsultation):

• hyperkinesi;
• epilepsi;
• spinal eller cerebral ataxi;
• sjukdomar som påverkar levern eller njurarna;
• drogberoende;
• sömnapné;
• cerebrala patologier av organiskt ursprung;
• hypoproteinemi;
• patienternas höga ålder.

[ 10 ]

Bieffekter Relanium.

Användningen av läkemedlet kan framkalla vissa biverkningar:

• störningar i nervsystemet: yrsel, ostadig gång, uppmärksamhetsstörning och ataxi, samt en känsla av svår trötthet, desorientering, dåsighet, letargi och instabilitet. Dessutom noteras huvudvärk, depression, motorisk koordinationsstörning, tremor, anterograd amnesi, katalepsi, extrapyramidala symtom, hämning av motoriska reaktioner och emotionell depression. Paradoxala manifestationer förekommer också, myasteni, en känsla av svaghet, förvirring eller irritabilitet, psykomotorisk eller akut agitation, dysartri, sömnlöshet, och tillsammans med detta hyporeflexi, hallucinationer, självmordstankar och muskelspasmer;
• skador på hematopoetiska organ: utveckling av anemi, såväl som agranulocytos eller trombocytopeni;
• matsmältningsstörningar: muntorrhet, förstoppning, hypersalivation, gastralgi, halsbränna eller illamående, samt hicka, aptitlöshet och förhöjda leverenzymnivåer;
• problem med hjärt-kärlsystemet: takykardi, minskat blodtryck och ökad hjärtfrekvens;
• störningar i urogenitalsystemet: urinretention eller inkontinens, dysmenorré, njurfunktionsnedsättning och libido-störningar. Allergiska symptom kan förekomma - utslag eller klåda;
• läkemedlets effekt på fostret: teratogen effekt, hämning av nervsystemet, störning av sugreflexen eller andningsfunktionen;
• manifestationer inom området för läkemedelsadministrering: venös trombos eller flebit kan utvecklas.

Relanium orsakar missbruk, drogberoende, andningsstörningar, viktminskning, dubbelseende, andningsdepression och bulimi. Plötsligt utsättande av läkemedlet orsakar ett "abstinenssyndrom" där en känsla av agitation, ångest, rädsla, irritabilitet, nervositet, agitation eller depersonalisering observeras, såväl som huvudvärk, hyperakusi och dysfori. Parestesi, sömn- eller perceptionsstörningar, hallucinationer, takykardi, akut psykos, kramper och fotofobi förekommer också.

Hos för tidigt födda barn orsakar läkemedlet hypotermi, dyspné och muskelhypotension.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Överdos

Läkemedelsförgiftning leder till en känsla av dåsighet, extrem svaghet, förvirring, stupor eller paradoxal agitation. Dessutom försvagas reflexer och reaktioner på smärtsamma stimuli, djupsömn, synstörningar, areflexi, dyspné eller apné, tremor, bradykardi och nystagmus utvecklas. Sänkt blodtryck, kollaps, hämning av hjärt- eller andningsfunktion och koma observeras också.

För att eliminera störningarna är magsköljning, användning av enterosorbenter, forcerade diuresprocedurer, underhåll av kroppens system och artificiell ventilation nödvändiga.

Läkemedlets antagonist är flumazenil, som endast används på sjukhus. Flumazenil bör inte användas av personer med epilepsi och de som tar bensodiazepiner (läkemedlet kan orsaka epileptiska anfall). Hemodialysprocedurer kommer att vara ineffektiva vid Relanium-förgiftning.

[ 16 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker den hämmande effekten av antipsykotika, etylalkohol, neuroleptika, antidepressiva medel, lugnande medel, opiater och muskelavslappnande medel på centrala nervsystemet.

Läkemedel som saktar ner oxidationsprocesserna hos mikrosomer (såsom cimetidin med erytromycin, propoxifen, p-piller, ketokonazol med isoniazid, samt propranolol, disulfiram med metoprolol, samt valproinsyra och fluoxetin) förstärker effekten av Relanium och förlänger även dess halveringstid.

Motsatt effekt observeras när läkemedlet används tillsammans med läkemedel som inducerar aktiviteten hos levermikrosomala enzymer.

Antacida påverkar inte graden av absorption av diazepam, men de saktar ner hastigheten på denna process.

Blodtryckssänkande läkemedel förstärker graden av sänkning av blodtrycksvärden.

Användning av klozapin leder till en potentiering av den hämmande effekten på andningsprocessen.

Hos personer med skakpares minskar Relanium levodopas medicinska effekt.

Effekten av omeprazol leder till förlängning av läkemedlets utsöndringstid.

[ 17 ], [ 18 ]

Förvaringsförhållanden

Relanium ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena bör ligga inom intervallet 15-25 °C.

[ 19 ]

Hållbarhetstid

Relanium kan användas inom 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Relanium kan förskrivas till barn, men behandlingstiden bör vara minimal. Det finns inga data om huruvida det är säkert att använda till spädbarn under 6 månader.

Användning av bensodiazepiner hos barn kan leda till paradoxala reaktioner: känslor av irritabilitet, upphetsning eller aggression, motorisk rastlöshet, mardrömmar, delirium, hallucinationer, aggressionsattacker, psykos och andra beteendestörningar. Om sådana symtom utvecklas bör användningen av läkemedlet avbrytas.

På grund av att läkemedlet innehåller bensylalkohol kan det inte användas för förskrivning till för tidigt födda eller nyfödda barn.

En ampull med läkemedlet innehåller 30 mg fenylkarbinol, och en sådan dos kan leda till utveckling av berusning och pseudoanafylaktiska symtom hos spädbarn och barn under 3 år.

1 ml av läkemedlet innehåller 0,1 g etylalkohol, vilket också måste beaktas vid användning till barn.

Eftersom läkemedlet innehåller natriumbensoat ökar det risken för gulsot hos nyfödda barn.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Relium, Diazepam och Sibazon.

Recensioner

Relanium hjälper till att hantera anfall eller epilepsi, och visar även effektivitet vid sömnlöshet och ångeststörningar. Bland nackdelarna noterar patientrecensioner frekventa och många biverkningar och förekomsten av många kontraindikationer.

Detta läkemedel kan endast användas med läkarens recept och under dennes ständiga övervakning.