Relenza

Relenza är ett antiviralt läkemedel.

[ 1 ]

Indikationer Relenza

Det används för behandling eller förebyggande av infektioner, vars aktivitet provoceras av influensavirus av typ A eller B. Användningen av läkemedlet hjälper till att minska sjukdomens symtom och avsevärt minska dess varaktighet.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i form av ett doserat pulver för inhalation. Blisterförpackningen (rotadisk) har 4 celler, som innehåller 5 mg pulver (zanamivir) och en speciell anordning genom vilken pulvret måste inhaleras (diskhaler). Asken innehåller 1 diskhaler och 5 rotadisker.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är en mycket selektiv neuraminidashämmare. Neuraminidas är ett ytenzym hos influensaviruset; det har förmågan att frigöra celler och accelerera virusets rörelse genom slemhinnebarriären till ytan av epitelceller, vilket resulterar i infektion av andra celler i luftvägarna.

Slemhinnan i luftvägarna som behandlas med zanamivir håller kvar viruset som kommer in i den och förhindrar det från att tränga in i epitelcellerna. När redan drabbade celler i luftvägarna och nasofarynx behandlas, stoppas virusets spridning in i kroppen. Läkemedlet tränger inte in i cellutrymmet utan utövar sin effekt i det extracellulära området.

Läkemedlet är mycket effektivt för att förebygga utvecklingen av influensa. Jämfört med placebogruppen ligger dess effektivitet inom 67–79 %, och jämfört med den aktiva observationsgruppen inom 56–61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Vid inhalation är biotillgängligheten endast 2 %. Den systemiska absorptionsnivån är cirka 10–20 %. Vid engångsanvändning av en dos på 10 mg noteras Cmax-värdena efter 75 minuter och är 97 ng/ml. Eftersom läkemedlet har en låg absorptionsgrad är även dess plasmaindikatorer låga.

Den aktiva substansen distribueras i andningsvägarnas vävnader efter inhalationsproceduren. Substansnivåerna efter 12 respektive 24 timmar från inhalationsögonblicket är i genomsnitt 340 respektive 52 gånger högre än den genomsnittliga halvmaximala hämningsnivån för virusets neuraminidas. Den stora mängden av den medicinska komponenten i luftvägarna säkerställer snabb hämning av virusets neuraminidasaktivitet.

Läkemedlet ackumuleras i lungvävnaden (13,2 %) och orofarynxvävnaden (77,6 %).

Det utsöndras oförändrat via njurarna, utan att genomgå metaboliska processer. Substansens halveringstid efter inhalation är 2,6–5 timmar. Nivån av total clearance ligger inom 2,5–10,9 l/timme.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras med en speciell inhalator, en diskhaler, som ingår i läkemedelsförpackningen tillsammans med pulvret. För alla åldrar används en standarddos på 20 mg per dag. För att behandlingen ska ha maximal effekt bör inhalationer påbörjas omedelbart efter att även milda manifestationer av sjukdomen upptäckts.

Substansen måste administreras i 2 doser (varje dos är 10 mg zanamivir i form av inhalation - 2 behandlingar på 5 mg). Läkemedlets användningstid är 5 dagar.

För profylaktiska ändamål kan läkemedlet användas i tio dagar, två inhalationer (10 milligram av den aktiva substansen) en gång om dagen. Om risken för infektion kvarstår kan den profylaktiska användningen förlängas till en månad.

Använd Relenza under graviditet

Läkemedlet ska inte förskrivas under graviditetens första trimester.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• historia av allergi mot zanamivir;
• amningsperiod;
• ökad känslighet i bronkierna för inhalationsmedel;
• sjukdomar där bronkial spasmer observeras;
• hypolaktasi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Relenza

Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• epidermala reaktioner – urtikaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme och TEN;
• andningssvårigheter;
• bronkospasm;
• manifestationer av allergi - svullnad i struphuvudet eller ansiktet;
• social avvikelse;
• hallucinationer, delirium eller kramper.

[ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Sannolikheten för oavsiktlig förgiftning med Relenza är extremt låg. Vid avsiktlig ökning av dosen till 64 mg per dag noterades inga negativa symtom.

Vid parenteral administrering av läkemedlet i en dos av 1200 mg per dag i 5 dagar registrerades inga negativa tecken heller.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att inhalera detta läkemedel i kombination med bronkodilatatorer med snabb verkan. Om det finns behov av att använda dem administreras dessa läkemedel först och därefter inhaleras zanamivir.

[ 21 ], [ 22 ]

Förvaringsförhållanden

Relenza bör förvaras vid högst 30 °C.

[ 23 ]

Hållbarhetstid

Relenza kan användas inom 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Ej för användning av barn under 5 år.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex och Virogel med Nucleavir och Rebetol, samt Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Recensioner

Relenza har hög terapeutisk effekt och försvagar patologiska symtom avsevärt efter de första inhalationsprocedurerna. Recensioner tyder också på att användningen av läkemedlet sällan orsakar biverkningar.