Rexetin

Rexetin är ett antidepressivt läkemedel som tillhör SSRI-klassen.

Indikationer Rexetin

Den används under följande förhållanden:

• ett tillstånd av depression av olika ursprung (särskilt patologier där en regelbunden känsla av ångest observeras);
• episoder med utveckling av depression eller bipolär sjukdom som en följd av schizofreni;
• terapi för OCD eller dess förebyggande (läkemedlet kan förhindra utvecklingen av aktiva återfall även vid en lång behandlingscykel);
• lesioner i centrala nervsystemet som är av organisk natur (detta inkluderar lesioner som påverkar djupa hjärnstrukturer);
• rehabilitering vid episodiskt förekommande manodepressivt syndrom (under den depressiva fasen);
• social fobi eller generaliserade symtom som observeras vid ihållande ångestsyndrom;
• PTSD, som ofta uppstår i samband med en katastrof eller extremt livshotande situation;
• störningar av neuropsykiatrisk natur där panik eller agorafobi utvecklas.

Släpp formulär

Ämnet frisätts i tabletter om 20 eller 30 mg, vilka är förpackade i blisterförpackningar om 10 stycken. En förpackning innehåller 3 sådana blister.

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva beståndsdel, paroxetin, är en komplex organisk förening med en bicyklisk struktur. Den hämmar de presynaptiska väggvesiklarnas förmåga att kompensera för förlusten av aktiva serotoninmediatorer, vilket gör att den stannar kvar i den synaptiska klyftan. Som ett resultat har den, tillsammans med den huvudsakliga terapeutiska effekten, en uttalad aktiverande effekt på det centrala nervsystemet - eftersom mediatorn av nervimpulser har en längre effekt (stimulerar det serotonerga systemet).

Det bör noteras att läkemedlets aktiva komponent, som är dess kemiska bas, också har en ångestdämpande effekt, eftersom ångesttillståndet i hög grad är förknippat med ökad excitabilitet i hjärnans subcortexstrukturer, vilka påverkas av läkemedlet. Hämning av dessa delar av centrala nervsystemet (thalamus, limbisk formation och hypotalamus) leder till en försvagning av symtomen på ångestsyndrom.

Användningen av Rexetin leder också till en minskning av svårighetsgraden av OCD.

Paroxetin har en hög specificitet i den terapeutiska effekten. Det påverkar inte aktiviteten hos opioid-, muskarin- eller nikotinändningar, såväl som adrenerga receptorer, vilket gör att det inte leder till utveckling av läkemedelsberoende och missbruk av generaliserad natur. Dessutom sker ingen förändring i intensiteten av återupptaget av vissa mediatorer (dopamin och noradrenalin).

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet med hög hastighet i mag-tarmkanalen. Födointag påverkar inte substansens absorptionsgrad signifikant. Läkemedlet har höga proteinsynteshastigheter (cirka 93-95 % av paroxetin), vilket gör att dess aktiva beståndsdelar cirkulerar i huvudblodkretsloppet under lång tid.

Rexetin genomgår intrahepatisk metabolism, under vilken inaktiva metaboliska produkter bildas. Efter omvandling utsöndras läkemedlet i form av metaboliska produkter i urinen via njurarna (främst). Halveringstiden varierar inom intervallet 15-24 timmar (en mer exakt indikator beror på den individuella hastigheten för metaboliska processer).

Med en kortvarig konservativ behandlingscykel ackumuleras läkemedlet något och når jämviktsvärden efter 7 dagars kontinuerlig tablettintag. Men vid långvarig användning ackumuleras läkemedlet inte.

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt på morgonen i samband med mat. De behöver inte tuggas för att inte skada tablettens skal. Med hänsyn till personens kliniska tillstånd kan portionsstorleken justeras efter 2–3 veckor från behandlingscykelns början.

Dosstorlekarna för läkemedlet varierar avsevärt beroende på vilken diagnos patienten ställs.

Vid depressiva tillstånd tas 20 mg av substansen per dag. Den terapeutiska effekten utvecklas ganska gradvis, vilket är anledningen till att det vid extremt svåra tillstånd kan vara nödvändigt att öka dosen. Med 1-veckors intervall kan dosen ökas med 10 mg tills önskat resultat uppnås. Maximalt 50 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Personer med OCD bör initialt ta 20 mg av läkemedlet per dag. Liksom vid depression uppstår inte läkemedlets effekt omedelbart, så dosen kan ökas med 10 mg med 1 veckas intervall. I detta fall är maximalt 60 mg av läkemedlet tillåtet per dag.

Det är nödvändigt att börja behandla panikångest med en liten daglig dos (10 mg) och sedan öka den varje vecka tills den önskade sanerande effekten uppnås. Användningen av en så liten initial dos beror på att intensiteten av manifestationerna av huvudsjukdomen kan öka på grund av biverkningar (negativa reaktioner är mest uttalade i det inledande skedet av den konservativa cykeln). Den maximala tillåtna dagliga dosen är 60 mg.

Vid social fobi tas initialt 20 mg Rexetin per dag. Om ingen förbättring av personens tillstånd sker efter 14 dagars behandling bör dosen av läkemedlet ökas med +10 mg varje vecka tills önskad effekt uppnås eller den maximalt tillåtna dosen på 50 mg per dag. Standardunderhållsdosen för sanering är vanligtvis 20 mg.

Vid generaliserat ångestsyndrom eller PTSD liknar den konservativa behandlingsregimen den som används vid behandling av social fobi.

När den aktiva fasen av den konservativa behandlingen är avslutad (svårighetsgraden av alla ledande symtom på den underliggande CNS-sjukdomen är signifikant minskad) krävs underhållsbehandling för att förhindra återfall. Sådana cykler varar ofta 4–6 månader. Dessutom bör risken för abstinenssyndrom beaktas vid avslutad behandling, och därför bör användningen av läkemedel avbrytas gradvis.

Hos personer med njur- eller leversvikt (med en CC-nivå under 30 ml/min) försvagas förmågan att metabolisera paroxetin kraftigt, vilket är anledningen till att de får ta högst 20 mg av läkemedlet per dag. Vid strikta vitala indikationer kan dosen ökas, men det rekommenderas fortfarande att hålla den inom minimigränsen.

Använd Rexetin under graviditet

Läkemedlet kan endast användas under graviditet om det finns strikta vitala indikationer, eftersom dess användning kan ha en betydande inverkan på fostrets utveckling i livmodern. Till exempel, under första trimestern ökar sannolikheten för att utveckla en medfödd defekt i hjärt-kärlsystemet kraftigt (mycket ofta uppstår defekter i området kring septum mellan förmak och kammare). Vid användning av läkemedlet under tredje trimestern kan för tidig födsel inträffa eller andra prenatala komplikationer utvecklas (såsom omfattande cyanos, RDS-syndrom, letargi, hyperreflexi, epilepsi och sänkt blodtryck).

Om det finns behov av att genomföra en konservativ behandlingscykel med Rexetin under amning, är det nödvändigt att diskutera frågan om tillfälligt upphörande av amning med den behandlande läkaren, eftersom läkemedlets aktiva komponenter inte kan användas till barn, och en liten del av paroxetin utsöndras i bröstmjölk.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans, idiosynkrasi och även förvärvad eller ärftlig överkänslighet mot läkemedlets komponenter;
• användning i kombination med MAO-hämmare (deras användning är endast tillåten efter 3 veckor från slutet av behandlingscykeln med antidepressiva medel);
• konservativ behandling med tryptofan eller dess derivat;
• förlängt QT-syndrom;
• leversvikt;
• glaukom med trång vinkel (i detta fall kan en kraftig ökning av IOP-värdena uppstå);
• arytmi av ventrikulärt ursprung;
• prostatahyperplasi;
• möte för äldre personer.

Bieffekter Rexetin

Under aktiv konservativ behandling med läkemedlet kan följande biverkningar observeras:

• störningar som påverkar PNS eller CNS-funktionen: huvudvärk eller yrsel, tremor, dygnsrytmrubbningar, darrningar i extremiteterna, ökad trötthet, irritabilitet, hyperhidros, parestesi, samt synnedsättning av nervöst ursprung och muntorrhet. Dessutom finns det information om utveckling av oromandibulär dystoni eller extrapyramidala symtom, men detta inträffar endast sällan;
• problem med matsmältningsfunktionen: tarmproblem (både diarré och förstoppning kan observeras), dyspepsi, aptitlöshet och dessutom ökad aktivitet av leverenzymer, vilket resulterar i nedsatt leverfunktion;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: sänkt eller ökat blodtryck (beroende på patientens predisposition), hjärtrytmrubbningar, förändringar i EKG-värden och vasodilatation, vilket kan leda till svimning på grund av akut cirkulationssvikt;
• lesioner som påverkar det urogenitala systemet: minskad libido, problem med urinering och störningar i aktiv ejakulation;
• andra manifestationer: hudrodnad, som uppstår på grund av hyperemi i kärlbädden, saltbalansrubbning (hyponatremi), hematom, ökad produktion och utsöndring av vasopressin (antidiuretiskt hormon), hypo- eller hyperglykemi, trombocytopeni, muskelsmärta, myopati och influensaliknande symtom (rinorré, ökad temperatur etc.).

Dessutom kan allergisymtom observeras, manifesterade i form av epidermala utslag, urtikaria, klåda, bronkospasm, svullnad i överkroppen (armar och ansikte) och Quinckes ödem.

Det är nödvändigt att uppmärksamma det faktum att negativa manifestationer vid användning av läkemedel är mer uttalade i det inledande skedet av behandlingen, och allt eftersom det fortskrider försvagas de vanligtvis avsevärt.

Abrupt utsättning av läkemedlet kan leda till abstinenssymtom, vilka inkluderar kräkningar, förvirring, svår tremor, perifera sensoriska störningar, illamående och dygnsrytmrubbningar.

För att undvika utveckling av beroende eller abstinenssyndrom är det nödvändigt att avbryta läkemedlet gradvis och först efter att hela behandlingscykeln har avslutats.

[ 1 ], [ 2 ]

Överdos

Ofta leder användningen av Rexetin inte till komplikationer, eftersom det har ett brett spektrum av säkra doser. Men vid användning av en engångsdos, som är mer än 2 g av substansen, eller i kombination med läkemedel som innehåller paroxetin, kan toxiska egenskaper hos det aktiva ämnet utvecklas med efterföljande akut förgiftning, vilket manifesteras av följande symtom:

• utvidgning av pupiller;
• kräkningar med illamående;
• svåra skakningar i lemmarna;
• torrhet i munslemhinnan;
• känsla av dåsighet eller upphetsning;
• yrsel eller huvudvärk;
• rodnad i överkroppen, särskilt huden i ansiktet.

Läkemedlet har ingen motgift, så symtomatiska åtgärder används för att eliminera störningarna. Det är nödvändigt att noggrant övervaka vitala systems funktion, samt säkerställa fri passage av luftvägarna. Så snart som möjligt efter en överdos är det nödvändigt att utföra magsköljning och ge patienten enterosorbenter. Syrebehandling anses också vara effektiv.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med MAO-hämmare, eftersom en sådan kombination leder till ömsesidig förstärkning av negativa manifestationer. Om detta förbud inte följs är även dödligt.

Kombination av läkemedlet med läkemedel eller kosttillskott som innehåller tryptofan kan leda till förstärkning av de negativa symtomen på behandlingen. Vanligtvis förekommer i sådana fall svår huvudvärk, kräkningar, regelbunden yrsel och illamående. En sådan effekt utövas i kombination med Rexetin av antikonvulsiva medel och antidepressiva medel från olika kategorier (amitriptylin, nortriptylin, samt fluoxetin och andra).

Samtidig användning med sumatriptan är endast möjlig under regelbunden övervakning av erfaren medicinsk personal, eftersom en sådan kombination ger en känsla av svaghet, reflexer förstärks (hyperreflexi utvecklas) och motorisk koordination försämras. Om det är nödvändigt att använda en behandlingsregim med administrering av båda dessa läkemedel, bör behandlingen därför utföras på sjukhus.

Kombinationen av läkemedlet och orala antikoagulantia kan öka PT-värdena och öka risken för blödning eftersom effekten av antikoagulantia förstärks.

Läkemedel som stimulerar aktiviteten hos leverenzymer (inklusive det ämne som inducerar processen för mikrosomoxidation – fenytoin) kan leda till förändringar i paroxetins metabolism. Nedbrytningshastigheten för komponenten till inaktiva metaboliska produkter ökar och halveringstiden ökar (som ett resultat utvecklas inte läkemedelseffekten ens vid en gradvis ökning av läkemedlets dos).

Negativa effekter på läkemedlets metaboliska processer utövas också av läkemedel från fenobarbitalkategorin. Men i detta fall ökar läkemedlets element hastigheten på njurmetabolismen. Därför utsöndras läkemedlets bioaktiva komponenter i högre grad, vilket gör att deras plasmaindikatorer minskar avsevärt.

Läkemedlet ökar nivåerna av teofyllin och procyklidin i plasma, men mekanismen för denna interaktion kunde inte fastställas under kliniska prövningar. Därför är det med en sådan kombination nödvändigt att övervaka plasmanivåerna av läkemedlens aktiva komponenter.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Rexetin ska förvaras på en plats skyddad från fukt och åtkomst för små barn. Temperaturnivå – i intervallet 15–30 °C.

Hållbarhetstid

Rexetin får användas inom 2-4 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Användning av läkemedlet inom barnläkare är helt förbjudet, eftersom dess användning före 18 års ålder kan leda till förändringar i utvecklingen av inre organ och personlighetsutveckling.

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Xet och Parelax med Luxotil.

Recensioner

Rexetin får generellt positiva recensioner eftersom det har ett brett spektrum av medicinsk aktivitet. Dess komponenter eliminerar inte bara depression på kort tid, utan eliminerar också en sådan komplikation av denna sjukdom som ångestsyndrom och förhindrar utvecklingen av ett återfall.

Dessutom säger de personer som tog medicinen att förmågan att lösa svåra livssituationer underlättades efter behandlingen. Det finns ingen direkt bekräftelse på detta som erhållits under kliniska tester, men vid val av läkemedel som används för att behandla nosologiska enheter relaterade till centrala nervsystemet och perifera nervsystemet kan dessa subjektiva data inte helt avvisas.

Läkare talar också positivt om läkemedlet. Även om det har ett ganska stort antal negativa manifestationer, försvagas deras svårighetsgrad avsevärt efter de första 7 dagarna av konservativ behandling. Bland fördelarna med läkemedlet noterar läkare också dess ångestdämpande egenskaper och förmågan att eliminera social fobi på terapeutisk nivå.