Peridon

Peridon tillhör kategorin läkemedel som hjälper till att stimulera intestinal peristaltik. Dess huvudelement är domperidon. Detta ämne är en dopaminantagonist och har antiemetiska effekter.

Det har bevisats att efter oral administrering ökar domperidon varaktigheten av duodenala och antrala sammandragningar, vilket gör det möjligt att öka tarmtömningshastigheten. Samtidigt påverkar domperidon inte processerna för magsekretion. [1]

Indikationer Peridon

Det används för att lindra tecken på kräkningar med illamående , som varar minst 2 dagar.

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen sker i tablettform - 10 stycken inuti cellplattan. Det finns 1 eller 3 sådana tallrikar inuti lådan.

Farmakodynamik

Principen för läkemedlets terapeutiska effekt är associerad med de kemiska och fysikaliska egenskaperna hos det huvudsakliga aktiva elementet - domperidon. Det kan övervinna BBB i små volymer.

Användningen av läkemedlet orsakar ibland extrapyramidala negativa symtom, särskilt hos en vuxen, men samtidigt kan domperidon stimulera hypofysutsöndringen av prolaktin. [2]

Det finns officiell information om att små volymer av ett ämne bestämt inuti hjärnan visar att domperidon har en övervägande perifer effekt på dopaminänden.

Läkemedlets antiemetiska aktivitet är associerad med en harmonisk kombination av gastrokinetiskt perifert inflytande och antagonism i förhållande till dopaminändelser, inom triggregionen för kemoreceptorer som ligger utanför BBB i den bakre regionen.

Farmakokinetik

Absorption.

Domperidon absorberas med hög hastighet efter oral administrering på tom mage och når plasma Cmax efter 0,5-1 timme. Den låga biotillgängligheten för domperidon som tas oralt (cirka 15%) är förknippad med omfattande metaboliska processer under den första passagen inuti levern och tarmväggen. Med tanke på att hos en frisk person ökar biotillgängligheten för ämnet när det konsumeras efter en måltid, personer med gastrointestinala störningar måste injicera medicinen 15-30 minuter innan de äter.

Ett minskat mage -pH försämrar absorptionen av domperidon. Biotillgänglighetsvärdet efter oral administrering av läkemedel minskar med tidigare användning av cimetidin eller bakpulver.

Införandet av läkemedlet inuti efter en måltid minskar något av den maximala absorptionen; samtidigt är det en liten ökning av AUC -indikatorn.

Distributionsprocesser.

Efter intag sker ingen kumulering av domperidon och induktion av dess egen metabolism. Plasma Cmax efter 1,5 timmar (21 ng / ml) med en 2-veckors administrering av 30 mg per dag var nästan densamma som med introduktionen av den första portionen (18 ng / ml).

Proteinsyntes av domperidon är 91-93%. Distributionstester som utförts med djur (med hjälp av läkemedel märkta med en isotop av den radioaktiva typen) avslöjade en signifikant vävnadsfördelning och låga nivåer av komponenten inuti hjärnan. En liten mängd av läkemedlet i djur passerar placentan.

Utbytesprocesser.

Domperidon är omfattande och med hög hastighet involverat i intrahepatiska metaboliska processer genom hydroxylering såväl som N-dealkylering. In vitro-testning av metaboliska processer med hjälp av en diagnostisk hämmare avslöjade att CYP3A4 är huvudtypen av P450-hemoprotein som är involverat i N-dealkylering; samtidigt är CYP3A4 med CYP1A2, liksom CYP2E1, deltagare i den aromatiska hydroxyleringen av ämnet.

Exkretion.

Utsöndring med avföring och urin är lika med 66% och 31% av dosen som tas oralt. Det oförändrade ämnet utsöndras i små mängder (10% med avföring och cirka 1% med urin).

Termen plasmahalveringstid vid administrering som en enda portion till volontärer är 7-9 timmar; hos personer med allvarligt leversvikt förlängs det.

Dosering och administrering

För att minska intensiteten hos kräkningar med illamående konsumeras Peridon i 1 tablett 3 gånger om dagen. Denna portion är den högsta tillåtna per dag (30 mg).

Utan recept kan medicinering med detta läkemedel vara högst 2 dagar. I avsaknad av önskad effekt av att ta det, måste du konsultera en läkare. I allmänhet kan behandlingen inte pågå mer än 1 vecka.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva medicin till personer under 16 år.

Använd Peridon under graviditet

Läkemedlets effekt på gravida patienter har inte studerats, därför finns det inga data om de möjliga konsekvenserna av sådan användning. Under graviditet förskrivs därför Peridon endast i de fall då fördelarna med att ta det är mer sannolika än riskerna för komplikationer.

Om det finns ett behov av användning av läkemedel under amning, avbryts det under behandlingstiden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot de element som utgör läkemedlet;
• neoplasma i hypofysen associerad med frisättning av prolaktin (prolaktinom);
• nedsatt njur- eller leverfunktion;
• leversvikt;
• diagnostiserad förlängning av QT -intervallet, vilket är orsaken till hjärtdysfunktion;
• fenylketonuri.

Det används inte heller i de fall där kräkningar uppstår med åksjuka, mekanisk blockering eller perforering och även blödning inuti mag -tarmkanalen.

Det är förbjudet att förskriva i kombination med läkemedel som förlänger QT-intervallet, itrakonazol, telitromycin, ritonavir och erytromycin, och dessutom med klaritromycin, flukonazol, telaprevir och ketokonazol, samt med amiodaron, saquinavir och posazaconazol med vorikonazol.

Bieffekter Peridon

De viktigaste sidotecknen:

• en allergi som kan förvandlas till anafylaksi;
• en ökning av prolaktinindikatorer;
• yrsel, dåsighet, trötthet och nervositet, liksom huvudvärk, törst, kramper, extrapyramidala störningar och depression;
• takykardi, ödem, ventrikulär arytmi och plötslig hjärtdöd;
• kortvariga spasmer i tarmområdet, xerostomi, förstoppning, diarré, halsbränna och illamående;
• utslag, Quinckes ödem, klåda och urtikaria;
• svullnad, smärta och förstoring av bröstkörtlarna, laktationsstörning, amenorré, förändringar i menstruationscykeln och gynekomasti;
• ökad urinfrekvens, dysuri och asteni;
• stomatit eller konjunktivit.

Om atypiska negativa tecken uppträder efter användning av medicinen måste du rådgöra med din läkare om en eventuell förändring av den terapeutiska behandlingen.

Överdos

Vid läkemedelsförgiftning kan dåsighet och desorientering uppstå, anfall, anfall, medvetandestörningar och extrapyramidala symtom.

Det finns ingen motgift. Magsköljning utförs (under de första 60 minuterna efter förgiftning), användning av enterosorbenter och symtomatiska åtgärder.

För att kontrollera extrapyramidala manifestationer kan antikolinerga läkemedel användas.

Interaktioner med andra droger

Antikolinerga substanser kan neutralisera den antidispeptiska effekten av domperidon.

Det är förbjudet att använda antisekretoriska läkemedel och antacida i kombination med ett läkemedel, eftersom de minskar värdena för dess biotillgänglighet.

De metaboliska processerna för domperidon realiseras huvudsakligen genom CYP3A4. In vitro -information och information som erhållits under testning visade att introduktion av läkemedel tillsammans med läkemedel som signifikant hämmar detta enzym kan framkalla en ökning av plasmanivåerna av domperidon.

Separata test av farmakokinetiska / -dynamiska interaktioner in vivo vid kombinerad oral administrering med erytromycin eller ketokonazol hos frivilliga bekräftade att dessa ämnen signifikant hämmar de presystemiska metaboliska processerna av domperidon associerat med CYP3A4.

Införandet av 10 mg domperidon oralt 4 gånger per dag, liksom 0,2 g ketokonazol (oralt, 2 gånger per dag) ledde till en förlängning av QTc-intervallet med 9,8 ms (genomsnitt); samtidigt varierade individuella märken i intervallet 1,2-17,5 ms. Efter 4 gånger dagligen användning av 10 mg domperidon med 3 gånger om dagen med 0,5 g erytromycin förlängdes QTc -intervallet med 9,9 ms (medelvärde), intervallet för enskilda indikatorer varierade från 1,6 till 14, 3 ms.

Jämviktsläkemedlets Cmax- och AUC -nivåer stiger ungefär tre gånger under vart och ett av dessa interaktionstester. Vilken del av effekten av ökade plasmadomperidonvärden i förhållande till den observerade QTc -effekten har inte fastställts. Under sådana tester, med monoterapi med domperidon (4-faldigt intag av 10 mg per dag), förlängdes QTc-intervallet med 1,6 ms (administrering av ketokonazol) eller 2,5 ms (administrering av erytromycin); samtidigt orsakade användningen av uteslutande ketokonazol (0,2 g 2 gånger om dagen) eller erytromycin (0,5 g 3 gånger om dagen) att QTc -intervallet förlängdes med 3,8 respektive 4,9 ms.

I teorin, eftersom läkemedlet har en prokinetisk effekt på magen, kan det påverka absorptionen av läkemedel som tas oralt - till exempel enteriskt belagda eller fördröjda former. Men hos personer vars tillstånd återvände till det normala efter att ha använt paracetamol eller digoxin, förändrade den kombinerade administreringen av domperidon inte blodvärdena för dessa läkemedel.

Bland de kraftfulla hämmarna av CYP3A4 -elementet, med vilket det är förbjudet att kombinera Peridon:

• azolantimykotika - itrakonazol, flukonazol * med ketokonazol * och vorikonazol *;
• nefazodon;
• makrolider - erytromycin * med klaritromycin *;
• läkemedel som bromsar verkan av HIV -proteas - ritonavir, amprenavir och nelfinavir med atazanavir, liksom indinavir och fosamprenavir med saquinavir;
• amrepitant;
• Ca -antagonister - verapamil med diltiazem;
• amiodaron *;
• telitromycin *.
• * förlänger också QTc-gapet.

Läkemedlet kan kombineras med antipsykotika, vars aktivitet det förstärker, liksom med dopaminagonister (bromokriptin eller L-dopa), vars negativa effekt (illamående, matsmältningsbesvär och kräkningar) hämmar utan att neutralisera deras huvudsakliga effekter.

Möjliga interaktioner med andra mediciner.

Huvudvägen för domperidonmetaboliska processer är associerad med verkan av CYP3A4. Information från in vitro -testning, såväl som hos människor, visar att en kombination av läkemedel som signifikant hämmar detta enzym kan framkalla en ökning av plasmavärdena för domperidon. Det är förbjudet att administrera ett läkemedel med ämnen som kraftigt bromsar effekten av CYP3A4 och kan framkalla en förlängning av QT -intervallet.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera domperidon med läkemedel som kraftigt bromsar effekten av CYP3A4 och inte orsakar förlängning av QT -intervallet (till exempel indinavir). Samtidigt måste patienternas tillstånd övervakas för att märka utvecklingen av biverkningar.

Försiktighet krävs också när det används med läkemedel som förlänger QT -intervallet, och det är också nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd vid utveckling av negativa reaktioner i samband med CVS. Bland dessa:

• antiarytmiska substanser av subtyp IIA eller III;
• vissa antipsykotika, antibiotika eller antidepressiva medel;
• vissa antimykotika;
• vissa läkemedel associerade med exponering för mag -tarmkanalen eller med malariaeffekter;
• vissa läkemedel som används för onkologiska patologier;
• vissa andra droger.

Förvaringsförhållanden

Periodonen måste hållas vid temperaturer upp till högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Peridon kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för det farmaceutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedlen Limser, Rabirid och Motinol med Brulium Lingvatabs, Motorix och Lancid med Gastropom-Apo, och förutom detta Perilium, Motorinorm med Domidon och Motoricum. Dessutom innehåller listan Domrid, Peridonium med Motilium, Cinnaridon med Nausilium.