Pask natriumsalt

Pask natriumsalt är ett anti-tuberkulosläkemedel som har bakteriostatisk aktivitet mot bakterierna Mycobacterium tuberculosis; går in i underkategori av reserv anti-TB-läkemedel.

Den bakteriostatiska effekten av läkemedlet tillhandahålls av den konkurrerande aktivitet som aminosalicylsyra uppvisar i förhållande till vitamin B10 med en liknande struktur. Denna aktivitet utvecklas under bindningen av B9-vitamin, vilket krävs för stabil reproduktion och tillväxt av tuberkulösa mykobakterier.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Natriumsaltsalter

Det används i komplex behandling med aktiva framsteg av tuberkulosstadier - huvudsakligen med lungtubberkulos av fibrös cavernös natur (kronisk fas).

[6], [7]

Släpp formulär

Komponenten frigörs i form av ett lyofilisat för oral vätska - inuti 12,5 g påsar. En förpackning innehåller 25 eller 300 sådana påsar.

[8], [9], [10]

Farmakodynamik

Aminosalicylsyra ersätter PABA vid bindning av B9-vitamin, vilket medför förstörelse av normal DNA-syntes med RNA, såväl som proteiner av tuberkulos-mykobakterier. För att förskjuta PABK med medicinering krävs det att den används i stora portioner.

PAS natriumsalt påverkar inte andra bakterier. Dess aktivitet i förhållande till tuberkulösa mykobakterier är lägre jämfört med aktiviteten som visas av droger från huvudkategorin anti-tuberkulosläkemedel. På grund av detta används det i kombination med andra läkemedel som har en kraftfullare effekt.

Vid monoterapeutisk användning av läkemedlet utvecklas tuberkulos-mykobakterier snabbt motståndskraft mot den. Med komplex behandling är detta mycket långsammare.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet väl inuti mag-tarmkanalen. Dess absorption är bättre än PAS. Efter oral administrering av en dos som motsvarar 4 g PASK är plasma Cmax-värden ca 75 ton mg / ml och noteras efter 30-60 minuter. Endast 15% av den applicerade delen syntetiseras med intraplasma blodprotein.

Det verkande elementet vid höga hastigheter sprider sig in i vävnaderna med vätskor (bland dem pleural och peritoneal, liksom synovia); där är hans prestanda ungefär lika med plasmanivån. Värdena för komponenten i cerebrospinalvätskan är låga och de ökar endast med inflammation i hjärnans foder. Läkemedlet kan passera placentan och utsöndras med moderns mjölk. Cirka 50% av det aktiva elementet är involverat i intrahepatisk metabolism med användning av acetylering - som ett resultat bildas inaktiva metaboliska komponenter.

Halveringstiden för droger är lika med 1: a timmen. Vid nedsatt njurfunktion förlängs denna period upp till 23 timmar. Tillsammans med urinen utsöndras 85% av delen - genom utsöndring av tubulerna och KF, i 7-10 timmar. I oförändrat tillstånd utsöndras 14-33% av läkemedlet, och ytterligare 50% - i form av metaboliska komponenter. 

[15], [16]

Dosering och administrering

Läkemedlet bör användas uteslutande i kombination med andra anti-TB-substanser.

För att lindra den irriterande effekten på magslemhinnan rekommenderas att använda läkemedlet efter en måltid. För beredning av droger behöver du lösa upp pulvret från påsen i vanligt vatten, blandning (det tar ett halvt glas vätska - 0,1 liter); färdig lösning bör omedelbart druckas.

En vuxen borde konsumera 8-12 g av ett ämne per dag. Dela upp den här delen ska vara 2-3 användning.

Personer med en vikt under 50 kg, och dessutom med en stark intolerans, minskas delen till 4-8 g per dag.

För barn är dosen 0,2-0,3 g / kg per dag; delen krävs för att delas in i 2-4 användningar. Maximalt 12 g medicinering är tillåten per dag.

Personer med njursvikt (CC-värden - <30 ml per minut) ska administrera högst 8 g droger (för 2 användningar).

Personer med leverfel behöver inte minska dosen, men det är nödvändigt att övervaka värdena för sitt arbete under behandlingen.

[18], [19], [20], [21]

Använd Natriumsaltsalter under graviditet

Vid laktation eller graviditet kan läkemedel inte användas.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot det aktiva läkemedelselementet eller dess hjälpkomponenter;
• hepatit, svår leverfel och levercirros;
• brist på funktion hos njurarna av allvarlig natur;
• svår intensitet i vänster ventrikulär myokardium
• CH i dekompensationsfasen;
• Myxedema eller sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• amyloidos.

PASK natriumsalt innehåller en kosttillskottskomponent aspartam. Detta ämne kan inte användas av personer med fenylketonuri.

Bieffekter Natriumsaltsalter

Bland biverkningarna är:

• störningar i NA: yrsel, rädsla, hepatisk encefalopati (detta inkluderar sömnighet med förvirring), parestesi, huvudvärk, och dessutom neurit, som påverkar den optiska nerven och smaken av metall i munnen;
• lesioner av lymf och blodsystem: sällan eosinofili, leuko- eller trombocytopeni, hemolytisk anemi (hos personer med bristfälligt G6PD-element), agranulocytos och protrombinbindningsstörning;
• Immun manifestationer: Ibland tecken på intolerans (bronkial spasmer, eosinofil lunginfiltration, feber och Leffler syndrom) och anafylaksi;
• endokrina störningar: långvarig administrering av stora portioner leder till hypothyroidism;
• problem med hjärtets arbete: utveckling av perikardit
• symtom förknippade med det vaskulära systemet: sällan finns det en ökning av blodtrycksvärden eller deras fluktuationer och vaskulit;
• störningar i mag-tarmkanalen: ofta är det en försvagning eller aptitlöshet, kräkningar, dyspeptiska symtom, smärta i mageområdet eller epigastria, illamående och även uppsvällning, bukbehov, stasis eller diarré och förändringar i avföring.
• skador på lever och lever: sällan finns hepatit eller gulsot, såväl som smärta i levern och dess ökning;
• störning i urinröret och njurarna: kristalluri förekommer enbart;
• problem med subkutanskiktets och epidermisfunktionen: tillfälligt exantem, enantem, dermatit (purpura eller urtikaria), utslag och exfoliativ dermatit uppträder;
• störningar i bindväv och muskuloskeletala vävnader: sällan framträder myalgi eller smärta som påverkar lederna;
• störningar i näringsmässiga och metaboliska funktioner: hypokalemi (förekommer vid långvarig användning av personer med CVD-sjukdomar);
• systemiska skador: allmän kroppssmärta eller asteni
• avläsningar av laboratorietester: en ökning av aktiviteten hos intrahepatiska transaminaser.

Vid utveckling av sådana negativa fenomen är det nödvändigt att avbryta läkemedlet under en kort tid eller minska dosen.

Negativa symptom har en svagare intensitet om patienten matas i rätt läge, 3 gånger om dagen.

Om allergysymptom uppträder, ska en läkare konsulteras för att avgöra eventuellt avbrytande av läkemedlet.

[17]

Överdos

Tecken på förgiftning: diarré och kräkningar med illamående; möjligt utseende av psykos.

Symtomatiska ingrepp utförs. För att fördröja absorptionen, använd aktivt kol gastrisk lavage utförs också och observation av vitala kroppsfunktioner tillhandahålls.

[22], [23], [24], [25],

Interaktioner med andra droger

Vid tuberkulos används flera läkemedel samtidigt med olika inflytningsprinciper med avseende på tuberkulos-mykobakterier. Omfattande behandling hämmar utvecklingen av mykobakteriell resistens och leder till ömsesidig förstärkning av läkemedlets effekter.

PASK natriumsalt hämmar framväxten av tuberkulos-mykobakterier motståndskraft mot streptomycin med isoniazid. När det kombineras med isoniazid ökar blodets antal och sannolikheten för hemolytisk anemi uppträder.

Läkemedlets aktivitet försvagas när den kombineras med aminobensoat.

Introduktionen tillsammans med antikoagulanter förstärker deras effekt, eftersom läkemedlet inhiberar intrahepatisk bindning av protrombin.

Urikozuricheskoe substans probenecid fördröjer utsöndringen av droger med urin, vilket ökar plasmavärdena och ökar sannolikheten för toxicitet (kräver en minskning av portioner).

Läkemedlet kan störa absorptionen av cyanokobalamin och leda till vitaminbrist. Därför är det med sådana kombinationer nödvändigt att tillämpa den senare parenterala formen.

Kombination av läkemedel med antidiabetiska substanser förstärker blodhypoglykemi.

Kombinationen av läkemedlet och kapreomycin eller införandet av stora delar av läkemedlet hos äldre med perifert ödem och ökade blodtrycksvärden kan leda till hypokalemi.

Läkemedlet försvårar absorptionen och försvagar effekterna av erytromycin och rifampicin med lincomycin.

Läkemedlet minskar blodnivåerna av digoxin med 40%.

Vid användning av sköldkörtelhormoner innehållande jod och förutom deras antagonister (även sköldkörtelmedicin) och analoger är det nödvändigt att ta hänsyn till att införandet av Pask Na-salt leder till en förändring av blodvärdena för TSH och T4.

Ammoniumklorid ökar sannolikheten för kristalluri.

Kombinerad användning med etionamid ökar sannolikheten för att utveckla hepatotoxicitet.

Den terapeutiska aktiviteten hos aminosalicylsyra försvagas när den kombineras med difenhydramin.

Negativa manifestationer av droger och salicylater har en additiv karaktär.

[26], [27], [28], [29], [30]

Förvaringsförhållanden

Pask natriumsalt bör förvaras på en plats som är stängd för barn. Temperaturvärdena är inte högre än 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Hållbarhetstid

Pask natrium kan användas under 36 månader från det att den terapeutiska substansen tillverkas.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ansökan om barn

Data om begränsningar av användning av läkemedel i barn är inte tillgängliga.

[41], [42], [43],

Analoger

Analoger av droger är medlen Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri med etambutol och Isoniazid med Terizidon.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],