Pask natriumsalt

Pask-natriumsalt är ett antituberkulosläkemedel som har bakteriostatisk aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis-bakterier; det tillhör underkategorin reservläkemedel mot tuberkulos.

Läkemedlets bakteriostatiska effekt tillhandahålls av den kompetitiva aktivitet som aminosalicylsyra uppvisar i förhållande till vitamin B10, som har en liknande struktur. Denna aktivitet utvecklas under bindningen av vitamin B9, vilket krävs för stabil reproduktion och tillväxt av tuberkulosmykobakterier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Pasc natriumsalt

Det används vid komplex behandling av aktivt framskridande stadier av tuberkulos – främst vid lungtuberkulos av fibrös-kavernös natur (kronisk fas).

[ 6 ], [ 7 ]

Släpp formulär

Komponenten frisätts i form av ett frystorkat pulver för oral vätska - i dospåsar om 12,5 g. Förpackningen innehåller 25 eller 300 sådana dospåsar.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Aminosalicylsyra ersätter PABA vid bindning till vitamin B9, vilket orsakar förstörelse av normal DNA-syntes med RNA, såväl som proteiner från tuberkulosmykobakterier. För att ersätta PABA med hjälp av läkemedlet är det nödvändigt att använda det i stora mängder.

PAS-natriumsalt påverkar inte andra bakterier. Dess aktivitet mot tuberkulosmykobakterier är lägre jämfört med den aktivitet som uppvisats av läkemedel från huvudkategorin antituberkulosläkemedel. På grund av detta används det i kombination med andra läkemedel som har en mer kraftfull effekt.

Vid monoterapeutisk användning av läkemedlet utvecklar tuberkulosmykobakterier snabbt resistens mot det. Vid komplex behandling sker detta mycket långsammare.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet väl i mag-tarmkanalen. Dess absorption är bättre än för PAS. Efter oral administrering av en läkemedelsdos motsvarande 4 g PAS är plasma Cmax-värdena cirka 75 mg/ml och observeras efter 30–60 minuter. Endast 15 % av den administrerade delen syntetiseras med intraplasmatiskt blodprotein.

Den aktiva substansen sprids med hög hastighet in i vävnader med vätskor (inklusive pleura- och peritonealvätska, såväl som synovium); där är dess värden ungefär lika med plasmanivån. Komponentvärdena i cerebrospinalvätskan är låga och de ökar endast vid inflammation i hjärnhinnorna. Läkemedlet kan passera placentan och utsöndras med bröstmjölk. Cirka 50 % av den aktiva substansen är involverad i intrahepatisk metabolism genom acetylering - som ett resultat bildas inaktiva metaboliska komponenter.

Läkemedlets halveringstid är 1 timme. Vid nedsatt njurfunktion förlängs denna period till 23 timmar. 85 % av den utsöndrade delen utsöndras i urinen – genom sekretion av tubuli och cystisk flammor, under 7–10 timmar. 14–33 % av läkemedlet utsöndras oförändrat och ytterligare 50 % – i form av metaboliska komponenter.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet bör endast användas i kombination med andra antituberkulosmedel.

För att minska den irriterande effekten på magslemhinnan rekommenderas det att ta medicinen efter måltid. För att bereda medicinen, lös upp pulvret från påsen i vanligt vatten under omrörning (ett halvt glas vätska behövs - 0,1 l); den beredda lösningen ska drickas omedelbart.

En vuxen bör konsumera 8–12 g av ämnet per dag. Denna portion bör delas upp i 2–3 användningar.

För personer som väger mindre än 50 kg, och vid svår intolerans, reduceras portionen till 4–8 g per dag.

För barn är dosen 0,2–0,3 g/kg per dag; portionen bör delas upp i 2–4 doser. Maximalt 12 g av läkemedlet kan tas per dag.

Individer med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml per minut) bör administreras maximalt 8 g av läkemedlet (i 2 doser).

Personer med leversvikt behöver inte dosreducering, men det är nödvändigt att övervaka leverfunktionsvärdena under behandlingen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Använd Pasc natriumsalt under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets aktiva beståndsdel eller dess hjälpkomponenter;
• hepatit, allvarlig leversvikt och levercirros;
• allvarlig njursvikt;
• mycket intensiv vänsterkammarmyokardhypertrofi;
• Hjärtsvikt i dekompensationsfasen;
• myxödem eller sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• amyloidos.

PAS-natriumsalt innehåller ett livsmedelstillsatsämne – komponenten aspartam. Detta ämne bör inte användas av personer med fenylketonuri.

Bieffekter Pasc natriumsalt

Biverkningar inkluderar:

• störningar i nervsystemet: yrsel, ångest, hepatisk encefalopati (detta inkluderar dåsighet med förvirring), parestesi, huvudvärk, och dessutom neurit som påverkar synnerven och en metallisk smak i munnen;
• lesioner i lymf- och blodsystemet: eosinofili, leukopeni eller trombocytopeni, hemolytisk anemi (hos individer med brist på G6PD-elementet), agranulocytos och protrombinbindningsstörning förekommer ibland;
• immunförsvarsmanifestationer: tecken på intolerans (bronkial spasm, eosinofil lunginfiltrat, ökad temperatur och Loefflers syndrom) observeras ibland, liksom anafylaxi;
• endokrina störningar: långvarig administrering av stora portioner leder till hypotyreos;
• problem med hjärtat: utveckling av perikardit;
• symtom relaterade till kärlsystemets funktion: ibland observeras en ökning av blodtrycket eller dess fluktuationer och vaskulit;
• mag-tarmproblem: ofta finns det en försvagning eller aptitlöshet, kräkningar, dyspeptiska symtom, smärta i magen eller epigastriumet, illamående, samt uppblåsthet, magbesvär, förstoppning eller diarré och förändringar i avföringen;
• lesioner i gallvägarna och levern: hepatit eller gulsot observeras ibland, liksom smärta i levern och dess förstoring;
• störningar i urinvägarna och njurarna: kristalluri uppträder sporadiskt;
• problem med funktionen av det subkutana lagret och epidermis: ibland förekommer exantem, enantem, dermatit (purpura eller urtikaria), utslag och exfoliativ dermatit;
• störningar i bindväven och muskuloskeletala vävnader: ibland uppstår muskelvärk eller smärta i lederna;
• närings- och metaboliska störningar: hypokalemi (förekommer vid långvarig användning av personer med hjärt-kärlsjukdomar);
• systemiska lesioner: allmän smärta i hela kroppen eller asteni;
• laboratorietestresultat: ökad aktivitet av intrahepatiska transaminaser.

Om sådana negativa effekter uppstår bör du sluta ta läkemedlet under en kort tid eller minska dosen.

Negativa symtom är mindre intensiva om patienten äter ordentligt, 3 gånger om dagen.

Om du upplever några allergiska symtom bör du rådfråga din läkare för att avgöra om du ska avbryta medicineringen.

[ 17 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: diarré och kräkningar med illamående; psykos kan förekomma.

Symtomatiska åtgärder vidtas. Aktivt kol används för att fördröja absorptionen; magsköljning utförs också och kroppens vitala funktioner övervakas.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interaktioner med andra droger

Vid tuberkulos används flera läkemedel samtidigt med olika inverkansprinciper på tuberkulosmykobakterier. Komplex behandling hämmar utvecklingen av mykobakteriell resistens och leder till ömsesidig förstärkning av läkemedlens effekt.

PAS-natriumsalt hämmar utvecklingen av resistens hos tuberkulosmykobakterier mot streptomycin tillsammans med isoniazid. I kombination med isoniazid ökar dess blodvärden och det finns en risk för hemolytisk anemi.

Läkemedlets aktivitet försvagas när det kombineras med aminobensoat.

Administrering tillsammans med antikoagulantia förstärker deras effekt, eftersom läkemedlet hämmar intrahepatisk bindning av protrombin.

Den urikosuriska substansen probenecid fördröjer läkemedlets utsöndring med urin, vilket ökar dess plasmanivåer och ökar sannolikheten för att utveckla toxicitet (kräver en dosreduktion).

Läkemedlet kan störa absorptionen av cyanokobalamin och leda till vitaminbrist. Därför bör den parenterala formen av den senare användas i sådana kombinationer.

Kombination av läkemedel med antidiabetika förstärker blodglykemi.

Kombinationen av läkemedlet och kapreomycin eller administrering av stora doser av läkemedlet till äldre personer med perifert ödem och förhöjt blodtryck kan leda till hypokalemi.

Läkemedlet stör absorptionen och försvagar effekten av erytromycin och rifampicin med linkomycin.

Läkemedlet minskar digoxinnivåerna i blodet med 40 %.

Vid användning av jodhaltiga sköldkörtelhormoner, såväl som deras antagonister (även antityreoida läkemedel) och analoger, är det nödvändigt att ta hänsyn till att införandet av Pask-natriumsalt leder till en förändring av blodvärdena för TSH och T4.

Ammoniumklorid ökar sannolikheten för kristalluri.

Kombinerad användning med etionamid ökar sannolikheten för att utveckla hepatotoxicitet.

Den terapeutiska aktiviteten av aminosalicylsyra försvagas i kombination med difenhydramin.

De negativa effekterna av läkemedel och salicylater är additiva.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Förvaringsförhållanden

Pask natriumsalt ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - inte högre än 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Hållbarhetstid

Pask-natriumsalt kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ansökan för barn

Det finns inga data om restriktioner för användning av läkemedel inom barnmedicin.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är rifabutin, rifampicin, PAS-Akri med etambutol och isoniazid med terizidon.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]