Parnasan

Parnasan har antipsykotiska och antipsykotiska egenskaper.

[1]

Indikationer Parnasana

Det används för att behandla följande villkor:

• schizofreni (med exacerbationer, och även för långvarig och stödjande behandling för att förhindra återfall). Det är också föreskrivs för psykotiska störningar förekommer på en bakgrund av schizofreni och åtföljs av produktiva (här ingår symtom som hallucinationer, vanföreställningar och automatik) eller negativ (försämring av social aktivitet, emotionell tillplattning och utarmningen av tal) och de olika manifestationerna av affektiva störningar;
• BAR (för monoterapi eller kombination med valproinsyra eller litiumdroger) - med maniska attacker av akut natur eller blandade episoder, åtföljda (eller inte) med psykotiska symptom, med snabb förändring av faser (eller utan det);
• förhindra utvecklingen av återkommande mani hos individer med bipolär sjukdom (om läkemedlet demonstrerar effekt vid behandling av maniskt stadium).

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet framställs i tabletter med en volym av 2,5, 5, såväl som 7,5, 10, 15 och 20 mg. Inne i blisterförpackningen - 10 tabletter. I ett paket - 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Elementet olanzapin är ett antipsykotiskt medel från gruppen neuroleptika och har ett stort antal läkemedelsaktivitet.

Den antipsykotiska effekten utvecklas genom att blockera D2-termineringarna av de mesokortiska och mesolimbiska systemen.

Sedativ effekt uppträder efter blockaden av adrenoreceptorerna vid bildandet av hjärnbotten.

Antiemetiska effekter tillhandahålls genom att blockera D2-termineringarna i utlösningsområdet hos emetikcentret.

Hypoterma egenskaper hos läkemedel - en följd av att blockera dopaminens slut i hypotalamusen.

Samtidigt har läkemedlet en inverkan på adrenerge, muskarin, H1-histamin och vissa undergrupper av serotoninändringar.

Det är känt att olanzapin försämrar produktiviteten (hallucinationer med vanföreställningar) och negativa (en känsla av misstanke och fientlighet, såväl som autism av social och emotionell karaktär) tecken på psykos. Ibland leder till utseende av extrapyramidala störningar.

Farmakokinetik

Olanzapinabsorptionen är ganska hög; graden beror inte på användningen av mat. Tmax vid oral administrering är 5-8 timmar. Efter att ha tagit doser inom intervallet 1-20 mg, förändras plasma-läkemedelsvärden linjärt, i enlighet med storleken på delen. Med plasmaindexter på 7-1000 ng / ml är proteinsyntes 93% (det mesta av ämnet är bundet till a1-syra glykoprotein, liksom albumin). Läkemedlet passerar genom histohematogena hinder, bland annat BBB.

Metaboliska processer sker i levern genom oxidation med konjugation; Däremot observeras inte bildningen av aktiva metaboliska produkter, den huvudsakliga terapeutiska effekten av droger tillhandahålls av olanzapin. Den huvudsakliga cirkulerande metabola produkten är glukuronid; ämnet passerar inte genom BBB. CYP1A2-typ isoenzymer, såväl som CYP2D6-cytokrom P450-system, är involverade i bildandet av metaboliska metaboliter av N-desmetyl och 2-hydroximetylolanzapin.

Kön, ålder och rökning påverkar värdena för clearance av ämnet i plasma och dess halveringstid:

• Kategori av icke-rökare - halveringstiden är 38,6 timmar och nivån av clearance är 18,6 l / h;
• rökningskategori - halveringstid - 30,4 timmar, clearance-siffror - 27,7 l / timme;
• kvinnor - T1 / 2 - 36,7 timmar, clearance nivå - 18,9 l / h;
• män - clearancevärden - 27,3 l / h, halveringstid - 32,3 timmar;
• personer över 65 år - clearance är 17,5 l / h och halveringstiden är 51,8 timmar;
• personer under 65 år - clearingsvärden är 18,2 l / h och halveringstiden är 33,8 timmar.

Värden av clearance i plasma hos personer med leverfel, icke-rökare människor och kvinnor är lägre jämfört med motsvarande kategorier av patienter.

Utsöndringen av elementet sker huvudsakligen genom njurarna (60%) i form av metaboliska produkter.

Dosering och administrering

Tabletter tas oralt, utan hänvisning till matintag, tvättas med rent vatten.

För behandling av schizofreni - storleken på initialdosen är 10 mg per dag.

För maniska episoder orsakade av bipolär sjukdom, ta 15 mg av substansen (monoterapi) eller 10 mg per dag (i kombination med valproinsyra eller litiumdroger). I samma dosering och underhållsbehandling.

För att förhindra återkommande maniska attacker med BAR måste du först ta 10 mg per dag under remission. Personer som tidigare använt Parnasan för behandling av maniska episoder, med underhållsbehandling föreskrev samma dosering. När man använder droger för en ny depressiv, manisk eller blandad episod, är det nödvändigt att öka dosen vid behov och dessutom utföra behandling för humörsjukdomar (med hänsyn till kliniska symtom).

Storleken på den dagliga delen av läkemedlet vid behandling av episoder av mani, schizofreni och för att förhindra återkommande av BAR kan ligga i intervallet 5-20 mg per dag (med hänsyn till patientens kliniska tillstånd). En ökning av delen till indikatorerna över den rekommenderade initialstorleken är endast tillåten efter en adekvat utförd upprepad klinisk undersökning av patienten och utförs oftast minst 24 timmars intervall.

Behandling av äldre.

Det är ofta inte rekommenderat att sänka den ursprungliga delen (upp till 5 mg per dag), även om det är tillåtet för personer från 65 år om det finns riskfaktorer.

Personer med njure eller leversjukdom.

Det är nödvändigt att minska initialdosen till 5 mg per dag. Vid en måttlig form av nedsatt leverfunktion blir en del av 5 mg per dag den initiala. Senare kan det ökas, men med stor försiktighet.

Om patienten har mer än den första faktorn som kan påverka absorptionen av läkemedlet (äldre, kvinnor, icke-rökare) kan det vara nödvändigt att sänka sin initiala del. Med behovet kan dosen öka ytterligare, men mycket noggrant.

[3]

Använd Parnasana under graviditet

Eftersom det finns mycket liten information om användningen av läkemedlet under graviditeten rekommenderas det att endast applicera det i de fall där kvinnans fördel är mer sannolikt än fosterskador. En kvinna ska informera läkaren om en planerad eller redan förekommande graviditet under behandling med Parnasan. En enda rapport rapporterades om utseende av sömnighet, tremor, utveckling av ett lethargiskt tillstånd och en ökning av blodtrycket hos spädbarn som föddes till kvinnor som hade tagit olanzapin under 3: e trimestern.

Test har visat att läkemedlet passerar in i bröstmjölk. Den genomsnittliga delstorleken (mg / kg) som ett spädbarn erhåller efter att ha nått Css-värden i en kvinna är 1,8% av moderns dosering av läkemedel. Det är förbjudet att amma under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans i förhållande till det aktiva läkemedelselementet och dess andra komponenter;
• hypolaktasi eller brist på laktas, och förutom denna malabsorption av glukos-galaktos.

Försiktighet är nödvändig vid användning av läkemedlet i sådana fall:

• brist på njure eller leverfunktion
• prostatahyperplasi, som har en godartad karaktär;
• glaukom med en sluten vinkel
• intestinal obstruktion, som har en paralytisk form;
• epileptiska anfall
• historia av anfallssyndrom;
• leuco- eller neutropeni, med ett annat ursprung
• myelosuppression av olika natur (detta inkluderar myeloproliferativa patologier);
• hypereosinofilt syndrom;
• cerebrala eller kardiovaskulära sjukdomar eller andra tillstånd som ökar sannolikheten för lägre blodtrycksvärden;
• fenylketonuri;
• med kongenital natur ökning QT-intervallet i EKG-avläsningar (korrigerad QT-förlängning intervall (QTc)) eller närvaron av faktorer i teorin skulle kunna leda till en ökning av QT-intervallet (t ex en kombination av läkemedel, nivån av förlängt QT-intervall);
• hypomagnesemi eller kalikaliemia;
• CHF;
• de äldre
• kombination med läkemedel som har en central typ av exponering
• fast tillstånd.

Bieffekter Parnasana

Användning av medicinen kan orsaka några biverkningar:

• störningar som påverkar Nationalförsamlingens arbete: ofta finns det en känsla av sömnighet. Ofta framträder akatisi, dyskinesi, yrsel och asteni med parkinsonism också. Ibland observeras konvulsivt syndrom (främst hos dem som har denna kränkning i historien). Dystoni är singulärt förekommande (detta inkluderar okulär krökning), ZNS och dyskinesi i det sena skedet. Abrupt upphörande av drogintaget ensam leder till utvecklingen av sådana manifestationer som kräkningar, hyperhidros, tremor, sömnlöshet, illamående och ångest;
• Dysfunktion i kardiovaskulärsystemet: En minskning av blodtrycksnivån observeras ofta (detta inkluderar ortostatisk kollaps). Ibland uppträder bradykardi (kan vara följd av kollaps eller ej). En enda QTc-intervallförlängning uppträder i EKG-indikationer, fibrillering eller takykardi hos ventriklarna och plötslig död, och även tromboembolism (detta inkluderar DVT och PEH);
• Problem med matsmältnings aktivitet: transient holinoliticheskie utvecklar ofta symptom inklusive torrhet i munslemhinnan och förstoppning, och dessutom, övergående asymtomatisk ökning av levertransaminaser (ASAT till ALAT, särskilt i det inledande skedet av behandlingen). Ibland uppträder hepatit (detta inkluderar leverskador med kolestatiska, hepatocellulära eller blandade former). Pankreatit förekommer ensam
• metaboliska störningar: ofta öka i vikt. Hypertriglyceridemi utvecklas ofta eller aptit ökar. Antingen ensamma peka dekompensation hyperglykemi av diabetes, som ibland uppträder i form av ketoacidos eller koma (och kan leda till döden), och dessutom, hypotermi och hyperkolesterolemi;
• hematopoietisk dysfunktion: eosinofili markeras ofta. Ibland visas leukopeni. Trombocyto- eller neutropeni utvecklas individuellt;
• ODA-strukturskador: rhabdomyolys observeras sällan;
• störningar i det urogenitala systemet: en enda priapism förekommer eller fördröjs urineringsprocesser;
• symtom på epidermis: ibland utslag. Ibland finns det tecken på ljuskänslighet. Alopeci utvecklas individuellt;
• manifestationer av allergier: hudutslag observeras ibland. Enhet - angioödem, urtikaria, anafylaktoid symtom eller klåda;
• andra: perifer puffiness eller asteni förekommer ofta. Återkallelsessyndromet är singulärt manifesterat;
• laboratoriedata: uppkommer ofta hyperprolaktinemi, även om de kliniska tecknen it (galaktorré bland dem med gynekomasti, och ökad bröst storlek) åter endast sporadiskt. I många patienter stabiliserades prolactinnivåerna oberoende, utan att behandlingen avslutades. Asymptomatisk övergående ökning av AST-aktivitet med ALT observeras sällan. Ibland utvecklas en ökning av CPK-aktiviteten. Ökad bilirubinvärde ensamma eller alkaliskt fosfatas, såväl som ökar plasmanivån av socker (till nivåer över 200 mg / dl, vilket är en faktor av den möjliga närvaron av diabetes, eller till värden av 160-200 mg / dl, vilket anses vara en möjlig symptomutveckling av hyperglykemi) hos patienter med baslinje glukosvärden mindre än 140 mg / dl. Det har också förekommit fall av förhöjda triglycerider (20 mg / dl till baslinjevärden) eller kolesterol (0,4 mg / dl) och utveckling av eosinofili asymtomatiska.

Hos äldre personer som lider av demens registrerades en högre dödsfall och cerebrovaskulära sjukdomar (TIA eller stroke) under testen. Det är extremt vanligt att denna grupp av patienter upplever fall- och gångbesvär. Lunginflammation, erytem, urininkontinens, letargi, feber och visuella hallucinationer rapporterades också ofta.

Hos människor med läkemedelsinducerad psykos (på grund av användningen av dopaminagonister) har på grund av skakförlamning, hallucinationer och försämring av parkinsoniska manifestationer ofta registrerats.

Det finns information om förekomsten av neutropeni (4,1%) vid kombinationsanvändning av droger med valproinsyra hos personer med bipolär mani. Kombinationen med litium eller valproinsyra leder till en ökning av frekvensen (över 10%) av torrhet i munslimhinnan, tremor, viktökning och ökad aptit. Dessutom noterades även talproblem (1-10%).

[2]

Överdos

Tecken på förgiftning: ofta finns det en känsla av aggression eller spänning, takykardi, dysartri, försämring av medvetenhetsnivået (börjar med en känsla av slöhet och att nå ett comatos tillstånd) och olika extrapyramidala störningar. Ibland kan konvulsioner, SNS, delirium, aspiration, koma, minskning eller ökning av blodtrycksvärden, undertryckande av andningsarbeten och arytmi förekomma. Fel på kardiopulmonal funktion utvecklas individuellt.

Vid akut dödlig förgiftning är storleken på den minsta delen av Parnasan 0,45 g. Den maximala doseringen för förgiftning följt av patientöverlevnad var 1,5 g.

Läkemedlet har ingen motgift. Det är förbjudet att framkalla kräkningar. Gastrisk bevattning, användning av aktivt kol (reducerar biotillgängligheten av läkemedel med 60%) och genomförandet av symptomatiska förfaranden samtidigt som man övervakar arbetet med vitala system (detta innefattar att upprätthålla andningsaktivitet, behandling av ortostatisk kollaps och ökat minskat blodtryck).

Det är förbjudet att använda dopamin, epinefrin och andra sympatomimetika med β-adrenomimetiska egenskaper, eftersom den senare kan förbättra minskningen av blodtrycksvärdena. För att bestämma förekomsten av arytmier måste du följa arbetet med CAS. Offret måste förbli under konstant medicinsk övervakning tills full återhämtning sker.

Interaktioner med andra droger

Eftersom olanzapin genomgår metabolism med användning av isoenzym CYP1A2 kan substanser som inducerar eller hämmar aktiviteten av cytokrom P450-isoenzymer, samt uppvisande en specifik effekt om CYP1A2-funktion kan förändra farmakokinetiken av läkemedlet.

Läkemedel som inducerar aktiviteten av CYP1A2.

Läkemedelsavståndsvärden kan öka i rökare när de kombineras med karbamazepin, vilket resulterar i lägre plasmaolanzapinnivåer. Klinisk kontroll krävs, eftersom det i vissa fall kan bli nödvändigt att öka dosen av Parnasan.

Medel som saktar aktiviteten av CYP1A2.

Fluvoxamin är en specifik inhibitor av elementet CYP1A2 och reducerar signifikant olanzapins clearance. I icke-rökare kvinnor var den genomsnittliga ökningen av Cmax-värdet av läkemedlet efter användning av fluvoxamin 54% och hos män som röker, 77%. Samtidigt är den genomsnittliga ökningen av AUC-värdena för droger i dessa grupper av patienter 52 respektive 108%.

Personer som använder fluvoxamin eller annan hämmare av aktiviteten av CYP1A2-isoenzym (till exempel ciprofloxacin), krävs behandling med Parnasan för att börja med reducerade portioner. Reduktion av dosen av olanzapin kan behövas vid tillsättning till behandling av ämnen som saktar aktiviteten av isoenzym CYP1A2.

Andra interaktioner.

Aktivt kol minskar absorptionen av olanzapin med 50-60% efter oral användning, som kan tas minst 2 timmar före eller efter att medicinen tagits.

Fluoxetin verkan saktar isoenzym CYP1A2 (1 60 mg enda portion eller ett liknande multipel dosering över åtta dagar) - 16% ökning av Cmax-nivåer och på samma 16% sänker olanzapin clearance. Dessa förändringar har inte kliniskt värde, därför är det inte nödvändigt att justera dosen av läkemedlet.

Läkemedlet kan minska effektiviteten hos dopaminagonister (direkt eller indirekt typ).

Vid in vitro-tester den aktiva läkemedelssubstansen hämmar inte de stora isoenzymer av cytokrom P450 (1A2 och bland dem 2D6, och 2C9 till 2C19 och 3A4). I studier in vivo har registrerats av undertryckande av metabolismen av de aktiva elementen: teofyllin (CYP1A2), tricykliska (CYP2D6) och warfarin (CYP2C9), och diazepam (komponenter CYP3A4 och 2C19).

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noga med andra läkemedel med en central typ av inflytande. Även om en enstaka dos alkoholhaltiga drycker (45 mg / 70 kg) inte har någon farmakokinetisk effekt, om du dricker alkohol samtidigt som läkemedlet kan potentiering av lugnande effekt på centrala nervsystemet noteras.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Parnasan måste hållas på ett ställe som är stängt av tillgång till små barn. Temperaturnivån ligger inom 25 ° C.

Hållbarhetstid

Parnasan kan användas inom 36 månader efter frisläppandet av det terapeutiska medlet.

Ansökan om barn

Användningen av Parnasan i barn (upp till 18 år) är förbjuden, eftersom det inte finns några data om läkemedlets säkerhet och terapeutiska effekt.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Egolanza, Olanzapin och Zalasta.