Papaverin

Papaverin är en alkaloid av opiumtyp. Läkemedlet påverkar glatta muskler och främjar deras avslappning. På grund av dessa egenskaper ingår läkemedlet i kategorin myotropa antispasmodika.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Papaverin

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• glattmuskelspasmer i bukhinnan (utvecklas ofta med spastisk kolit, pylorospasm eller kolecystit);
• hypertensiv kris (för komplex konservativ behandling);
• endarterit;
• kolik i njurområdet;
• spasmer i perifera kärl;
• förträngning av hjärnkärlens lumen på grund av sammandragning av artärmusklerna;
• bronkial spasmer och angina pectoris;
• minskning av arteriellt inflöde genom njurarna, vilket har ett vaskulärt ursprung;
• urinretention orsakad av spasmer i urinvägarna.

Dessutom förskrivs papaverin i premedicineringsstadiet innan kirurgiska operationer i bukområdet utförs, samt under urologiska och proktologiska ingrepp - för att slappna av glatta muskler.

[ 7 ]

Släpp formulär

Det finns i tabletter, injektionslösning och rektala suppositorier.

Tabletterna har en volym på 0,01 eller 0,04 g (användningen bestäms av patienternas åldersgrupp - till exempel ordineras de första till spädbarn från sex månader). De finns i en mängd av 10 stycken i en blisterförpackning.

Läkemedelslösning för injektion (2 %) – i 2 ml ampuller. En förpackning innehåller vanligtvis 10 sådana ampuller.

Suppositorier för rektalt bruk har en volym på 0,02 g. Blisterförpackningen innehåller 10 suppositorier. Asken innehåller 1 blisterplatta.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Mekanismen bakom den aktiva komponentens medicinska effekt beror på effekten på sekundära mediatorer som överför muskelexcitation. Läkemedlet saktar ner PDE-elementet, vilket främjar ackumuleringen av cAMP inuti celler och minskar mängden kalciumjoner. Som ett resultat av sådana biokemiska förändringar minskar och slappnar av tonusen i de glatta muskulaturen i de inre organen (kärlbädden, urogenitala och andningssystemet, samt matsmältningskanalen).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetik

Det aktiva elementet absorberas snabbt och nästan fullständigt med vilken appliceringsmetod som helst.

Väl inne i blodomloppet syntetiseras substansen med plasmaprotein (90 %), vilket gör att den kan penetrera histohematiska barriärer. Biotransformationsprocessen sker i levern.

Halveringstiden är mellan 30 och 120 minuter (en mer exakt siffra bestäms av typen av hjälpämnen i läkemedlet). Utsöndring sker till stor del via njurarna - i form av nedbrytningsprodukter.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dosering och administrering

Användning av läkemedel i tablettform.

Tabletterna kan förskrivas till både barn och vuxna, med samma användningsfrekvens - 3-4 gånger per dag. Dosstorlekarna för läkemedlet för oral användning bestäms av patientens ålder och förskrivs enligt följande schema:

• spädbarn från sex månader till 2 år – 0,005 g per dos;
• barn i åldern 3-4 år – ta 0,005-0,01 g;
• barn i åldersgruppen 5-6 år – konsumera 0,01 g;
• barn i åldern 7-9 år – använd 0,01-0,015 g;
• barn och ungdomar i åldern 10–14 år – använd 0,015–0,02 g;
• för vuxna patienter – använd 0,04–0,08 g.

Schema för användning av läkemedlet i form av suppositorier.

Papaverin i suppositorier hjälper till att lindra symtomen på hemorrojder. I början av behandlingen bör en dos på 0,02 g användas, gradvis ökad över tid till 0,04 g (i avsaknad av medicinsk effekt från en lägre dos). Det är förbjudet att administrera mer än 3 suppositorier per dag, eftersom överskridande av denna gräns leder till uppkomsten av negativa symtom och utveckling av berusning, på grund av att läkemedelskomponenterna absorberas snabbare och mer fullständigt inuti rektalområdet.

Användningsschema för injektionslösningen.

Det aktiva elementet i läkemedelslösningen har hög biotillgänglighet, vilket möjliggör både intramuskulära och subkutana injektioner – båda metoderna ger en kraftfull och effektiv effekt. Men det bör beaktas att injektioner med den subkutana metoden inte bör utföras i det distala området av underarmen, utan i den yttre delen av låret eller axeln, eftersom injektionsfrekvensen kan provocera utvecklingen av ett hematom. Injektioner av lösningen med den intramuskulära metoden utförs på standardiserat sätt – skinkorna, deras övre laterala del, används för injektion.

Innan intravenösa injektioner utförs är det nödvändigt att späda ut den dos av läkemedlet som läkaren ordinerat med 10-20 ml natriumkloridlösning. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att lösningen måste administreras med en mycket långsam hastighet för att inte orsaka obehag för patienten.

Den subkutana metoden administrerar vanligtvis 2 ml av läkemedlet (1 ampull).

• Dosstorlekar (i ampuller) vid administrering till en patient via intramuskulära eller intravenösa injektioner:
• för vuxen: engångsdos – 0,1 g, total daglig dos – 0,3;
• Spädbarn 6–12 månader: engångsdos – 0,005 g, total daglig dos är 0,01 g;
• för barn 2 år: en engångsdos är 0,01 g och den totala dagliga dosen är 0,02 g;
• åldersgrupp 3-4 år: portion – 0,015 g, total daglig portion – 0,03 g;
• inom 5-6 års ålder: engångsdos – 0,02 g, total daglig dos – 0,04 g;
• grupp i åldern 7–9 år: portionsstorlek – 0,03 g, totalt dagligt – 0,06 g;
• För barn och ungdomar i åldern 10-14 år: engångsdos – 0,06 g, total daglig dos – 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Använd Papaverin under graviditet

Innan papaverin används är det nödvändigt att bestämma lämplig doseringsform - för att säkerställa maximal möjlig positiv effekt på modern och fostret. Den mest optimala formen av läkemedlet för gravida kvinnor bör bestämmas med hänsyn till graviditetsperioden. Till exempel, i de tidiga stadierna av graviditeten rekommenderas det att använda tabletter för oral administrering, och i ett senare skede anses en lösning för subkutan eller intramuskulär injektion vara mer lämplig.

I ett senare skede av graviditeten anses det lämpligaste läkemedlet vara i form av en lösning. Under denna period kan livmoderhypertoni eller smärta av krampaktig, spasmodisk natur orsaka vattrarnas öppning och för tidig födsel.

Injektionsdosens storlek och administreringsfrekvens väljs individuellt för varje patient. Ofta varierar det inom 1–10 ml (2 % lösning). Injektionen ska administreras 2–4 gånger om dagen. Om komplikationer uppstår under konservativ behandling är det nödvändigt att omedelbart kontakta en läkare.

Orala tabletter förskrivs endast om det finns indikationer. Kriteriet för intag är kvinnans subjektiva känslor, vilket är anledningen till att det inte finns några strikta dosstorlekar av läkemedlet. Läkare rekommenderar inte att ta mer än 4 papaverintabletter per dag. Intaget bör ske 120 minuter före måltid - för att förstärka de medicinska egenskaperna hos det aktiva ämnet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot läkemedlets komponenter;
• problem med intrakardiell ledningsförmåga, särskilt AV-block;
• närvaro av glaukom;
• svår hepatocellulär insufficiens;
• äldre patienter (eftersom detta ökar sannolikheten för att utveckla feber);
• spädbarn under sex månaders ålder.

Användningen av läkemedlet kan begränsas ytterligare i följande fall (det rekommenderas att det endast används under regelbunden övervakning av medicinska specialister och underkastas ständiga diagnostiska tester):

• historia av nyligen inträffad traumatisk hjärnskada;
• kronisk njursvikt;
• chocktillstånd;
• hypotyreos;
• supraventrikulär takykardi;
• godartad prostataförstoring;
• problem med binjurarnas funktionella aktivitet.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bieffekter Papaverin

Användningen av läkemedlet kan leda till vissa biverkningar:

• lesioner i det hematopoetiska systemet och hjärt-kärlsystemet: ventrikulär takykardi, AV-block, samt en minskning av blodtrycksvärdena;
• reaktioner som påverkar mag-tarmkanalens funktion: förstoppning, gaser och illamående, samt störningar i matsmältningskanalen och ökad aktivitet av levertransaminaser;
• Övrigt: utveckling av eosinofili, uppkomst av allergiska symtom och en känsla av dåsighet.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Överdos

Vid förgiftning med papaverin kan följande symtom uppstå: en minskning av blodtrycket, utveckling av diplopi, samt en känsla av dåsighet, svaghet eller svår trötthet.

Läkemedlet har ingen specifik motgift, så standardbehandling för symptomatisk behandling och avgiftning används för att eliminera sjukdomar. Det mest effektiva är magsköljning och intag av sorbenter (såsom aktivt kol eller mjölk) i det inledande skedet efter utvecklingen av en överdos på grund av att man tar piller.

Dessutom är det viktigt att regelbundet övervaka blodtrycksnivåerna vid berusning och vid behov upprätthålla dem på konstgjord väg.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet platifillin har vasodilaterande, lugnande och kramplösande egenskaper, det vill säga dess medicinska effekt liknar papaverins verkan. Dessa läkemedel skiljer sig endast i mekanismerna för deras farmakologiska verkan, så de får användas i kombination vid konservativ behandling av hypertensiv kris, spastiska syndrom och andra smärtsamma tillstånd.

No-shpa uppvisar också god interaktion med läkemedlet. Läkemedlen har en synergistisk effekt på glatt muskulatur. En sådan läkemedelskombination används ofta inom gynekologi och obstetrik vid utveckling av livmodertonus, risk för missfall eller extremt aktiv och tidig förlossning.

Det finns information om att levodopas egenskaper försvagas kraftigt vid kombinerad konservativ behandling, därför är användning av papaverin i form av en injektionslösning eller tabletter under läkemedelsbehandling för skakpares förbjuden.

Kombinerad användning av läkemedlet med antikolinerga läkemedel manifesterar sig i form av potentiering av den medicinska effekten av den senare. På grund av detta, om det är nödvändigt att kombinera dem, är det nödvändigt att rådfråga din läkare om att minska dosen eller tillfälligt avbryta läkemedlet.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Förvaringsförhållanden

Papaverin ska förvaras mörkt, skyddat från fukt och utom räckhåll för barn. Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur av högst 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Papaverin har ett brett spektrum av medicinsk aktivitet, så recensioner av det förekommer på medicinska forum med olika specialiseringar. Detta botemedel används för att behandla många olika sjukdomar.

Till exempel lämnas många positiva recensioner av läkemedlet av proktologer, såväl som personer som använder läkemedlet för att behandla hemorrojder, vilket är ganska vanligt nuförtiden. Rektala suppositorier Papaverin hjälper till att underlätta avföringsprocessen och delvis lindra smärta, och dessutom eliminera blödningar som uppstår i området med förstorade hemorrojder. Alla dessa positiva effekter nämns ofta i diskussioner på forum.

Dessutom nämns ofta den positiva effekten av suppositorier under graviditeten, eftersom deras avslappnande och kramplösande effekt främjar snabb och fullständig eliminering av livmoderhypertonicitet, vilket förhindrar risken för för tidig födsel. Läkemedlets aktiva beståndsdel hjälper till att lindra smärta som liknar värkar (de observeras ofta i de sista stadierna av graviditeten). Samtidigt används läkemedlet ofta för förebyggande ändamål på förlossningskliniker.

[ 47 ]

Hållbarhetstid

Papaverin måste användas inom 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]