Neuromax

Neuromax är ett läkemedel som innehåller ett vitaminkomplex – tiamin med pyridoxin eller cyanokobalamin.

Indikationer Neuromax

Det används för neurologiska patologier av olika ursprung: neuralgi med neurit (till exempel den retrobulbära formen av sjukdomen), radikulopati, olika polyneuropatier (till exempel alkoholrelaterade eller diabetiska varianter) och lesioner som påverkar ansiktsnerverna.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Det farmaceutiska elementet frisätts i injektionsvätska - i ampuller om 2 ml, 5 eller 10 ampuller inuti en cellplatta. I en förpackning - 2 plattor för 5 ampuller eller 1 platta för 10 ampuller.

Farmakodynamik

B-vitaminer, som har en neurotropisk effekt, har en positiv effekt på degenerativa eller inflammatoriska lesioner i motorik och nerver. De används för att eliminera brist på element, och i stora mängder har de smärtstillande egenskaper, förbättrar blodcirkulationsprocesser och stabiliserar nervsystemets funktion tillsammans med hematopoetisk aktivitet.

Tiamin är en extremt viktig komponent för kroppen. Den genomgår fosforylering och bildar de bioaktiva elementen tiamindifosfat (kokarboxylas) och tiamintrifosfat (TTP).

Tiamindifosfat, som är ett koenzym, deltar i metabolismen av kolhydrater, vilka är viktiga delar av nervvävnadernas metabolism och påverkar ledningen av neurala impulser i synapser. Brist på tiamin i vävnaderna orsakar ansamling av metaboliska element (främst pyruvinsyra och 2-hydroxipropansyra), vilket orsakar utveckling av olika patologier och störningar i nervsystemets funktion.

Fosforylerat pyridoxin (PALP) är ett koenzym för vissa enzymer som interagerar i den systemiska icke-oxidativa metabolismen av aminosyror. Genom dekarboxylering hjälper de till att bilda aminer med fysiologisk aktivitet (till exempel histamin med tyramin, adrenalin och dopamin med serotonin). Under dess transaminering utvecklas kataboliska och anabola metaboliska processer (till exempel ASAT med ALT och γ-aminosmörsyra). Dessutom deltar elementet i nedbrytningen och bindningen av aminosyror. Pyridoxin påverkar fyra olika tryptofanmetaboliska processer. Under hemoglobinbindning katalyserar pyridoxin bildandet av α-amino-β-ketoadinsyra.

Cyanokobalamin krävs för utvecklingen av cellulära metabolismprocesser. Det påverkar hematopoiesen (exogen antianemisk faktor), och dessutom deltar det i bildandet av kolin, metionin med nukleinsyror och kreatinin, och har även en smärtstillande effekt.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Vid parenteral administrering distribueras tiamin i kroppen. Cirka 1 mg av substansen bryts ner dagligen. Metaboliska komponenter utsöndras i urinen. Defosforyleringsprocesser sker i njurarna. Den biologiska halveringstiden för tiamin är 0,35 timmar. Ansamling av elementet utvecklas inte på grund av begränsad fettupplösning.

Pyridoxin fosforyleras och oxideras till PALP. I blodplasman syntetiseras denna komponent och pyridoxal med albumin. Den translokerande formen är pyridoxal. För att övervinna cellväggarna genomgår PALP syntetiserat med albumin hydrolys med deltagande av alkaliskt fosfatas, vilket omvandlar det till pyridoxal.

Cyanokobalamin bildar transportkombinationer av proteiner vid parenteral användning, som snabbt absorberas av benmärgen tillsammans med levern och andra organ av proliferativ typ. Elementet penetrerar gallan och deltar i cirkulationen inuti levern med tarmarna. Cyanokobalamin kan övervinna placentan.

[ 6 ]

Dosering och administrering

Substansen administreras parenteralt.

Innan du använder ett läkemedel som innehåller lidokain är det nödvändigt att utföra ett hudtest för att fastställa eventuell förekomst av personlig intolerans mot läkemedlet - detta indikeras av rodnad och svullnad i injektionsområdet.

Vid akuta episoder av sjukdomen börjar behandlingen med användning av 2 ml av substansen (intramuskulärt) en gång om dagen tills de akuta manifestationerna försvinner. Därefter administreras läkemedlet i en dos av 2 ml per injektion, 2-3 gånger i veckan. Terapicykeln bör vara minst 1 månad.

Injektionen utförs i området kring den yttre övre kvadranten av sätesmuskeln.

För att fortsätta behandlingen, samt för att förhindra återfall eller som en underhållskur, bör Neuromax tas oralt – i tabletter.

[ 8 ]

Använd Neuromax under graviditet

Under amning och graviditet är det dagliga behovet av pyridoxin maximalt 25 mg. Varje ampull av läkemedlet innehåller 0,1 g pyridoxin, vilket är anledningen till att det är förbjudet att förskriva det under dessa perioder.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig känslighet för läkemedlets komponenter;
• akut form av hjärtledningsstörning;
• Hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, vilket har ett akut uttryck.

Tiamin bör inte förskrivas om du är allergisk mot det.

Pyridoxin används inte i akuta stadier av sår som påverkar mag-tarmkanalen (eftersom elementet kan öka magsäckens pH-värden).

Cyanokobalamin är inte förskrivet till personer med erytrocytos, erytremi eller tromboembolism.

Kontraindikationer associerade med lidokain:

• svår känslighet för lidokain eller andra amidämnen som har lokalbedövande effekt;
• historia av epileptiska anfall orsakade av lidokain;
• allvarligt stadium av bradykardi;
• kraftigt sänkt blodtryck;
• kardiogen chock;
• med ett allvarligt stadium av hjärtsviktsintensitet (2-3 grader);
• SSSU;
• WPW-syndrom;
• MAC-syndrom;
• AV-block av 2:a eller 3:e graden;
• hypovolemi;
• myasteni eller porfyri;
• svåra stadier av njur- eller leverdysfunktion.

Bieffekter Neuromax

Vid långvarig daglig användning (över 0,5-1 år) i doser på 50 mg pyridoxin kan sensorisk polyneuropati, sjukdomskänsla, huvudvärk, nervös upphetsning och yrsel uppstå.

Andra biverkningar inkluderar:

• matsmältningsstörningar: mag-tarmproblem, inklusive buksmärtor, kräkningar, förhöjt pH-värde i magsäcken, illamående och diarré;
• immunförsvarsmanifestationer: tecken på intolerans (andningsstörningar, epidermala utslag, Quinckes ödem och anafylaxi) eller hyperhidros;
• epidermala lesioner: akne, klåda, exfoliativ dermatit av generaliserad natur och urtikaria;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: arytmi, tvärgående hjärtblock, takykardi, hjärtstillestånd, bradykardi, utvidgning av perifera kärl, hämning av hjärtledningsförmågan, kollaps, hjärtsmärta och ökning eller minskning av blodtrycket;
• störningar i nervsystemet: CNS-excitation (som ett resultat av administrering av stora doser), huvudvärk, en känsla av förvirring eller ångest, samt dåsighet, sömnstörningar, medvetslöshet eller yrsel och komatöst tillstånd. Hos personer med svår intolerans observeras tremor med parestesi, en känsla av eufori, trismus med kramper och motorisk ångest;
• skador på synorganen: botbar blindhet, konjunktivit, nystagmus, och dessutom dubbelseende, fotofobi och uppkomsten av "flugor" i ögonen;
• störningar i hörselorganen: tinnitus, hörselnedsättning och hyperakusis;
• problem med andningssystemet: rinnande näsa, dyspné, samt andningsstopp eller andningssuppression;
• andra störningar: känsla av domningar i extremiteterna, kyla eller värme, svår svaghet, motorisk blockering, svullnad, sensoriska störningar och malign hypertermi;
• systemiska lesioner: symtom vid injektionsstället.

Om den parenterala injektionshastigheten är för hög kan systemiska symtom i form av kramper uppstå.

[ 7 ]

Överdos

Tiamin har ett brett medicinskt aktivitetsområde. Vid användning i stora doser (över 10 g) har det curare-liknande egenskaper, vilket hämmar ledningsförmågan hos neurala impulser.

Pyridoxin har en extremt svag toxisk effekt. Men vid användning av stora doser av denna komponent (mer än 1 g per dag) under flera månader kan neurotoxicitet utvecklas.

Ataxi med neuropatier, såväl som cerebrala anfall med förändringar i EEG-avläsningar, sensoriska störningar och dessutom (ibland) seborroiskt eksem och hypokrom anemi uppträder vid användning av mer än 2000 mg per dag.

Vid parenteral (sällan oral) användning av cyanokobalamin i stora doser observeras tecken på allergi, epidermala lesioner av eksematös natur och akne av godartad natur.

Långvarig användning av höga doser Neuromax kan störa leverenzymernas aktivitet, vilket kan leda till hyperkoagulation eller hjärtsmärtor.

För att eliminera dessa störningar utförs symptomatiska åtgärder.

Vid överdosering av lidokain kan följande symtom uppstå: sänkt blodtryck, psykomotorisk agitation, synstörningar, yrsel, samt en känsla av allmän svaghet, kollaps, komatöst tillstånd och tonisk-kloniska anfall; AV-block, CNS-depression och andningsstillestånd kan också förekomma. De första tecknen på förgiftning hos en frisk person utvecklas när blodnivåerna av lidokain är högre än 0,006 mg/kg, och anfall uppträder vid värden på 0,01 mg/kg.

För att eliminera dessa manifestationer är det nödvändigt att avbryta administreringen av läkemedel, genomföra syrgasbehandling och även förskriva användning av antikonvulsiva medel, vasokonstriktorer (mesaton eller noradrenalin), och dessutom antikolinergika vid bradykardi (atropin i en dos av 0,5-1 mg). Intubation, artificiell ventilation och återupplivningsprocedurer kan utföras. Dialyssessioner kommer att vara ineffektiva.

[ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Tiaminets egenskaper inaktiveras under påverkan av 5-fluorouracil, eftersom den senare kompetitivt saktar ner processen för fosforylering av vitaminet till grundämnet tiaminpyrofosfat.

Loopdiuretika (till exempel furosemid), som bromsar tubulär reabsorption, kan öka utsöndringen av tiamin under långtidsbehandling, vilket resulterar i en minskning av dess nivåer.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med levodopa, eftersom pyridoxin kan försvaga dess antiparkinsoniska aktivitet.

Kombination med substanser som har en antagonistisk effekt i förhållande till pyridoxin (inklusive penicillamin med isoniazid, cykloserin eller hydralazin) och p-piller kan öka behovet av pyridoxin.

Konsumtion av drycker som innehåller sulfiter (såsom vin) ökar tiaminnedbrytningen.

Lidokain förstärker den hämmande effekten av anestetiska substanser (hexobarbital, såväl som natriumtiopental intravenöst) på andningscentret, såväl som effekten av lugnande medel och hypnotika; det minskar också den kardiotoniska aktiviteten hos digitoxin. Kombination med lugnande medel eller hypnotika kan förstärka den hämmande effekten på centrala nervsystemet.

Etylalkohol förstärker lidokains hämmande effekt på andningsaktiviteten.

Adrenerga blockerare (inklusive nadolol och propranolol) hämmar intrahepatiska metaboliska processer av lidokain, förstärker dess effekt (inklusive toxisk) och ökar sannolikheten för en minskning av blodtrycket och förekomsten av bradykardi.

Curareliknande läkemedel kan öka muskelavslappningen (även förlamning av andningsmusklerna är möjlig).

Mexiletin med noradrenalin förstärker lidokains toxiska egenskaper (minskar dess clearancehastighet).

Glukagon med isadrin ökar clearancevärdena för lidokain.

Midazolam med cimetidin ökar lidokainvärdena i plasma. Den första ökar lidokainvärdena i blodet måttligt, och den andra tränger undan substansen från proteinsyntesen och hämmar dess leverinaktivering, vilket ökar sannolikheten för att förstärka lidokains biverkningar.

Barbiturater (inklusive fenytoin och fenobarbital) och antikonvulsiva medel kan i kombination med lidokain öka levermetabolismen av det senare, minska dess blodvärden och förstärka den kardiodepressiva effekten.

Antiarytmika (inklusive verapamil med amiodaron, amiodaron med disopyramid och kinidin) och antikonvulsiva medel (hydantoinderivat) förstärker den kardiodepressiva effekten. I kombination med amiodaron kan kramper förekomma.

Novokainamid med novokain kan, när det administreras tillsammans med lidokain, framkalla hallucinationer och excitation av centrala nervsystemet.

Aminazin, nortriptylin, MAO-hämmare, imipramin med amitriptylin och bupivakain i kombination med lidokain leder till en ökad sannolikhet för blodtryckssänkning och förlänger den lokalbedövande effekten av det senare.

Opioida smärtstillande medel (t.ex. morfin), administrerade tillsammans med lidokain, förstärker deras smärtstillande effekt, men ökar också hämmandet av andningsprocesser.

Prenylamin ökar sannolikheten för ventrikulär takykardi.

Propafenon kan förlänga effekterna och öka intensiteten av negativa symtom i samband med centrala nervsystemet.

I kombination med rifampicin kan lidokainnivåerna i blodet minska.

Vid kombination med polymyxin typ B bör andningsaktiviteten övervakas.

Administrering med prokainamid kan orsaka hallucinationer.

Användningen av lidokain och SG orsakar en försvagning av den kardiotoniska effekten av den senare.

I kombination med digitalisglykosider och mot bakgrund av förgiftning kan lidokain förstärka svårighetsgraden av AV-block.

Vasokonstriktorer (detta inkluderar metoxamin med adrenalin och fenylefrin), administrerade tillsammans med lidokain, hämmar absorptionen av det senare och förlänger dess effekt.

Guanetidin och trimetafan med guanadrel och mecamylamin, som används vid epidural- eller spinalanestesi, ökar sannolikheten för bradykardi och en kraftig blodtryckssänkning.

β-blockerare i kombination med lidokain hämmar dess intrahepatiska metabolism, förstärker effekten (även toxisk) och ökar sannolikheten för sänkt blodtryck och uppkomst av bradykardi. Med sådana kombinationer måste dosen av lidokain minskas.

Loop- eller tiaziddiuretika, såväl som acetazolamid, orsakar hypokalemi i kombination med lidokain, varigenom effekten av den senare försvagas.

Antikoagulantia (inklusive dalteparin med heparin, ardeparin med warfarin och enoxaparin med danaparoid) i kombination med lidokain ökar risken för blödning.

När lidokain kombineras med läkemedel som blockerar neuromuskulär transmission, förstärks effekten av de senare eftersom de minskar ledningsförmågan hos neurala impulser.

[ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Neuromax ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturgränser – inom intervallet 2–8 °C.

Hållbarhetstid

Neuromax kan användas i 24 månader från lanseringsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Neuromax används inte inom pediatrik.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Milgamma, Neurobeks med Neovitam, Neurobion och Neurorubin med Neuromultivit och Nerviplex.

[ 15 ]