Nebitrend

Nonbitbitrand är ett val som blockerar aktiviteten av p-adrenerge receptorer.

Indikationer Nebitrenda

Det används för behandling av primär hypertoni, och även som ett extra botemedel mot normala droger för CHF hos äldre (över 70 år). 

Släpp formulär

Utsättningen är gjord i tabletter packade i 7 stycken inuti blisterplattan (förpackningen innehåller 4 sådana plattor). Också i blisterplattan kan det innehålla 10 tabletter - dessa plattor i lådan 3 delar.

Farmakodynamik

Nebivolol - en substans racemat, enantiomer 2 innefattande: nebivolol typ SRRR (D-nebivolol) och nebivolol typ RSSS (L-nebivolol). I det kombineras sådana terapeutiska egenskaper: D-enantiomeren har en selektiv konkurrens blockerande β1-adrenoceptor aktivitet, och L-enantiomeren har en mild vasorelaxerande effekt tillhandahålls av metabolisk interaktion med substansen L-arginin / NO.

Efter en 1 gångs och upprepad användning av droger minskar HR-indexet med belastningar och i ett lugnt tillstånd (hos personer med normalt blodtryck och hos personer med förhöjda värden).

Den hypotensiva effekten av läkemedlet fortsätter att fortsätta med långvarig behandling. Läkemedelsdelar orsakar inte utvecklingen av a-adrenerg antagonism. Med en kort och långvarig behandling hos personer med förhöjda BP-index försvagas systemiskt kärlmotstånd. Trots att hjärtfrekvensen minskar är dämpningen av hjärtutgången i ett lugnt tillstånd eller en belastning begränsad på grund av en ökning av slagvolymen.

Vad är den kliniska signifikansen av hemodynamiska skillnader i jämförelse med indexen när man använder andra läkemedel som blockerar β-adrenerga receptorer har hittills inte studerats noggrant. Hos människor med förhöjt blodtryck ökar läkemedlet det vaskulära svaret på effekten av acetylkolin, vilket sker genom kvävemonoxid. Hos människor med problem i endotelets arbete försvagas denna reaktion.

Vid användning av Nebitrenda som en ytterligare substansen vid standardbehandling med CHF dämpning av vänstra kammarens ejektionsfraktion (eller utan det) i hög grad förlänga liv eller död förekomst sjukhusvistelse på grund av sjukdom CAS.

Personer som tog medicinen hade en minskning av förekomsten av plötsliga dödsfall.

Farmakokinetik

När det administreras oralt sker absorptionen av enantiomererna av nebivolol med hög hastighet. Intag av mat har ingen effekt på absorption, vilket gör det möjligt att applicera drogen utan att vara knuten till mat.

Utbytesprocesser av läkemedlet förekommer inuti levern. Samtidigt bildas hydroximetaboliter som uppvisar medicinsk aktivitet. Biverkningar av biotillgängligheten för nebivolol i genomsnitt är 12% hos personer med höga metaboliska processer och nästan en fullständig frekvens hos personer med låga frekvenser. Med tanke på skillnaden i hastigheten hos dessa processer är det nödvändigt att välja en del av läkemedlet med hänsyn till patientens individuella egenskaper (personer med lägre metabolisk hastighet bör tilldelas lägre doser).

Hos människor med hög metabolisk hastighet är halveringstiden för enantiomerer i genomsnitt 10 timmar, och hos personer med långsam frekvens är denna takt högre (3-5 gånger). Plasmavärden, som ligger inom intervallet 1-30 mg av ämnet, är proportionella mot dosens storlek.

Efter 7 dagar från det att läkemedlet tas, utsöndras substansen (med urin - 38% och med avföring - 48%). I oförändrat tillstånd med urin utsöndras nebivolol endast mindre än 0,5% av delen.

Läkemedlets jämviktsplasmakoncentrationer hos de flesta patienter (med hög metabolismhastighet) noteras efter 24 timmar och indikatorer på hydroximetaboliter - efter några dagar.

Enantiomerer syntetiseras med proteiner (huvudsakligen med albumin). I detta fall syntetiseras SRRR-nebivolol med 98,1% och RSSS-nebivolol - med 97,9%.

Dosering och administrering

Använd läkemedlet oralt och ta pillret med rent vatten. Drogmottagning är inte knuten till att äta.

Primär hypertoni.

Det är nödvändigt att ta 1 tablett medicin (5 mg substans) per dag. Det rekommenderas att göra detta vid samma tidpunkt på dagen.

Den optimala antihypertensiva effekten utvecklas efter 1-2 veckors behandling, men i enskilda fall bör resultatet förväntas under den första månaden.

Läkemedlet kan användas som en monoterapi, och dessutom i kombination med andra antihypertensiva läkemedel. Man bör komma ihåg att ytterligare antihypertensiv effekt noterades endast i kombination med hydroklortiazid (del 12,5-25 mg).

Patienter med CHF.

Terapi för CHF krävs för att starta med en långsam dosering - tills den optimala stöddelen för patienten erhålls. Sådan behandling ges för personer med CHF utan episoder av dekompensering i akut form under de senaste 1,5 månaderna. Den behandlande läkaren ska ha erfarenhet av CHF-behandling.

Personer som använder andra läkemedel för att förbättra kardiovaskulär (dioxin med diuretiska läkemedel, ACE-hämmare och angiotensinantagonister ändelser 2), är det nödvändigt att plocka upp en del av läkemedlet under de senaste 14 dagarna före användning Nebitrenda.

Initial dosering titrering utfördes enligt schemat nedan observera intervaller av 1-2 veckor, samt bedömning av patientens tolererade denna dos: 1,25 mg portioner vid ett PM-gånger per dag, är det tillåtet att öka upp till 5 mg av läkemedlet per dag . Vidare ökas dosen till 10 mg med 1-timmes administrering per dag. Den angivna dosen är maximalt tillåtet för administrering per dag.

I det inledande skedet av behandlingen, och med varje ökning i portioner, till en patient bör vara minst 2 Chasa förblir under kontroll av en erfaren läkare - för att bekräfta att hans kliniska tillstånd är stabilt (i synnerhet detta är viktigt för blodtryck och hjärtfrekvens värden störningar myokardial ledning, och med med detta för att förstärka tecknen på hjärtsvikt).

Om så krävs kan dosen som redan erhållits successivt fasas ut eller återföras till den igen.

Potentiera symtom på hjärtsvikt eller överkänslighet i förhållande till droger på titreringsfasen bör nebivolol dosen först minskas eller, om du behöver omedelbart avbryta mottagningen (om det finns manifestationer av hjärtsvikt i samband med akut lungödem, kraftigt sänkt blodtryck indikatorer, utvecklat bradykardi symptomatisk karaktär, kardiogen chock eller AV-blockad). Ofta, för behandling av CHF ska medicinering användas under lång tid.

Terapi med användning av medicinering kan inte stoppas plötsligt, eftersom följd av detta kan tecken på hjärtfel potentieras. Om det behövs för att avskaffa användningen av droger, minska delen i steg - varje vecka minska med hälften.

Personer med njursvikt.

För en dag måste du ta 2,5 mg av substansen. Vid behov kan dosen för dagen ökas till 5 mg.

Äldre personer (> 65 år).

Först måste du använda 2,5 mg medicin per dag, och vid behov öka dosen till 5 mg. I samband med att erfarenheten av att använda droger är otillräcklig för personer över 75 år, är behandling med denna åldersgrupp nödvändig med mycket stor omsorg och endast under medicinsk övervakning.

[2]

Använd Nebitrenda under graviditet

Den terapeutiska effekten av nebivolol kan ge upphov till en negativ effekt på graviditeten, fostret och det nyfödda. På grund av detta används denna period endast i de fall där fördelarna för kvinnor är mer troliga än förekomsten av komplikationer hos fostret. 

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av intolerans med avseende på det aktiva elementet i läkemedlet eller andra komponenter;
• brist på leveraktivitet eller en störning i leverns funktion
• obehandlat feokromocytom;
• hjärtsvikt i det akuta skedet samt kardiogen chock eller episoder med utveckling av dekompensation, där det är nödvändigt att införa aktiva element som har en positiv isotropisk effekt;
• SSSU (detta inkluderar även en blockad av sinouaurisk natur) och AV-blockad av 2-3 graden (ingen pacemaker);
• bronkial spasmer eller astma, tillgänglig i historien;
• acidos, som har en metabolisk karaktär;
• bradykardi (före behandlingens början är hjärtfrekvensen <60 slag / minut);
• reducerat blodtryck (systoliskt blodtryck är <90 mm Hg), liksom störningar i perifer blodflöde i allvarlig grad.

Bieffekter Nebitrenda

Biverkningar som uppträder hos personer med primär hypertoni:

• mentala störningar: ibland uppstår depressioner eller mardrömmar;
• störningar i NA-funktionen: ofta finns det parestesier, yrsel och huvudvärk. Enkel svimning inträffar;
• problem med visuella organ: ibland observeras synliga störningar;
• lesioner som påverkar andningssystemet: dyspné uppträder ofta. Ibland uppstår spasmer av bronkier;
• störningar i matsmältningsaktiviteten: ofta är det illamående, förstoppning eller diarré. Ibland utvecklas kräkningar, dyspepsi eller uppblåsthet;
• symptom på epidermis och subkutan vävnad: ibland finns det eruptioner av erytematös natur eller klåda. Det finns en förvärring av psoriasis;
• störningar i CCC: s arbete: ibland utvecklar hjärtsvikt, etiologi, sänkning av AD-nivån, inhibering av AV-ledningsförmåga eller AV-blockad samt intermittent claudication;
• systemiska manifestationer: ofta finns svullnad och ökad trötthet;
• immunförlängningar: kan utveckla intolerans eller ödem Quincke;
• Överträdelser av reproduktionsorganens och bröstkörtlarna: ibland finns det impotens.

Också, det finns tecken på utvecklingen av störningar som framkallas av vissa beta-blockerare: psykos med hallucinationer, cyanos i extremiteter, känsla av förvirring, Raynauds sjukdom, toxisk skada av den okulära mukosan (liknande verkan av praktolol) och torrt öga slemhinnor.

Störningar som uppstår hos individer med CHF.

Oftast med användning av Nebitendra uppträdde det utseende av yrsel eller utveckling av bradykardi.

Det finns också negativa symtom (som kan vara förknippade med användning av droger), vilka anses vara de vanligaste under behandling under CHF:

• förstärkning av tecken på hjärtsvikt
• ortostatisk kollaps
• AV-blockad, med 1: a graden;
• svullnad i benen;
• en allergisk reaktion på läkemedlet.

[1]

Överdos

I fallet med berusning med p-adrenoblocker finns det en spasm av bronkier, en bradykardi, ett ofullständigt hjärtsvikt och en minskning av blodtrycksnivån.

För att behandla sjukdomen måste du först skölja magen och ange mottagaren för att ta laxermedel med aktivt kol. Dessutom är det nödvändigt att övervaka blodsockervärdena. Vid behov utförs intensiv terapi på sjukhuset: med utveckling av ökad vagotoni eller bradykardi administreras atropin och i chocktillstånd eller reducerade blodtryckssatser används katekolaminer med plasmasubstitut.

Utveckling av β-blockerande effekt kan stoppas genom administrering av isoprenalin-hydroklorid vid låg hastighet (start från delar av 5 g / min) eller dobutamin (start från delar av 2,5 g / minut) tills ett önskat resultat.

Om det inte finns något resultat efter användning av ovanstående åtgärder bör glukagon appliceras i en dos av 50-100 μg / kg. Därefter upprepas injektionen i 60 minuter om så behövs och utför också infusionen av substansen i en dos på 70 μg / kg / h.

I extrema situationer utförs artificiell lungventilation och en pacemaker är ansluten.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera Nebitrend med sultoprid, liksom floktafenin.

Också bland de förbjudna kombinationerna av läkemedel med antiarytmisk första serien (bland de som kinidin, lidokain, propafenon med flekainid och tillsats gidrokvinidin, tsibenzolin och mexiletin med disopyramid), läkemedel som blockerar kanalerna Ca (denna lista av verapamil med diltiazem) såväl som hypotensiva läkemedel med central effekt (inklusive klonidin, rilmenidin, metyldopa och moxonidin med guanfacin).

Samtidig användning av läkemedlet och furosemid, hydroklortiazid eller alkoholhaltiga drycker påverkar inte dess farmakokinetiska egenskaper.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Icke-beviljande måste hållas på en plats som är stängd från små barn. Rumstemperaturen är standard.

Hållbarhetstid

Nonbitbit får användas inom 36 månader från det att läkemedlet släpptes.

Ansökan om barn

Tester avseende användning av icke-kandidatexamen i barn har inte utförts, varför denna åldersgrupp inte är tilldelad.

Analoger

Analoger av medicinen är Nebival, Nebitens, Nebilot med Nebivolol Orion, Nebikard med Nebivolol Sandoz, och även Nebilong och Nebivolol Teva.