Navoʙan

Många sjukdomar eller terapeutiska behandlingsmetoder i deras symptom har sådana negativa manifestationer som kräkningar och illamående. I detta fall upplever patienten både fysiskt och psykiskt obehag. Serotonerg, antiemetisk Navoban har utvecklats och introducerats på den farmakologiska marknaden av det ledande internationella läkemedelsföretaget Novartis, som har sina produktionsanläggningar i Schweiz och Spanien.

Förmodligen, åtminstone en gång, var varje person inför sådana symptom som kräkningar och illamående, vilket obehag det medför. Och om du anser att denna symptomatologi förekommer mot bakgrund av antitumörkemoterapi, är patientens utseende inte speciellt önskvärt när patienten redan lider av flera lidanden. I en sådan situation är läkemedel brådskande nödvändiga för att avlägsna dessa biverkningar av cancer mot cancer. Och en av dessa droger är Navoban - ett mycket effektivt antiemetiskt läkemedel. 

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Navoʙan

Den aktiva substansen i Navoban är en kemisk förening tropisetron, vars farmakodynamiska och farmakokinetiska egenskaper ger skäl att bestämma indikationer för användning av Navoban.

• Förebyggande åtgärder för att förebygga förekomst av illamående och kräkande reflexer, som alltid uppstår vid uppträdandet av antitumörkemoterapi.
• Kupirovanie liknande symtom, som uppträder efter kirurgisk behandling.

[5], [6]

Släpp formulär

Ett antiemetiskt serotonergt läkemedel presenteras på den farmakologiska marknaden i form av en lösning som används för intravenös injektion. Innehållet i den aktiva föreningen tropisetronhydroklorid i lösningen är 1 mg. Ampuller framställs i en dos av 2 ml och 5 ml.

Den andra formen av frisättningskapslar med en kapacitet av 5 mg, de producerade Navoban-förpackningarna innehåller fem enheter av denna kapacitet.

[7]

Farmakodynamik

Navobans främsta drag är dess antiemetiska effekt. Därför farmakodynamik Navoban, apotekare väljs på ett sådant sätt att den uppfyller de nödvändiga kraven. Operativ behandling och användning av vissa antitumörläkemedel kan i samband med kemoterapi framkalla utsöndring från enterokromaffinliknande celler som finns i matsmältningsvävnaden i mag-tarmkanalen, serotonin (5-HT). Denna faktor initierar en signal som manifesteras av ökad illamående och reflex kräkningar.

Grundläggande kemiska förening tropisetron är mycket selektivt (dvs riktnings) med stark-slagmaterial, vilket minskar effekten av serotoninreceptorn underklass - presynaptisk 5-NTZ - himioretseptory. Dessa proteinmolekyler finns i centrala nervsystemet (CNS) och perifera neuroner. De, i händelse av att sända exciteringssignalen till området postrema (hypotalamus) och provocera kräk reflektoriku.

Navoban blockerar effektivt sådana signaler, vilket utgör grunden för den aktiva substans antiemetiska effekt. Varaktigheten av fysisk och kemisk stabilitet hos Novoban bestäms av 24 timmar vilket gör det möjligt att injicera det i kroppen en gång under dagen. Användningen av det aktuella läkemedlet i behandlingsprotokollen ger inte upphov till extrapyramidala bieffekter.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen i ett anti-emetisk läkemedel absorberas nästan helt från mag-tarmkanalen. Komponenten överstiger 96%. I genomsnitt tar det ungefär tjugo minuter att halva Navoban suger i slemhinnan. Det maximala antalet aktiva kemiska föreningen tropisetron (C _max ) i plasma uppnås efter tre timmar (i genomsnitt).
Navobans farmakokinetik när det binder till ett blodprotein uppvisar cirka 71% av föreningen. I de flesta fall förekommer interaktionen med ett protein såsom alfa1-glykoprotein. I många avseenden bestäms biotillgängligheten för troposetron av mängden läkemedel som administreras till kroppen. Omkring 60% av biotillgängligheten ger 5 mg Navoban, om dosen ökas till 45 mg, tenderar frekvensen att vara 100%.

Det noteras att farmakokinetiken för Navoban hos barn liknar motsvarande egenskaper hos vuxna patienter. Tropisetron metaboliseras till glukuronid eller sulfater och utsöndras från kroppen genom urinvägarna tillsammans med urin och gall. En liten del (cirka 20%) lämnar patientens kropp tillsammans med avföring.

Aktiviteten av derivat av den aktiva substansen, med avseende på 5-HTZ-receptorer, reduceras signifikant. Som ett resultat deltar metaboliter inte i läkemedlets farmakologiska processer.

Vid upprepad daglig administrering av Navoban i doser över 10 mg kan övermättnad av det enzymatiska leversystemet, som tar en aktiv roll i troposetronmetabolism, observeras. En sådan åtgärd kan framkalla en ökning av den kvantitativa komponenten av den aktiva substansen i blodet. Men även hos patienter med svaga metaboliska processer (vid administrering av sådana doser av läkemedlet) finns det ingen ökning av serumkoncentrationen av tropisetron, mer än den tolererbara nivån av tolererbara indikatorer. Därför är det ganska enkelt att ordinera Navoban 5 mg, en gång om dagen i sex dagar. I detta fall når kumulationen av den aktiva substansen i patientens blod inte kritiska värden.

Halveringstiden för läkemedlet och dess metaboliter (T1 / 2) hos patienter med hög metabolisk aktivitet är cirka åtta timmar. Hos personer med lågt metabolisk aktivitet av tropospira kan denna indikator sträcka sig i 45 timmar.

Den totala borttagningsgraden för tropospeter och dess metaboliter är i genomsnitt 1 l / min. Samtidigt upptar njurclearance vid utnyttjandegraden endast 10% av denna faktor. Om patienten har en svag metabolisk hastighet för den aktiva substansen, sjunker total clearance till 0,1 till 0,2 l / min, medan andelen av renal utsöndring förblir oförändrad. Att minska samma extracellulära sätt att frisätta metaboliska produkter bidrar till en ökning av halveringstiden ungefär fyra till fem gånger. I detta fall ökar området i "koncentration-tid" -diagrammet (AUC), som ligger under kurvan, fem till sju gånger. Den maximala koncentrationen av det aktiva läkemedlet ( _Cmax ) i blodet hos en sådan patient och den kvantitativa fördelningen av produkten avviker ej från parametrarna som indikeras av patienter med hög metabolism av aktiv substans Navoban. Skillnaden kan observeras i mängden omättad troposetron, utsöndras av kroppen tillsammans med urin. Hos patienter med låg metabolism är det högre.

[14], [15], [16],

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att iaktta särskilda försiktighetsåtgärder om patienten utvecklar okontrollerad hypertoni. Personer som är yrkesmässigt förknippade med arbetet med potentiellt traumatiska mekanismer eller körfordon bör ta hänsyn till att Navoban tråkigar uppmärksamhet och minskar reaktionshastigheten.

Sättet för applicering och dos varierar i samband med orienteringen av behandlingen:

Med förebyggande åtgärder som är utformade för att stoppa illamående och kräkningar, som orsakas av cancer mot cancer, varar behandlingen sex dagar.

För vuxna patienter är den dagliga dosen av läkemedlet som administreras 5 mg. Schema för inmatning: På den första behandlingsdagen, omedelbart före kemoterapi, administreras Navoban intravenöst. Under de kommande fem dagarna administreras preparatet oralt per kapsel.

Ungdomar och barn äldre än två år beräknas den dagliga dosen med formeln 0,2 mg per kilogram av barnets vikt, men den resulterande mängden får inte överstiga 5 mg. Inmatningsplanen liknar upptagningssekvensen för en vuxen patient: den första dagen är intravenös, fem efterföljande oralt: öppna ampullen och tillsätt dess innehåll till apelsinjuice eller någon annan naturlig dryck.

Vid förebyggande eller kontroll av kräkningar och illamående, som reaktioner efter operationen bestäms mängden läkemedel som administreras av en dos av 2 mg administrerad intravenöst, kort före appliceringen av anestesi. Läkare noterar en god tolerans hos tropospeterbarn, äldre än två år.

Navoban ska sakta in i kroppen (den önskade volymen i form av infusion ska anges minst en minut). Läkemedlet i form av kapslar tas företrädesvis på morgonen, ungefär en timme före måltid. Drick mycket vätska.

Om den terapeutiska effekten inte uppstår under behandling av troprissetron, bör en parallell mottagning av dexametason avsättas för att erhålla önskat resultat.

Administreringssättet och dosen för patienter i pensionsåldern justeras inte.

För att erhålla den lösning som behövs för intravenös behandling måste den spädas med något av följande läkemedel:

• 5% lösning av dextros.
• 0,9% lösning av natriumklorid.
• Ringers lösning.
• 0,3% kaliumkloridlösning i en koncentration av 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitollösning.

Det bör noteras att administrering av Navoban i en mängd som överstiger den terapeutiska dosen (mer än 10 mg) hos patienter före behandling av patienter som lider av högt blodtryck kan ge upphov till ytterligare tryckökning. I det här fallet är det nödvändigt att kontinuerlig övervakning av patientens BP-indikerande behandlande läkare.

[24], [25], [26], [27], [28]

Använd Navoʙan under graviditet

Farmakokinetiken och farmakodynamiken för det terapeutiska läkemedlet tillåter inte användning av Navoban under graviditeten. Ett undantag kan vara en situation där abort övervägs - avbrott i barnets bär i tidiga skeden. Om det av medicinska skäl faller den nödvändiga behandlingssättet under den tid då den nyfödda barnet matas med ett bröst, bör utfodringen stoppas. 

Kontra

Med indikationerna för introduktionen av Navoban i behandlingskursens schema är det värt att veta kontraindikationerna för användningen av Navoban:

• Individuell intolerans av patientens kropps tropisetron och andra antagonister av 5-HTs-receptorer.
• Överkänslighet mot andra läkemedelskomponenter.
• Ålder av barn under två år.
• Tiden att bära en baby.
• Födelsetid för nyfödda.
• Det är nödvändigt att utöva särskild försiktighet vid utnämning av Navoban till patienter med patologiska abnormiteter i hjärtets arbete (rytm eller ledningssjukdom).
• Försiktighet bör tillskrivas patienter som föreskrivs en introduktion till protokollet för behandling av beta-blockerare och antiarytmiska läkemedel. 

[17], [18], [19], [20],

Bieffekter Navoʙan

Vid användning av det aktuella läkemedlet vid normala terapeutiska doser observeras biverkningarna av Navoban ganska begränsat antal gånger. Med en ökning av mängden läkemedel som administreras till 2 mg, och ännu mer så kan dosen av 5 mg Navoban orsaka några biverkningar i patientens kropp.

• Det kan finnas smärtsymptom i buken och huvudet.
• Olika manifestationer av allergi:

• Hyperemi i huden.
• Klåda.
• Hudutslag.

• Ett omedvetet eller förfärande tillstånd.
• Det är ett fel i tarmarna:

• Förstoppning.
• Diarré.

• Yrsel kan uppstå.
• Minskade allmän vitalitet, svaghet i hela kroppen.
• Enstaka fall av cirkulationschock, kollaps har rapporterats.
• Hjärtsvikt
• En överkänslighetsreaktion av den första typen föreföll ensam:

• Allmänt urtikaria.
• Tung vikt.
• Känsla av blodflöde i ansiktets hud.
• Snabb attack av bronkospasm med akut manifestation av det.
• Tillfället.
• En kraftig minskning av blodtrycket.

Men den entydiga kopplingen av dessa manifestationer med mottagandet av Navoban har inte bekräftats hittills, och orsakerna till dessa fenomen har inte förtydligats. Vissa manifestationer av denna symptomatologi kan vara följderna av andra sjukdomar som ligger i patientens anamnese eller medicinerande samtidig behandling.

[21], [22], [23],

Överdos

Om ett stort antal troposetron återintroduceras till patienten kan en överdos av läkemedlet, uttryckt av visuella hallucinationer, observeras. Om patientens historia diagnostiserades med tidigare förekommande högt blodtryck (arteriell hypertension), sker en snabb ökning av blodtrycket.

I detta fall behövs symptomatisk behandling, kontinuerlig övervakning av patientens allmänna tillstånd och arbetet hos alla patientens vitala organ. 

[29]

Interaktioner med andra droger

Baserat på det faktum att baskomponenterna anses farmakologiska medel tropisetron komponent Navoban de interaktioner med andra läkemedel direkt beroende på farmodinamicheskih och farmakokinetiska egenskaperna hos denna särskilda kemiska föreningen. 

Har ingen signifikant effekt på de dynamiska parametrarna för troposetronhämmare av det enzymatiska systemet för cytokrom P450. Därför är det inte nödvändigt att justera mängden av ett eller annat läkemedel som administreras. Globala studier av interaktionen mellan det aktiva ämnet Navoban och narkosberedningarna utfördes inte.

Samtidig användning av läkemedlet i fråga med rifampicin minskar signifikant den kvantitativa komponenten av troposetron i blodet. En liknande situation med andra droger som stimulerar produktionen av leverenzym (till exempel med fenobarbital). I denna situation ser läkaren på nivån av ämnesomsättningen. Om den är hög, bör den mängd Navoban som införs ökas. Om det finns låg metabolism, korrigeras dosen av läkemedlet inte.

Kardiell övervakning av den gemensamma användningen av troposetron med läkemedel avsedda att öka QT-perioden på ett kardiogram visar ännu mer av dess förlängning. Vid en tidpunkt då monoterapi av Navoban (administrerad i en terapeutisk mängd) observerades ingen ökning av QT. Men i denna situation är det ändå nödvändigt att följa särskild försiktighet vid tandemanvändningen av dessa två droger.

Det noteras att införandet av tropospitron i patientens kropp i kombination med livsmedel, möjliggör ökad biotillgänglighet för Navoban (den här siffran från 60% kan stiga till 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Förvaringsförhållanden

Det utspädda läkemedlet tropisetron är kemiskt och fysiskt stabilt de närmaste 24 timmarna. Och ur biologisk synvinkel (möjligheten till kontaminering med mikroorganismer) är det önskvärt att använda läkemedlet omedelbart omedelbart efter beredningen av lösningen. Återstoden av läkemedlet kan lagras en dag efter uppfödning, på en sval plats med en temperatur på två till åtta grader över noll. Lagringsvillkoren för Navoban inkluderar följande:

• Läkemedlet ska inte frysas.
• Förvaringsplatsen ska inte vara tillgänglig för ungdomar och barn.
• Temperaturen i rummet bör inte överstiga +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Hållbarhetstid

Produktionsdatum och sista sikt för försäljning av läkemedlet måste anges på förpackningen. Användningen av Navoban bortom användningsdagen är strängt oacceptabelt. Giltighetsperioden Navoban - fem år. I apotek är utsläppt på tillgången på recept.

[40],