Mifepristone

Mifepriston är ett läkemedel som har en antigestagen effekt. Det är en syntetisk steroid som verkar genom att blockera progesteronreceptorer, vilket leder till förändringar i endometriet och försvagar embryots fäste vid livmoderväggen.

Läkemedlet används flitigt inom medicin i flera länder för medicinsk abort av tidig graviditet (vanligtvis före 9 veckors graviditet). I kombination med prostaglandiner som misoprostol kan mifepriston framkalla abort (avbrott av graviditet) genom att få livmodern att dra ihop sig och stöta ut ägget och det växande fostret.

Dessutom används läkemedlet även för andra medicinska ändamål, såsom igångsättning av förlossning vid dödfödsel eller för att hantera hyperglykemi vid Icenko-Cushings syndrom.

Indikationer Mifepristone

1. Tidig abort: Läkemedlet används för att medicinskt avbryta en graviditet under de första 9 veckorna av graviditeten. I kombination med prostaglandiner som misoprostol hjälper mifepriston till att framkalla abort genom att få livmodern att dra ihop sig och stöta ut ägget och det växande fostret.
2. Igångsättning av förlossning vid dödfödsel: Mifepriston kan användas för igångsättning av förlossning vid dödfödsel, när fostret har dött i livmodern.
3. Hantering av hyperglykemi vid Icenko-Cushings syndrom: Icenko-Cushings syndrom kännetecknas av ett överskott av kortisol i kroppen. Läkemedlet kan användas för att hantera hyperglykemi (högt blodsocker) i samband med detta syndrom genom att blockera glukokortikoidreceptorer.

Släpp formulär

Läkemedlet finns vanligtvis i form av tabletter för oral administrering. Dosering och doseringsregim kan variera beroende på det medicinska syftet.

Farmakodynamik

Mifepriston är ett antiprogesteron som verkar på progesteronreceptorer genom att blockera dem. Progesteron är ett kvinnligt könshormon som spelar en nyckelroll i att reglera menstruationscykeln och upprätthålla graviditeten.

Verkningsmekanismen varierar beroende på hur den används:

1. Abortframkallande verkan: Som ett abortframkallande medel används mifepriston för att avbryta graviditeten. Det penetrerar placentabarriären och binder till progesteronreceptorer i endometriet (livmoderslemhinnans inre lager), vilket leder till förstörelse av endometrievävnaden och bristning av placentan, vilket resulterar i graviditetsavbrott.
2. Medicinsk abort: Läkemedlet kan också användas i kombination med prostaglandin (vanligtvis misoprostol) för medicinskt avbrytande av graviditeten under första trimestern. Prostaglandin hjälper till att stärka livmoderkontraktioner och underlätta utstötning av livmoderinnehåll.
3. Behandling av gynekologiska tillstånd: Förutom sin abortframkallande effekt kan mifepriston användas för att behandla vissa gynekologiska tillstånd såsom endometrios och submukosala myom. I detta fall kan läkemedlet, genom att blockera progesteronreceptorer, inducera förändringar i endometriet och minska storleken på myom.

Farmakokinetik

1. Absorption: Mifepriston absorberas vanligtvis väl i tarmen efter oral administrering. Det kan administreras oralt som tabletter.
2. Metabolism: Läkemedlet genomgår omfattande metabolism i levern. Huvudmetaboliten, desmetylmifepriston, har också farmakologisk aktivitet. Denna process involverar vanligtvis cytokrom P450-enzymer.
3. Utsöndring: Mifepriston och dess metaboliter utsöndras vanligtvis med urin och avföring, huvudsakligen som metaboliter.
4. Semi-disposition: Läkemedlets eliminationshalveringstid är cirka 18–87 timmar.
5. Proteinbindning: Mifepriston binder starkt till plasmaproteiner, främst albumin.

Dosering och administrering

Läkemedlet används vanligtvis i kombination med ett annat läkemedel, såsom misoprostol, för medicinsk abortbehandling. Här är den allmänna administreringsvägen och doserna för detta ändamål:

1. Dosering: Vanligtvis administreras i en dos på 200 mg. Ibland kan en dos på 600 mg förskrivas, men detta beror på läkares rekommendationer och specifika kliniska omständigheter.
2. Användning: Mifepriston tas vanligtvis oralt som tabletter. I de flesta fall tas det i närvaro av medicinsk personal som övervakar patienten.
3. Administreringstid: Mifepriston tas vanligtvis i början av en medicinsk abort, vanligtvis på en klinik eller vårdinrättning. Sedan, efter ett visst antal timmar eller dagar (beroende på protokollet), kan ett annat läkemedel, såsom misoprostol, tas för att slutföra abortprocessen.
4. Uppföljning: Det är viktigt att patienten står under medicinsk övervakning under hela abortprocessen och efteråt för att övervaka deras hälsa och ge nödvändigt stöd.

Använd Mifepristone under graviditet

Användning av mifepriston (eller andra läkemedel) under graviditet bör endast ske under strikt medicinsk övervakning och i enlighet med läkares rekommendationer. Mifepriston används vanligtvis uteslutande för tidig medicinsk abort (vanligtvis före 9 veckors graviditet) när det finns en medicinsk indikation för abort.

Det är dock viktigt att inse att användning av läkemedlet under graviditet kan vara förknippat med risker för mor och barn. Därför bör beslutet att använda det noggrant övervägas av en läkare, med hänsyn till omständigheterna kring den specifika graviditeten, potentiella biverkningar och risker.

Det är också viktigt att notera att mifepriston är ett läkemedel vars användning kan leda till avbrytande av graviditeten, så dess användning under graviditet kan leda till abort om det inte förväntas eller önskas.

Kontra

1. Allergisk reaktion mot själva läkemedlet eller mot någon av dess komponenter.
2. Oidentifierad utomkvedshavandeskap.
3. Anemi (minskat antal röda blodkroppar i blodet) eller andra allvarliga blodsjukdomar.
4. Sjukdomar som kräver behandling med antikoagulantia (blodförtunnande medel).
5. Binjursjukdomar.
6. Njur- eller leversvikt.
7. Tar antikoagulantia (blodförtunnande medel) när de inte kan avbrytas tillfälligt.

Bieffekter Mifepristone

1. Medicinsk abort:

   • Blödning: Den kan vara kraftig och pågå i flera veckor.
   • Smärta och kramper: I nedre delen av buken och nedre delen av ryggen.
   • Huvudvärk.
   • Illamående och kräkningar.
   • Diarré eller flytande avföring.
   • Möjlig ökning av kroppstemperatur eller feber.

2. Behandling av gynekologiska tillstånd:

   • Menstruationsrubbningar: Ovanlig menstruationsblödning eller förändringar i menstruationscykeln.
   • Huvudvärk.
   • Möjligt illamående och kräkningar.
   • Trötthet eller svaghet.

3. Vanliga biverkningar:

   • Allergiska reaktioner: Till exempel hudutslag, klåda eller svullnad.
   • Förändringar i blodvärden: Till exempel förändringar i hemoglobin- eller trombocytnivåer.

Överdos

Information om överdosering i medicinsk litteratur är begränsad på grund av läkemedlets relativt låga toxicitet. Vid överdosering kan dock oönskade biverkningar såsom kraftig blödning, smärta i nedre delen av buken, yrsel, illamående och kräkningar uppstå.

Interaktioner med andra droger

Mifepriston kan interagera med andra läkemedel, vilket förändrar deras effekt, säkerhet eller orsakar oönskade biverkningar. Interaktioner kan uppstå när olika läkemedel tas samtidigt. Några av de möjliga interaktionerna kan inkludera följande:

1. Antihistaminer: Läkemedlet kan öka den lugnande effekten av antihistaminer såsom difenhydramin.
2. Läkemedel som påverkar leversystemet: Mifepriston metaboliseras i levern, därför kan läkemedel som påverkar leverfunktionen förändra dess metabolism. Till exempel kan cytokrom P450-hämmare eller inducerare (t.ex. ketokonazol, rifampicin) förändra mifepristonnivåerna i kroppen.
3. Läkemedel som minskar blödning: Samtidig användning med antikoagulantia (t.ex. warfarin) kan orsaka blödningsproblem.
4. Läkemedel som påverkar reproduktionssystemet: Vissa läkemedel, såsom progesteron och dess derivat, kan förändra läkemedlets effektivitet.

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden anges vanligtvis i tillverkarens bruksanvisning. Här är de allmänna rekommendationerna:

1. Temperatur: Mifepriston bör generellt förvaras i rumstemperatur, vilket vanligtvis är 15 till 30 grader Celsius (59 till 86 grader Fahrenheit).
2. Fuktighet: Läkemedlet bör förvaras torrt för att undvika exponering för fukt. Förvaring i fuktiga förhållanden eller i badrum rekommenderas inte.
3. Ljus: Mifepriston ska förvaras i originalförpackningen eller i en mörk behållare skyddad från direkt ljusexponering. Detta hjälper till att förhindra att den aktiva substansen bryts ner vid ljusexponering.
4. Andra rekommendationer: Det är viktigt att följa anvisningarna på förpackningen och din läkares rekommendationer angående förvaring av läkemedlet. Vissa mifepristonpreparat kan ha ytterligare specifika förvaringsanvisningar, såsom behovet av att förvara i kylskåp.