Mevakor

Mevakor är en lipidsänkande medicin från kategorin statiner. Sänker aktiviteten hos HMG-CoA reduktas.

Indikationer MEVAK

Det används för terapi i sådana fall:

• tecken primär hyperkolesterolemi (hypolipoproteinaemias med Ila och Ilb form), mot vilken det finns en hög nivå av LDL (när dietterapi i människor med koronar ateroskleros natur förbättrad sannolikhet hade inte den önskade effekten);
• hyperkolesterolemi, liksom hypertriglyceridemi av kombinerad natur;
• ateroskleros.

[1], [2], [3],

Släpp formulär

Utlösningen sker i tabletter, 14 stycken inuti blisterplattan. I paketet finns 2 sådana plattor.

[4]

Farmakodynamik

Statinringen av lakton-typen är liknande i struktur till delen av HMG-CoA-reduktasenzymet. Med hjälp av schemat med konkurrerande antagonism syntetiseras statinmolekylen med platsen för slutet av koenzym A, till vilket enzymet är fäst. Den andra delen av denna molekyl saktar processen för omvandling av hydroximetylglutarat till ett mevalonatelement, vilket är en mellanliggande komponent i bindningen av kolesterolmolekylen.

Långsam igångsättning av verkan av HMG-CoA-reduktas-inhibitor förorsakar en serie av på varandra följande reaktions manifestationer på grund av vilka det finns en minskning i intracellulär kolesterolnivån, och förutom en kompensatorisk ökning av aktiviteten av LDL-action ändelser, i enlighet med vad som accelererad katabolism av LDL-kolesterol.

Den hypolipidemiska effekten av statiner utvecklas på grund av en minskning av värdena för totalt Xc på grund av elementen i Xc-LDL. Minskningen i LDL-C beror på storleken på delen och har icke-linjära och exponentiella parametrar.

Statiner har ingen effekt på såväl lever som lipoproteinlipas och har dessutom inte någon signifikant effekt på katabolism och bindning av fria fettsyror. På grund av detta är deras effekt på TG-index sekundär och medierad av de huvudsakliga effekterna av att sänka värdena för Xc-LDL. Vad som händer under behandling med statiner måttligt sänka Tg-värden mest sannolikt orsakade av uttryck ändelser remnantnogo typ (apo E) anordnad på ytan av hepatocyter som är medlemmar av katabola processer LPPP och innehållande ca 30% triglycerid.

Resultaten av kontrollerade tester visade att lovastatin ökar HDL-C-värdena upp till 10%.

Ytterligare hypolipidemisk effekt, statiner ha ett positivt inflytande i fallet med endoteldysfunktion (preklinisk symptom i de tidiga stadierna av ateroskleros), och dessutom i förhållande till kärlväggarna och läget i aterom. Tillsammans med detta förbättrar de blodets reologiska egenskaper och har en antiproliferativ och antioxidantisk effekt.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Inuti mag-tarmkanalen absorberas läkemedlet efter absorption inte helt (cirka 30% av dosen) och långsamt. Användningen av läkemedlet på en tom mage minskar absorptionen med ca 30%. Nivån på biotillgängligheten av läkemedel som är fastna inuti cirkulationssystemet är begränsat på grund av aktiv utvinning under det första hepatiska passet, följt av att substansen avlägsnas tillsammans med gallan. Toppvärdena för det aktiva elementet och dess metaboliska produkter i blodplasman noteras efter 2-4 timmar efter användning av en enstaka dos.

De metaboliska produkterna i blodplasma ökar linjärt i enlighet med ökningen av läkemedlets del till 120 mg.

Syntesen av Mevacor, liksom dess aktiva sönderfallsprodukter med blodplasmakroteinet, är mer än 95%. Läkemedlet passerar genom GEB och placentan och kumulerar också inuti levern, där det genomgår en hydrolysprocess, under vilken aktiva såväl som inaktiva metaboliska produkter bildas. Bland de viktigaste aktiva sönderfallsprodukterna är 6-hydroxi; och dessutom 6-hydroximetyl- och 6-hydroximetylenderivat av b-hydroxisyra.

Vid dagliga disponibla mottagande av ett läkemedel uppvisar vidhäftande plasmaparametrar för dess aktiva och dessutom noteras inaktiva substanser-hämmare efter bortfall av 2-3 dagars behandling. Dessa värden är ungefär 1,5 gånger högre än de metaboliska produkterna av droger med en enstaka dos.

Cirka 10% av substansen utsöndras i urinen och ca 83% - med avföring. Med avföring utsöndras den del av läkemedlet som utsöndras med gall, såväl som dess icke absorberade del. Halveringstiden för lovastatin är 3 timmar.

Personer med kraftigt nedsatt njurfunktion i steg (QC nivån ligger inom 10-30 minuters ml / min) indikatorer på aktiva och inaktiva produkter läkemedelsmetabolism i blodplasma efter en enda användning parti medikament ungefär två gånger de liknande värden i blodplasman hos friska människor.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Storleken på den ursprungliga delen är 10-20 mg, med en enda användning för dagen - på kvällen tillsammans med maten. Om så krävs kan dosen ökas, men detta är endast tillåtet en gång per 1 månad.

Den maximala tillåtna dagsdosen är 80 mg, som tas för 1 eller 2 ansökningar (tillsammans med frukost och middag). Med minskande plasmaindikatorer Xc till 140 Enkel mg / dl (eller 3,6 mmol / l) eller LDL-C till 75-mg / dl (1,94 är mmol / l), som krävs för att minska dosen av lovastatin.

När en kombination av läkemedlet med immunosuppressorer ska tas inom en dag inte mer än 20 mg lovastatin.

[22], [23]

Använd MEVAK under graviditet

Förskriv Mevakor inte till gravida kvinnor eller ammande mödrar.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• hepatisk patologi i akut grad;
• en ökning i aktiviteten av transaminasaktiviteten hos levern inuti blodserumet (med okänd natur);
• misstänkt graviditet
• det allvarliga allvarliga tillståndet hos patienten
• förekomsten av intolerans mot lovastatin.

[15], [16], [17], [18], [19]

Bieffekter MEVAK

Användning av medicinering kan orsaka olika biverkningar:

• störningar i matsmältningsfunktionen: utseende av halsbränna. Ibland förstoppning, illamående, uppblåsthet, kräkningar och torr mun, och dessutom anorexi, smaksstörningar och en ökning av transaminasaktiviteten i levern i blodet. Individuell hepatit, en leverfunktion, intrahepatisk kolestas, gastralgi och pankreatit;
• lesioner som påverkar ben- och muskelstruktur: myopati med myalgi, myosit och förutom eller rabdomyolys (i fallet med en kombination med gemfibrozil, niacin eller cyklosporin), och artralgi och ökad CPK-nivåer utanför hjärtat fraktioner inom blodplasma;
• störningar i centrala nervsystemet och PNS: förekomsten av huvudvärk, yrsel, anfall med parestesi eller sömnproblem. Enskilda sjukdomar i psyken noteras;
• problem i det hematopoietiska systemet: leuko- eller trombocytopeni, liksom hemolytisk form av anemi
• lesioner som påverkar de visuella organen: grumling av linsen, visuell dimning, atrofi som påverkar optisk nerv samt katarakt;
• tecken på allergi: utslag på epidermis och klåda. TEN, angioödem och urtikaria noteras ensamma;
• andra: försvagad styrka, och dessutom njurfel i akut stadium (orsakad av rabdomyolys), stark hjärtklappning och smärta i båren.

[20], [21]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning med makrolidantibiotika, immunsuppressiva (som inkluderar cyklosporin), gemfibrozil och niacin förutom att öka sannolikheten för rabdomyolys, vilket ytterligare leder till njursvikt i den akuta fasen (speciellt i människor med diabetisk glomeruloskleros).

Kombination av läkemedel med derivat av indandion och kumarin, liksom med antikoagulantia, orsakar en ökning av blödningen och förlängning av PTV-värdena.

Att ta mediciner tillsammans med oralt preventivmedel kan störa utvecklingen av hyperlipidemi som orsakas av hormonell preventivmedel.

Det antas att en minskning av den hypolipidemiska effekten av lovastatin observeras i kombination med tiazid och loop diuretika.

Verapamil med diltiazem, och bortsett från detta, sänker isradipin aktiviteten hos isoenzym CYP3A4, som deltar i metabolismen av lovastatin. På grund av detta kan plasmakoncentrationen av lovastatin och sannolikheten för myopati i kombination med Mevacore öka.

Det finns bevis för att kombinationen med itrakonazol, hepatotoxicitet och rabdomyolys i akut stadium kan utvecklas.

Ett enda fall av förekomsten av hyperkalemi i allvarlig grad hos en patient med diabetes mellitus beskrivs som ett resultat av läkemedelsanvändning tillsammans med lisinopril.

[24], [25]

Förvaringsförhållanden

Mevakor bör hållas på en mörk och torr plats, med temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

[26], [27], [28]

Hållbarhetstid

Mevakor kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[29], [30],

Ansökan om barn

Det finns ingen information om effektiviteten av användningen och säkerheten av läkemedel för barn.

[31], [32], [33], [34]

Analoger

Analoger av läkemedlet är preparat Amvastan, Leskol och Choletar med lipantil.

[35], [36]