Merexid

Merexid är ett läkemedel från undergruppen av β -laktamantibiotika - antimikrobiella ämnen som är avsedda för systemiskt bruk.

Det aktiva elementet i läkemedlet är meropenem. Den har en mycket stark bakteriedödande aktivitet mot ett stort antal patogena bakterier. Läkemedlets höga terapeutiska effekt säkerställs av dess förmåga att mycket snabbt och enkelt passera genom membran till mikrobiella celler. [1]

Indikationer Merexid

Det används för att behandla infektioner i samband med bakterier som uppvisar hög känslighet för meropenem. Bland sådana sjukdomar:

• lesioner i nedre delen av luftvägarna ( cystisk fibros , kroniska infektioner och lunginflammation (även nosokomial)) eller lunginflammation;
• urogenitala infektioner och patologier som påverkar urinröret;
• lesioner i buken;
• infektioner av gynekologisk natur (inklusive endometrit och komplikationer som utvecklas efter förlossningen);
• störningar som påverkar subkutana vävnader och epidermis;
• septikemi eller hjärnhinneinflammation av bakteriell etiologi.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av ett pulver för tillverkning av injektionsvätska - 0,5 eller 1 g meropenem.

Farmakodynamik

Den mycket starka bakteriedödande effekten av ett relativt brett spektrum av anaerober med aerober, som Merexid tillhandahåller, utvecklas på grund av flera faktorer:

• hög resistens mot de flesta β-laktamaser;
• enkel passage av mikrobiella membran;
• stark affinitet för proteiner som syntetiserar penicillin.

Dessutom visar läkemedlet hög effektivitet mot gramnegativa såväl som positiva mikrobiella stammar. [2]

Meropenem är mycket effektivt mot olika stammar av streptokocker och enterokocker med stafylokocker, samt listeria, rhodococci, lactobacilli och corynebacteria, salmonella, acyentobacteria med haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci med helicobacteria och resten, clobostas.

Farmakokinetik

Införandet av en enda portion av läkemedlet till volontärer genom en halvtimmes infusion ledde till utvecklingen av ett Cmax-index på cirka 11 μg / ml (vid användning av en dos på 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g portion) och 49 ti μg / ml (dos 1 g).

Men farmakokinetikens proportionalitet mellan den använda dosen och Cmax -värdena med AUC observeras inte. Med introduktionen av portioner i intervallet 0,25-2 g minskade dessutom clearance-nivån från 287 till 205 ml / mm.

Administrering av bolusinjektioner till frivilliga efter 5 minuter bildade plasma Cmax -värden på cirka 52 μg / ml (0,5 g portion) och 112 μg / ml (1 g portion).

Ett 3-sidigt överkorsningstest utfördes med introduktion av IV-infusioner (dos 1 g), varande 2, 3 och 5 minuter. Indexen för intraplasma Cmax var i dessa fall lika med 110, 91 respektive 94 μg / ml.

Vid användning av en portion på 0,5 g minskar plasmavärdena för meropenem till 1 μg / ml eller lägre efter 6 timmar från infusionstillfället.

Hos personer med frisk njurfunktion leder upprepad administrering av läkemedel med 8 timmars intervall inte till kumulering av meropenem.

Halveringstiden för ett ämne hos personer med frisk njurfunktion är cirka 1 timme.

Proteinsyntes av meropenem - cirka 2%.

Cirka 70% av den applicerade dosen utsöndras oförändrad tillsammans med urinen (under en period av 12 timmar), och då sker en obetydlig utsöndring på detta sätt. Värdena för meropenem inuti urinen, som är mer än 10 μg / ml, förblir på denna nivå i upp till 5 timmar om en dos på 0,5 g används. Med en 8-timmars paus eller 1 g portioner med en 6- timmars intervall observerades inte.

Den enda metaboliska komponenten i Merexidum har ingen mikrobiologisk aktivitet.

Ämnet passerar utan komplikationer till vätskor med vävnader (även in i cerebrospinalvätskan hos personer med bakteriell meningit) och når en nivå som överstiger de värden som krävs för att bromsa aktiviteten hos de flesta mikrober.

Dosering och administrering

Varaktigheten av den terapeutiska cykeln och storleken på dosportionerna väljs av den behandlande läkaren, som tar hänsyn till arten av sjukdomsförloppet och patientens välbefinnande.

Läkemedlet appliceras genom intravenös injektion (minst 5 minuter) eller intravenös infusion (inom 15-30 minuter). Ett intervall på 8 timmar bör observeras mellan behandlingarna.

Dosstorlekar för olika sjukdomar:

• infektioner och sjukdomar av måttlig svårighetsgrad (urogenitala infektioner, lunginflammation eller endometrit) - 0,5 g vardera;
• patologier och skador av svår intensitet (peritonit, nosokomiell lunginflammation eller septikemi) - 1 g ämne;
• cystisk fibros - 2 g medicinering;
• neutropen feber - 1 g medicinering;
• hjärnhinneinflammation - 2 g Merexid.

Vid problem med njurfunktionen är det nödvändigt att minska dosen av läkemedel.

Portionsstorleken för ett barn som väger mindre än 50 kg väljs med 25-40 mg / kg. Dessutom beaktas patientens tillstånd och typen av infektion.

För att lösa läkemedlet används NaCl, mannitol, glukos, bikarbonat och kaliumklorid.

Blanda inte läkemedlet med andra läkemedel i samma flaska.

Skaka den färdiga medicinska vätskan före administrering.

• Ansökan för barn

Du kan använda Merexid hos personer över 3 år. Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till barn som har otillräcklig lever- / njurfunktion.

Använd Merexid under graviditet

Läkemedlet kan endast användas under graviditet vid vitala indikationer, efter en noggrann utvärdering av de terapeutiska fördelarna och möjliga risker.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att sluta amma.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda i närvaro av allergier i förhållande till något av elementen i medicinen (även hjälpämnen).

Bieffekter Merexid

Bland biverkningarna:

• parestesi, huvudvärk eller kramper;
• smärta i bukhinnan, diarré, kräkningar, pseudomembranös kolit och illamående
• en tillfällig ökning av serumvärdena för LDH, transaminaser, bilirubin och alkaliskt fosfatas;
• tecken på anafylaksi och Quinckes ödem;
• klåda, erytem polyformis, utslag, urtikaria av allergiskt ursprung, TEN och SJS;
• smärta eller inflammation i form av tromboflebit eller flebit vid injektionsstället;
• vaginal eller oral candidiasis.

Överdos

Vid förgiftning med Merexid observeras potentiering av negativa manifestationer. Vanligtvis uppstår dessa problem hos personer med nedsatt njurfunktion.

Symptomatiska procedurer krävs. Hemodialys kan användas för att utsöndra överskott av medicinering.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att vara extremt försiktig med att kombinera medicinen med ämnen som potentiellt kan ha en toxisk effekt på njurarna.

Probenecid är en konkurrent till meropenem när det gäller tubulär utsöndring, därför hämmar det utsöndringsprocesserna genom njurarna, varför termins halveringstid förlängs och plasmanivån av Merexid ökar. Att förskriva dessa läkemedel i kombination är förbjudet.

Meropenem kan minska intraserumvärdena för valproinsyra. Hos vissa individer kan de nå den subterapeutiska nivån.

Förvaringsförhållanden

Merexid är förbjudet att frysa. Temperaturindikatorer - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Merexid kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för det medicinska ämnet.

Analoger

Analogerna av medicinen är läkemedlen Meropenem, Meronoxol med Mepenem, Nerinam och Meronem, och dessutom Meropidel, Cyronem med Dzhenem, Propinem och Meropenabol med Penemera.