Melipramin

Melipramin är ett smärtstillande, antidiuretiskt och ångestdämpande ämne; läkemedlet har en lugnande, antikolinerg och α-adrenerg blockerande effekt på kroppen.

Läkemedlets aktiva beståndsdel ökar nivån av noradrenalin i synapserna, och ökar dessutom serotoninnivåerna i det centrala nervsystemet. Denna terapeutiska effekt uppnås genom att bromsa processerna för att fånga upp neurotransmittormolekyler som finns på de presynaptiska väggarna.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Melipramin

Det används vid förekomst av sådana sjukdomar:

• depression av endogent ursprung;
• astenodepresivt syndrom;
• depression i samband med förändringar på grund av klimakteriet;
• depressiva tillstånd som utvecklas i samband med psykopati eller neuroser;
• depression, som har en reaktiv, alkoholisk eller involutionell form;
• narkolepsi;
• beteendestörningar;
• abstinenssyndrom som uppstår efter att man slutat använda kokainhaltiga substanser;
• migränsmärta;
• panikstörningar;
• neuralgi av postherpetiskt ursprung;
• kronisk smärta;
• neuropati av diabetiskt ursprung;
• narkolepsi åtföljd av katalepsi;
• ansträngningsinkontinens och urineringsbehov;
• bulimi, som har en nervös natur;
• huvudvärk.

[ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i form av injektionsvätska (i ampuller om 2 ml, 5 stycken i en förpackning) och även i tabletter (50 stycken i en flaska).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet minskar hastigheten på ventrikulär ledning, vilket hjälper till att stoppa uppkomsten av arytmi. Långvarig användning leder till en avmattning av den funktionella aktiviteten hos ändarna av β-adrenerga receptorer och serotonin. Administreringen av läkemedlet hjälper till att återställa den funktionella balansen mellan serotonerg och adrenerg transmission, vars störningar orsakar uppkomsten av depression.

Melipramin kan blockera aktiviteten hos histamin H2-ändarna inuti magsäckscellerna, vilket minskar syrasekretionen och dessutom har det en antiulcerativ effekt. Ämnet minskar smärta hos personer med magsår och ökar även hastigheten på sårregenerering, vilket har en m-antikolinerg effekt. Den antikolinerga effekten har en positiv effekt vid behandling av nattlig enures. Läkemedlet ökar blåsväggarnas töjbarhet, såväl som sfinkterns tonus.

Den smärtstillande effekten av centralt ursprung är förknippad med effekten på monoaminnivåer och effekten på opioidavslutningssystemet. Administrering vid generell anestesi anses motiverad eftersom läkemedlet har hypoton aktivitet och leder till utveckling av hypotermi.

Ingen avmattning av MAO-aktivitet observeras. Effekten på α2- och β-adrenerga ändelser i locus coeruleus leder till utveckling av en anxiolytisk effekt. Läkemedlet eliminerar rörelsehämning, hjälper till att bli av med sömnlöshet, förbättrar humöret och stabiliserar matsmältningsfunktionen.

I det inledande skedet av behandlingen kan en lugnande effekt observeras. Antidepressiva läkemedelsaktivitet utvecklas efter 2–3 veckors behandling.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas på morgonen eller under dagen för att inte leda till utveckling eller förstärkning av sömnlöshet. Tabletterna ska tas med mat eller efter mat. Inledningsvis används 0,075–0,2 g av substansen per dag. Portionen kan gradvis ökas med 25 mg dagligen tills en daglig dos på 0,2–0,3 g erhålls. Den dagliga portionen ska delas upp i 3–4 användningar. Hela cykeln varar 1–1,5 månader.

Efter behandlingscykeln utförs underhållsbehandling, under vilken reducerade doser av läkemedlet används. Dosen minskas med 25 mg dagligen. Under underhållscykeln används 0,025–0,1 g av läkemedlet per dag. Underhållskuren varar högst 1,5 månader. Underhållsdosen tas på kvällen.

I öppenvårdsmiljö kan en vuxen administreras högst 0,2 g per dag, och på sjukhus högst 0,3 g.

En äldre person bör initialt ges 10 mg av substansen per dag. Dosen bör ökas till 30–50 mg. Äldre personer bör inte använda mer än 0,1 g av läkemedlet per dag.

Barn ska ta en dos Melipramin 60 minuter före sänggåendet (1 gång), eller dela upp den i 2 doser, som tas under dagen och på kvällen.

För personer i åldern 6-8 år med depression förskrivs först 10 mg, och sedan ökas dosen till 20 mg. Vid nattlig enures tas 25 mg av substansen per dag.

För patienter i åldern 8-14 år administreras vid depression först 10 mg av läkemedlet, och sedan ökas dosen till 20-25 mg. Vid nattlig enures krävs en dos på 25-75 mg.

För tonåringar över 14 år, under depression, används initialt 10 mg av substansen, och sedan ökas dosen till 0,05-0,1 g per dag. Vid enures krävs en dos på 50-75 mg.

Barn får ta högst 2,5 mg/kg läkemedel per dag.

Använd Melipramin under graviditet

Att förskriva imipramininnehållande läkemedel under graviditet är endast tillåtet vid strikta indikationer.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet i samband med imipramin och hjälpämnen i läkemedlet;
• användning av MAO-hämmare;
• ledningsstörning i myokardiets ventrikulära region;
• hjärtinfarkt;
• akut etylalkoholförgiftning;
• amning;
• sömntablettförgiftning;
• drogförgiftning;
• hämning av centrala nervsystemet;
• glaukom med trång vinkel.

Det bör användas med försiktighet vid följande sjukdomar:

• Kandidatexamen;
• kroniskt stadium av alkoholism;
• lever- eller njursvikt;
• neuroblastom;
• feokromocytom;
• hjärtpatologier;
• undertryckande av hematopoetiska processer;
• bipolär sjukdom;
• kärlsjukdomar;
• stroke;
• störningar i gastrointestinal motilitet;
• hypertyreos;
• prostatahyperplasi åtföljd av anuri;
• epilepsi eller schizofreni;
• ålderdom.

[ 9 ]

Bieffekter Melipramin

Biverkningar av läkemedlet inkluderar:

• mardrömmar, förvirring, depersonalisering, hallucinationer, ackommodativ pares, psykos, sömnlöshet, huvudvärk och delirium, samt ångest, nedsatt uppmärksamhet, yrsel, maniskt syndrom och dåsighet, samt psykomotorisk agitation och hypomaniska tillstånd. Dessutom uppträder gäspningar, tinnitus, desorientering, förstärkning av depression, förändringar i blodtrycksvärden, aggression och ortostatisk kollaps;
• asteni, arytmi, förstärkning av epileptiska anfall, takykardi, hypohidros, förändringar i EEG- och EKG-värden, samt parestesier, extrapyramidala störningar, ataxi och ledningsstörningar i myokardiets ventrikulära region;
• halsbränna, illamående, diarré, muntorrhet, paralytisk tarmvred, kräkningar, samt förstoppning, dysartri, viktförändring, mörkfärgning av tungan, smakstörningar, stomatit och gastralgi;
• fördröjd eller svårighet att urinera eller ökad urinfrekvens, svullnad av testiklarna, hypoproteinemi, förändringar i libido och försvagning av potensen;
• glaukom, dimsyn och mydriasis;
• eosinofili, trombocytopeni eller leukopeni och agranulocytos;
• myoklonus eller tremor;
• svullnad i ansiktet eller tungan, klåda, purpura, epidermala utslag, ljuskänslighet, håravfall och urtikaria;
• hepatit, intrahepatisk kolestas och potentiering av ADH-frisättning;
• galaktorré eller gynekomasti;
• hyponatremi eller β-glykemi, såväl som hyperglykemi eller β-pyrexi.

[ 10 ]

Överdos

Vid berusning observeras anuri, förvirring, psykomotorisk agitation, torr munslemhinna, mydriasis, takykardi, kramper, andningsstörningar och koma.

Det är nödvändigt att lägga in patienten på sjukhus, där läkare kommer att observera honom och utföra symtomatiska procedurer. Diures med dialys kommer att vara ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

Användning av imipramin med adrenerga blockerare ökar den antihypertensiva aktiviteten.

Administrering tillsammans med α- eller β-adrenerga agonister leder till potentiering av melipramins psykostimulerande effekt.

Ämnen som innehåller etylalkohol förstärker läkemedlets psykostimulerande effekt och ökar intoleransen i samband med etanol.

Kombination med opiater orsakar utveckling av letargi, vilket kan vara farligt för patienten.

Hormonella preventivmedel förstärker depressiva manifestationer.

Användning i kombination med zolpidem förstärker läkemedlets lugnande egenskaper.

Användning av MAO-hämmare orsakar en ökning av den psykostimulerande aktiviteten.

Introduktionen av antihistaminer leder till en förstärkning av antihistamineffekten.

Kombination med antidepressiva medel leder till hämning av andningsprocessen och centrala nervsystemets funktion, samt till en sänkning av blodtrycksvärdena.

Användning av bensodiazepiner kan leda till andningsdepression, lågt blodtryck och livshotande tröghet.

Delirium kan utvecklas när disulfiram administreras.

Användning av klozapin leder till utveckling av toxisk aktivitet i relation till centrala nervsystemet.

I kombination med levodopa utvecklas en hypertensiv effekt.

Användning tillsammans med metyldopa försvagar dess medicinska effekt.

Att ta det tillsammans med klonidin kan orsaka en ökning av blodtrycket, vilket kan leda till en hypertensiv kris.

Litiumsubstanser leder till en sänkning av kramptröskeln.

Kombination med m-antikolinergika ökar läkemedlets antikolinerga effekt.

Administrering tillsammans med cimetidin förstärker de negativa effekterna av melipramin.

Användning i kombination med furazolidon orsakar en kraftig ökning av blodtrycket.

Sköldkörtelläkemedel bidrar till förstärkning av imipramins psykostimulerande effekt, hjärtklappning och potentiering av toxisk aktivitet.

Kinidin kan orsaka oregelbundna hjärtslag.

Administrering tillsammans med nikotin resulterar i ökad aktivitet av läkemedlet.

Systemiska anestetika leder till depression av centrala nervsystemets funktion.

Att ta det i kombination med prokainamid leder till störningar i hjärtrytmen.

Användning tillsammans med fenytoin försvagar dess terapeutiska effekt.

Kombination med amanatadin eller biperiden förstärker läkemedlets antikolinerga aktivitet.

Användning tillsammans med atropin förstärker läkemedlets antikolinerga effekt och kan leda till utveckling av paralytisk tarmobstruktion.

Antikoagulantia med indirekt aktivitet ökar den antikoagulerande effekten.

Administrering tillsammans med GCS förstärker symtom på depression.

Kombination med karbamazepin leder till en försvagning av imipramins medicinska egenskaper.

Användning i kombination med fluoxetin ökar intraplasmatiska nivåer av imipramin.

Användning med fenotiaziner kan leda till NMS.

Kombinationen av melipramin och reserpin försvagar läkemedlets blodtryckssänkande effekt.

Att ta det tillsammans med fluvoxamin ökar läkemedlets plasmanivåer.

Användning tillsammans med kokain kan orsaka arytmi.

Kombinerad användning med pimozid leder till förstärkning av befintlig arytmi, och administrering tillsammans med probucol orsakar förstärkning av dess symtom.

Kombination med adrenalin orsakar en ökad effekt på hjärt-kärlsystemet.

Samtidig administrering med fenylefrin kan orsaka hypertensiv kris eller myokarddysfunktion.

Användning tillsammans med neuroleptika kan orsaka hyperpyrexi.

Kombinationen av läkemedlet och hematotoxiska substanser förstärker den hematotoxiska aktiviteten.

[ 11 ], [ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Melipramin i tabletter bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 20 °C, och substansen i ampuller kan förvaras vid temperaturer i intervallet 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Melipramin i tabletter kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum. Lösningens hållbarhet är 24 månader.

Ansökan för barn

Inom pediatrik kan det förskrivas till personer över 6 år.

[ 13 ]

Analoger

Analoger till läkemedlet är Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress med Sedalit, Clopixol och Lamotrigin med Convulsan, och utöver Lerivon, Velafax MV och Lamictal. Dessutom inkluderar listan Velaxin, Prosulpin, Rispaksol med Stimuloton, Clofranil och Cipramil med Leponex, samt Ludiomil och Quetiax.

[ 14 ]

Recensioner

Medipramin får goda recensioner från läkare och patienter - det anses vara mycket effektivt vid panikattacker eller depression, såväl som enures. Negativa manifestationer utvecklas endast ibland, vid felaktig dosering.

[ 15 ]