Megara

Megarei är ett paramagnetiskt kontrastmedium.

Indikationer Megareya

Det används vid utförande av MR-förfaranden i ryggmärgsområdena och därmed hjärnan.

Primärt utförs det för att bestämma intra- och extramedullära tumörer, tillsammans med ytterligare differentialdiagnos och detektering av metastaser. Dessutom används det för att upptäcka små tumörer eller tumörer som är svåra att visualisera. Ett annat alternativ är diagnos om det finns misstankar om ett återfall efter en strålbehandling eller ett kirurgiskt ingrepp.

Dessutom används när spinal MRI förfaranden: den differentiella diagnosen av inträ- och extramedullär tumörer och dessutom för att bestämma fasta massor i patologiskt förändrade regioner och att utvärdera förekomsten range intramedullära tumörer.

Det finns också procedurer för hela kroppen av MR. Detta inkluderar: ansiktsdelen av skallen, livmoderhalsområdet, båren med bukhinnan, bröstkörtlarna, bäckenorganen, ODA och kroppens hela kärlsystem.

Läkemedlet hjälper till att få diagnostisk information som bidrar till sådana funktioner:

• detektering eller uteslutning av inflammationer, neoplasmer och skador i kärlområdet
• Bedömning av förekomsten av utbredning och bortom dessa gränser för dessa processer.
• differentiering av systemet för intern skada
• Bedömning av blodförsörjningsvolymer av friska, liksom förändrade under inflytande av sjukdomsvävnader;
• distinktionen mellan vävnader som har ett tumör eller cikatricial ursprung, efter behandlingen
• definitionen av utbrott av protrusion efter ett kirurgiskt ingrepp
• genomförande av en halvkvantitativ bedömning av renal aktivitet tillsammans med anatomisk diagnos av en zonlig karaktär.

Släpp formulär

Frisättning av läkemedlet sker i form av en injektionsvätska, i flakonchikahvolymen 10, 15 eller 20 ml. Inuti lådan finns en sådan flaska.

Farmakodynamik

Gadopentetovasyra är ett kontrasterande element av paramagnetisk natur, som används för MR-procedurer. Förbättra kontrasten av denna komponent beror på di-N-metylglukaminsalt (kombination av gadolinium och pentetsyra (DTTP)).

När de används under MRT respektive avsökningssekvens (t.ex. Viktat T1 metod för spinneko) orsakad av jonerna av Gd minskning av den period av avslappning av den typ som spinn-gitter (förekommer inuti är i det exciterade tillståndet av de atomkärnor) ökar den emitterade signalintensiteten. Som ett resultat är det en ökning av kontrastnivån i bilden av enskilda vävnader.

Di-megluminsaltet av gadopentetsyra är en förening med en hög nivå av paramagnetisk aktivitet. Det bidrar till en markant minskning av avslappningstiden, även under användningsförhållanden vid låg koncentration. Parametern för paramagnetisk effektivitet är effekten på relaxeringsprocessen, vilket avslöjas av nivån av inflytande med avseende på varaktigheten av spin-gitterprotonavspänningen i plasma. Denna siffra är cirka 4,95 l / mmol / s. I detta fall är beroendet av intensiteten hos magnetfältet väldigt liten.

DTPA bildar en stark bindning med den paramagnetiska jonen Gd, vilken har extremt hög stabilitet under in vivo betingelser, såväl som in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminsalt är mycket lösligt i vatten, vilket är en förening med ett högt hydrofilicitetsvärde. Samtidigt är dess fördelningskoefficient mellan n-butanolelementen liksom bufferten vid en pH-nivå av 7,6 0,0001. Komponenten kännetecknas inte av specifik proteinsyntes och en långsam effekt på enzymer (t.ex. Na ⁺, liksom K ⁺ ATPas i myokardiet). Läkemedlet aktiverar komplementärt system, samtidigt som den lämnar extremt liten sannolikhet för induktion av anafylaktiska symptom.

När läkemedel används vid högre doser eller med ett långt inkubationsförfarande har det aktiva elementet i läkemedlet en obetydlig effekt in vitro på erytrocytmorfologi.

Efter injektionen av vätskan kan omvänd process framkalla mild hemolys inuti kärlen. Detta faktum förklarar den lilla ökningen av järnvärden tillsammans med bilirubin i blodserumet, ibland observerat de första timmarna efter administrering av läkemedel.

Farmakokinetik

Aktiviteten hos 2-megluminsaltet inuti kroppen liknar den för andra inerta biobindningar, som har en hög hydrofilicitet (t.ex. Inulin eller mannitol).

Distributionsprocesser.

Efter injektionen passerar elementet snabbt in i den extracellulära regionen. När dosmängden till 0,25 mmol / kg (eller Δ0,5 ml / kg), efter att fortsätta under flera minuter under tidig fördelningsindex kontrastelement inuti plasma minskar till parametrar som liknar dess hastighet av renal utsöndring med en halveringstid av approximativt 1,5 timmar.

Vid en portionstorlek på 0,1 mmol / kg (eller A0,2 ml / kg), efter 3 minuter efter administrering av vätska, var plasmainnexet 0,6 mmol / l och efter 1 timme, 0,24 mmol / 1.

Efter 1 vecka efter injektionen av den radioaktivt märkta substansen inom kroppen hos hundar och råttor registrerades signifikant mindre än 1% av den använda dosen. Högre doser av läkemedel noterades inuti njurarna - i form av ofördelade föreningar Gd.

Det aktiva ämnet passerar inte genom den intakta GEB och GBB. En liten mängd droger som passerar genom placentan och går in i fostrets blod utsöndras ganska snabbt.

Utsöndring.

Utsöndring av det omodifierade elementet sker genom njurarna. Denna process hjälper till med glomerulär filtrering. Den del av läkemedlet som extraheras extraherbart är extremt liten.

Cirka 83% av delen utsöndras genom njurarna efter 6 timmar efter injektionsförfarandet. Ca 91% av dosen på den första dagen finns i urinen. På femte dagen efter proceduren utsöndras mindre än 1% av läkemedlet med avföring.

Nivån av clearance av ämnet inuti njurarna är 120 ml / minut / 1,73 m ², vilket kan jämföras med inulinslutningsindex eller 51 Cr-EDTA-element.  

Parametrar för drogen hos personer med funktionshinder.

Läkemedlet utsöndras fullständigt från kroppen genom njurarna, även i händelse av störning i deras arbete (CC-värden över 20 ml / minut). Halveringstiden ökar med tanke på styrkan i svårighetsgraden hos sjukdomen. Samtidigt finns ingen ökning av volymen extrahepatisk eliminering.

Efter en längre period av serumhalveringstid (ca 30 timmar), i fallet med svåra njurfunktionsstörningar (QC-nivåer under 20 ml / min), kan läkemedlet härledas från kroppen med hjälp av en extrakorporeal dialys.

[1], [2]

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras uteslutande via den intravenösa vägen.

Allmänna anvisningar.

Det är nödvändigt att följa de allmänt accepterade försiktighetsreglerna under MR: läkaren måste se till att patienten inte har ferromagnetiska implantat, en pacemaker och så vidare.

Rekommendationer för användning av droger i intervallet 0,14-1,5 T är oberoende av magnetfältets nivå.

Den erforderliga delen av lösningen administreras intravenöst med strålmetoden, med användning av bolusinjektion. Vid fullbordandet kan MR-proceduren startas.

På grund av att kräkningar med illamående ofta blir biverkningar av att använda kontrastmedel för MR, efter proceduren behöver patienten minst 2 timmar för att vägra att äta för att minska sannolikheten för aspiration.

Stater med allvarlig ångest eller agitation, och dessutom kan svår smärta öka sannolikheten för att utveckla negativa symtom eller förstärka effekterna associerade med kontrastmedlet. Sådana patienter bör ordineras sedativa.

Förfaranden för ryggrad eller kranial MR.

Barn från 2 år och dessutom ska vuxna använda sådana doser av Megarei:

• I vanliga fall, för att öka kontrasten och förutom att lösa de kliniska diagnosproblemen, kommer administrering av dosen beräknad enligt 0,2 ml / kg-ordningen att vara tillräcklig;
• för situationer när det infördes den ovan nämnda delen av läkemedel, och besegra på MRI detekterades (men allvarlig klinisk misstanke om dess närvaro där), behöver för att åter komma in i samma dos att bli mer exakt diagnos. Vuxenmedicinering kan administreras enligt schemat på 0,4 ml / kg i en halvtimme efter det första förfarandet. Efterföljande skanningar utförs omedelbart efter injektionen.

När en vuxen injiceras med en ökad dos av läkemedlet (0,6 ml / kg) blir det möjligt att genomföra en mer exakt diagnos, vilket kommer att utesluta metastaser eller återkommande utveckling av neoplasm.

Den maximala storleken på den vuxna delen är 0,6 ml / kg och barnets storlek är 0,4 ml / kg.

MR-undersökning av hela kroppen.

Vuxna, såväl som barn, administreras läkemedlet i följande doser.

Ofta är det tillräckligt att administrera läkemedlet i en dos av 0,2 ml / kg för att uppnå en god kontrast och för att avslöja de önskade lesionerna.

I specifika situationer, exempelvis i patologiska tumörer med låg grad av vaskularisering eller en låg nivå av passage i det extracellulära mediet, kan en del av 0,4 ml / kg behövas för att erhålla den erforderliga kontrasten. I synnerhet gäller detta användning av relativt svaga viktiga Tl-sekvenser vid avsökning.

För att utesluta utveckling av lesioner eller återkommande tumörer är det möjligt att administrera en dos på 0,6 ml / kg (vuxen) - detta kommer att öka noggrannheten hos diagnostiken.

För att visualisera kärlen med hänsyn till det område som undersöks samt undersökningsmetoden kan vuxna injicera läkemedlet i en dos upp till 0,6 ml / kg.

Storleken på den maximala tillåtna vuxna delen är 0,6 ml / kg och barnets tillägg är 0,4 ml / kg.

[5]

Använd Megareya under graviditet

Graviditet.

Information om hur kliniska tester utförs med Megarea under graviditeten existerar inte. Data från testen som utförts på djur visar inte närvaron av teratogena eller andra embyrotoxiska egenskaper när läkemedlet administreras till en gravid individ.

Men förskrivning av läkemedlet till gravida kvinnor bör först efter en noggrann noggrann bedömning av fördelningsförhållandet och sannolikheten för negativa konsekvenser.

Laktationsperiod.

Läkemedlet utsöndras med moderns mjölk i minsta volymen (inte mer än 0,04% av den administrerade delen). Tidigare erfarenheter visar att substansen i denna koncentration inte hotar barnets tillstånd.

Bieffekter Megareya

Användningen av medicinering kan leda till att biverkningar uppträder:

• mentala störningar: man noterar en känsla av disorientation;
• problem med Nationalförsamlingens arbete: ibland finns det huvudvärk, yrsel eller dysgeusi. Parestesi, dumhet, tremor, brännande känsla eller sömnighet utvecklas och anfall (inklusive epileptiska anfall), anorexi och nystagmus.
• försämring av visuell funktion: diplopi förekommer ensam, smärta i ögat, konjunktivit, ögonirritation, och dessutom en urladdning av tårvätska och en visuell fältdefekt;
• problem med hjärtaktiviteten: inträffar sporadiskt arytmi, takykardi, synkope, migrän, blekhet, sänkt / ökad blodtrycksvärden, angina pectoris, icke-specifik variation av den indikation på EKG, dödsfall på grund av hjärtinfarkt eller för någon annan anledning, osäker och vasodilatation. Även med flebit tromboflebit, djup ventrombos och syndrom interfascial utrymme där verksamheten är nödvändig;
• Störningar i kärlfunktionen: värmevallningar, tromboflebit och även vasodilatation utvecklas sporadiskt;
• sjukdomar i andningsaktivitet: sporadiskt markant känsla i halsen irritation eller kompression, dyspné, smärta eller obehag i området av struphuvudet och svalg, nysningar, hosta, rinorré, laryngospasm, och andas med en visselpipa;
• problem med matsmältningsfunktionen: ibland finns det kräkningar eller illamående. Sporadiskt observerade förstoppning, gastrisk obehag, torrhet i munslemhinnan, diarré, tandvärk eller buksmärtor, och förutom parestesi och smärta som påverkar den mjuka vävnaden i munnen;
• lesioner av det hypodermiska skiktet och epidermis: det är klåda, svullnad, urtikaria, utslag, hyperhidros, TEN och polyforma erytem. Dessutom bildas pustler;
• Dysfunktion i OA: singel smärta i lemmarna;
• störningar i hörselaktivitet: singel smärta eller ringning i öronen;
• systemiska manifestationer och störningar vid injektionsstället: ibland registreras en känsla av värme eller kyla, smärta, olika symtom vid administreringsstället * samt regional lymphangit. Enkla smärtor i båren, perifer eller ansiktsvullnad, pyrexi, känsla av törst, svår utmattning, tremor och generell sjukdom observeras. Förutom detta, asteni, smärta i bäckenet, spasmodiska muskelkontraktioner och anafylaktiska tecken.

* Parestesi, känsla av värme eller kyla, smärta, svullnad, blödning, irritation och rodnad och dessutom obehag vid administreringsstället.

Markerade dessutom (under postmarketingtest) negativa symtom:

• Lymf och blodflödesstörningar: en ökning av serumjärnsvärden observeras;
• immunförsvar: anafylaktiska symtom eller anafylaksi registrerades individuellt, liksom tecken på intolerans;
• störningar av psyken: det fanns en enda känsla av förvirring av medvetande eller spänning;
• problem med nationalförsamlingens verksamhet: det var en enda känsla av sömnighet, parosmi, koma, tal och yrsel.
• visuella störningar: sporadiskt dök upp - lakrimation, ögonsmärta och synproblem
• hörselskador: isolerad öra smärta och hörselnedsättning
• hjärtsjukdomar: Takykardin hos en reflexkaraktär utvecklades sporadiskt, hjärtslagets rytm avtog, och dessutom stannade hjärtat.
• problem med vaskulär aktivitet: det fanns en enda svimning, ett chocktillstånd, en minskning eller ökning av blodtrycksnivån, liksom en vasovagalreaktion;
• respiratoriska störningar: stoppa sporadiskt inträffade andningsprocessen, ökad eller minskad andningsfrekvens, bronkospasm utvecklats, störning av externa andning, laryngospasm, cyanos, pulmonell, faryngeala och laryngeal ödem och rinit;
• störningar som påverkar matsmältningsorganets funktion: salivation observerades enstaka;
• Problem med hepatobiliärsystemet: Indikationerna av leverenzymer eller bilirubin i blodet ökades individuellt.
• lesioner i epidermis med subkutan skikt: singelutseende av ödem Quincke;
• störningar i ODA-funktionen: artralgi eller smärta sensioner i ryggen utvecklades sporadiskt;
• störningar av urin kanaler och njurar: sporadiskt förhöjda serumkreatinin * figurer, indikerade urinblåsa eller njursvikt i det akuta skedet, * och dessutom föreföll plötsligt önskar begå urinering;
• systemiska sjukdomar, och tecknen vid administreringen av läkemedel: en enda utveckling hyperhidros eller feber, en ökning eller minskning i temperatur, och dessutom, olika typer av symtom vid administreringsstället **.

* hos personer med nedsatt njurfunktion.

** som flebit med tromboflebit, extravasat, nekros och inflammation i administrationsområdet.

Hos personer med njursvikt som genomgår dialys observerades ofta tillfälliga eller försenade tecken, liknande inflammation (feber eller en ökning av C-reaktivt protein) under användning av Megarei. I sådana människor utfördes MR-procedurer med användning av läkemedel en dag före hemodialys.

Det finns isolerade rapporter om utvecklingen av NSF.

[3], [4]

Överdos

För närvarande finns ingen information om utvecklingen av symptom på förgiftning på grund av en överdos av substansen i klinisk användning.

I samband med läkemedel giperosmolyalnostyu Oavsiktlig förgiftning kan utveckla sådana biverkningar: osmotisk diures natur, vilket ökar trycket i lungartären, och dessutom uttorkning och hypervolemi.

Personer med njursvikt vid behandling måste övervaka njurefunktionen.

Vid oavsiktlig förgiftning eller en signifikant nedsatt njurfunktion, kan läkemedlet dras tillbaka från kroppen genom hemodialys.

[6]

Interaktioner med andra droger

I fallet med bestämning av nivån av järn i blodserum under användning komplexometriska förfaranden (t ex involverar batofenantrolina) under de första dagarna av det kvantitativa värdet kan reduceras - på grund av närvaron av fritt kontrastmedel DTPA i sammansättningen av lösningen.

[7], [8]

Förvaringsförhållanden

Megarei måste hållas på ett mörkt ställe, stängt från barnens tillgång. Det är förbjudet att frysa läkemedlet. Temperaturen är inte högre än 25 ° C.

[9]

Hållbarhetstid

Megarei kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan om barn

Megarey används för procedurer hos barn i åldern 2 år.

Det finns endast begränsad information om användningen av detta verktyg hos spädbarn upp till 2 år.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Vazovist, Magnevist och Tomovist med Gadovist, och förutom detta, Lantavist, Multhans, Magnilek med Magneghita och Optimark med Omniskan.

[10]