Medopenem

Medopenem är ett antibakteriellt systemiskt läkemedel. Ingår i gruppen av β-laktam antibiotika.

[1], [2], [3], [4],

Indikationer Medopenema

Det används för terapi vid infektioner orsakade av mikroberaktivitet som har känslighet med avseende på droger:

• lunginflammation (detta inkluderar hennes nosokomiska form);
• infektioner som påverkar urinröret
• sjukdomar i bukområdet;
• Gynekologiska skador (t.ex. Endometrit);
• infektioner som påverkar mjuka strukturer och epidermier
• septikemi eller meningit ;
• en empirisk form av terapi i situationer där bakteriell skada misstänks hos en vuxen med neutropenisk feber (i form av monoterapi eller i kombination med antimykotika eller läkemedel med antiviral effekt).

Medopenem användas i monoterapi eller i kombinationsterapi med andra antimikrobiella läkemedel i människor med polymikrobiella infektioner former (t ex cystisk fibros eller kronisk lesioner i den nedre delen av andningsvägarna).

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i form av lyofilizat för framställning av injicerbara eller infusionsämnen. Flaskan har en volym på 500 eller 1000 mg. Inuti packet - 1 en sådan flaska.

Farmakodynamik

Medopenem är ett karbapenemantibiotikum administrerat genom parenteral metod. Den har relativ stabilitet med avseende på effekten av det mänskliga elementet DHP-1, vilket innebär att det inte behöver lägga till ett ämne som saktar DHP-1-aktivitet.

Läkemedlet har en bakteriedödande effekt som stör det viktiga för mikroberlivet, processen att binda sina cellmembran. Det går mycket enkelt in i bakteriemembranen, har höga stabilitetsindex i förhållande till alla serin-p-laktamaser, och också en uttalad affinitet för penicillin-syntetiserande proteiner. Detta är det som säkerställer läkemedlets bakteriedödande egenskaper i förhållande till ett stort antal aerober med anaerober. De minsta bakteriedödande indexerna (MIA) liknar ofta de minsta decelerationsindikatorerna (MIS). I 76% av mikroberna är proportionerna MIA / MIS 2 eller lägre.

Medicinen visar stabilitet när du testar dess känslighet. In vitro-studier visar att det har en synergistisk interaktion med en mängd olika antibiotika. Test in vitro, såväl som in vivo, visade att läkemedlet har en post-antibiotisk effekt.

Det antibakteriella utbudet av läkemedel in vitro innefattar de flesta kliniskt viktiga gramnegativa och positiva mikrobiella stammarna, såväl som anaerober och aerober, vilka listas nedan.

Gram-positiv aerobic:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difteri, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis och Enterococcus fågelinfluensa och Nocardia asteroider, Listeria monocytogenes och Lactobacillus spp.
• Staphylococcus aureus (med negativ och positiv relativ känslighet penicillinas), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofytiska staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, och dessutom S.sciuri, S.intermedius och staphylococcus luqdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistenta eller relativt mottagliga penicillin), Str.equi, pyogen streptokocker, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokocker och Str.milleri, streptococcus agalakti, streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, spott streptokocker, R .equi och streptokocker från kategorierna G och F.

Aerobics med en gram-negativ typ:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofila, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofil och alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, och dessutom Citrobacter koseri och tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran och Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (här innefattar även stammar som är känsliga i förhållande till p-laktamaser och mot ampicillinresistent) och staven Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokocker, gonokocker (detta inkluderar stammar känsliga för p-laktamaser och resistenta mot spektinomycin) och H. Alvei;
• Klebsiella lunginflammation, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogener och klebsiella oxytoka;
• Moraxella cataralis och Morgan's bakterie;
• vanliga protaeus, proteusmirabilis och Proteus penneri;
• Providence of Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella och Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluorescenta pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy och Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, bland annat salmonella enteric och Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea och Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd och bakterien Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, paragemolytisk vibrio, vibrio vulviphicus och Yersinia enterocolit.

Anaerob:

• Actinomyces meyeri och Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, men bortsett från det B.coagulans, B.variabilis och B.levii. Även B.capsillosis listan B.ovatus, tetayotaomikron bakterie, Bacteroides eggerthii, och dessutom B.uniformis och Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfyromonas gingivalis, bifidobakterier och Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigens, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, grenad Clostridium, C.butyricum, ofarliga bakterier и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorl slinga, Plaut stav och Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а också Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus samt och P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum och Propionibacterium avidum.

Man fann att stentrofomonas maltofili, enterokockfecium och stafylokocker, resistenta mot meticillin, är resistenta mot Medopenem.

Farmakokinetik

Vid IV-injektioner, med hänsyn till dosens storlek (500 eller 1000 mg) samt administreringsmetoden (bolus eller genom droppare) är C max-värdena i blodserum respektive 23, 45, 49 respektive 112 gt; μg / ml.

Proteinsyntes, som utförs i plasma, är 2%. Läkemedlet passerar lätt in i en mängd olika vätskor (t.ex. Cerebrospinalvätska) och vävnader; baktericida värden noteras efter 30-90 minuter efter injektionen.

Inuti levern finns svaga biotransformationsprocesser där en enda metabolisk produkt (som inte har läkemedelsaktivitet) bildas. Halveringstiden är 60 minuter.

Största delen av substansen utsöndras genom njurarna (mer än 70% - i oförändrat tillstånd).

Hos personer med brist på njuraktivitet är läkemedelsavbrottet i direkt proportion till minskningen i QC.

Farmakokinetiska egenskaper hos läkemedlet hos barn liknar vuxna. Halveringstiden för barn under 2 år är ca 1,5-2,3 timmar; det finns också ett linjärt beroende av LS-värden på dosstorleken inom intervallet 10-40 mg / kg.

Hos äldre människor minskar nivån för clearance av Medopenem, vilket korrelerar med en minskning av CC-värden i samband med ålder.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering och administrering

Schema för en vuxen.

Storleken på del och behandlingstiden väljs med hänsyn till patientens tillstånd, liksom infektionens intensitet och typ.

För en dag rekommenderas att ta läkemedlet i sådana doser:

• infektioner i urinorganen, lunginflammation, och på samma gång under gynekologiska infektioner (t ex endometrit), och lesioner som påverkar epidermis och subcutis - 0,5 gram av PM med intervall lika med 8 timmar;
• med peritonit eller nosokomial lunginflammation eller om man misstänker infektionens utveckling hos personer med septikemi eller neutropeni - 1 g av läkemedlet med 8 timmars intervall;
• Vid cystisk fibros används 2000 mg mediciner med 8 timmars intervall;
• med meningit, måste du injicera 2000 mg LS med 8 timmars raster.

Liksom med andra antibiotika, måste extremt tillämpas noggrant mot meropenem monoterapi hos personer med svåra stadier patologier och diagnostiseras eller misstänkt förekomst av Pseudomonas aeruginosa i den nedre delen av andningsvägarna.

Under behandling med Pseudomonas aeruginosa är det nödvändigt att ständigt testa för känslighet.

Doseringsregim hos vuxna med otillräcklig njurfunktion.

För personer med QC-värden mindre än 51 ml / minut ska dosen sänkas enligt ordningen nedan:

• Värden av SC inom 26-50 ml / minut - 1 doseringsenhet *, applicerad med intervall som är lika med 12 timmar;
• QC-värden inom 10-25 ml / minut - 0,5 doseringsenhet, applicerad i intervall om 12 timmar;
• CK-nivå <10 ml / minut - 0,5 doseringsenhet som används med ett 24-timmarsintervall.

* sammanställs på basis av dosenheter lika med 0,5, 1 och 2 g.

Utsöndring av Medopenem kan utföras med hemodialys. Om långvarig drogmissbruk krävs, ska en doseringsenhet ges (med avseende på intensitet och typ av lesion) vid slutet av hemodialysen. Detta krävs för att återställa medicinskt effektiva plasmavärden för läkemedlet.

Människor som är på peritonealdialys, läkemedlet användes inte.

Delar för barnet.

Spädbarn i intervallet från 3 månader till 12 år som skall administreras vid 10-20 mg / kg av substans till 8-timmars intervall, med tanke på den typ och grad av lesion intensitet och känslighet hos patienten patogen mikrob. Barn vars vikt är över 50 kg, måste du utse vuxna doser.

Barn i åldern 4-18 år med cystisk fibros, och dessutom i exacerbationer av kroniska lesioner i den nedre delen av andningsvägarna, föreskrivna delar av 25-40 mg / kg på 8 timmars mellanrum. För att behandla hjärnhinneinflammation, måste du använda 40 mg / kg med 8 timmars intervall.

Metoder för att använda droger.

Den beredda vätskan måste skakas före användning.

Bolus administreras i 5 minuter och infusionen är cirka 15-30 minuter.

För boluspinnen späds substansen med sterilt injicerbart vatten (5 ml per 0,25 g av preparatet), vilket ger en koncentration som är lika med 50 mg / ml. Den färdiga vätskan blir färglös (eller har en blek gul nyans) och är transparent.

För infusioner tillverkas medicinering med kompatibla infusionsvätskor (50-200 ml volym krävs). Bland kompatibla medicinska ämnen:

• 0,9% NaCl-lösning;
• 5% eller 10% glukoslösning;
• 5% glukoslösning kompletterad med 0,02% natriumbikarbonat;
• 5% glukoslösning med 0,9% NaCl;
• 5% glukoslösning med 0,225% NaCl;
• 5% glukoslösning med 0,15% kaliumklorid;
• 2,5% eller 10% mannitollösning.

Använd Medopenema under graviditet

Det är förbjudet att använda drogen under graviditet eller amning, förutom situationer när det är troligt att fördelarna för en kvinna är mer förväntade än utvecklingen av ett foster eller barn med allvarliga konsekvenser. Använd endast medicinen under överinseende av behandlingsläkaren.

Under behandlingen är det nödvändigt att avbryta amning av barnet.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva personer med överkänslighet mot läkemedlet.

Bieffekter Medopenema

Användningen av medicinering kan utlösa uppkomsten av olika biverkningar:

• lesioner i lymfatiska och cirkulationssystemet: ofta förekommer trombocytopeni. Ibland uppstår eosinofili. Eventuell utveckling av neutrofila eller leukopeni, hemolytiska former av anemi eller agranulocytos;
• störningar som påverkar Nationalförsamlingens arbete: huvudvärk utvecklas ofta. Kramper förekommer sporadiskt. Kanske utveckling av paresthesier;
• problem med matsmältningsfunktionen: ofta är det kräkningar, buksmärtor, diarré eller illamående, och dessutom ökar värdena på AP eller transaminaser, liksom LDH i serumet. Det kan finnas en pseudomembranös form av kolit;
• lesioner av det subkutana skiktet och epidermis: ofta finns det klåda eller utslag. Eventuell förekomst av polyformiform erytem, urtikaria, TEN och Stevens-Johnsons syndrom;
• systemiska störningar och tecken på injektionsstället: utvecklar ofta smärta eller inflammation. Kanske uppkomsten av candidiasis (vaginal eller oral form) eller tromboflebit
• störningar i hepatobiliärsystemfunktionen: ibland noteras en ökning av bilirubinvärdena;
• immunförlängningar: det kan finnas tecken på anafylaksi eller Quinnke-ödem.

[14]

Överdos

När förgiftning utvecklar symtom som beskrivs som biverkningar.

Symtomatiska åtgärder och hemodialys sessioner används för att eliminera störningar.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt med stor försiktighet att använda läkemedlet tillsammans med läkemedel som bär potentiell toxicitet mot njurarna.

Probenecid är en konkurrent till meropenem i samband med tubulär utsöndring, därför hämmar det utsöndring genom njurarna, vilket medför en förlängning av halveringstiden och en ökning av plasma LS-värden. Eftersom varaktigheten och svårighetsgraden av läkemedlets inflytande, som appliceras utan probenecid, är identisk, är det förbjudet att använda dem i kombination.

Medopenem kan sänka värdena av valproinsyra inuti serumet. I enskilda personer kan dessa indikatorer nå subterapeutiska nivåer.

Läkemedlet används tillsammans med andra läkemedel utan någon negativ terapeutisk interaktion (med undantag av ovanstående probenecid).

[15]

Förvaringsförhållanden

Medopenem måste hållas på ett ställe som stängs från infiltrering av barn. Temperaturen är högst 25 ° C.

Klar för intravenös administrering bör vätskan användas omedelbart, även om stabiliteten hos sådana lösningar förblir en stund vid temperaturer av 2-8 ° C och upp till 25 ° C.

Frys inte den färdiga injektionsvätskan. Flaskor kan endast användas enfaldigt.

Vid tillverkning av läkemedel och injektioner är det nödvändigt att följa normerna för befintliga aseptiska förhållanden.

Hållbarhetstid

Medopenem kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan om barn

Medopenem används inte hos spädbarn till 3 månaders ålder, men samtidigt hos barn med njurproblem i levern.

Det finns ingen erfarenhet av att administrera till barn med immunbrist, som har ett primärt eller sekundärt stadium och även med neutropeni.

Analoger

Analoger droger är Merospen droger Aris Mepenem med Evropenemom, Meronem med Eksipenemom, och dessutom Merobotsid, Alvopenem, Romain och Merogram.

Recensioner

Medopenem får bra recensioner från de personer som använde honom. Drogen demonstrerar hög effektivitet även i svåra former av sjukdomar. Med en sådan kvalitativ terapeutisk effekt anses inte ens den höga kostnaden för ett läkemedel som en minus.