Livazo

Livazo tillhör undergruppen av lipidsänkande läkemedel; är ett ämne som bromsar aktiviteten av HMG CoA -reduktas.

Läkemedlet minskar de ökade värdena av LDL -kolesterol hos patienter, och även triglycerider tillsammans med totalt kolesterol. Dessutom ökar läkemedlet värdena för HDL -kolesterol. Dessutom, när man använder medicinska tabletter, det finns en minskning av Apo-B-värden, liksom en variabel ökning av Apo-Al-nivåer. [1]

Indikationer Livazo

Det används för att minska förhöjda totalkolesterolnivåer, liksom LDL -kolesterolvärden.

Det föreskrivs för vuxna med primär hyperkolesterolemi (även i fallet med en familjär form av sjukdomen som har heterozygot natur, och dessutom med kombinerad  dyslipidemi ), i situationer där effekten av icke-läkemedelsbehandling och kost är otillräcklig.

Släpp formulär

Frisättningen av en terapeutisk substans realiseras i tablettform - med en volym på 1 eller 4 mg - 7, 14 eller 15 bitar inuti ett konturförpackning; 1-2 paket inuti lådan. Det produceras också i tabletter med en volym av 2 mg - 7, 14, 15 eller 20 bitar inuti cellplattan; inuti en förpackning - 1, 2 eller 5 sådana tallrikar.

Farmakodynamik

Pitavastatin bromsar konkurrenskraftigt in verkan av HMG-CoA-reduktas, minskar enzymaktiviteten under kolesterolbiosyntes och saktar också ner intrahepatisk kolesterolbindning. Detta leder till en ökning av uttrycket av ändarna av LDL i levern, på grund av vilken fångst av cirkulerande LDL -element från blodet utförs, och dessutom en minskning av nivån av totalt kolesterol, liksom LDL kolesterol i blodet.

Med en stadig avmattning av intrahepatisk kolesterolbindning försvagas frisättningen av LDL inuti blodet - genom att sänka plasmatriglyceridvärdena. [2]

Farmakokinetik

Absorption.

Pitavastatin absorberas med hög hastighet genom det övre mag -tarmkanalen; Cmax -index inuti blodplasma noteras efter 60 minuter från ögonblicket av oral administrering. Absorption förändras inte vid matkonsumtion. [3]

Det oförändrade elementet är involverat i enterohepatisk cirkulation, varefter det absorberas inuti ileum med tunntarmen. Biotillgänglighetsindikatorer för pitavastatin är 51%.

Distributionsprocesser.

Läkemedlet syntetiseras med protein i en nivå av över 99%; det mesta binder till albumin, liksom surt α1-glykoprotein. Den genomsnittliga distributionsvolymen är cirka 133 liter.

Ämnet rör sig aktivt inuti hepatocyter, där det verkar och deltar i metaboliska processer med hjälp av många intrahepatiska bärare, inklusive OATP1B1 med OATP1B3.

Plasma-AUC varierar med ungefär 4-faldigt intervall mellan lägsta och högsta betyg. Test med SLCO1B1 (genen som kodar för OATP1B1) drar slutsatsen att polymorfismen hos denna gen kan förklara den markerade fluktuationen i AUC -nivån.

Utbytesprocesser.

Oförändrad pitavastatin är huvudelementet i läkemedlet inuti blodplasma. Dess huvudsakliga metaboliska komponent är den inaktiva laktonen, bildad av pivastatinglukuronidkonjugatet i UDP -esterformen med användning av glukuronosyltransferas.

In vitro -tester med 13 isoformer av hemoprotein P450 (CYP) visade att metaboliska processer av pitavastatin med deltagande av CYP är mycket svaga; metaboliska processer av läkemedel med vissa metaboliska element sker med hjälp av CYP2C9 (och även, mindre aktivt, CYP2CS).

Exkretion.

Oförändrat pitavastatin utsöndras med hög hastighet i gallan från levern, men det deltar samtidigt i enterohepatisk recirkulation, på grund av vilken varaktigheten av dess aktivitet ökar.

Mindre än 5% av läkemedlet utsöndras i urinen. Begreppet halveringstid varierar inom intervallet 5,7-8,9 timmar (det första värdet bestäms med introduktionen av den första delen och den andra-vid jämviktsvärden). Den genomsnittliga frigångsnivån vid användning av en enda portion är 43,4 l / h.

Cmax -värdena för pitavastatin i blodplasma minskade med 43% vid administrering tillsammans med en måltid som innehåller en hög fetthalt; AUC -indikatorn ändrades inte.

Dosering och administrering

Läkemedlet används internt - tabletten sväljs hel. Du kan använda läkemedlet utan hänvisning till matintag, när som helst på dagen (men det rekommenderas att ta det samtidigt). Statiner är vanligtvis mer effektiva när de används på kvällen på grund av dygnsrytmen för lipidmetabolism. Innan behandlingen påbörjas bör patienten överföras till en diet med minskat intag av kolesterol. Dessutom måste du följa en sådan diet under behandlingen.

Läkemedlet ska först användas i en daglig portion på 1 mg, 1 gång. Det är nödvändigt att ändra dosen med minst en månads mellanrum. Portioner väljs personligen med hänsyn till värdena för LDL -kolesterol, patientens tillstånd och den använda behandlingsregimen. För de flesta patienter är en dos på 2 mg lämplig. Högst 4 mg är tillåtet per dag.

Personer med nedsatt njurfunktion.

Vid lätt nedsatt njurfunktion behöver du inte ändra dosen, men användningen av pitavastatin bör göras mycket noggrant.

Vid lindriga till måttliga försämringsstadier intas en portion på 4 mg uteslutande under förutsättning av konstant övervakning av njuraktiviteten och efter gradvis titrering av portionen.

Personer med allvarligt njursvikt bör inte ta en dos på 4 mg.

Individer med nedsatt leverfunktion.

För måttliga eller milda skador föreskrivs inte en dos på 4 mg. Högst 2 mg är tillåtet per dag, under förutsättning av noggrann observation av leverfunktionen.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om hur säkert och effektivt det är att använda Livazo i pediatrik (under 18 år).

Använd Livazo under graviditet

Det är förbjudet att använda Livazo med HB eller graviditet. Patienter i fertil ålder måste använda tillförlitligt preventivmedel under behandlingen. Eftersom kolesterol med andra produkter av dess biosyntes är mycket viktigt vid fosterutveckling, uppväger den möjliga risken för att bromsa effekten av HMG CoA -reduktas fortfarande de förväntade fördelarna med behandling under graviditeten. Djurförsök har visat reproduktionstoxicitet, men har inte identifierat teratogen potential.

Vid planering av befruktning ska behandlingen avbrytas minst 1 månad innan befruktningen inträffar. Vid graviditet när du använder droger avbryts behandlingen omedelbart.

Livazo ska inte användas under amning. Hos djur noterades utsöndring av pitavastatin med modersmjölk. Det finns ingen information om huruvida läkemedlet kan utsöndras i bröstmjölk. Om patienten behöver ta pitavastatin ska amning undvikas.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot pitavastatin eller hjälpkomponenter eller andra statiner;
• leverfunktionssvikt i ett allvarligt skede;
• leversjukdomar i den aktiva fasen eller en stadig ökning av serumtransaminasnivåer av oförklarlig natur (mer än tre gånger maxgränsen för normen);
• QC -indikatorer som överskrider normens högsta gränser mer än fem gånger;
• myopati;
• användning i kombination med cyklosporin.

Bieffekter Livazo

De viktigaste sidosymtomen:

• lesioner associerade med blodsystemet och lymf: ibland uppstår anemi;
• problem med metaboliska och metaboliska processer: ibland uppstår anorexi;
• psykiska störningar: ibland utvecklas sömnlöshet;
• störningar i NS -funktionen: huvudvärk observeras ofta. Ibland - dysgeusi, hypestesi, dåsighet och yrsel;
• synskada: en enda försvagning av synskärpa noteras;
• problem med den vestibulära apparatens och hörselorganens arbete: ibland ringer öronen;
• störningar i mag -tarmkanalen: dyspepsi, diarré, förstoppning och illamående noteras ofta. Ibland utvecklas kräkningar, buksmärtor och xerostomi. Ibland finns det obehag i mag -tarmkanalen. Den aktiva fasen av pankreatit eller glossodyni observeras var för sig;
• störningar i det hepatobiliära systemet: ibland ökar värdena på transaminaser (ALAT med ASAT). Leverpatologier, kolestatisk gulsot och förändringar i normala värden för leverfunktion observeras sällan;
• skador på subkutana vävnader och epidermis: ibland uppstår utslag eller klåda. Erytem eller urtikaria förekommer enskilt;
• problem med funktionen av bindväv, ODA och ben: artralgi eller myalgi utvecklas ofta. Muskelspasmer noteras ibland. Rabdomyolys eller myopati uppträder ibland. Kanske utvecklingen av en nekrotisk form av myopati, som har en immunförmedlad karaktär;
• kränkningar av urinaktivitet: pollakiuri observeras ibland;
• systemiska skador: ibland finns det sjukdomskänsla, asteni, ökad trötthet eller perifert ödem.

Överdos

Vid förgiftning kan förstärkning av biverkningar uppstå.

Det finns ingen specifik terapi; symtomatiska åtgärder utförs, liksom, vid behov, stödjande procedurer. Det är nödvändigt att övervaka leverns arbete och CPK -indikatorer. Läkemedlet har ingen motgift. Hemodialysproceduren kommer att vara ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

Cyklosporin.

Införandet av den första delen av cyklosporin (vid jämviktsvärden) tillsammans med medicinen orsakade en 4,6-faldig ökning av AUC för pitavastatin. Det var inte möjligt att avgöra hur cyklosporin i jämviktsvärdet påverkar Livazos jämviktsnivå. Använd inte läkemedlet om du tar cyklosporin.

Erytromycin.

Användningen av ovanstående ämne orsakade en 2,8-faldig ökning av läkemedlets AUC-nivå. Under administreringsperioden för erytromycin eller andra makrolider bör behandling med användning av läkemedel avbrytas.

Gemfibrozil och andra fibrater.

Vid monoterapi med fibrater förekommer ibland myopati. Vid kombination av fibrater och statiner ökar risken för att utveckla rabdomyolys och myopati. Läkemedlet måste kombineras mycket noggrant med fibrater.

I farmakokinetiska tester orsakade administrering av läkemedlet med gemfibrozil en 1,4-faldig ökning av AUC-värdena för pitavastatin; AUC för fenofibrat ökade med en faktor 1,2.

Niacin.

Interaktionstest med niacin har inte utförts. Med monoterapi med introduktion av niacin uppstod utvecklingen av rabdomyolys och myopati. På grund av detta måste medicinen användas noggrant med niacin.

Fusidinsyra.

Vid kombinerad administrering av statiner och systemisk fusidinsyra ökar sannolikheten för myopati, som också inkluderar rabdomyolys. För närvarande har det inte varit möjligt att bestämma mekanismen för utvecklingen av denna effekt.

Det finns information om utvecklingen av rabdomyolys (i vissa fall dödlig) vid användning av denna kombination. Om du behöver använda fusidinsyra måste du överge introduktionen av Livazo vid tidpunkten för dess användning.

Rifampicin.

Administrering med medicin orsakade en 1,3 -faldig ökning av AUC -värdena för pitavastatin - på grund av försvagning av intrahepatisk absorption.

Proteashämmare.

Kombinationen med medicinering kan leda till små förändringar i AUC -nivån för pitavastatin.

Warfarin.

Liksom vid införandet av andra statiner, hos personer som använder warfarin, är det nödvändigt att övervaka PTT eller INR om Livazo ingår i behandlingsregimen.

Förvaringsförhållanden

Livazo måste förvaras på en plats stängd från inträngning av solljus. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Livazo får användas inom en 5-årig period från försäljningsdatumet för det farmaceutiska ämnet.

Analoger

En analog av läkemedlet är Pitavastatin.

Recensioner

Livazo får för det mesta positiva recensioner. Vid användning av en standarddos (2 mg) utvecklades en stabil positiv effekt efter 1,5 månader. Vid strikt efterlevnad av medicinska instruktioner utvecklades negativa manifestationer endast ibland - eftersom pitavastatin är ett statin av fjärde (sista) generationen, det säkraste för människokroppen.