Levemir

Levemir är ett antidiabetiskt läkemedel som är en analog till humant insulin och har en förlängd effekt.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Levemir

Det används vid basalbehandling av personer med diabetes. Läkemedlet kan förskrivas för behandling av diabetes utöver vuxna och barn från 2 år och äldre.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en parenteral läkemedelslösning, i speciella 3 ml sprutpennor. Inuti förpackningen finns 1 eller 5 sådana sprutor.

Farmakodynamik

Levemir är en löslig form av basalt humant insulin. Det har en kraftfull förlängd effekt och används för basalbehandling av personer med typ 1-diabetes.

Läkemedlet har en märkbar förutsägbarhet vad gäller uttryck och natur av effekten (jämfört med insulin glargin, såväl som NPH-insulin). Dess långsiktiga terapeutiska effekt är förknippad med ett signifikant samband mellan strukturerna hos insulin detemir-elementet, och även med syntesen av läkemedlets aktiva element med albumin (bindning sker med deltagande av sidokedjor av fettsyror).

Samtidigt säkerställs läkemedlets förlängda effekt av insulin detemirs förmåga att distribueras betydligt långsammare (om dessa indikatorer jämförs med NPH-insulin) inom målvävnaderna. Den komplexa mekanismen för förlängd effekt bidrar till att säkerställa en väl förutsägbar mekanism för läkemedlets effekt.

Läkemedlets antidiabetiska effekt beror på förbättrad förmåga hos målvävnader att absorbera glukos (efter syntesen av insulin med specifika ändar i muskel- och även fettvävnad), och utöver detta en minskning av leverns förmåga att frigöra glukos.

Läkemedlets verkan varar i maximalt 24 timmar (den exakta tiden beror på dosens storlek), vilket gör att lösningen kan administreras antingen en eller två gånger om dagen. I genomsnitt krävs 2–3 läkemedelsinjektioner för att uppnå den erforderliga glykemiska kontrollen med två administreringar.

Under tester orsakade användning av läkemedlet i en dos på 0,2–0,4 U/kg utveckling av 50 % av den maximala effekten inom 3–4 timmar efter injektion (i allmänhet varade effekten i maximalt 14 timmar).

Lösningen har linjära verkningsparametrar - de totala och maximala effekterna, såväl som läkemedlets verkningstid, är proportionella mot dosstorlekarna.

Långvarig användning av läkemedlet under kliniska prövningar visade en liten (jämfört med indikatorerna vid introduktionen av NPH-insulin) basal variation i glukosnivån i serum.

Långtidsstudier av kliniska studier fann dock mindre viktförändringar hos personer som fick Levemir (jämfört med personer som använde andra former av insulin).

Hos personer med typ 2-diabetes som tog insulin utöver oral antidiabetisk behandling observerades en minskning av incidensen av nattlig hypoglykemi efter att ha tagit Levemir.

I vissa patientgrupper som behandlades med insulin detemir observerades utveckling av antikroppar efter långvarig användning, men denna effekt påverkade inte den terapeutiska effekten av glykemisk kontroll.

Farmakokinetik

Maximala värden för läkemedlets aktiva substans observeras i serum 6–8 timmar efter subkutan injektion. Vid administrering av lösningen två gånger dagligen observeras lämplig glykemisk kontroll efter den 2–3:e injektionen. Hos olika patientgrupper är det en signifikant mindre individuell skillnad i absorptionshastigheten för den aktiva komponenten (jämfört med användning av andra huvudsakliga insulinpreparat).

Läkemedlets absoluta biotillgänglighet är cirka 60 % (efter subkutan administrering av lösningen).

Huvuddelen av den applicerade dosen av läkemedlet cirkulerar inom kärlbädden – detta faktum demonstreras av distributionsvolymindikatorn, som är cirka 0,1 l/kg.

In vivo- och in vitro-tester har inte visat några kliniskt signifikanta interaktioner mellan insulin detemir i kombination med fettsyror eller andra läkemedel som syntetiseras med protein.

De metaboliska processerna för den aktiva substansen Levemir liknar dem som utförs med endogent insulin. Alla derivat av läkemedlet har ingen medicinsk aktivitet.

Den slutliga halveringstiden efter subkutan administrering av ett läkemedel beror på absorptionshastigheten inuti det subkutana skiktet och når, med hänsyn till mängden, ett intervall på 5–7 timmar.

Lösningen har linjära farmakokinetiska parametrar.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras subkutant genom en speciell sprutpenna. Läkemedlet bidrar till att utveckla en långsiktig antidiabetisk effekt (maximalt 24 timmar), vilket gör att det kan användas som en basal form av insulin, administrerat en eller två gånger om dagen. Det är tillåtet att använda läkemedlet för monoterapi eller i kombination med en bolusform av insulin, liraglutid eller orala antidiabetiska läkemedel.

Dosstorleken av läkemedlet bestäms individuellt; liten daglig variation i basala glukosnivåer i serum möjliggör det mest exakta valet av insulindosen för glykemisk kontroll.

Den genomsnittliga rekommenderade initialdosen för personer som tar orala antidiabetika är 10 E eller 0,1–0,2 E/kg en gång dagligen. Serumglukosnivåerna bör övervakas noggrant i början av behandlingen för att säkerställa att rätt dos väljs.

Om glukosvärdena efter självmätning på fastande mage på morgonen är högre än 10 mmol/l, ökas dosen av läkemedlet med 8 enheter, och om dessa värden ligger i intervallet 9,1-10, samt 8,1-9 och 6,1-8, bör doserna ökas med 6, 4 respektive 2 enheter. Om glukosvärdena som uppmätts under ovanstående förhållanden är 3,1-4 mmol/l, bör dosen insulin detemir minskas med 2 enheter, och om värdet är lägre än 3,1 mmol/l, bör den minskas med 4 enheter.

Injektionsfrekvensen ordineras av läkaren med hänsyn till adjuvant behandling och patientens kropps behov av insulin.

Personer som behöver injicera insulin två gånger om dagen rekommenderas att utföra den andra proceduren före kvällsmåltid eller före sänggåendet.

Det är nödvändigt att beakta att korrigering av fysisk aktivitet och näring, såväl som svår stress eller utveckling av samtidig patologi, kan orsaka behovet av att ändra läkemedlets dosering.

Användning av Levemir hos vissa patientkategorier.

Det är viktigt att komma ihåg att förändringar i lever-/njurfunktionen kan kräva justering av läkemedelsdosen (eftersom patientens insulinbehov förändras). Tillståndet hos personer i denna grupp bör övervakas noggrant och portionsstorlekarna bör justeras om försämrad glykemisk kontroll upptäcks.

Under testerna noterades läkemedlets säkerhet och terapeutiska effekt hos patienter från 2 år och uppåt. Barn som behöver insulinbehandling kräver noggrann övervakning av serumglukosvärden. Det är nödvändigt att noggrant välja insulindoser för barn.

Schema för att byta till Levemir från andra insulinformer.

Personer som tidigare använt långverkande eller måttligt verkande insuliner bör noggrant titrera sina doser när de byter till Levemir. Mycket noggrann övervakning av serumglukosnivåerna är nödvändig under denna process.

Att genomföra kombinationsbehandling för diabetes kräver en revidering av behandlingen och doseringen av alla läkemedel som används vid byte till en annan typ av insulin.

Schema för administrering av medicinsk lösning.

Injektioner får endast administreras subkutant. Intravenösa injektioner och intramuskulära injektioner är förbjudna. Vid intravenös administrering av insulin kan hypoglykemi utvecklas i uttalad form (till och med dödlig).

Det är inte möjligt att administrera läkemedlet med insulinpumpar som har en kontinuerlig injektionsfunktion; läkemedlet kan endast administreras med en sprutpenna.

För subkutana injektioner bör platsen väljas i området kring den främre lårbensytan, på axeln eller i den främre delen av bukhinnan. Alla injektioner rekommenderas att utföras på olika delar av kroppen (även inom ett litet område), annars kan det provocera utvecklingen av lipodystrofi.

Verkningstiden och graden av uttryck av läkemedlets antidiabetiska effekt kan variera beroende på blodcirkulationshastigheten, temperaturen, storleken på läkemedlets portion, injektionsstället samt indikatorer på fysisk aktivitet (på grund av metabolismhastigheten och absorptionen av läkemedlets aktiva element).

Injektioner bör utföras vid samma tidpunkt på dagen, vilket är mest bekvämt för patienten.

Sprutan används i kombination med engångsnålar (NovoTwist eller NovoFine), vilka är 8 mm långa. Sprutan kan injicera 1–60 enheter insulin, även den med ett steg på 1 enhet.

Schema för användning av en sprutpenna vid administrering av en injektion.

Pennan är uteslutande avsedd för administrering av Levemir insulininjektioner.

Injektionsprocedur:

• Innan administreringen påbörjas är det nödvändigt att kontrollera insulintypen;
• ta bort skyddslocket från sprutan;
• ta bort förpackningsetiketten från engångsnålen och fäst den sedan ordentligt på sprutan;
• ta bort det yttre locket från nålen (det måste sparas tills injektionsproceduren är avslutad);
• ta bort det inre skyddslocket från nålen och kassera det omedelbart;
• ställ in portionsstorleken, varefter du kan börja injektionen. För att ställa in doseringen behöver du använda en speciell doseringsreglage;
• för in nålen i den valda platsen och tryck sedan på knappen på sprutan;
• du måste hålla knappen nedtryckt utan att ta bort nålen i minst 6 sekunder (för att injicera hela dosen);
• ta bort nålen och ta bort den från sprutan med hjälp av det yttre skyddslocket;
• Stäng sprutan med skyddslocket.

En ny nål måste sättas in för varje injektion. Om nålen är skadad eller böjd före ingreppet ska den kasseras och en ny användas. För att förhindra oavsiktliga nålstick får det inre skyddslocket inte sättas tillbaka på nålen efter att det har tagits bort.

Innan du börjar administrera läkemedlet måste du kontrollera insulinflödet. Detta görs enligt följande:

• det är nödvändigt att ställa in 2 U-märket på väljaren;
• Håll sprutan i vertikalt läge, med nålen pekande uppåt, och knacka försiktigt på den där patronen sitter.
• medan du fortfarande håller sprutan i vertikalt läge måste du trycka på knappen. Som ett resultat bör dosväljaren återgå till 0-markeringen och en droppe medicin bör synas på nålspetsen;
• Om en droppe lösning inte dyker upp efter att ovanstående manipulationer har utförts, är det nödvändigt att byta ut nålen och upprepa proceduren som beskrivs ovan;
• Det är förbjudet att upprepa denna manipulation mer än 6 gånger - om det inte finns något resultat efter ett sådant antal försök kan man dra slutsatsen att sprutan är felaktig och därför inte längre kan användas.

Dosen som är inställd på väljaren kan ändras både nedåt och uppåt genom att vrida väljaren i önskad riktning. Var försiktig så att du inte trycker på startknappen när du ställer in dosen (eftersom det kan orsaka att insulin läcker ut).

Det är viktigt att komma ihåg att sprutväljaren inte kan ställas in på en dos som överstiger den mängd läkemedel som finns kvar i patronen. Insulinresterskalan kan inte användas för att välja dos.

Det är viktigt att ta bort nålen från sprutan efter varje procedur, eftersom om den lämnas kvar kan läkemedlet läcka ut.

Vid injektionsprocedurer måste allmänna aseptiska regler följas.

Det är också viktigt att komma ihåg att sprutan endast är avsedd för individuellt bruk.

Rengöring och efterföljande förvaring av sprutpennan.

Det rekommenderas inte att använda sprutan om den har tappats eller deformerats (eftersom detta kan orsaka att läkemedlet läcker ut).

Den yttre delen av sprutan som används måste rengöras med bomullsrondell som är förindränkt i etanol. Sprutan får inte hållas under rinnande vatten, doppas helt i alkohol eller smörjas med olika medel.

Det är förbjudet att fylla på sprutan.

[ 3 ]

Använd Levemir under graviditet

Gravida kvinnor som använder insulin detemir bör noggrant övervaka serumglukosnivåerna. Under graviditeten förändras kroppens insulinbehov, och dosen av läkemedlet bör justeras därefter. Under första trimestern minskar insulinbehovet, men under andra och tredje trimestern ökar det avsevärt. Efter förlossningen återgår insulinbehovet snabbt till nivån före graviditeten.

Levemir har ingen negativ inverkan på graviditetsförloppet eller fostrets sunda utveckling, och ingen ökning av sannolikheten för avvikelser hos fostret observerades under tester.

Djurtester visade inga toxiska effekter av läkemedlet på reproduktionsaktiviteten.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet går över i bröstmjölk. Sannolikheten för att dess aktiva komponent påverkar ammade spädbarn är inte särskilt hög, eftersom elementet bryts ner i mag-tarmkanalen och antar formen av aminosyror.

Under amning kan det krävas ett noggrannare val av insulindosstorlek och kostregim.

Kontra

Användning av läkemedlet är kontraindicerat om patienten har överkänslighet mot insulin detemir eller hjälpämnen.

Bieffekter Levemir

De flesta av de negativa tecken som upptäcktes under testningen av lösningen var antingen ett resultat av insulinets antidiabetiska effekt eller en konsekvens av den underliggande sjukdomen.

Ofta, när patienter använde läkemedlet, utvecklade de hypoglykemi.

Vid användning av sprutan för subkutan injektion kan lokala reaktioner utvecklas - till exempel har uppkomsten av vävnadsödem, klåda, hudhyperemi och hematom vid injektionsstället observerats. Dessutom kan generaliserade tecken på överkänslighet uppstå på huden, inklusive klåda, urtikaria och utslag.

Lokala symtom försvinner ofta av sig själva, utan att särskild behandling krävs. Dessa manifestationer är mest uttalade i det inledande skedet av läkemedelsanvändningen, intensiteten minskar gradvis under behandlingens gång.

I det inledande skedet av insulinbehandling kan personer som genomgår behandling utveckla refraktära störningar, såväl som vävnadsödem, som försvinner av sig själva under behandlingens gång.

Med utvecklingen av betydande positiv dynamik i glykemisk kontroll hos personer med diabetes kan smärtsam neuropati i det akuta skedet utvecklas (den är behandlingsbar och uppstår på grund av starka förändringar i serumglukosnivåerna).

I det första behandlingsstadiet, tillsammans med en signifikant förbättring av effektiviteten av glykemisk kontroll, kan patienter uppleva övergående negativ dynamik under diabetisk retinopati (i detta fall minskar långvarig och effektiv glykemisk kontroll risken för utveckling och progression av denna patologi).

Totalt sett observerades följande biverkningar hos patienter under eftermarknadsföring och kliniska prövningar (detta inkluderar reaktioner som endast observerades enstaka gånger):

• immunskador: utslag, allergiska symtom, urtikaria och manifestationer av anafylaxi;
• metaboliska störningar: utveckling av hypoglykemi;
• störningar i centrala nervsystemets funktion: förekomsten av polyneuropati;
• manifestationer från sinnesorganen: diabetisk retinopati, såväl som tillfälliga refraktära störningar;
• lesioner som påverkar det subkutana lagret och huden: utveckling av lipodystrofi (risken för denna sjukdom ökar med regelbundna upprepade injektioner av läkemedel i samma hudområde utan att byta injektionsställe);
• lokala tecken: tillfällig svullnad, klåda och hyperemi.

Engångsanvändning av läkemedlet har resulterat i symtom på anafylaxi (inklusive potentiellt dödliga fall). Om patienten utvecklar tecken på anafylaxi eller Quinckes ödem under behandlingen, bör patienten omedelbart söka akut vård.

Hypoglykemi som uppstår vid användning av Levemir orsakas vanligtvis av felaktigt val av insulindos, samt en förändring i kost eller fysisk aktivitet. Dessutom ökar risken för hypoglykemi om patienten har infektioner som orsakar hypertermi.

Allvarlig hypoglykemi kan leda till kramper, medvetslöshet och därefter till övergående och permanent hjärnskada och död. Bland de första tecknen på patologi finns en känsla av svaghet, dåsighet och törst, förlust av orienteringsförmåga, utveckling av tremor, takykardi, huvudvärk, illamående och synstörningar, samt blek hud, hungerkänsla och kallsvett. Det är viktigt att komma ihåg att de tidiga symtomen på sjukdomen kan försvaga deras intensitet vid långvarig behandling med insulin, såväl som vid kombinationsbehandling med andra läkemedel och hos personer som länge lidit av diabetes.

Överdos

För närvarande har det ännu inte varit möjligt att helt formulera det specifika konceptet för insulinförgiftning. Vid administrering av för höga doser Levemir kan patienten utveckla hypoglykemi.

Om en mild form av sjukdomen observeras behöver patienten konsumera snabba kolhydrater (till exempel en glukostablett eller en liten sockerbit). Personer med diabetes bör alltid ha något sött med sig.

Om hypoglykemi utvecklas i svår form, när patienten förlorar medvetandet, är det nödvändigt att administrera glukagon (intramuskulärt eller subkutant i en dos av 0,5-1 mg). Om det inte sker någon förbättring efter 10-15 minuter efter användning av glukagon, bör en infusion av glukoslösning utföras.

Efter att patienten återfått medvetandet måste hen få kolhydrater att ta oralt för att förhindra ett återfall.

Interaktioner med andra droger

Vid användning av läkemedel och andra mediciner i kombination är det nödvändigt att ta hänsyn till effekten av olika läkemedel på kroppens insulinbehov, samt nivån av glukostolerans.

Orala antidiabetika, icke-selektiva β-adrenerga receptorantagonister, MAO-hämmare, ACE-hämmare, salicylater och dessutom steroidanabola läkemedel och sulfonamider kan minska kroppens behov av insulin.

Kortikosteroider, p-piller, tiaziddiuretika, sympatomimetika, tillväxthormoner, sköldkörtelhormoner och danazol ökar tvärtom behovet av insulin.

Kombinationen av β-adrenerga antagonister med Levemir kan resultera i maskering av hypoglykemiska symtom.

Insulinbehovet kan förändras vid användning av substanserna oktreotid eller lanreotid.

Etanol i kombination med läkemedlet kan förstärka varaktigheten och graden av uttryck av den antidiabetiska effekten av insulin detemir.

[ 4 ], [ 5 ]

Förvaringsförhållanden

Sprutpennan som patienten använder måste förvaras utom räckhåll för barn vid standardtemperaturer. Om sprutan inte används ska den förvaras vid en temperatur mellan 2 och 8 ^° C.

Vid standardtemperatur kan en spruta med läkemedlet förvaras i högst 1,5 månader.

Det är förbjudet att frysa Levemir-lösningen. Sprutan ska förvaras mörkt och skyddas från solljus.

[ 6 ]

Hållbarhetstid

Levemir kan användas i 2,5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Ansökan för barn

Levemir ska inte ges till barn under 2 år.

Analoger

Följande läkemedel är analoger till läkemedlet: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, samt Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente och Insulin Superlente SPP. Listan inkluderar även Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, samt Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin och Apidra. Dessutom finns Glucobay, Glemaz och Levemir Penfill.

Recensioner

Levemir får goda recensioner från personer som lider av diabetes. Bland fördelarna noterar patienter hög effektivitet, ingen beroende av läkemedlet, ingen viktökning och möjligheten att använda läkemedlet under graviditet.

Bland nackdelarna påpekar de flesta läkemedlets höga kostnad. Vissa klagar också på besväret med att använda läkemedelspatroner.