Levemir

Levemir är ett antidiabetiskt läkemedel som är en analog av humant insulin och har en långvarig effekt.

[1], [2]

Indikationer Levemir

Det används för basal behandling hos personer med diabetes mellitus. Läkemedlet kan ordineras för behandling av diabetes utöver vuxna, såväl som barn i åldern 2 år.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av en parenteral läkemedelslösning, i speciella sprutpennor med en volym av 3 ml. Inuti lådan - 1 eller 5 av dessa sprutor.

Farmakodynamik

Levemir är en löslig form av basalt humant insulin. Den har en kraftfull långvarig effekt och används för basal behandling av personer som diagnostiserats med typ 1 diabetes mellitus.

Läkemedlet har en märkbar förutsägbarhet för effekternas allvarlighetsgrad och natur (om du jämför det med insulin glargin, liksom NPH-insulin). Dess långa terapeutiska effekt är förknippad med en signifikant sammankoppling av strukturerna för insulindetemirelementet, och dessutom med syntesen av det aktiva elementet i läkemedlet med albumin (bindning sker med deltagande av sidokedjor av fettsyror).

Emellertid tillhandahålls läkemedlets förlängda effekt av förmågan hos insulin detemir signifikant långsammare (om vi jämför dessa indikatorer med NPH-insulin) att fördelas inuti målvävnaderna. En omfattande mekanism för att förlänga exponeringen bidrar till att ge en väl förutsedd mekanism för läkemedelseffekt.

Antidiabetiska läkemedel påverkan på grund av förbättrad förmåga målvävnader för att absorbera glukos dem (efter insulinsyntes med specifika ändelser av muskler, och förutom fettvävnad), och i tillägg till denna minskning i förmågan hos levern att frigöra glukos.

Läkemedlet varar i högst 24 timmar (den exakta varaktigheten beror på storleken på den applicerade dosen), så att en eller två gånger appliceringen av lösningen kan ordineras. I genomsnitt är 2-3 läkemedelsinjektioner nödvändiga för att uppnå den erforderliga glykemiska kontrollen med en två gånger administrering.

Under testerna orsakade användningen av droger i en dos av 0,2-0,4 U / kg utvecklingen av 50% av den högsta effekten på 3-4: e timmen efter injektionen (hela åtgärden varade högst 14 timmar).

Lösningen har linjära exponeringsparametrar - totala och toppeffekter, såväl som varaktigheten av läkemedlets verkan, är proportionella mot dosernas storlek.

Långtidsanvändning av läkemedlet under kliniska tester visade en liten (i jämförelse med indexerna när NPH-insulin administrerades) basal variation av glukosnivån inuti serumet.

Under långvariga kliniska tester fann vi dock svagare viktförändringar hos personer som fick Leuemir (jämfört med dem som använde andra former av insulin).

Hos personer med typ 2-diabetes som använde insulin förutom behandling med orala antidiabetika var det en minskning av förekomsten av nattlig hypoglykemi efter Levemir.

I vissa grupper som behandlades med långvarig användning av insulindetemir noterades antikroppar, men denna effekt påverkade inte den terapeutiska effekten av glykemisk kontroll.

Farmakokinetik

Toppvärden av det aktiva elementet i läkemedlet noteras inuti serumet efter 6-8 timmar efter SC-injektionen. I fallet med administrering av lösningen två gånger dagligen noteras en lämplig glykemisk kontroll efter applicering av en 2-3-injektion. Olika patientgrupper har en signifikant mindre individuell skillnad i absorptionshastigheten för den aktiva komponenten (jämfört med användningen av andra basala insulinprodukter).

Den absoluta biotillgängligheten för läkemedlet är cirka 60% (efter administrering av lösningen).

Huvuddelen av den använda delen av läkemedlet cirkulerar inuti kärlbädden - detta faktum visar ett index över fördelningsvolymen, vilket är ca 0,1 l / kg.

Tester in vivo, såväl som in vitro, hittade inte en kliniskt signifikant interaktion mellan insulindetemir i kombination med fettsyror eller andra preparat syntetiserade med proteinet.

De metaboliska processerna för Levemirs aktiva substans liknar dem som utförs med endogent insulin. Alla derivat av läkemedlet har ingen läkemedelsaktivitet.

Exponent av den slutliga halveringstiden efter administrering av droger beror på värdena för absorptionshastigheten inuti det subkutana skiktet och med hänsyn till antalet, når ett intervall på 5-7 timmar.

Lösningen har linjära farmakokinetiska parametrar.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras subkutant genom en speciell sprutpennan. Läkemedlet hjälper till att utveckla långvarig antidiabetisk effekt (max 24 timmar), så att den kan användas som en basform av insulin, administrerad en eller två gånger om dagen. Det är möjligt att använda läkemedlet för monoterapi antingen i kombination med en bolusform av insulin, liraglutid eller antidiabetiska orala droger.

Storleken på en del av läkemedlet bestäms individuellt. En liten daglig variabilitet av basala glukosvärden i serum gör att du kan välja den exakta dosen av insulin för glykemisk kontroll så exakt som möjligt.

Storleken på den genomsnittliga rekommenderade initialdelen av läkemedel för personer som tar orala antidiabetika är 10 enheter eller 0,1-0,2 enheter / kg en gång om dagen. Det är nödvändigt att övervaka glukosvärdena i serumet i det inledande behandlingsstadiet, för att korrekt välja storlek på delen.

Om glukosvärdena efter en självständig mätning av dem på en tom mage på morgonen är lika med mer än 10 mmol / l, ökar dosen av läkemedlet med 8 enheter och om dessa värden ligger inom området 9,1-10 och även 8,1-9 och 6,1 -8, du måste öka portionerna med 6, 4 eller 2 enheter. Vid glukosvärden uppmätta under de ovan beskrivna förhållandena är 3,1-4 mmol / l lika, storleken av insulindetemiren bör minskas med 2 enheter och till ett värde av mindre än 3,1 mmol / l - reducerad med 4 enheter.

Injektionsfrekvensen ordineras av läkaren, med beaktande av hjälpbehandling och behovet av patientens kropp att ta emot insulin.

Personer som är skyldiga att administrera insulin två gånger om dagen rekommenderas att ha en 2: a procedur före kvällsmåltid eller före sänggåendet.

Det måste beaktas att korrigering av motion och nutrition, och dessutom svår stress eller utveckling av samtidig patologi kan leda till att behovet av att ändra dosen av läkemedlet förändras.

Använd Levemir hos vissa kategorier av patienter.

Det bör komma ihåg att vid förändringar i lever / njurar kan dosjustering vara nödvändig (eftersom patientens behov av insulin förändras). Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos personer i denna grupp och ändra delstorleken om det finns en försämring av glykemisk kontroll.

Under försöken noterades säkerhet och terapeutisk effektivitet av läkemedelsanvändning hos patienter i åldern 2 år. Barn som behöver insulinbehandling behöver noga övervaka serumglukosvärdena. Det är nödvändigt att noga välja storlekarna av insulindoser för barn.

Övergångsplan för Levemir från andra insulinformer.

Personer som tidigare använt insulin, som har lång eller måttlig exponeringsperiod, bör noggrant välja dosen under övergången till Leu-mire. När det genomförs är mycket noggrann övervakning av glukosnivåerna inne i serum nödvändigt.

Genomförande av kombinerad behandling av diabetes kräver en översyn av användningsregimen och doseringen av alla läkemedel som används vid övergången till en annan typ av insulin.

Administreringsschema för läkemedelslösning.

Injektion är endast nödvändig genom subkutan metod. Intravenösa injektioner och intramuskulära injektioner är förbjudna. Med / i introduktionen av insulin kan hypoglykemi utvecklas i uttalad form (upp till ett dödligt utfall).

Du kan inte ordinera en läkemedelsinjektion med insulinpumpar som har en kontinuerlig administrationsfunktion, läkemedlet kan endast administreras via en sprutpennan.

Med n / k-injektioner ska du välja en plats i området på den främre lårbenytan, på axeln eller i den främre delen av bukhinnan. Alla injektioner rekommenderas att utföras i olika delar av kroppen (även inom en liten plats), annars kan det prova utvecklingen av lipodystrofi.

Exponeringens varaktighet och svårighetsgrad av slag antidiabetiska läkemedlet kan variera, med hänsyn till cirkulationshastigheten, temperaturen, storleken hos beredningen sats, injektionsstället, såväl som indikatorer på fysisk aktivitet (i förhållande till metabolismen och hastigheten för absorption av det aktiva läkemedlet elementet).

Injektioner ska utföras samtidigt som det är lämpligt för patienten.

Sprutan används i kombination med engångsnålar (NovoTvist eller NovoFine) med en längd av 8 mm. Sprutan kan administrera insulin inom 1 till 60 enheter, som också har ett steg på 1 enhet.

Schema för användning av en sprutpennan vid injektion.

Sprutpenna är endast avsedd för administrering av insulininjektioner till Leuwemir.

Injektionsschema:

• Innan introduktionen är det nödvändigt att kontrollera insulintypen;
• ta bort skyddshatten från sprutan;
• ta bort förpackningsetiketten från nålen för en enstaka dos, och fäst sedan fast den i sprutan;
• ta bort den yttre kåpan från nålen (du måste spara den före slutet av injektionsproceduren);
• ta bort det inre skyddslocket från nålen och kassera omedelbart det;
• Ställ in delstorleken, varefter du kan starta injektionen. För att ställa in doseringen måste du använda en specialväljare;
• Sätt in nålen på den valda platsen och tryck sedan på knappen på sprutan.
• Det är nödvändigt att hålla knappen klämd, utan att ta ut nålen i minst 6 sekunder (för att komma in i hela delen);
• ta en nål och ta bort den från sprutan, med hjälp av ett yttre skyddskåpa för detta;
• stäng sprutan med skyddskåpa.

För varje injektion behöver du installera en ny nål. Om nålen är skadad eller böjd före proceduren ska du återvinna den och använda en ny. För att förhindra oavsiktlig prickning med en nål är det förbjudet att sätta tillbaka en inre skyddshätta på den efter att ha tagits bort.

Innan du börjar med medicinen måste du kontrollera din insulinström. Detta görs enligt följande:

• det är nödvändigt att sätta ett märke på 2 enheter på väljaren;
• När du håller sprutan i upprätt läge, med nålen uppåt, tryck försiktigt på den i det område där patronen är belägen;
• Om du fortfarande håller sprutan i vertikal position måste du trycka på knappen. Som ett resultat bör mätväljaren återgå till 0-märket och en droppe medicin ska visas vid nålens spets;
• om det inte sker någon dropplösning efter det att ovan nämnda manipuleringar är nödvändiga, är det nödvändigt att ersätta nålen och upprepa proceduren beskriven ovan;
• Det är förbjudet att upprepa denna manipulation mer än 6 gånger. Om det inte finns några resultat efter ett antal försök kan man dra slutsatsen att sprutan är defekt och därför är det inte längre möjligt att använda den.

Den inställda delen på väljaren kan ändras både i riktning mot minskning och uppåt, för detta ändamål rullar väljaren i önskad riktning. Under doseringstillfället är det nödvändigt att noggrant kontrollera att startknappen inte trycks in (eftersom det kan orsaka läckage av insulin).

Det är nödvändigt att komma ihåg att på sprutväljaren kan du inte ställa in en dos som överskrider mängden droger kvar i patronen. Du kan inte också använda insulinresistansskalan för att välja del.

Det är nödvändigt att ta bort nålen från sprutan efter varje förfarande, eftersom om det lämnas på plats kan det få läkemedlet att läcka.

Under genomförandet av injektionsförfaranden krävs allmänna aseptiska regler.

Man måste också komma ihåg att sprutan endast är avsedd för individuell användning.

Rengöring och efterföljande förvaring av sprutpennan.

Det rekommenderas inte att använda sprutan om den föll eller var deformerad (eftersom det kan orsaka läckage av läkemedlet).

Den yttre delen av den använda sprutan måste rengöras med bomull, som förvätas i etanol. Håll inte sprutan i rinnande vatten, fyll det helt i alkohol eller smörj det med olika medel.

Fyll på sprutan igen - det är förbjudet.

[3]

Använd Levemir under graviditet

Gravida kvinnor som använder insulin detemir bör noggrant övervaka glukosvärdena inuti serumet. När graviditeten förändrar kroppens behov av insulin, i enlighet med vilket och behöver justera delen av läkemedlet. Vid 1: a trimestern sänks behovet av insulin, men på 2: a och 3: e - ökar betydligt. Efter leverans måste en snabb avkastning av indikatorer på detta behöva till den nivå som observerats före graviditeten.

Levemir påverkar inte graviditeten och fostrets hälsosamma utveckling, och under försöken var det ingen ökning av sannolikheten för utseendet av patologier hos fostret.

Test som utfördes på djur visade inte den toxiska effekten av droger på reproduktiv aktivitet.

Det finns ingen information om läkemedlets penetration i modermjölken. Sannolikheten för effekten av den aktiva komponenten hos spädbarn som ammar är inte för stor, för som inuti GI-systemet splittrar elementet förvärv av formen av aminosyror.

Amning kan kräva ett mer noggrant urval av storleken på den del av insulin, liksom dietregimen.

Kontra

Kontraindicerad användning av läkemedel i närvaro av patientens överkänslighet mot insulin detemir eller hjälpmedicinska element.

Bieffekter Levemir

De flesta negativa tecken som avslöjades under testningen av lösningen var resultatet av insulinets antidiabetiska effekt eller konsekvensen av effekten av den underliggande sjukdomen.

Ofta när läkemedlet användes utvecklades patienter hypoglykemi.

Vid användning av en spruta för subkutan injektion kan lokala reaktioner utvecklas - till exempel utseende av vävnadsödem, klåda, hudhyperemi samt blåmärken vid injektionsstället. Dessutom kan generella tecken på överkänslighet uppträda på huden, inklusive klåda, nässelfeber och utslag.

Lokala symptom försvinna ofta på egen hand utan att behöva specialbehandling. Dessa manifestationer är mest uttalade vid det inledande skedet av läkemedelsanvändning, intensiteten minskar gradvis under behandlingsperioden.

Vid det inledande skedet av insulinbehandling kan behandling av människor utveckla eldfasta sjukdomar och dessutom svullnad i vävnad som försvinner själva under behandlingen.

Med utvecklingen av en betydande positiv dynamik glykemisk kontroll hos personer med diabetes kan utveckla neuropati smärta i det akuta skedet (det kan botas och det beror på den starka utvecklingen av förändringar i serumglukos).

I det första steget av behandlingen med en signifikant förbättring i effektiviteten av glukoskontroll hos patienter kan uppleva transienta negativa dynamiska flödesformer diabetesretinopati (i detta fall en lång och effektiv glykemisk kontroll och minskar risken för progression av patologin).

Sammantaget noterades följande biverkningar vid behandling efter marknadsföring och klinisk provning hos patienter (detta inkluderar reaktioner som enbart observerades):

• immunförlängningar: utslag, allergiska symptom, urtikaria och manifestationer av anafylaksi;
• störningar i metaboliska processer: utveckling av hypoglykemi;
• störningar i centrala nervsystemet: framväxten av polyneuropati;
• manifestationer av sinnena: en diabetisk form av retinopati, liksom tillfälliga eldfasta sjukdomar;
• lesioner som påverkar det subkutana skiktet och huden: utveckling av lipodystrofi (risken för denna sjukdom ökar med regelbundna upprepade injektioner av läkemedel i samma område av huden utan att ändra administreringsstället);
• Lokala tecken: tillfällig svullnad, klåda och hyperemi.

Den enda användningen av läkemedlet ledde till uppkomsten av symtom på anafylaksi (bland sådana fall och eventuellt dödlig). Om en patient utvecklar tecken på anafylaksi eller Quinckes ödem under behandlingen, ska han omedelbart söka akutsjukvård.

Den hypoglykemi som uppstår vid användning av Levemir orsakas oftast av felaktigt urval av en del insulin, och dessutom är det en förändring av kost eller motion. Dessutom ökar risken för hypoglykemi med närvaron av patientens infektioner, mot vilken hypertermi uppstår.

Hypoglykemi i allvarlig grad kan leda till utveckling av kramper, medvetslöshet, och sedan till rullande och kontinuerlig golovnomozgovomu nederlag och död. Bland de första tecknen på patologi: en känsla av svaghet, dåsighet eller törst, förlust av orientering, utveckling av tremor, takykardi, huvudvärk, illamående och synstörningar, och dessutom blek hud, känslan av hunger och kallsvett. Man måste komma ihåg att de tidiga symptomen på sjukdomen kan försvaga dess intensitet under långtidsbehandling med hjälp av insulin, och dessutom i kombinationsterapi med andra läkemedel och hos personer med diabetes under lång tid.

Överdos

I vår tid har det inte varit möjligt att fullt ut formulera det specifika begreppet insulinförgiftning. Om för höga delar av Levemir administreras kan patienten utveckla hypoglykemi.

Om en mild nedsatt form noteras bör patienten använda snabba kolhydrater (till exempel en glukos tablett eller en liten bit socker). Personer med diabetes ska alltid ha något sött med dem.

Vid utveckling av hypoglykemi i svår form, när patienten förlorar medvetenhet, är det nödvändigt att administrera glukagon (in / m eller s / c-metoden i en dos av 0,5-1 mg). I avsaknad av förbättringar från användningen av glukagon efter 10-15 minuter bör du utföra en infusion av glukoslösning.

Efter att ha återvänt till patientmedvetenheten är det nödvändigt att låta honom ta in kolhydrater inuti för att förhindra utvecklingen av återfall.

Interaktioner med andra droger

Vid samtidig användning av droger och andra läkemedel är det nödvändigt att ta hänsyn till effekten av olika droger på kroppens behov av insulin och även glukostoleransen.

Antidiabetiska läkemedel för oral, icke-selektiva β-adrenoceptorantagonister, MAO-hämmare, ACE-hämmare, salicylater, och dessutom, anabola steroider och sulfonamider som kan reducera kroppens behov av patienter som fick insulin.

SCS, oral preventivmedel, tiaziddiuretika, sympatomimetika, tillväxthormoner, sköldkörtelhormoner och danazol tvärtom - öka behovet av insulin.

Kombination med levemirantagonister av β-adrenerge receptorer kan leda till maskering av symptom på hypoglykemi.

Behovet av insulinproduktion kan variera med användning av oktreotid eller lanreotid.

Etanol i kombination med läkemedlet kan förstärka varaktigheten och svårigheten av den antidiabetiska effekten av insulin detemir.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Sprutpenan som används av patienten måste förvaras på en plats som är stängd från barnens tillgång vid standardtemperaturmärken. Om sprutan inte används, bör det hållas vid en temperatur av 2-8 kvaliteter ^av C.

Vid standardtemperaturen kan preparatets spruta lagras i högst 1,5 månader.

Frysta lösningen Levemir är förbjuden. Sprutan ska hållas på ett mörkt ställe, stängt från solljus.

[6]

Hållbarhetstid

Levemir kan användas i 2,5 år sedan frisättningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Barn under 2 år får inte utnämnas till Levemir.

Analoger

Analoger av droger är sådana medel: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Actrafan NM och dessutom Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente och Insulin Superlente SPP. Listan innehåller även Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, liksom Multisorb, Lymfomyosot, Bagomet, Metamin och Apidra. Dessutom Glukobay, Glamaz och Leveemir Penfill.

Recensioner

Levemir får bra feedback från personer med diabetes. Bland plusserna noteras patienter med hög effektivitet, brist på beroende av drogen, liksom viktökning samt möjligheten att använda drogen under graviditeten.

Av minuserna framhäver majoriteten emellertid höga kostnader för medicinen. Vissa klagar också på besväret med att använda medicinska patroner.