Levitra

Levitra är ett läkemedel som hjälper till att förbättra erektil funktion.

[ 1 ]

Indikationer Levitra

Det används för att eliminera impotens (läkemedlet är en potensregulator) – när det är närvarande kan en man inte uppnå den erektionsnivå som krävs för att utföra en framgångsrik sexuell akt, och inte heller för att bibehålla den.

[ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningen sker i tabletter på 10 eller 20 mg, i blisterförpackningar, 1 eller 4 stycken inuti. Det finns också en dosering av läkemedlet, som är 5 mg - sådana tabletter produceras i 4 stycken i en blisterförpackning, 5 sådana remsor i en förpackning.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Den mest kända PDE är den specifika formen av PDE-5, som deltar i klyvningsprocesserna genom hydrolyse av GMP (denna funktion är ett av alternativen för att reglera cGMP-nivåerna under erektion).

Vardenafil är en PDE5-blockerare och förstärker även den lokala effekten av intern NO, som utsöndras genom nervreceptorerna i de kavernösa kropparna under påverkan av sexuell stimulans. NO-elementet krävs för att aktivera enzymet guanylatcyklas, vilket ökar nivån av cGMP och hjälper till att slappna av de glatta musklerna inuti de kavernösa kropparna. Som ett resultat ökar blodflödet till penis. På detta sätt förstärker Levitra kroppens naturliga reaktion på sexuell stimulans.

Det har visat sig att de genomsnittliga värden som krävs för att bromsa PDE-5 är 0,7 nanoM. Därför är vardenafil en kraftfull, mycket selektiv hämmare. Användning av 20 mg vardenafil redan efter 15 minuter orsakar en erektion hos vissa män, vilket är tillräckligt för penetration. För att få en fullständig reaktion bör man vänta 25 minuter.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Absorptionen efter oral administrering är mycket snabb, vid intag på tom mage kan läkemedlets maximala effekt nås efter 15 minuter, men ofta (i 90 % av fallen) tar det fortfarande cirka 1 timme. Vid intag tillsammans med fet mat minskar läkemedlets absorptionshastighet med i genomsnitt 20 %.

Absolut biotillgänglighet är cirka 15 %. Distributionsvolymen vid steady-state är 208 l. Synteshastigheterna för huvudämnet (M1) med protein i blodplasma är maximalt 95 % (reversibel reaktion). Efter 1,5 timmar kan upp till 0,00012 % av läkemedelsdelen hittas i spermierna hos en frisk man.

Metaboliska processer och utsöndring.

Metabolismen sker huvudsakligen via leverenzymer och hemoproteinsystem. Den genomsnittliga halveringstiden är cirka 4–5 timmar, och för den huvudsakliga metaboliska produkten (den bildas genom deetylering av piperazindelen inuti molekylen) är den cirka 4 timmar.

Metaboliska produkter utsöndras huvudsakligen via mag-tarmkanalen (cirka 91-95 %) och resten via njurarna.

Förändringar i AUC och andra läkemedelsvärden i olika patientkategorier.

AUC-värden hos äldre personer är ofta förhöjda med 52 %.

Hos individer med svårt nedsatt njurfunktion ökar AUC med cirka 21 % och den maximala läkemedelsnivån minskar med 23 %.

På grund av leverfunktionsstörningar minskar clearance-hastigheterna i enlighet med svårighetsgraden av den funktionella störningen.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, oberoende av födointag, cirka 25–60 minuter före samlag.

Standardanvändningsläge.

Den rekommenderade initialdosen är 10 mg. Läkemedlet bör inte tas mer än en gång var 24:e timme. Med hänsyn till behandlingens tolerans och den terapeutiska effektens effektivitet kan den dagliga dosen ökas till 20 mg eller minskas till 5 mg.

Användning av det terapeutiska medlet hos personer med leverdysfunktion.

Den rekommenderade initialdosen av läkemedlet är 5 mg. Under behandlingen kan den ökas till 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter;
• personer som använder läkemedel som innehåller nitrater eller NO-donatorer, samt substanser som hämmar aktiviteten hos CYP3A4 (inklusive indinavir, itrakonazol och ritonavir med klaritromycin, samt erytromycin med ketokonazol);
• behandling med andra läkemedel mot impotens;
• användning hos män som är förbjudna att ha sexuell aktivitet (till exempel vid bakgrundssjukdomar i hjärt-kärlsystemet som akut hjärtsvikt eller instabil angina);
• allvarlig leverdysfunktion;
• utföra hemodialys i det inledande skedet av njurpatologi;
• sänkt blodtryck (i vila under 90 mm Hg);
• nyligen genomgått hjärtinfarkt eller stroke (sex månader eller mindre tidigare);
• degenerativa former av patologier i näthinneområdet som är ärftliga (såsom retinit pigmentosa);
• nyfödda barn och barn, såväl som kvinnor.

Försiktighet krävs vid förskrivning i sådana fall (nytta/risk-förhållandet måste bedömas):

• anatomisk deformation av penis (detta inkluderar olika krökningar, såväl som Peyronies sjukdom och kavernös fibros);
• förekomsten av en predisposition för utveckling av priapism - till exempel multipelt myelom, sicklecellanemi, blödningstendens och leukemi;
• sår i det akuta skedet.

Bieffekter Levitra

Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• sjukdomar av infektiös natur: utveckling av konjunktivit;
• problem med centrala nervsystemet och psyken: uppkomsten av huvudvärk och sömnstörningar;
• synnedsättning: försämrad synskärpa och färguppfattning, känsla av smärta eller obehag i ögonområdet, ökat intraokulärt tryck, ljuskänslighet och hyperemi i konjunktiva;
• hörselnedsättning: plötslig utveckling av dövhet, samt tinnitus och yrsel;
• immunskador: Quinckes ödem eller svullnad av allergisk natur, såväl som allergisymtom;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: uppkomsten av angina pectoris, ventrikulär takyarytmi, takykardi, hjärtklappning, utveckling av vasodilatation eller hjärtinfarkt, samt en minskning av blodtrycksvärdena;
• gastrointestinal dysfunktion: illamående, gastrit, muntorrhet, dyspeptiska symtom, GERD, kräkningar, buksmärtor och diarré;
• lesioner i bröstbenet och mediastinum, samt andningsaktivitet: dyspné, nästäppa i näsområdet med bihålorna;
• problem som påverkar lever och gallvägar: ökad transaminasaktivitet;
• lesioner i det subkutana lagret och hudytan: utslag eller erytem;
• dysfunktion i bindväv, muskler och skelett: ryggsmärta, ökad muskeltonus, förhöjda CPK-värden och även muskelvärk;
• störningar i mjölkkörtlar och könsorgan: utveckling av priapism och ökad erektion;
• systemisk: smärta i bröstområdet och dålig hälsa.

[ 8 ], [ 9 ]

Överdos

Vid användning av vardenafil i en dos på 40 mg två gånger dagligen kan patienten utveckla svår smärta i nedre delen av ryggen. Inga symtom på toxiska effekter på centrala nervsystemet och musklerna noteras dock.

För att eliminera överdosen är det nödvändigt att utföra vanliga stödjande åtgärder. Effektiviteten av hemodialys är i detta fall mycket låg.

Interaktioner med andra droger

I kombination med läkemedel som hämmar CYP-aktivitet kan clearancehastigheten för vardenafil minska.

Kombination med erytromycin i en daglig dos på 1,5 g leder till en fyrfaldig ökning av AUC-nivån, samt en trefaldig ökning av maximala läkemedelsnivåer (5 mg).

Kombinerad användning med ketokonazol i en dos på 0,2 g orsakar en 10-faldig ökning av AUC-värden, och dessutom en 4-faldig ökning av maximala läkemedelsvärden (5 mg), så doserna behöver justeras.

Kombinationen av läkemedlet med läkemedel som hämmar HIV-proteaser av den aktiva ingrediensen (indinavir i en daglig dos på 2,4 g) orsakar en 16-faldig ökning av AUC-värden och en 7-faldig ökning av toppnivån av den aktiva ingrediensen i Levitra.

Samtidig användning med ritonavir (daglig dosstorlek 1,2 g) ökar maximala läkemedelsnivåer med 13 gånger vid en dos på 5 mg, och orsakar även en 49-faldig ökning av det totala dagliga AUC-värdet. Dessutom förlängs halveringstiden för vardenafil signifikant (med cirka 26 timmar).

I kombination med NO-donatorer och nitrater förstärks deras effekt, men om ett 24-timmarsintervall observeras mellan användningarna utvecklas inte sådan interaktion.

Användning av alltför höga doser vardenafil i kombination med natriumnitroprussid leder till en liten ökning av den trombocythämmande effekten.

Det är nödvändigt att observera tidsintervallen mellan användningen av läkemedlet och α-blockerare, och att endast använda dem när blodtrycksnivån är stabil. Till exempel, vid användning tillsammans med terazosin är det nödvändigt att upprätthålla ett 6-timmarsintervall.

[ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Levitra ska förvaras utom räckhåll för små barn och utom räckhåll för fukt. Temperaturnivå – maximalt +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Hållbarhetstid

Levitra kan användas i 3 år från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Viagra, Adamax och Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recensioner

Levitra anses vara ett effektivt och prisvärt läkemedel som hjälper till att förbättra erektionen. Patienter lämnar positiva recensioner om läkemedlet och noterar att det kan konsumeras med alkoholhaltiga drycker, såväl som i närvaro av vissa sjukdomar som påverkar hjärt-kärlsystemet.