Lecoptin

Lekoptin blockerar aktiviteten hos långsamma Ca-kanaler.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Lecoptina

Den används under följande förhållanden:

• angina pectoris;
• vasospastisk form av angina pectoris, som har en stabil karaktär;
• stabil form av angina pectoris som inte åtföljs av angiospasm;
• supraventrikulär takykardi;
• WPW-syndrom;
• förmaksflimmer;
• sinus takykardi;
• förhöjt blodtryck;
• förmaksflimmer;
• essentiell hypertoni i samband med lungcirkulationen;
• extrasystoli i samband med förmaken.

Vid hypertensiv kris måste läkemedlet administreras intravenöst.

[ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tablettform - 25 tabletter i en cellförpackning och 2 förpackningar i en låda (volym 40 mg), eller 10 tabletter i en platta och 5 plattor i en förpackning (volym 80 mg).

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet är verapamil. Läkemedlet saktar ner transporten av kalciumjoner in i fibrerna i den glatta muskelvävnaden. Den aktiva substansen är ett difenylalkylaminderivat.

Läkemedlet har antianginös, antihypertensiv och antiarytmisk aktivitet.

Den antianginösa effekten utvecklas med direkt påverkan på perifer hemodynamik och myokardiet. Blockering av kalciumjonernas inflöde in i cellerna leder till minskad ATP-omvandling och försvagar myokardiets kontraktila aktivitet.

Vasodilaterande, kronotropa och negativa inotropa egenskaper utvecklas när myokardiets syrebehov minskar.

Lekoptin hämmar automatismprocesser, förlänger sinusnodens refraktärperiod, minskar AV-ledningsförmågan, minskar tonus i hjärtmuskelmembranen och förlänger perioden för vänsterkammardiastolisk relaxation.

Ibland används medicinen för att lindra huvudvärk orsakad av kärlsjukdom.

Blockering av kalciumjoner förhindrar och dämpar vasodilatation.

Läkemedlet hämmar metaboliska processer där enzymet hemoprotein P450 är involverat.

Det finns ingen tolerans mot läkemedlet, och arten av den antianginösa effekten beror på doseringsstorleken.

Vid administrering som en intravenös bolusinjektion inträder den terapeutiska effekten omedelbart.

Farmakokinetik

Sugning.

Mer än 90 % av läkemedlet absorberas nästan fullständigt och med hög hastighet i tunntarmen. Genomsnittliga biotillgänglighetsvärden hos frivilliga med en engångsanvändning av Lekoptin är 22 %, vilket kan förklaras av omfattande metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Biotillgänglighetsnivån fördubblas vid upprepad användning.

Plasma Cmax-värden för verapamil vid användning av tabletter med omedelbar frisättning registreras efter 1–2 timmar och för norverapamil efter 1 timme. Födointag har ingen effekt på verapamils biotillgänglighet.

Distributionsprocesser.

Verapamil distribueras till många vävnader; hos frivilliga varierar distributionsvolymerna från 1,8 till 6,8 l/kg. Intraplasmisk syntes av läkemedlet med protein är cirka 90 %.

Utbytesprocesser.

Verapamil genomgår omfattande metabolism. In vitro-metabolismtester visade att substansen är involverad i metabolismen av hemoprotein P450 CYP3A4, såväl som CYP1A2 med CYP2C8 och CYP2C9 tillsammans med CYP2C18.

Det visade sig att när läkemedlet administrerades till manliga volontärer genomgick verapamilhydroklorid intensiva intrahepatiska metaboliska processer med bildandet av 12 metaboliska produkter, varav de flesta observerades i spårmängder. De huvudsakliga metaboliska produkterna registrerades som olika N- och O-dealkylerade element av verapamil. Av dessa metaboliter har endast norverapamil medicinsk aktivitet (cirka 20 % av det ursprungliga ligamentet), vilket observerades under tester på hundar.

Exkretion.

Halveringstiden är 3–7 timmar efter oral administrering. Cirka 50 % av dosen utsöndras via njurarna inom en 24-timmarsperiod och 70 % under en 5-dagarsperiod. Cirka 16 % av dosen utsöndras i avföringen. Cirka 3–4 % av läkemedlet utsöndras oförändrat via njurarna.

Verapamils totala clearancevärden är nästan lika höga som leverns blodflödesindex och är cirka 1 l/timme/kg (intervall: 0,7–1,3 l/timme/kg).

Dosering och administrering

Läkemedlet tas 3 gånger om dagen, i en mängd av 40-80 mg vid behandling av angina pectoris eller supraventrikulär takykardi.

Vid förhöjt blodtryck måste läkemedlet tas två gånger om dagen.

För barn beräknas dosen i proportionen 10 mg/kg per dag.

Portionsstorlekarna för depottabletter av läkemedlet beräknas individuellt med hänsyn till alla egenskaper hos den underliggande sjukdomens förlopp, samtidiga sjukdomar och patientens ålder.

Vid långtidsbehandling bör maximalt 0,48 g verapamil per dag tas. Dosökning är endast tillåten i nödsituationer och under en kort tidsperiod.

Vid underhållsbehandling administreras läkemedlet intravenöst via dropp.

Personer med svår leversjukdom måste ta läkemedlet i doser som inte överstiger 0,12 g.

[ 10 ]

Använd Lecoptina under graviditet

Lekoptin ska inte förskrivas till gravida eller ammande patienter.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• sänkta blodtrycksvärden i svåra fall;
• förekomst av överkänslighet i samband med verapamil;
• AV-block 2-3 grad.

Försiktighet och föregående medicinsk konsultation krävs i följande situationer:

• bradykardi;
• aortastenos, som har en allvarlig form av progression;
• hjärtinfarkt;
• AV-block av 1:a graden;
• hjärtsvikt;
• minskat blodtryck;
• njursjukdomar;
• leversvikt;
• ålderdom.

[ 9 ]

Bieffekter Lecoptina

Bland de viktigaste biverkningarna:

• lesioner i nervsystemet: svår trötthet, svimning, yrsel med huvudvärk, skakningar i armar och ben, sväljningsproblem och depression. Dessutom ataxi, extrapyramidala symtom, en känsla av hämning, ångest eller dåsighet, asteni och rörlighetssvårigheter i lederna i ben och armar;
• CVS-dysfunktion: signifikant blodtryckssänkning, takykardi, arytmi med bradykardi, försämrad hjärtsvikt. Kollaps, hjärtinfarkt eller asystoli kan ibland förekomma. Vid intravenös administrering med hög hastighet kan AV-block av tredje graden utvecklas;
• matsmältningsstörningar: förhöjda leverenzymnivåer, ökad aptit, svullnad eller hyperplasi som påverkar tandköttet, samt illamående och förstoppning;
• Övrigt: agranulocytos, artrit, allergitecken, tillfällig synförlust, perifert ödem, galaktorré, trombocytopeni, lungödem och epidermal hyperemi förekommer ibland.

Överdos

Vid förgiftning utvecklas chocktillstånd, AV-block, bradykardi och asystoli, och blodtrycksnivåerna sjunker avsevärt.

Offret bör genomgå magsköljning och enterosorbenter så snart som möjligt. Om rytm- och ledningsstörningar observeras används noradrenalin, kalciumglukonat med atropin, isoprenalin och plasmaersättningsvätskor.

För att öka blodtrycksvärdena används α-adrenerga stimulantia och fenylefrin.

Isoprenalin ska inte administreras samtidigt med noradrenalin.

Hemodialys har inte den erforderliga terapeutiska effekten.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan öka blodnivåerna av prazosin och digoxin, muskelavslappnande medel med cyklosporin, och tillsammans med detta, karbamazepin och teofyllin med kinidin och valproinsyra (på grund av hämning av metaboliska processer, vars aktiva deltagare är enzymet hemoprotein P450).

Cimetidins inverkan ökar biotillgängligheten av verapamil med 40–50 %, eftersom det försvagar den intrahepatiska metabolismen.

Effekten av kalciumläkemedel försvagar avsevärt den terapeutiska effekten av Lekoptin.

Rifampicin med nikotin och barbiturater ökar den intrahepatiska metabolismen, vilket orsakar en minskning av läkemedlets blodnivåer, vilket också orsakar en försvagning av de antianginösa, antiarytmiska och antihypertensiva egenskaperna.

Kombination med inhalationsanestesi kan orsaka AV-block, hjärtsvikt eller bradykardi.

Den negativa inotropa effekten förstärks i kombination med β-blockerare, vilket kan resultera i bradykardi eller störningar i AV-ledningsförmågan.

Läkemedlets blodtryckssänkande aktivitet minskar under inverkan av prazosin eller α-blockerare.

Läkemedlet ökar blodnivåerna av SG.

Den blodtryckssänkande effekten försvagas när läkemedlet används tillsammans med sympatomimetika.

Östrogener orsakar vätskeretention i kroppen, vilket försvagar verapamils blodtryckssänkande aktivitet.

Den neurotoxiska negativa effekten förstärks vid användning i kombination med litiumpreparat.

Det är nödvändigt att ändra doseringsregimen vid användning av muskelavslappnande medel, eftersom deras medicinska aktivitet är förstärkt.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Lekoptin ska förvaras utom räckhåll för barn och solljus.

Hållbarhetstid

Lekoptin kan användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Användning inom barnläkare är endast tillåten om barnet har hjärtrytmrubbningar.

[ 14 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Finoptin, Verogalid med Veratard och Isoptin med Verapamil.