Åtgärd

Remedy är ett antimikrobiellt ämne från fluorokinolonkategorin - ofloxacinisomer med vänsterroterande natur. Det uppvisar ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet.

Levofloxacin hjälper till att blockera DNA-gyras (topoisomeras typ 2) såväl som topoisomeras typ 4; det stör också processerna för tvärbindning av DNA-brott och supercoiling, och samtidigt saktar det ner DNA-bindning och provocerar fram djupgående morfologiska förändringar i cellmembran, cytoplasma och bakterieväggar.

Levofloxacin uppvisar effekt på ett relativt stort antal mikrobiella stammar i in vitro-studier, såväl som in vivo.

Indikationer Botemedel

Det används för sjukdomar av infektiös och inflammatorisk etiologi, orsakade av bakterier som är känsliga för levofloxacin:

• infektioner som påverkar de nedre luftvägarna (samhällsförvärvad lunginflammation eller förvärring av kronisk bronkit);
• maxillär bihåleinflammation i det akuta skedet;
• lesioner i samband med urinrörets funktion (utan komplikationer);
• komplicerade lesioner i urinvägarna (inklusive akut pyelonefrit);
• infektioner associerade med det subkutana lagret och epidermis (abscesser, aterom med suppuration och furunkler);
• bakteriemi eller sepsis;
• kronisk prostatit av bakteriellt ursprung;
• infektion som påverkar bukområdet;
• kombinationsbehandling av läkemedelsresistenta typer av tuberkulos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedelskomponenten frigörs i tabletter, 5 eller 10 stycken per förpackning.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Nivån av bakteriell exponering för levofloxacin bestäms av förhållandet mellan serum Cmax- eller AUC-värden och MIC.

Den huvudsakliga resistensmekanismen är resultatet av en genmutation gyr-A. In vitro-tester visar korsresistens mellan levofloxacin och andra fluorokinoloner.

Principen om Remedias terapeutiska effekt gör det ofta möjligt att undvika korsresistens mellan levofloxacin och andra kategorier av antibakteriella substanser.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Efter oral administrering absorberas levofloxacin snabbt och nästan fullständigt och når plasma Cmax-värden efter 60 minuter. Dess biotillgänglighet är cirka 100 %.

Mat har liten effekt på läkemedlets absorptionshastighet.

Distributionsprocesser.

Cirka 30–40 % av läkemedlet syntetiseras med blodserumprotein. Den kumulativa effekten efter upprepad administrering av läkemedlet i en dos på 0,5 g, 1 gång per dag, är nästan obefintlig. I teorin är obetydlig kumulering möjlig efter att ha tagit ovanstående dos 2 gånger per dag. Läkemedlet når stabila värden efter 3 dagar.

Utbytesprocesser.

Levofloxacin deltar endast i liten utsträckning i metaboliska processer; dess metaboliska komponenter är levofloxacin N-oxid med desmetyl-levofloxacin. Dessa element utgör mindre än 5 % av volymen av läkemedlet som utsöndras i urin.

Exkretion.

Det administrerade levofloxacinet utsöndras ganska långsamt från blodplasman (halveringstiden är 6–8 timmar). Utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna (85 % av den intagna dosen).

LS-linjäritetsparametrar.

Levofloxacin har linjära farmakokinetiska egenskaper vid användning av doser i intervallet 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering och administrering

Tabletterna ska användas 1–2 gånger per dag.

Storleken på portionsdosen bestäms av infektionens intensitet och typ, och tillsammans med detta, känsligheten hos de identifierade eller misstänkta orsakande bakterierna.

Behandlingstiden varierar beroende på typen av patologi, men varar vanligtvis högst 2 veckor (även om varaktigheten vid bakteriell prostatit kan uppgå till 1 månad).

I enlighet med den allmänna antibakteriella behandlingsregimen bör Remedia fortsätta i minst 48–72 timmar efter att temperaturen har återgått till det normala eller ett negativt resultat har erhållits vid bakteriologisk testning.

Läkemedlet ska tas oralt, tabletterna tuggas inte, de sköljs ner med lite vätska. Om doseringen kräver det kan tabletten delas längs brytskåran. Läkemedlet ska tas med mat eller mellan måltider.

Läkemedlet bör tas 2 timmar före administrering av antacida, järnsalter eller sukralfat på grund av risken för minskad absorption.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Använd Botemedel under graviditet

Levofloxacin ska inte ges under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• epilepsi;
• sensjukdom i samband med tidigare kinolonbehandling;
• allvarlig överkänslighet mot levofloxacin, andra komponenter i läkemedlet eller andra substanser från fluorokinolonkategorin.

Försiktighet krävs vid användning i följande fall:

• äldre personer (hög risk för samtidig försämring av njurfunktionen);
• G6PD-brist;
• historia av hjärnskador (på grund av allvarligt trauma eller stroke);
• kombinerad användning med substanser som sänker tröskeln för cerebral konvulsiv aktivitet (kramper kan förekomma);
• pseudoparalytisk myasteni;
• diagnostiserade riskfaktorer för förlängning av QT-intervallindikatorer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bieffekter Botemedel

Biverkningar inkluderar:

• mag-tarmkanalens lesioner: kräkningar, matsmältningsbesvär, diarré (även blodig), aptitlöshet, illamående, smärta i buken, samt hepatit, pseudomembranös kolit, dysbakterios, ökad aktivitet av levertransaminaser och hyperbilirubinemi;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: takykardi, sänkt blodtryck, förmaksflimmer, kärlkollaps och förlängning av QT-intervallet på kardiogrammet;
• metabola problem: hyperglykemi eller hypoglykemi (hyperhidros, ökad aptit, nervositet och tremor);
• störningar i nervsystemet: dåsighet, svår huvudvärk, ångest, yrsel, sömnlöshet och svaghet, samt rädsla, parestesier i händerna, förvirring samt kramper och hallucinationer. Dessutom sensorisk polyneuropati, depression, sensorisk-motorisk polyneuropati, rörelsestörningar och psykiska störningar med beteendeproblem (självskadebeteende – till exempel självmordsförsök och tankar om det);
• skador på sinnena: problem med lukt, hörsel och syn, störningar i taktila eller smakförnimmelser;
• störningar i muskuloskeletala systemet: muskel- eller ledvärk, bristningar i senor, muskelsvaghet, rabdomyolys eller tendinit;
• störningar i samband med urinvägarnas funktion: akut njursvikt, hyperkreatinemi eller tubulointerstitiell nefrit;
• problem som påverkar de hematopoetiska organen: neutro-, trombocyt-, leukopeni- eller pancytopeni, eosinofili, blödning, agranulocytos eller hemolytisk anemi;
• tecken på allergi: hudhyperemi eller klåda, urtikaria, TEN eller SJS, svullnad av slemhinnor och epidermis, anafylaxi, bronkial spasm, vaskulit och pneumonit av allergiskt ursprung;
• andra: ljuskänslighet, asteni, ihållande feber, förvärring av befintlig porfyri, förekomst av superinfektion eller leukocytoklastisk vaskulit.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Överdos

Tecken på förgiftning är huvudsakligen relaterade till centrala nervsystemet (yrsel, medvetandestörningar eller förvirring, samt kramper som liknar epileptiska anfall).

Samtidigt kan störningar i mag-tarmkanalen (till exempel illamående) och erosioner i mag-tarmslemhinnan observeras; förlängning av QT-intervallet är också möjligt.

Lämpliga symtomatiska åtgärder vidtas; läkemedlet har ingen motgift. Dialys kommer att vara ineffektiv.

[ 39 ]

Interaktioner med andra droger

Levofloxacin förlänger halveringstiden för ciklosporin.

Användning av GCS ökar risken för senruptur (särskilt hos äldre personer).

Cimetidin och läkemedel som blockerar tubulär sekretion hämmar utsöndringen av levofloxacin.

Infusionsvätskan är kompatibel med 0,9 % NaCl, 5 % dextrosvätska, 2,5 % Ringers dextroslösning och komplexvätskor som används vid parenteral nutrition (kolhydrater med aminosyror och elektrolyter).

Teofyllin och NSAID-preparat ökar sannolikheten för anfall.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med heparin, såväl som vätskor som har en alkalisk reaktion (till exempel natriumbikarbonatlösning).

Hos diabetiker som tar insulin eller antidiabetika oralt kan hyper- eller hypoglykemiska tillstånd uppstå vid användning av levofloxacin, varför blodsockernivåerna behöver övervakas.

Läkemedlet förstärker warfarins antikoagulerande egenskaper.

Alkoholhaltiga drycker kan förstärka negativa manifestationer i samband med centrala nervsystemet (känsla av domningar, yrsel eller dåsighet).

[ 40 ], [ 41 ]

Förvaringsförhållanden

Remedia ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena ligger i intervallet 10–25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlet kan användas i 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Ansökan för barn

Avhjälpande användning av personer under 18 år är förbjuden.

[ 48 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Eleflox och Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]