Läkemedel för behandling av glaukom

Medicinsk behandling av glaukom började i slutet av 1800-talet, med användning av fysostigmin och pilokarpin. I USA börjar behandlingen av glaukom vanligen med utnämning av lokala droger.

[1], [2]

Beskrivning och fysiologi

Behandling av glaukom börjar med användning av en standard terapeutisk behandling, med undantag för mycket svåra förhållanden, när exempelvis intraokulärt tryck är över 40 mm Hg. Eller det finns risk för förlust av central vision. Vanligtvis är ett läkemedel förskrivet i droppar endast i ett öga med en andra undersökning för att utvärdera effekten i 3-6 veckor. Effekt bestäms genom att jämföra skillnaden i intraokulärt tryck på de två ögonen före behandlingen och efter den initiala behandlingen. Om till exempel, före behandling, var intraokulärt tryck 30 mm Hg. OD (oculus dexter - höger öga) och 33 mmHg. OS (oculus sinister - vänster öga), och efter primär behandling av höger öga blev intraokulärt tryck 20 mm Hg. OD och 23 mm Hg. OS, anses det att läkemedlet är ineffektivt. Om efter behandling är intraokulärt tryck 25 mm Hg. OD och 34 mm Hg. OS, då är läkemedlet effektivt.

Det finns flera olika klasser av läkemedel. Alla dessa läkemedel minskar nivån av intraokulärt tryck genom olika mekanismer. Storleken på intraokulärt tryck bestäms av balansen mellan utsöndring och utflöde av vattenhaltig humor. Läkemedel hämmar antingen sekretionen eller ökar utflödet. I följande kapitel beskrivs verkningsmekanismerna, de frekventa biverkningarna och kontraindikationerna för olika klasser av läkemedel.

Alla läkare rekommenderas när du ordinerar ett läkemedel, läs noggrant igenom instruktionerna i förpackningen. Figurerna återspeglar koncentrationerna av lösningar och doser av droger som tas oralt som används i USA.

Klasser och exempel på farmakologiska läkemedel

Läkemedel	Använd dosering
A-agonister
Apralonidin (iopidin)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Betablockerare
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Karotenol (ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optipransolol)	0,3%
Timololpolyhydrat (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Karbonanhydrasinhibitorer - oral
Acetazolamid (diamoto)	125-500 mg
Metazolamid (neptazan, glauktabs)	25-50 mg
Kolsyraanhydrashämmare - lokal
Brgzolamid (hormon)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Hyperosmolära beredningar
Glycerin (osmoglin)	50% lösning
Izosorbid (buken)	4% lösning
Mannitol (osmitrol)	5% -20% lösning
Miotiska
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilokarpinhydroklorid (pilokarpin, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilokarpinnitrat (phylacron)	1%, 2%, 4%
Prostaglandiner
Bimatoprost (lymfan)	0,03%
Latanoprost (Xsaltan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoprostone isopropyl (recept)	0,15%
sympatomimetika
Dipyfrefrin (propyn)	0,1%
Epinefrin (epifin)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonisty

Verkningsmekanism: aktivering av en _2- adrenoreceptorer av den ciliära kroppen hämmar utsöndringen av vattenhuman.

Biverkningar: lokal irritation, allergi, mydriasis, torr mun, torra ögon, arteriell hypotoni, slöhet.

Kontraindikationer: att ta monoaminoxidashämmare, brimonidin ska inte ges till barn yngre än 2 år på grund av hotet om apné.

Obs: apraklonidin är avsett för kortvarig användning och förebyggande av intraokulärt tryck hopp efter laserbehandling.

[10], [11], [12],

Betablockerare

Verkningsmekanismen: Blockad beta-adrenoreceptorer av den ciliära kroppen minskar intraokulärt tryck genom att minska produktionen av vattenhaltig humor.

Biverkningar.

• Lokal: suddig syn, hornhinnaanestesi och ytlig punktlig keratit.
• Systemisk: bradykardi eller hjärtblock, bronkospasm, trötthet, humörsvängningar, impotens, minskad känslighet för symptomen av hypoglykemi hos insulinberoende diabetes, myasthenia försämring av myasthenia.

Kontraindikationer: astma, allvarliga kroniska obstruktiva lungsjukdomar, bradykardi, hjärtblod, kongestivt hjärtsvikt, myasthenia gravis.

Kommentarer: Det finns icke-selektiva och relativt kardioselektiva läkemedel i denna grupp. Relativt kardioselektiva läkemedel kan ge färre biverkningar från lungorna.

Relativ receptorselektivitet hos olika läkemedel från gruppen av beta-blockerare

• Beredning / Relativ specificitet av verkan på receptorer
• Betaxolol / Relativt kardioselektiv
• Karotenol / icke-selektiv, har inneboende sympatomimetisk aktivitet
• Levobunolol / Ej selektiv, lång halveringstid
• Metipranolol / Ej selektiv
• Timololpolyhydrat / Ej selektivt
• Timololmaleat / Ej selektivt

[13], [14], [15], [16], [17]

Hämmare av kolsyraanhydras

Verkningsmekanism: Hämning av enzymet kolsyraanhydras minskar produktionen av fukt i ciliärkroppen. Vid parenteral administrering orsakar kolsyraanhydrashämmare också uttorkning av glasögon.

Biverkningar

• Lokal (med lokal applicering): bitterhet i munnen.
• Sitemnie: Med lokal applikation - en ökning av volymen utsöndrad urin, slöhet, gastrointestinala störningar, Stevens-Johnsons syndrom, den teoretiska risken för att utveckla aplastisk anemi.
• Med systemisk behandling
  • hypokalemi och acidos, njursten, parestesier, illamående, kramper, diarré, illamående, trötthet, depression, impotens, dålig smak i munnen, aplastisk anemi, Stevens-Johnson syndrom.

Kontra: allergi mot läkemedel med sulfo, hyponatremi eller hypokalemi, njursten i historien om nyligen som får tiaziddiuretika, eller digitalis preparat.

Hyperosmolära beredningar

Verkningsmekanismen: dehydrerar glasögonskroppen och minskar volymen av intraokulär vätska genom osmotisk överföring av vätska till det intravaskulära utrymmet. Preparat administreras oralt eller intravenöst.

Biverkningar

• Mannitol. Kongestivt hjärtsvikt, urinretention hos män, ryggont, hjärtinfarkt, huvudvärk, psykiska störningar.
• Glycerol. Kräkningar, utvecklingen av kongestiv hjärtsvikt är mindre sannolikt än vid administrering av mannitol, de andra biverkningarna, som mannitol.
• Isosorbidmononitrat. Samma som glycerin, förutom att kanske intaget av isosorbidmononitrat är säkrare vid diabetes.

Kontraindikationer: kongestiv hjärtsvikt, diabetisk ketoacidos (glycerol), subdural eller subaraknoidal blödning, som inträffade tidigare tung uttorkning.

Miotiska

Verkningsmekanism: direktverkande kolinergetika stimulerar muskarinreceptorer och kolinergika av indirekt verkan blockerar acetylkolinesteras. Myotik orsakar en minskning av pupillens sphincter, som antas bidra till upptäckten av det trabekulära nätverket och ökar utflödet genom det.

Biverkningar

Kolinergika av direktåtgärd

• Lokal: smärta i ögonbryn, försämrad barriär "blod-kammarvatten", (ökar pupillblocket och orsakar förskjutning irido-lins membran anteriort) i en sluten vinkel, minskning av mörkerseende, olika grader av närsynthet, tårar och näthinneavlossning och eventuellt front subkapsulära katarakt.
• System: sällan.

Hallinergi av indirekt åtgärd

• Lokal: otstloyka näthinnan, katarakt, myopi, starka kramper, vinkel-tillslutning, ökad postoperativ blödning, pinpoint stenos, ökad bildning av bakre synekier i kronisk uveit.
• Systemisk: diarré, intestinala spasmer, enuresis, ökad verkan av succinylkolin.

Kontra

• Direkt kolinergetik: Näthinnans periferi, den centrala miljöens turbiditet, ung ålder (ökad myopisk effekt), uveit.
• Indirekt kolinergetik: administrering av succinylkolin, predisposition till njurbrytning, främre subkapsulär katarakt, ögonoperation, uveit.

Prostaglandiner

Verkningsmekanism: prostaglandin F _2a- analoger förbättrar uveoscleral utflöde, vilket ökar utbytet av den extracellulära matrisen på ytan av den ciliära kroppen.

Biverkningar

• Lokala: ökad melaninpigmentering av iris, suddig syn, ögonröshår, rapporter om cystisk ödem i makula och främre uveit.
• Systemisk: symtom på systemisk infektion i övre luftvägarna, smärta i rygg och bröst, myalgi.

Kontraindikationer: Graviditet, tror att det inte kan användas vid inflammatoriska tillstånd.

Sympatomimetika

Verkningsmekanism: i den ciliära kroppen ökar reaktionen av olika beta-adrenostimulering produktionen av fukt och a-stimulering minskar dess produktion); i det trabekulära nätverket orsakar beta-adrenostimulering en ökning av utflödet utmed de traditionella och alternativa vägarna. I allmänhet minska intraokulärt tryck.

Biverkningar

• Lokal: den afaki möjligt makulaödem (mer benägna att adrenalin än dipivefrin), mydriasis, indragning av hyperemi, dimsyn, adrenohromnye deposition, allergisk blepharoconjunctivitis.
• Systemisk: takykardi / extrasystol, arteriell hypertension, huvudvärk.

Kontraindikationer: Smal och sluten vinkel på framkammaren, aphakia, pseudofagi, mjuka linser, hypertoni och hjärtsjukdomar.

Kommentarer: dipivefrin ska tas 2-3 månader innan full effekt uppnås. Epinefrin har en blandad alfa- och beta-mimetisk aktivitet.

Kombinerat läkemedel

Närvarande finns tillgängliga endast en kombinerad beredning - kosopt (timolol med dorzolamid), som innehåller en betablockerare timolol (0,5%) och lokal karbanhydrashämmare dorzolamid.

För denna beredning är verkningsmekanismen, biverkningar och kontraindikationer av både beta-blockerare och lokala hämmare av karbonanhydras karakteristiska.

[18], [19], [20]

Mål

Det kortsiktiga målet att använda droger är att minska intraokulärt tryck. Långsiktiga mål - förebyggande av symtomatisk blindhet och minimering av biverkningar vid användning av läkemedel.