Cardivas

Kardivas är ett läkemedel för behandling av kardiovaskulära patologier; det tillhör kategorin α- och β-adrenerga blockerare. Det har en blockerande effekt på α1-, β1- och β2-adrenerga receptorer, och dessutom uppvisar det antianginös och vasodilaterande aktivitet.

Den vasodilaterande effekten utvecklas huvudsakligen genom selektiv blockering av α1-ändarna. Under vasodilatation försvagas den systemiska resistensen i perifera kärl. Läkemedlet har inga egna antioxidativa egenskaper, men har en membranstabiliserande effekt. [ 1 ]

Indikationer Cardivas

Det används för att behandla kranskärlssjukdom (angina pectoris), högt blodtryck och hjärtsvikt.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter (volym 6,25 mg) - 10 i en remsa; i en förpackning - 3 sådana remsor. Dessutom kan tabletterna ha en volym på 12,5, samt 25 mg - ett dussin i en remsa, 1 eller 3 sådana remsor i en förpackning.

Farmakodynamik

Vasodilatation tillsammans med blockering av aktiviteten hos β-adrenerga receptorer hos individer med förhöjt blodtryck orsakar deras minskning, mot bakgrund av vilket det inte sker någon ökning av systemiskt motstånd i perifera kärl och försvagning av perifer cirkulation (detta skiljer läkemedlet från β-adrenerga blockerare). Samtidigt är minskningen av hjärtfrekvensen ganska obetydlig.

Hos personer med kranskärlssjukdom uppvisar läkemedlet antianginös aktivitet. Dessutom minskar det post- och preload. [ 2 ]

Hos patienter med blodflödesinsufficiens eller vänsterkammardysfunktion har det en positiv effekt på hemodynamiska värden, stabiliserar storleken på vänster kammare och förbättrar dess ejektionsfraktion. [ 3 ]

Den har antioxidativa egenskaper – genom att förstöra fria syreradikaler.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas med hög hastighet, nästan fullständigt, efter oral administrering; proteinsyntesen är 99 % och biotillgänglighetsindexet är 25 %. Plasma Cmax-värden uppnås efter 60 minuter.

Intrahepatiska metaboliska processer leder till bildandet av metaboliska element med terapeutiska effekter, vilka har antioxidanta och adrenerga blockerande effekter.

Utsöndring av det mesta av läkemedlet sker via galla. Vid leversvikt ökar biotillgängligheten till 80 %. Halveringstiden ligger i intervallet 7–10 timmar.

Genomsnittliga plasmanivåer av karvedilol hos äldre individer är 50 % högre än hos yngre individer.

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas oralt – genom att svälja tabletterna hela och skölja ner dem med vanligt vatten.

Behandlingsregim vid förhöjt blodtryck.

Vid förhöjt blodtryck ska du först ta 12,5 mg av läkemedlet en gång dagligen i 2 dagar. I detta fall används en daglig behandling med 1 tablett på 12,5 mg som tas en gång eller 1 tablett på 6,25 mg som tas två gånger dagligen. Underhållsdosen är 25 mg (1 dos på 25 mg på morgonen eller 1 tablett på 12,5 mg som tas två gånger dagligen).

Om önskad effekt inte uppnås, men tidigast den 14:e behandlingsdagen, kan den dagliga dosen ökas till maximalt 50 mg (2 gånger dagligen med 1 tablett à 25 mg). I detta fall kan högst 25 mg av läkemedlet tas per applicering, och högst 50 mg per dag.

Äldre personer bör ta 12,5 mg Cardivas per dag under hela behandlingen. Om önskad respons inte uppnås kan dosen dock ökas gradvis – med 14 dagars uppehåll.

Användning för personer med stabil angina.

Till en början (under de första 2 dagarna) är det nödvändigt att använda 12,5 mg av läkemedlet 2 gånger per dag. Underhållsdosen är 25 mg med 2 administreringar per dag.

Om läkemedlet inte är tillräckligt effektivt (men åtminstone efter en 2-veckorsperiod) kan dosen ökas till maximalt 50 mg med 2-faldig administrering per dag (1 tablett à 25 mg). Högst 0,1 g av substansen får användas per dag.

Äldre personer bör initialt (de första 2 dagarna) ta läkemedlet 2 gånger dagligen med 12,5 mg. Därefter fortsätter behandlingen med 25 mg (maximal daglig dos) två gånger dagligen.

Terapi vid hjärtsvikt.

Dosen bör väljas individuellt, och patientens tillstånd bör noggrant övervakas vid ökning. Det är också nödvändigt att övervaka patientens tillstånd under en period på 2-3 timmar från det att läkemedlet används första gången eller efter den första dosökningen. Läkemedlet kan endast användas ytterligare vid stabila kliniska indikatorer.

Portionsstorlekar och andra läkemedel (diuretika, digoxin och ACE-hämmare) bör justeras innan Cardivas används. Läkemedlet bör tas tillsammans med mat (för att minska sannolikheten för ortostatisk kollaps).

Initialt bör 3,125 mg (0,5 tabletter à 6,25 mg) användas två gånger dagligen i 2 veckor. Om behandlingen tolereras väl kan dosen ökas till 6,25 mg två gånger dagligen. Senare kan dosen också ökas till 12,5 mg två gånger dagligen, och senare till 25 mg två gånger dagligen. Dosen bör ökas till maximalt gränsvärde för patientens goda tolerans av läkemedlet.

Personer som väger mindre än 85 kg bör ta 25 mg av substansen två gånger dagligen. Personer som väger mer än 85 kg (med mild hjärtsvikt) bör ta medicinen i en dubbel dos om 50 mg per dag. Dosen bör ökas till 50 mg mycket försiktigt och under ständig medicinsk övervakning.

I den initiala fasen av behandlingen eller vid dosökning kan en övergående försämring av hjärtsviktens manifestationer observeras, särskilt hos individer med en svår form av sjukdomen, eller vid användning av stora doser diuretika. I detta fall finns det inget behov av att avbryta behandlingen eller öka dosen.

Om behandlingen avbryts under en period som överstiger 14 dagar, måste den återupptas med en engångsdos på 6,25 mg, med en gradvis ökning enligt ovanstående schema.

Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen sätts läkemedlet gradvis ut under en period av 14 dagar.

Vid måttlig leverdysfunktion eller leversvikt väljs dosen individuellt för patienten.

Läkemedlet används utan hänsyn till matintag, men personer med hjärtsvikt bör ta det med mat för att bromsa absorptionen och minska sannolikheten för ortostatisk kollaps.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik eftersom det inte finns tillräckligt med information om dess användning för personer under 18 år.

Använd Cardivas under graviditet

Cardivas används inte under graviditet. Om behandling krävs under amning ska amningen avbrytas.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med karvedilol eller andra komponenter i läkemedlet;
• CH 4:e klass enligt NYHA-betyg;
• kronisk lungobstruktiv patologi åtföljd av bronkial obstruktion;
• leverdysfunktion av klinisk typ;
• Kandidatexamen;
• kardiogen chock;
• AV-block 2-3 steg;
• uttalad bradykardi (under 50 slag/min);
• SSSU (inkluderar även SA-blocket);
• en kraftig minskning av blodtrycksnivåerna (systolisk indikator – mindre än 85 mm Hg);
• metabolisk acidos;
• variant av angina;
• en allvarlig störning av blodflödet i de perifera artärerna;
• komplex administrering med diltiazem eller verapamil.

Bieffekter Cardivas

I den initiala fasen av behandlingen (reaktion på den första dosen) och vid dosökning kan ett kraftigt blodtrycksfall observeras. I sådana fall försvinner sjukdomen av sig själv utan att läkemedlets dosering behöver ändras. Bland andra biverkningar:

• lesioner som påverkar centrala nervsystemet: yrsel, muskelsvaghet, huvudvärk och synkope (sällan och ofta endast i början av behandlingscykeln), samt depression, sömnstörningar och parestesier;
• problem med synorganen: minskad tårproduktion, synskador och irritation som påverkar ögonen;
• störningar i samband med mag-tarmkanalen: diarré, förstoppning, illamående, smärta i buken och kräkningar;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: ortostatiska symtom, anginaattacker, bradykardi, AV-ledningsstörning, minskat perifert blodflöde, utveckling av akut hjärtsvikt och progression av befintlig hjärtsvikt;
• epidermala lesioner: ibland uppträder klåda, allergiska utslag, urtikaria och manifestationer liknande lichen planus. Samtidigt kan psoriasisplack uppstå eller en förvärring av befintlig psoriasis utvecklas;
• metabola störningar: hypervolemi eller -kolesterolemi, perifert ödem, vätskeretention och hyperglykemi (hos diabetiker);
• Övrigt: leukopeni eller trombocytopeni, nästäppa, problem med urinering, smärta i extremiteter, svullnad av ben eller könsorgan, nedsatt njurfunktion, xeroftalmi, ökad serumtransaminasaktivitet och viktökning.

Personer med tendens att utveckla astma upplever attacker av svår kvävning eller dyspné av astmatiskt ursprung.

I sällsynta fall har leverdysfunktion och akut njursvikt utvecklats hos personer med ateroskleros.

Hos diabetiker kan Cardivas leda till utveckling av latent diabetes mellitus. Användning av läkemedlet kan framkalla en måttlig störning av sockerbalansen, men detta inträffar endast sällan.

Överdos

Vid berusning kan hjärtsvikt, bradykardi, kardiogen chock, en kraftig blodtryckssänkning och hjärtstillestånd förekomma.

Om offret inte har förlorat medvetandet bör kräkning framkallas, varefter personen ska läggas horisontellt på rygg med huvudet nedåt och benen uppåt. Om patienten har förlorat medvetandet bör hen läggas på sidan. Dessutom utförs symtomatiska åtgärder.

Bland terapimetoderna:

• vid svår bradykardi administreras 0,5-2 mg atropin;
• användning av sympatomimetika (med hänsyn till intensiteten av deras verkan, såväl som patientens vikt) - isoprenalin, dobutamin eller adrenalin.

Om det mest uttalade symtomet på förgiftning är utvidgning av perifera kärl, bör mesaton eller noradrenalin användas. Samtidigt bör blodflödesprocesser övervakas hela tiden.

För att eliminera bronkial spasm används β-adrenerga agonister (intravenöst eller i aerosolform) eller intravenöst aminofyllin.

Om kramper uppstår bör klonazepin eller diazepam administreras intravenöst med låg hastighet.

Vid allvarlig förgiftning, med övervägande tecken på chock, fortsätter behandlingen tills patientens tillstånd stabiliseras, med hänsyn till halveringstiden för carvedilol (som är inom 6–10 timmar).

Läkemedlet utsöndras inte under dialys.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker insulinaktiviteten (minskar intensiteten eller maskerar manifestationerna av hypoglykemi).

Administrering tillsammans med diltiazem eller SG kan orsaka en bromsning av AV-ledningsprocesserna.

Läkemedlet ökar serumdigoxinnivåerna.

Anestetika förstärker de negativa inotropa och blodtryckssänkande egenskaperna hos karvedilol.

Vid användning tillsammans med rifampicin och fenobarbital ökar metabolismhastigheten och sänker läkemedlets plasmavärden.

Introduktionen av ACE-hämmare och diuretika ökar svårighetsgraden av hypotoni.

Det är förbjudet att använda Cardivas i kombination med tricykliska läkemedel, lugnande medel, sömntabletter och etanol - eftersom detta kan förstärka den terapeutiska aktiviteten.

Kombination med NSAID-läkemedel leder till en minskning av läkemedlets blodtryckssänkande egenskaper.

Läkemedlet bör inte användas tillsammans med kalciumantagonister, vilka administreras genom intravenösa injektioner.

Användning av läkemedel av personer som använder diuretika, cerebrospinalmedel eller ACE-hämmare vid utveckling av hjärtsvikt bör ske med extrem försiktighet.

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet i kombination med substanser som blockerar Ca-kanalernas verkan (med verapamil) och antiarytmika av klass I.

Förvaringsförhållanden

Cardivas bör förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Cardivas kan användas i 24 månader från försäljningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Corvazan, Carvidex med Carvedigama, Coriol och Carvedilol med Carvid och Cardilol, samt Medocardil och Carvetrend, Cardiostad och Talliton, samt Protecard med Lacardia.