Caberlon

Caberlon är ett läkemedel av den nya generationen, vars verkan syftar till att behandla Parkinsonism - ett syndrom med gradvis skada på hela det mänskliga nervsystemet.

Vår kropp, inklusive kroppens rörelser, styrs av nervsystemet, vilket även inkluderar hjärnans och ryggmärgens arbete. En person som utvecklar Parkinsonism förlorar så småningom förmågan att kontrollera sina rörelser och kontrollera sin kropp. Sjukdomen manifesterar sig med symtom som skakningar, långsamma rörelser (bradykinesi), allmänt minskad aktivitet, uppkomst av smärta av olika etiologier, förändringar i tal, ökad muskeltonus och kronisk depression.

Sjukdomen drabbar främst personer (både män och kvinnor) i åldern 55-60 år, men hos 10% av de drabbade utvecklas den lömska sjukdomen i ganska ung ålder - före fyrtio års ålder. I detta fall talar vi om den så kallade "juvenila parkinsonismen". Tyvärr minskar patienternas livskvalitet och aktivitet avsevärt i ett sent skede av sjukdomen. På grund av långvarig orörlighet inträffar oftast dödsfall, vilket orsakas av ytterligare faktorer: liggsår, sväljningsdysfunktion som leder till utmattning av kroppen och olika andningsstörningar. Bland orsakerna till Parkinsons sjukdom kan man notera kroppens åldrandeprocess, genetisk predisposition, negativ påverkan på kroppen av giftiga ämnen, samt ateroskleros, virusinfektioner, allvarliga traumatiska hjärnskador.

[ 1 ]

Indikationer Caberlon

Caberlon används inom medicin som adjuvant terapi vid behandling av Parkinsons sjukdom hos patienter som lider av olika motoriska störningar. Ofta upplever sådana patienter ofrivilliga rörelser och tremor i extremiteterna. Innan behandling med läkemedlet påbörjas är det viktigt att undersöka patienten för eventuella patologier i hjärtklaffapparaten. Det rekommenderas att bestämma ESR, utföra lungröntgen, bestämma njurfunktionsindikatorer och utföra lungtester.

Indikationer för användning av Caberlon: läkemedlet används i ett tidigt skede av Parkinsons sjukdom som monoterapi eller i kombination med en dopa-dekarboxylashämmare och levodopa; det tillhör gruppen dopaminerga medel, dopaminagonister.

1 tablett innehåller 1 eller 2 mg av detta ämne. Laktos, magnesiumstearat (E 572) och L-leucin används som hjälpämnen. Därför är detta läkemedel kontraindicerat för patienter med svår galaktosintolerans eller laktasbrist.

Kaberlogin är ett derivat av ergotalkaloid. Det stimulerar vissa hypofysreceptorer, vilket orsakar långvarig hämning av prolaktinsekretion, ett hormon i framloben. Substansen kan utöva en terapeutisk effekt vid hyperprolaktinemi och minska dess manifestationer såsom galaktorré, infertilitet, impotens, menstruationsrubbningar och minskad libido.

Caberlon förskrivs oralt, helst i samband med måltider, för att utesluta negativa reaktioner från mag-tarmkanalen på läkemedlet. Det är nödvändigt att beakta att caberlogin kan sänka blodtrycket, vilket påverkar patientens reaktionshastighet. Därför rekommenderas patienter att avstå från att köra bil och arbeta med komplexa mekanismer som kräver ökad uppmärksamhet medan de tar läkemedlet.

Släpp formulär

Moderna läkemedel tillverkas i olika former beroende på sammansättningen, ämnets specifika effekter på kroppen och administreringsvägarna. Tabletter är fasta doseringsformer av läkemedel. De innehåller den huvudsakliga aktiva ingrediensen och alla möjliga hjälpämnen (stärkelse, socker, talk, etc.), som tjänar till att förbättra smaken och ge läkemedlet volym.

Numera är det viktigt att veta hur ett visst läkemedel ser ut för att undvika risken att köpa en förfalskning.

Caberlon finns i tabletter om 1 eller 2 mg (båda versionerna innehåller 30 tabletter i en glasflaska). Varje flaska med tabletter är separat förpackad.

Utgivningsformulär:

• 1 mg tabletter, vita, ovala, bikonvexa, med skåror och markeringar "CBG" och siffran "1" på olika sidor;
• 2 mg tabletter, vita, kapselformade, bikonvexa, med skåror och markeringar "CBG" och siffran "2" på olika sidor.

Denna form av frisättning underlättar bekväm förvaring och enkel transport av läkemedlet.

Läkemedlet Caberlon finns receptbelagt. Tillverkare: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamik

Caberlon har en effekt på människokroppen som inte korrelerar med den terapeutiska effekten; det gäller endast minskning av blodtrycket.

Farmakodynamik för Caberlon: den maximala nivån av den hypotensiva effekten av den aktiva substansen - kaberlogin, uppnås inom de första 6 timmarna efter intag av läkemedlet som en engångsdos och är dosberoende vad gäller frekvens och maximal minskning.

Kabergolin är ett dopaminergt derivat av ergolin och har egenskaper som en potent dopamin D2-receptoragonist. Under tester på råttor, där kabergolin gavs oralt, minskade läkemedlet prolaktinsekretionen i en dos på 3–25 mg/kg. Detta berodde på hypofyscellernas effekt på dopamin D2-receptorer. Dessutom har läkemedlet en dopaminerg effekt genom stimulering av D2-receptorer vid doser som överstiger doserna för att minska serumprolaktinnivåerna. Förbättring av motoriska störningar observerades hos djur när den orala dosen var 1–2,5 mg/kg för råttor och intramuskulärt – 0,5–1 mg/kg för apor.

Hos friska frivilliga observerades en uttalad minskning av serumprolaktinnivåerna vid intag av kabergolin i en dos på 0,3–2,5 mg, vilken var dosberoende.

Caberlon verkar snabbt (inom 3 timmar efter administrering) och har en långvarig effekt (7–28 dagar).

Farmakokinetik

Caberlon har en ganska hög absorptionshastighet. Efter oral administrering går detta läkemedel snabbt in i blodomloppet genom att passera och absorberas genom mag-tarmkanalen. Maximal koncentration i blodplasman uppnås 30 minuter till 4 timmar efter oral administrering. Samtidigt påverkar inte födointag absorptionen och vidare distribution av den aktiva substansen (kabergolin).

Caberlons farmakokinetik: Enligt resultat från medicinska studier är det känt att kabergolin kan binda till plasmaproteiner i koncentrationer på 0,1–10 ng/ml med 41–42 %. När det gäller metabolismprocessen är den huvudsakliga metaboliten som identifierades i försökspersonens urin 6-allyl-8ß-karboxiergolin. Den utgjorde 4–6 % av dosen. Mängden andra metaboliter är mindre än 3 % av dosen. Enligt resultat från medicinska in vitro-studier är deras aktivitet vid hämning av prolaktinsekretion mycket lägre än den aktiva substansen kabergolin.

Baserat på ovanstående information kan vi dra slutsatsen att halveringstiden för läkemedlet Caberlon i kroppen är ganska lång. Hos patienter med hyperprolaktinemi når den 79–115 timmar. Även efter 10 dagar från den sista administreringen av detta läkemedel återfinns upp till 18 % av dosen i urinen (2–3 % i sin ursprungliga form) och upp till 72 % av dosen i avföringen.

[ 2 ]

Dosering och administrering

Caberlon rekommenderas för långvarig användning. Dess effektivitet, såväl som biverkningar, är förknippade med individuell känslighet. Enligt kliniska studier är läkemedlets säkerhet bekräftad i 24 månader eller mer, men i varje enskilt fall bör behandlingstiden bestämmas av den behandlande läkaren.

Administreringssätt och dosering: Läkemedlet är avsett för oral administrering. Den rekommenderade terapeutiska dosen av Caberlon är 0,5–1 mg/dag. Optimeringen uppnås genom gradvis titrering av initialdosen (0,5 mg/dag för patienter som inte tar dopaminagonister och 1 mg/dag för patienter som tar L-dopa). Den parallella dosen av levodopa kan gradvis minskas, och dosen av kabergolin kan tvärtom ökas tills optimalt förhållande uppnås. Den maximala dosen av läkemedlet bör inte överstiga 3 mg/dag. Den veckovisa terapeutiska dosen av Caberlon är vanligtvis 500 mcg, vid behov ökas den gradvis med ytterligare 500 mcg per vecka med 1 månads mellanrum.

Vid behandling av patienter med hyperprolaktinemi väljs doserna individuellt. För att förhindra amning rekommenderas en engångsdos på 1 mg Caberlon den första dagen efter förlossningen. För att undertrycka befintlig amning hos kvinnor förskrivs läkemedlet vanligtvis i en dos på 250 mcg var 12:e timme i 2 dagar.

[ 4 ]

Använd Caberlon under graviditet

Caberlon har testats på djur. I synnerhet har studier visat dess förmåga att penetrera placentabarriären hos råttor. Huruvida denna effekt uppstår hos människor är okänt.

Användningen av Caberlon under graviditet har inte studerats tillräckligt. I experiment på råttor observerades ingen effekt av läkemedlet på reproduktionsfunktionen och ingen teratogen effekt. Enligt resultaten av kliniska studier ökar inte användningen av detta läkemedel risken för medfödda patologier hos fostret, för tidig födsel, abort eller uppkomsten av andra problem i samband med den kvinnliga kroppens reproduktionsfunktion.

På grund av otillräcklig klinisk erfarenhet, samt den långa perioden för eliminering av läkemedlet Caberlon från kroppen, rekommenderas kvinnor som planerar graviditet att sluta ta det en månad före önskad befruktning. Detta kommer att förhindra eventuella effekter av läkemedlet på fostret. Om graviditet inträffar under perioden med läkemedelsbehandling måste det omedelbart avbrytas för att förhindra eventuella effekter på fostret.

Kabergolins och dess metaboliters förmåga att penetrera över i mjölk hos råttor har bevisats. Enligt vissa antaganden kan amningen fördröjas eller hämmas vid användning av Caberlon på grund av att läkemedlet har dopaminagonistegenskaper.

På grund av brist på data om kabergolins effekt på amning rekommenderas kvinnor att avbryta amningen om några symtom på läkemedlets påverkan uppstår, särskilt försenad eller hämmad amning.

Kontra

Caberlon rekommenderas inte för samtidig användning med antibiotika och antipsykotika på grund av ökad biotillgänglighet av kabergolin och svårighetsgraden av dess biverkningar. Det bör noteras att symtomatisk hypotoni kan uppstå efter intag av Caberlon.

Kontraindikationer för användning av Caberlon:

• allvarliga hjärtsjukdomar och problem med hjärt-kärlsystemet;
• lever- och njurdysfunktion;
• patienten har magsår (inklusive pepsår) och duodenalsår;
• förekomst av gastrointestinal blödning;
• Raynauds syndrom;
• historia av allvarliga psykiska störningar;
• historia av lungsjukdomar (särskilt fibros, pleurit), vid vilka behandling dopaminagonister användes;
• arteriell hypertoni;
• eklampsi, havandeskapsförgiftning.

Det är nödvändigt att justera dosen av läkemedlet för patienter med allvarlig leverdysfunktion. Caberlon ges med försiktighet när det tas samtidigt med läkemedel som syftar till att sänka blodtrycket.

Patienter som tog dopaminagonister uppvisade tecken på hypersexualitet, ökad libido och risktagande.

Det finns för närvarande ingen information om alkoholens effekt på läkemedlets tolerans.

Bieffekter Caberlon

Caberlon, liksom alla andra läkemedel med liknande effekt, har ett antal biverkningar.

Biverkningarna av Caberlon är kortvariga och måttliga. Abstinenssyndrom observeras endast i mycket sällsynta fall.

I grund och botten, när man tar läkemedlet, uppstår biverkningar från nervsystemet och mag-tarmkanalen och manifesterar sig i form av:

• hyperkinesi,
• dyskinesi,
• hallucinationer,
• förvirring;
• illamående, kräkningar, förstoppning;
• dyspepsi, utveckling av gastrit.

Mindre vanliga är biverkningar från hjärt-kärlsystemet. De manifesterar sig i form av frekventa attacker av yrsel och arteriell hypotoni. Det finns också utveckling av inflammatoriska processer som kan spridas till slemhinnor och fibrösa membran: lungfibros, pleurit, perikardit, pleurafibros, perikardiell utgjutning, patologi i hjärtats klaffapparat.

Det bör noteras att patienter som tar Caberlon ofta upplevde hjärtklaffspatologi, inklusive regurgitation, samt associerade störningar i form av perikardit och perikardiell utgjutning. Andra biverkningar uppstod på grund av läkemedlets vasokonstriktiva egenskaper och gällde utveckling av angina, perifert ödem och erytromelalgi. Emellertid observerades inga förändringar i EKG eller hjärtfrekvens under behandling med Caberlon.

Magdysfunktion observerades oftare hos kvinnor än hos män, och CNS-biverkningar var vanligare hos äldre patienter.

Intag av läkemedlet kan också åtföljas av dåsighet, och mer sällan fall av plötslig insomning.

Vid långvarig användning av läkemedlet kan avvikelser i resultaten av standardlaboratorietester observeras.

Vid behandling med höga doser dopaminagonister, inklusive kabergolin, utvecklade patienter symtom på patologiskt risktagande, samt hypersexualitet och ökad libido, vilka var reversibla vid avbrytande av behandlingen eller dosminskning.

[ 3 ]

Överdos

Caberlon, när det används korrekt i rekommenderade doser, orsakar inga negativa symtom. Vid överdosering kan dock symtom som buksmärtor, illamående, kräkningar, förstoppning och yrsel observeras. En patient som har tagit en stor dos av läkemedlet kan också uppleva följande symtom:

• minskning av blodtrycket,
• hudutslag,
• medvetandestörning,
• dåsighet,
• psykomotorisk agitation,
• hallucinationer.

Överdosering uppstår av ett antal anledningar, oftast inklusive en persons tendens att självmedicinera, vilket leder till farliga konsekvenser, okontrollerad behandling utan att följa läkares rekommendationer, samt receptfri utlämning av läkemedlet. Tyvärr kan överdosering också vara avsiktlig (vid självmordsförsök).

I vilket fall som helst, vid de första symtomen på överdosering av Caberlon, behöver patienten akut läkarvård. Tillståndets svårighetsgrad beror på ålder, kön, förekomst av samtidiga sjukdomar hos patienten och kroppens allmänna tillstånd.

Behandling vid överdosering är symptomatisk, med administrering av läkemedel med reverserande verkan och åtgärder som vidtas främst för att stödja levern.

Interaktioner med andra droger

Caberlon verkar på människokroppen genom att stimulera dopaminreceptorer. Av denna anledning rekommenderas inte detta läkemedel för användning i kombination med dopaminantagonister (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazin, tioxanten).

Interaktioner mellan Caberlon och andra läkemedel kan orsaka ett antal biverkningar. Till exempel, när Caberlon används tillsammans med makrolidantibiotika (särskilt erytromycin), kan patienten uppleva en ökning av nivån av bromokriptin i blodplasman. Detta läkemedel bör tas med särskild försiktighet i kombination med andra läkemedel som syftar till att sänka blodtrycket.

Med hänsyn till den för närvarande tillgängliga informationen om kabergolins metabolism kan den farmakokinetiska interaktionen mellan läkemedlet Caberlon och andra läkemedel inte förutses i förväg. I medicinska studier av patienter med Parkinsonism noterades ingen farmakokinetisk interaktion mellan detta läkemedel och L-dopa och selegilin.

När det gäller alkoholens effekt på läkemedlets tolerans finns det för närvarande ingen tillförlitlig information om denna fråga. Med tanke på alkoholens negativa inverkan på droger i allmänhet kan man dock anta att samtidig användning av Caberlon med alkohol kommer att ha uttalade negativa konsekvenser.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara Caberlon i originalförpackningen vid en lufttemperatur som inte överstiger 30 °C. Förvaringsplatsen ska vara väl skyddad från solljus och fukt, och oåtkomlig för små barn. Det rekommenderas att inte ta ut kiselgelkapseln från flaskan som innehåller preparatet, vilken är utformad för att absorbera fukt.

Förvaringsförhållandena för Caberlon beror också på de allmänna kraven för förvaring av läkemedel. Enligt dessa bör läkemedlet förvaras mörkt och skyddat från ljus. För att undvika att fukt kommer in i tabletterna bör de förvaras torrt. Därför är ett badrum eller annat rum med instabil luftfuktighet inte lämpligt för detta ändamål.

Läkemedlet får inte förvaras öppet, eftersom det kan leda till absorption av flyktiga ämnen och orsaka en reaktion med syre. Därför måste flaskan vara väl tillsluten efter att nästa dos av läkemedlet tagits. Det är lämpligt att förvara tabletterna i en förseglad fabriksförpackning och inte hälla dem i någon annan behållare.

Man bör komma ihåg att det är bäst att förvara läkemedel för internt och externt bruk separat. Det är i detta fall lämpligt att placera dem på olika hyllor i skåpet, eller förvara dem i separata påsar.

Hållbarhetstid

Caberlon är ett läkemedel med tydligt definierade förvaringstider. Läkemedlets hållbarhet är 2 år.

Med "hållbarhetstid" avses den tidsperiod under vilken läkemedlet uppfyller alla villkor och krav i den relevanta dokumentationen som det tillverkades till. Produktens initiala hållbarhetstid bestäms direkt av tillverkaren. Efter registreringen av läkemedlet och starten av dess industriella produktion åtar sig tillverkaren att fortsätta forskningsarbetet som syftar till att studera det givna läkemedlets stabilitetsnivå. Därmed bekräftas eller förtydligas den angivna hållbarhetstiden.

Hållbarheten för ett läkemedel får inte överstiga 5 år, även om de slutliga resultaten av dess stabilitetsstudier tillåter detta.

Tillverkningsdatumet för läkemedlet Caberlon är startdatumet för att beräkna dess hållbarhet. Under förvaring av läkemedlet är det nödvändigt att följa alla villkor som anges i instruktionerna och på förpackningsetiketten.

Efter utgångsdatumet är det strängt förbjudet att använda något läkemedel, eftersom detta är förenat med oåterkalleliga hälsokonsekvenser. Tabletterna ska förvaras i originalförpackningen, på en torr plats skyddad från fukt och sol.