Kaberlon

Cabernon är en ny generation läkemedel vars verkan är inriktad på behandling av parkinsonism - ett syndrom av det gradvisa nederlaget i hela människans nervsystem.

Vår organism, inklusive kroppsrörelser, styrs av nervsystemet, vilket också innefattar hjärnans och ryggmärgsarbetet. En person som utvecklar parkinsonism över tid förlorar förmågan att kontrollera sina rörelser och kontrollera kroppen. Sjukdomen manifesteras av symptom, såsom tremor, långsamma rörelser (bradykinesi), en allmän minskning i aktivitet, förekomsten av smärta av olika etiologier, tal förändringar, ökad muskeltonus, kronisk depression.

Sjukdomen drabbar främst människor (både män och kvinnor) i åldern 55-60 år, men i 10% av fallen smygande sjukdom utvecklas i en ganska ung ålder - ända upp till fyrtio år. I det här fallet talar vi om så kallade. "Juvenil parkinsonism." Tyvärr, i ett sena skede under denna sjukdom, minskas livskvaliteten och patientens aktivitet avsevärt. På grund av långvarig oändlighet uppträder döden oftast, vilket orsakas av ytterligare faktorer: trycksår, sväljningsdysfunktion som leder till kroppsutmattning och olika andningsorganer. Bland orsakerna till Parkinsons sjukdom hon kan noteras processen för åldrande, genetisk predisposition, skadliga effekter på kroppen av giftiga ämnen, samt ateroskleros, virala infektioner, svår traumatisk hjärnskada.

[1]

Indikationer Kaberlon

Cabernon används i medicin som ett hjälpmedel för behandling av Parkinsons sjukdom hos patienter som lider av olika störningar i motorisk aktivitet. Ofta upplever sådana patienter ofrivilliga rörelser och darrningar i benen. Innan behandlingen med läkemedlet påbörjas är det viktigt att undersöka patienten för eventuella patologier i hjärtens ventilapparat. Det rekommenderas att bestämma ESR, utföra en röntgenkropp, bestämma indikatorerna för njurefunktion och utföra lungtester.

Indikationer för användning Caberlone: läkemedlet används i ett tidigt skede av Parkinsons sjukdom som en monoterapi eller i kombination med en hämmare av dopa-dekarboxylas och levodopa; Det hör till en grupp dopaminerga medel, dopaminagonister.

1 tablett innehåller 1 eller 2 mg av denna substans. Som hjälpämnen användes laktos, magnesiumstearat (E 572) och L-leucin. Därför är patienter med svår galaktosintolerans eller laktasbrist kontraindicerat.

Cabergoline är ett derivat av ergotalkaloider. Det stimulerar vissa receptorer i hypofysen, vilket orsakar förlängt förtryck av utsöndringen av prolaktin - hormonet i den främre lobben. Ämnet kan ha en terapeutisk effekt i närvaro av hyperprolactinemi, vilket reducerar sådana manifestationer som galaktorré, infertilitet, impotens, menstruationsbrist, minskad libido.

Caberlon ordineras med munnen, helst - under måltiden, för att utesluta negativa reaktioner på läkemedlet från mag-tarmkanalen. Det är nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att cabergolinen kan sänka blodtrycket och därigenom påverka patientens respons. Därför rekommenderas patienter när man tar läkemedlet att avstå från att hantera motorfordon, liksom att arbeta med komplexa mekanismer och kräver ökad uppmärksamhet.

Släpp formulär

Moderna läkemedel produceras i olika former, beroende på kompositionen, egenskaperna hos substansens effekt på kroppen och sätten för administrationen. Tabletter avser fasta doseringsformer av läkemedel. De innehåller den huvudsakliga aktiva ingrediensen och alla typer av hjälpkomponenter (stärkelse, socker, talk, etc.), som tjänar till att förbättra smaken och ge läkemedelsvolymen.

Nuförtiden är det viktigt att veta vad en medicinsk produkt ser ut som att förhindra risken att förvärva sin förfalskning.

Cabernon finns i tabletter med 1 eller 2 mg (i båda versionerna - 30 tabletter i en glasflaska). Varje flaska med tabletter packas separat.

Formulär:

• tabletter av 1 mg vit, oval, bikonvex, med skår och märkning "CBG" och nummer "1" från olika sidor;
• tabletter med 2 mg vit färg, kapslar, bikonvex, med skår och märkning "CBG" och nummer "2" från olika sidor.

Denna form av frisättning underlättar bekväm lagring och enkel transport av läkemedlet.

Läkemedlet Caberlon är frisläppt på recept. Tillverkare: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamik

Cabernon har en effekt på den mänskliga kroppen som inte korrelerar med den terapeutiska effekten, det påverkar bara reduktionen av blodtrycket.

Farmakodynamik Kaberlon: maximal hypotensiv effekt av den aktiva substansen - kaberlogina uppnåtts under de första 6 timmarna efter intag av en enda dos av läkemedlet och är dosberoende med avseende på frekvens och maximal reduktion.

Cabergolin är ett dopaminerat derivat av ergolin och har egenskaperna hos en potent agonist av dopamin D2-receptorer. Under provet reducerade läkemedlet utsöndringen av prolaktin i en dos av 3-25 mg / kg hos råttor som gavs cabergolin oralt. Detta berodde på hypofyscellerna på dopamin D2-receptorer. Dessutom har läkemedlet en dopaminerg effekt genom stimulering av D2-receptorer i doser som överskrider doser för att minska serumprolactinnivåer. Djur uppvisade förbättringar i motorstörningar när den orala dosen var 1-2,5 mg / kg för råttor och intramuskulär dos 0,5-1 mg / kg för apor.

Hos volontärer som inte hade hälsoproblem, när man tog cabergolin i en dos av 0,3-2,5 mg, var det en uttalad minskning av serumprolactinnivån, som är dosberoende.

Cabernon verkar snabbt (inom 3 timmar efter administrering) och har en bestående effekt (7-28 dagar).

Farmakokinetik

Cabernon har en ganska hög absorptionsnivå. Efter oral administrering kommer detta läkemedel snabbt in i blodomloppet genom passage och absorption genom mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen i blodplasman uppnås inom 30 minuter - 4 timmar efter intag. Samtidigt påverkar inte matintaget absorptionen och vidarefördelningen av den aktiva substansen (cabergolin).

Farmakokinetik Caberlon: Enligt resultaten av medicinsk forskning är det känt att det med cabergolin kan bindas av plasmaproteiner i koncentrationer av 0,1-10 ng / ml vid 41-42%. När det gäller ämnesomsättningen är huvudmetaboliten som identifierades i patientens urin 6-allyl-8ß-karboxi-ergolin. Det var 4-6% av dosen. Antalet andra metaboliter är mindre än 3% av dosen. Enligt resultaten av medicinska studier in vitro är deras aktivitet vid inhibering av utsöndringen av prolaktin mycket lägre än den aktiva substansen - cabergolin.

Efter ovanstående information kan vi dra slutsatsen om en ganska lång halveringstid av läkemedlet Cabernon från kroppen. Hos patienter med hyperprolactinemi når den 79-115 timmar. Även efter 10 dagar efter den sista administreringen av detta läkemedel upptäcks upp till 18% av dosen i urinen (2-3% i ursprunglig form) och upp till 72% av dosen i avföring.

[2]

Dosering och administrering

Cabernon rekommenderas för långvarig användning. Dess effektivitet, liksom biverkningar, är förenad med individuell känslighet. Enligt kliniska studier bekräftas läkemedlets säkerhet i 24 månader eller mer, men i varje enskilt fall bör behandlingens varaktighet bestämmas av den behandlande läkaren. 

Dosering och administrering: Läkemedlet är avsett för oral administrering. Kaberlona rekommenderade terapeutiska dos av 0,5-1 mg / dag, är dess optimering uppnås genom gradvis titrering initiala dosen (0,5 mg / dag - för patienter som inte fick de dopaminagonister, och ett mg / dag - för patienter som får L- dopa). Gradvis är det möjligt att minska dosen av levodopa applicerad parallellt och tvärtom öka dosen av cabergolin för att uppnå det optimala förhållandet. Maximal dos av läkemedlet ska inte överstiga 3 mg / dag. Den veckovisa terapeutiska dosen av Caberlon är vanligtvis 500 μg, om så är nödvändigt ökar den gradvis med ytterligare 500 μg per vecka i intervaller om 1 månad.

Vid behandling av patienter med hyperprolactinemi väljs doserna individuellt. För förebyggande av laktation rekommenderas en engångsdos på 1 mg Caberlone den första postnataldagen. För att undertrycka den redan tillgängliga laktationen hos kvinnor ges läkemedlet vanligtvis i en dos av 250 mikrogram var 12: e timme i 2 dagar.

[4]

Använd Kaberlon under graviditet

Caberlon testades på djur. I synnerhet har resultaten av studier visat sin förmåga att penetrera placentalbarriären hos råttor. Huruvida en sådan effekt finns hos människor är okänd.

Användningen av Caberlon under graviditeten har inte studerats tillräckligt. I försök på råttor fanns det ingen effekt av läkemedlet på reproduktiv funktion och ingen teratogen effekt observerades. Enligt resultaten av kliniska studier ökar risken för medfödd sjukdom, för tidig födsel, graviditetstörning eller förekomst av andra problem i samband med kvinnans kroppsförplantning att detta läkemedel inte tar med sig.

På grund av otillräcklig klinisk erfarenhet, liksom en lång period av utsöndring av läkemedlet Cablon från kroppen, planerar kvinnor graviditet, rekommenderas att sluta ta det en månad före önskad uppfattning. Detta kommer att förhindra den eventuella effekten av läkemedlet på fostret. Om graviditeten inträffade under perioden då läkemedlet togs, måste det avbrytas snabbt för att förhindra eventuella effekter på fostret.

Kabergolins och dess metabolites förmåga att tränga in i mjölk hos råttor bevisas. Enligt vissa antaganden kan, när du tar Caberlon, laktation fördröjas eller undertryckas eftersom läkemedlet har egenskaper hos en dopaminagonist.

På grund av bristen på data om effekterna av cabergolin på laktation rekommenderas att kvinnor slutar amma om det finns några symtom på läkemedlets effekt, särskilt fördröjning eller undertryckande av laktation.

Kontra

Cableron rekommenderas inte att användas samtidigt med antibiotika och antipsykotiska läkemedel på grund av ökad biotillgänglighet av cabergolin och svårighetsgraden av biverkningarna. Det bör noteras att efter administrering av Caberlone kan symtomatisk hypotoni förekomma.

Kontraindikationer för användning av Caberlon:

• allvarlig hjärtsjukdom och fel i kardiovaskulärsystemet
• dysfunktion i lever och njurar;
• patienten har magsår (inklusive magsår) och duodenalsår;
• förekomst av gastrointestinal blödning;
• Raynauds syndrom;
• allvarliga psykiska störningar i anamnesen;
• lungsjukdomar i anamnesen (i synnerhet fibros, pleuris), vid behandling av vilka dopaminagonister användes;
• arteriell hypertoni;
• eklampsi, preeklampsi.

Det är nödvändigt att justera dosen av läkemedlet till patienter med svårt nedsatt leverfunktion. Var försiktig med Caberlon med samtidig mottagning med droger, vars verkan syftar till att sänka blodtrycket.

Patienter som tog dopaminagonister hade tecken som hypersexualitet, ökad libido, risk aptit.

Information om alkoholens effekt på toleransen för läkemedlet är för närvarande inte tillgänglig.

Bieffekter Kaberlon

Cabernon, som alla andra läkemedel med liknande verkan, har ett antal biverkningar.

Biverkningar av Cabernon är av kortsiktig natur och uppenbaras i måttlig utsträckning. I detta fall observeras återtagandet av läkemedlet endast i mycket sällsynta fall.

I allmänhet uppstår biverkningar från nervsystemet och mag-tarmkanalen när de tar drogen och manifesterar sig som:

• giperkinezii,
• dyskinesier
• hallucinationer
• förvirring av medvetandet
• illamående, kräkningar, förstoppning
• dyspepsi, utveckling av gastrit.

Mindre vanliga biverkningar från hjärt-kärlsystemet. De manifesteras i form av frekventa attacker av yrsel och arteriell hypotoni. Det finns också utvecklingen av inflammatoriska processer, som kan utdelas på slemhinnan och fibrös: pulmonell fibros, pleurit, perikardit, pleural fibros, perikardiell utgjutning, valvulär patologi.

Det bör noteras att patienter som tar Kaberlon mycket ofta observeras förekomsten av sjukdomar i hjärtklaffarna, inklusive regurgitation, samt passerar störningar i form av perikardit och perikardiell utgjutning. Andra biverkningar uppstod på grund av vasoconstrictoregenskaperna hos detta läkemedel och relaterade till utvecklingen av angina pectoris, perifer ödem, erytromelalgi. Under behandlingen med Caberlon EKG och hjärtfrekvensändringar observerades emellertid inte.

Överträdelser av magefunktionerna observerades oftare hos kvinnor än hos män och sidosymtom från CNS - hos äldre patienter.

Mottagning av läkemedlet kan också åtföljas av sömnighet, mindre ofta - fall av plötslig somnar.

Vid långvarig användning av läkemedlet kan det finnas avvikelser i resultaten av standard laboratorietester.

Vid mottagning av höga doser av dopaminagonister, inklusive kabergolin, patienter utvecklade symptom på patologiskt risk, och ökad libido och hyper som var reversibla när behandlingen avslutas, eller dosreduktion.

[3]

Överdos

När det används korrekt vid rekommenderade doser orsakar Caberlon inga negativa symtom. I händelse av överdosering kan dock tecken som buksmärta, illamående, kräkningar, förstoppning, yrsel noteras. Den patient som har tagit en stor dos av läkemedlet kan också ha följande symtom:

• en minskning av blodtrycket,
• hudutslag,
• nedsatt medvetenhet,
• dåsighet,
• psykomotorisk agitation,
• hallucinationer.

Överdosering händer av flera skäl, bland vilka kan nämnas oftast mänsklig tendens att själv som leder till farliga konsekvenser, okontrollerad behandling med förakt medicinsk rådgivning och utan receptbelagda läkemedel. Tyvärr kan en överdosering vara avsiktlig (i händelse av ett självmordsförsök).

I alla fall kräver de första symtomen på överdosering av Caberlon akut medicinsk hjälp. Svårighetsgraden av tillståndet beror samtidigt på ålder, kön, patientens samtidiga sjukdomar och kroppens allmänna tillstånd.

Behandling för överdosering är symptomatisk. I detta fall införs läkemedel av den omvända åtgärden, och åtgärder vidtas, främst inriktade på att upprätthålla levern.

Interaktioner med andra droger

Cabernon verkar på människokroppen genom att stimulera dopaminreceptorer. Av denna anledning rekommenderas detta läkemedel inte för användning i kombination med dopaminantagonister (metoklopramid, butyrofenon, fenotiazin, tioxanthen).

Samverkan mellan Caberlone och andra droger kan orsaka ett antal oönskade konsekvenser. Exempelvis kan patienten, med den kombinerade användningen av Caberlone med makrolidantibiotika (i synnerhet erytromycin), uppleva en ökning av nivån av bromokriptin i blodplasman. Med särskild försiktighet bör detta läkemedel tas i kombination med andra läkemedel, vars verkan syftar till att sänka blodtrycket.

Om vi tar hänsyn till den aktuella informationen om metabolism av cabergolin, kan farmakokinetisk interaktion av läkemedlet Caberlone med andra läkemedel inte tillhandahållas i förväg. I medicinska studier av patienter med Parkinsons sjukdom har den farmakokinetiska interaktionen av detta läkemedel med L-dopa och selegilin inte observerats.

När det gäller effekten av alkohol på drogtolerans finns det för närvarande ingen tillförlitlig information om denna fråga. Men med tanke på alkoholens negativa inverkan på mediciner i allmänhet kan det antas att det samtidiga intaget av Caberlone med alkohol kommer att få en uttalad negativ effekt.

[5], [6], [7]

Förvaringsförhållanden

Caberlon rekommenderas att förvaras i originalförpackningen vid en lufttemperatur på högst 30 ° C. Förvaringsområdet bör vara väl skyddat mot solljus och fukt, och otillgängliga för små barn. I det här fallet rekommenderas att du inte tar bort en kisel kiseldioxidgel från flaskan med preparatet, avsedd att adsorbera fukt.

Lagringsförhållandena för Caberlon beror också på de allmänna kraven för lagring av läkemedel. Efter detta bör detta läkemedel hållas borta från ljuset, helst på något mörkt ställe. För att förhindra att fukt kommer in i tabletterna ska de förvaras på ett torrt ställe. Därför är badrummet eller annat rum där en instabil fuktnivå observeras inte lämplig för detta ändamål.

Det är förbjudet att förvara läkemedlet i öppet tillstånd, eftersom Detta kan leda till absorption av flyktiga ämnen och orsaka dess reaktion med syre. Därför ska flaskan vara tätt stängd när du har tagit nästa dos av läkemedlet. Det är önskvärt att förvara tabletterna i en förseglad fabriksförpackning och häll inte in i någon annan behållare.

Man bör komma ihåg att läkemedel för inomhus och utomhusbruk bäst hålls separata. Det är önskvärt att i detta fall placera dem på olika hyllor i skåpet eller för att förvara dem i separata förpackningar.

Hållbarhetstid

Cabernon avser läkemedel, vars lagringsramar är tydligt markerade. Hållbarhet för detta läkemedel är 2 år.

Med "utgångsdatum" avses den tidsperiod under vilken läkemedlen uppfyller alla villkor och krav i relevant dokumentation, med hänvisning till vilka de tillverkades. Den ursprungliga beredningsperioden för preparatet bestäms direkt av tillverkaren. Sedan, efter läkemedlets registrering och starten av dess industriella utsläpp, åtar sig tillverkaren att fortsätta forskning som syftar till att studera stabiliteten för denna medicinering. Sålunda uppträder bekräftelse eller förtydligande av den angivna hållbarheten.

Det är inte möjligt att läkemedlets utgångsdatum överskrider 5 år, även om de slutliga resultaten av att studera dess stabilitet gör det möjligt att göra detta.

Datumet för frisläppande av läkemedlet Cabernon är det första datumet för räkning av nyttjandeperioden. Under lagringen av läkemedlet måste alla villkor som föreskrivs i anvisningarna och på etiketten i förpackningen följas.

Vid utgången av utgångsdatumet är något läkemedel strängt förbjudet att använda. Detta är fylld med irreversibla hälsoeffekter. Tabletterna ska förvaras i ett "inbyggt" paket, på ett torrt ställe och skyddas mot fukt och sol.