Infulgan

Infulgan tillhör gruppen antipyretika och smärtstillande medel.

Paracetamolen i medicinen visar antipyretisk och smärtstillande aktivitet. På grund av att läkemedlet inte påverkar processerna för PG -bindning inuti de perifera vävnaderna, leder det inte till utvecklingen av en negativ effekt i förhållande till EBV -indikatorer (vätske- och natriumretention), liksom slemhinnan inuti matsmältningssystemet. [1]

Indikationer Infulgan

Det används för kortvarig behandling för måttlig smärta (särskilt efter operation), liksom för korttidsbehandling av hypertermiska tecken (i situationer där det finns en klinisk motivering för intravenös administrering av läkemedel eller när det är omöjligt att använda andra tillämpningsmetoder).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet sker i form av en infusionsvätska - inuti flaskor med en kapacitet på 20, 50 eller 100 ml. Det finns 1 sådan flaska inuti lådan.

Farmakodynamik

Paracetamol har en blockerande effekt på aktiviteten av COX-1 och COX-2 uteslutande i centrala nervsystemet-det verkar på smärta och termoregulatoriska centra.

Inuti de inflammerade vävnaderna neutraliserar cellperoxidaser den effekt som paracetamol har på COX, vilket förklarar den nästan fullständiga frånvaron av antiinflammatorisk aktivitet. [2]

Farmakokinetik

Smärtlindring observeras efter 5-10 minuter från applicering av Infulgan. Den maximala smärtstillande effekten utvecklas efter 60 minuter, och varaktigheten av denna effekt är vanligtvis 4-6 timmar.

Läkemedlet minskar temperaturen inom en halvtimme efter applicering, och dess febernedsättande effekt varar i minst 6 timmar.

Absorption.

Med en enda administrering av upp till 2 g läkemedel och vid upprepad användning under de närmaste 24 timmarna förblir de farmakokinetiska egenskaperna hos paracetamol linjära.

Nivån på biotillgänglighet vid användning av en infusion av 0,5 och 1 g av läkemedlet liknar den som observerats vid användning av 1 och 2 g propacetamol (den innehåller 0,5 respektive 1 g paracetamol). Plasmanivå Cmax noteras i slutet av infusionen, som för 0,5 eller 1 g av ämnet varar 15 minuter och är lika med 15 eller 30 μg / ml.

Distributionsprocesser.

Distributionsvolymen för läkemedlet är cirka 1 l / kg. Paracetamol har dålig proteinsyntes. När du använder 1 g Infulgan bestäms det mesta (cirka 1,5 μg / ml) inuti cerebrospinalvätskan efter 20 minuter från infusionstillfället. 

Utbytesprocesser.

Det mesta av paracetamol är inblandat i intrahepatisk metabolism och går igenom två huvudfaser: konjugering med deltagande av glukuronsyra och svavelsyra. Den sista fasen har en snabb mättnad vid användning av portioner som överstiger det medicinska värdet.

En liten mängd (mindre än 4%) läkemedel är inblandade i metabolismen med hjälp av hemoprotein P450, i vilket ett mellanliggande metaboliskt element (N-acetylbensokinonimin) bildas, vilket snabbt neutraliseras under stabila förhållanden under verkan av reducerad glutation. Vidare utsöndras det i urinen, syntetiserat med merkaptopursyra och cystein. Men vid massiv berusning ökar volymerna av detta giftiga metaboliska element.

Exkretion.

De metaboliska komponenterna i paracetamol utsöndras huvudsakligen i urinen. Under en period av 24 timmar utsöndras 90%av den administrerade delen-mest i form av glukuronid (med 60-80%), liksom sulfat (med 20-30%). Mindre än 5% av läkemedlen utsöndras oförändrat. Halveringstiden är 2,7 timmar och det systemiska avståndet är 18 l / h.

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att injicera medicinen i / på vägen.

Vuxna, ungdomar och barn som väger över 33 kg använder vätska från flaskor med en volym på 0,1 liter.

Barn som väger mindre än 33 kg förskrivs medicin från flaskor om 20 eller 50 ml.

Serveringsstorleken är baserad på patientens vikt:

• vikt ≤10 kg: portion är 7,5 mg / kg (volym vid första injektionen - 0,75 ml / kg). För 1 injektion kan högst 7,5 ml av läkemedlet användas. Högst 30 mg / kg administreras per dag;
• vikt i intervallet> 10 / ≤3,3 kg: dosstorlek 15 mg / kg (volym 1,5 ml / kg). För 1 injektion kan du använda 49,5 ml. Per dag - högst 60 mg / kg (högst 2 g);
• vikt i intervallet> 33 / ≤50 kg: dosen är 15 mg / kg (volym 1,5 ml / kg). För 1 injektion är högst 75 ml tillåtet. Högst 60 mg / kg används per dag (högst 3 g);
• vikt> 50 kg (med risk för hepatotoxicitet): portionsstorlek - 1 g (volym 0,1 l). För infusion med 1 brunn kan du inte ange mer än 0,1 ml. Högst 3 g används per dag;
• vikt> 50 kg (ingen risk för hepatotoxicitet): dosstorlek - 1 g (volym 0,1 l). Applicera högst 0,1 liter för 1 injektion. Högst 4 g introduceras per dag.

Minst 4 timmars intervall måste observeras mellan förfarandena. Ofta administreras inte mer än 4 infusioner per dag.

Hos personer med njursvikt (allvarlig) måste minst 6 timmars intervall mellan infusionerna observeras.

De maximala dagliga portionerna tilldelas personer som inte använder andra läkemedel som innehåller paracetamol, därför måste de ändra dosen av Infulgan i enlighet med detta om de behöver använda sådana läkemedel.

Personer med allvarligt njursvikt.

Vid användning av paracetamol hos personer med CC -värden på ≤30 ml per minut är det nödvändigt att öka minimiintervallet mellan procedurerna till 6 timmar.

Personer med kronisk alkoholism, hepatocellulär insufficiens och personer med uttorkning eller kronisk undernäring (låga nivåer av intrahepatiska glutationreserver).

Högst 3 g medicin kan användas per dag. Paracetamol ges genom en infusion som varar i 15 minuter.

Barn som väger ≤10 kg.

På grund av den lilla volymen av det använda ämnet är medicinflaskan inte upphängd för infusionen. Den nödvändiga mängden läkemedel dras genom en spruta från en flaska och injiceras sedan oupplöst (eller upplöst i 5% glukos eller 0,9% NaCl (i en andel av 1k9)) under ett intervall på 15 minuter.

Den utspädda läkemedelsvätskan måste appliceras inom 60 minuter från det att den bereds (detta segment inkluderar också infusionstiden).

En spruta med en volym på 5 eller 10 ml används för att välja önskad dos (med hänsyn till barnets vikt). I detta fall bör portionsstorleken vara högst 7,5 ml.

• Ansökan för barn

Den kan användas från det ögonblick barnet föds. Kan inte administreras endast till för tidigt födda barn.

Använd Infulgan under graviditet

Det finns endast begränsad information om den kliniska användningen av läkemedel. Epidemiologisk information om administrering av terapeutiska delar av paracetamol visar ingen negativ inverkan på graviditeten eller fosterutvecklingen.

Framtidsdata om läkemedelsförgiftning under graviditeten visade inte en ökning av sannolikheten för att utveckla avvikelser.

Under graviditeten används Infulgan endast efter en noggrann utvärdering av alla möjliga risker och fördelar, och under val av dosering och behandlingstid måste instruktionerna följas strikt.

Tages oralt, utsöndras paracetamol i små mängder i modersmjölk. Hos spädbarn hittades inte utvecklingen av negativa symtom vid användning av paracetamol mot hepatit B.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse personer med svår intolerans mot paracetamol, propacetamolhydroklorid (som är en föregångare till paracetamol) eller andra delar av läkemedlet. Dessutom används det inte för svår hepatocellulär insufficiens.

Bieffekter Infulgan

De viktigaste biverkningarna:

• systemiska störningar: ibland uppträder sjukdomskänsla. Tecken på intolerans noteras enskilt;
• hjärtstörningar: ibland sker en minskning av blodtrycksvärdena;
• problem med matsmältningsfunktionen: ibland ökar levertransaminaser;
• skador på blodsystemet och lymf: leuko-, trombocyto- eller neutropeni observeras enskilt.

Kliniska tester ledde till ofta förekomst av negativa symtom i injektionsområdet (brännande och smärta).

Tecken på svår intolerans uppträdde ibland: från utslag eller urtikaria, till utvecklingen av anafylaksi, där det var nödvändigt att avbryta behandlingen.

Dessutom finns information om utseende av rodnad, erytem, klåda eller takykardi.

Överdos

Sannolikheten för leverskada (bland de hepatit kolestatiska, fulminanta eller cytolytiska former, liksom leversvikt) ökar hos små barn, äldre, personer med kronisk alkoholism, leverpatologier, matdystrofi och med minskad enzymaktivitet. Med sådana kränkningar kan förgiftning med Infulgan vara dödlig.

Manifestationer utvecklas under de första 24 timmarna - bland annat anorexi, buksmärtor, kräkningar, blekhet och illamående.

Berusning utvecklas med en enda användning av en portion på 7,5+ g (för en vuxen) och 0,14 g / kg (för ett barn). I sådana fall har leverfunktionen, levercytolysen misslyckats och dessutom metabolisk acidos och encefalopati, vilket kan framkalla koma och död. Under en period av 12-48 timmar ökar indexen för intrahepatiska transaminaser (ASAT och ALAT) och bilirubin med LDH, och värdena på protrombin minskar också.

Kliniska tecken på leverskada noteras efter 2 dagar och når sitt maximum efter 4-6 dagar.

Bland de brådskande åtgärder som krävs:

• akut sjukhusvistelse;
• identifiering av paracetamols plasmaparametrar (måste utföras innan behandling påbörjas, så snabbt som möjligt efter förgiftning);
• intag eller intravenös injektion av motgift - NAC -ämnen. Det rekommenderas att utföra denna procedur inom 10 timmar efter berusning. Du kan använda NAC senare, men behandlingen kommer att pågå längre;
• symtomatiska åtgärder.

Innan behandling påbörjas bör leverfunktionstester utföras (de måste upprepas med 24-timmars mellanrum). Ofta återgår värdena för intrahepatiska transaminaser till det normala efter 1-2 veckor; medan leveraktiviteten återställs helt. Men ibland kan patienter behöva levertransplantation.

Interaktioner med andra droger

I kombination med probenecid minskar nivån av paracetamol -clearance med hälften - på grund av att blockering av syntesen av den senare med glukuronsyra. I detta avseende, med samtidig introduktion av dessa läkemedel, krävs en minskning av andelen paracetamol.

Salicylater kan förlänga halveringstiden för paracetamol.

Ämnen som inducerar intrahepatisk oxidation av mikrosomer (detta inkluderar barbiturater, fenylbutazon med fenytoin, tricykliska, etylalkohol och rifampicin) kan leda till utveckling av allvarlig förgiftning även om dosen överskrids något.

Kombinationen av paracetamol (4 g per dag under en period av minst 4 dagar) och antikoagulantia som tas oralt kan framkalla små förändringar i INR -värden. Med sådana kombinationer är det nödvändigt att övervaka INR -nivån under behandlingen och i 7 dagar efter att användningen av Infulgan har upphört.

Förvaringsförhållanden

Infulgan måste förvaras på en plats utom räckhåll för barn. Frys inte medicinen. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Infulgan kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Elgan, Panadol med Grippocitron, Anapiron, Piaron och Efferalgan med Paracetamol, Tsefekon D och Ifimol med Rodapap DC 90 HSP.